1. Úvod

1.1. Predmet a obsah farmaceutickej chémie ................................................... . ...................... 3

2.1. Moderné problémy a perspektívy rozvoja farmaceutickej chémie ................................... ...................................................................... ............................................................................. ........................ štyri

2.2. charakteristiky LS. Spôsoby ich získania ................................................................ .............................5

2.3. Špecifické ukazovatele kvality tekutých, tuhých, mäkkých a asepticky vyrábaných liekov ................................... ............................................................................. ...................... 6

2.4. Benignity L.S. Kritériá dobrej kvality HP .................................................. ... 8

2.5. Štandardizácia L.S. Predpisy ............................................................ . ............... desať

2.6. Príčiny nekvalitných liekov ...................................................... ............................................................. jedenásť

2.7. Stabilita LS. Dátumy spotreby. Podmienky skladovania.............. .............................. .... ...12

3.1. Záver ................................................................. ............................................................. .......... .............štrnásť

Bibliografia ................................................................. . ............................................................. ... ...................pätnásť

1. Úvod

1. Predmet a obsah farmaceutickej chémie

farmaceutická chémia- ide o vedu, ktorá študuje spôsoby získavania, štruktúru, fyzikálne a chemické vlastnosti liečivých látok, vzťah medzi ich chemickou štruktúrou a účinkom na organizmus, metódy kontroly kvality liečiv a zmeny, ktoré sa vyskytujú pri ich rovnici.

Metódy na štúdium liečivých látok:

Ide o dialekticky úzko súvisiace procesy, ktoré sa navzájom dopĺňajú. Analýza a syntéza sú účinnými prostriedkami na pochopenie existujúcich javov vyskytujúcich sa v prírode. Bez analýzy neexistuje syntéza.

Pre poznatky z farmaceutickej chémie sú nevyhnutné znalosti z fyziky, matematiky a fyzikálno-biologických disciplín. Nevyhnutné sú aj silné znalosti filozofie, pretože Farmaceutická chémia, podobne ako iné chemické vedy, sa zaoberá štúdiom chemickej formy pohybu hmoty.

Vzťah farmaceutickej chémie s inými vedami:

Farmaceutická chémia zaujíma jedno z popredných miest medzi ostatnými špeciálnymi disciplínami: farmakológia, technológia výroby liečiv, toxikologická chémia, organizácia ekonomiky farmácie a iných farmaceutických vied a je akýmsi spojivom medzi nimi.

Farmakognózia je veda, ktorá študuje liečivé, rastlinné materiály. Vytvára základ pre vznik nových liečiv z bylinných liečivých surovín.

Farmakológia je veda, ktorá študuje tvorbu nových liečivých látok liečiv na základe metód farmaceutickej chémie (PC).

V oblasti štúdia vzťahu medzi štruktúrou molekúl liečivých látok a ich účinkom na ľudský organizmus PC úzko súvisí aj s farmakológiou.

Toxikologická chémia je založená na použití rovnakých výskumných metód ako PC.

Technológia liekov - študuje metódy prípravy liekov, ktoré sú predmetom vývoja metód farmaceutickej analýzy, na základe štúdia fyzikálnych a chemických zložiek obsiahnutých v liekoch, ako aj podmienok ich skladovania pri štúdiu procesov vyskytujúcich sa vo výrobe liekov, stanovuje ich trvanlivosť atď. .d.

PH pri štúdiu problematiky výdaja a skladovania liekov, ako aj organizácie kontrolnej a analytickej služby úzko súvisí s organizáciou a ekonomikou farmácie.

PC zaujíma medzipolohu medzi komplexom biomedicínskych a chemických vied, objektom užívania drog je telo chorého človeka.

Štúdium procesov vyskytujúcich sa v tele pacientov a ich liečbu vykonávajú odborníci v oblasti klinických lekárskych vied (lekári)

Lekárnici sa zaoberajú štúdiom liekov, ich analýzou a syntézou.

II hlavná časť

2.1. Moderné problémy a perspektívy rozvoja farmaceutickej chémie

V našej dobe zostáva otázka samotnej tvorby a výskumu nových liekov, napriek tomu, že máme obrovské zásoby dostupných liekov, ako aj problém nájsť nové vysoko účinné lieky.

Hlavné problémy farmaceutickej chémie sú:

Výroba a výskum nových liekov;

Vývoj a výskum nových liekov;

Vytvorenie bezpečnejších liekov v súvislosti s ich vedľajšími účinkami;

Dlhodobé užívanie drog;

Evolúcia mikroorganizmov vedie k vzniku nových chorôb, ktorých liečba si vyžaduje účinné lieky;

Napriek obrovskému arzenálu dostupných liekov zostáva problém štúdia nových, účinnejších liekov stále aktuálny. Je to spôsobené nedostatočnou alebo nedostatočnou účinnosťou pri liečbe určitých ochorení, prítomnosťou vedľajších účinkov, obmedzenou dobou použiteľnosti liekov alebo ich dávkových foriem.

Niekedy je jednoducho potrebná systémová aktualizácia niektorých farmakoterapeutických skupín liekov:

Antibiotiká

Sulfónamidy, pretože mikroorganizmy spôsobené chorobou sa prispôsobujú liekom, čím sa znižuje ich terapeutická aktivita.

Sľubné je vytvárať nové liečivá tak pomocou chemickej či mikrobiologickej syntézy, ako aj izoláciou biologicky aktívnych látok a rastlinných a minerálnych surovín.

Moderná nomenklatúra liečiv v rôznych farmakoterapeutických skupinách si teda vyžaduje ďalšie rozšírenie. Vytvorené nové lieky sú perspektívne len vtedy, ak svojou účinnosťou a bezpečnosťou prekonajú existujúce a budú spĺňať svetové požiadavky na kvalitu. Pri riešení tohto problému zohrávajú významnú úlohu odborníci v oblasti farmaceutickej chémie, čo odráža spoločenský a medicínsky význam tejto vedy.

2.2. charakteristiky LS. Spôsoby ich získania.

1.1 Charakteristika liečiv.

Systémy klasifikácie drog slúžia na popis nomenklatúry drog krajiny alebo regiónu a vytvárajú predpoklady pre národné a medzinárodné porovnávanie údajov o spotrebe drog, ktoré je potrebné zbierať a sumarizovať jednotným spôsobom. Zabezpečenie prístupu k informáciám o užívaní liekov je nevyhnutné pre audit štruktúry ich spotreby, zisťovanie nedostatkov v ich užívaní, iniciovanie vzdelávacích a iných aktivít, ako aj sledovanie konečných výsledkov týchto aktivít.

Lieky sú rozdelené do skupín podľa nasledujúcich zásad:

1. Terapeutické využitie. Napríklad lieky na liečbu nádorov, zníženie krvného tlaku, antimikrobiálne látky.

2. Farmakologické pôsobenie, t.j. vyvolaný účinok (vazodilatanciá - rozširujúce cievy, spazmolytiká - eliminujúce vazospazmus, analgetiká - znižujúce podráždenie bolesti).

3. Chemická štruktúra. Skupiny liekov, ktoré majú podobnú štruktúru. Všetko sú to salicyláty odvodené od kyseliny acetylsalicylovej – aspirín, salicylamid, metylsalicylát atď.

4. Nozologický princíp. Množstvo rôznych liekov používaných na liečbu presne definovaného ochorenia (napríklad lieky na liečbu infarktu myokardu, bronchiálnej astmy atď.).

2.1 Spôsoby ich získania.

1. Syntetické – liečivé látky získané cielenými chemickými reakciami. (analgín, novokaín).

2. Polosyntetické – získané spracovaním prírodných surovín:

Olej (parafín, vazelína)

Uhlie (fenol, benzén)

Drevo (decht)

3. Drogy získané destiláciou liečivých rastlín sú tinktúry, extrakty, vitamíny, alkaloidy, glykozidy.

4. Anorganické drogy sú suroviny z prírodných zdrojov: NaCl - získava sa z prírodných jazier, morí, CaCl - získava sa z kriedy alebo mramoru

5. Lieky živočíšneho pôvodu - získané pri spracovaní orgánov a tkanív zdravých zvierat z hovädzieho dobytka ošípaných (adrenalín, inzulín, sklovec)

6. Lieky mikrobiologického pôvodu - na získanie antibiotík sa používajú izolované mikroorganizmy (penicilíny, cefalosporíny). Veľký význam sa prikladá syntéze LP na základe štúdia metabolických produktov.

Metabolizmus je premena látok zavedených do tela v procese metabolizmu, ktorý sa uskutočňuje pod vplyvom rôznych enzýmov tela a chemických vzťahov. Štúdium metabolizmu liekov ukázalo, že niektoré lieky majú schopnosť premeniť sa v ľudskom tele na účinnejšie látky (narkotické analgetiká, kodeín a polosyntetický heroín), metabolizované na morfín, teda prírodný ópiový alkaloid.

2.3. Špecifické ukazovatele kvality tekutých, pevných, mäkkých a asepticky vyrábaných liekov.

Kvapalné lieky vyrábané v lekárňach a vyrábané farmaceutickými spoločnosťami zahŕňajú:

1. Riešenia, vrát. pravé roztoky, koloidné roztoky, roztoky zlúčenín s vysokou molekulovou hmotnosťou a z neobmedzene a obmedzene napučiavajúcich IUD (zlúčeniny s vysokou molekulovou hmotnosťou).
2. emulzie
3. Infúzie a odvar
4. Kvapky na vnútorné a vonkajšie použitie.
5. Liniments (tekuté masti)

V prevažnej väčšine kvapalných liekov továrenskej a farmaceutickej výroby je disperzným médiom čistená voda. Niekedy vysokokvalitné mastné oleje: slnečnicový, broskyňový, olivový.

V liekoch na vonkajšie použitie sa používajú aj iné tekuté médiá: etylalkohol, glycerín, chloroform, dietyléter, vazelínový olej. GF 11th edition obsahuje všeobecné články o:

1. Očné kvapky
2. Injekčná LF
3. Infúzie a odvar
4. Pozastavenie
5. emulzie
6. sirupy
7. extrakty

ktoré regulujú kvalitu továrenských a farmaceutických výrobkov.

OFS povinné pre výrobcov.

Pre túto rozsiahlu skupinu liečiv sú dôležité kvalitatívne ukazovatele ako jednotnosť, absencia cudzích mechanických nečistôt, priehľadnosť, pre pravdivé roztoky súlad s požiadavkami na farbu, chuť, vôňu a ND.

V niektorých prípadoch laboratóriá určujú hustotu a viskozitu rôzne druhy riešenia. Jedným z hlavných ukazovateľov kvality pravých roztokov je index lomu, pomocou ktorého možno určiť pravosť a čistotu lieku a jeho kvantitatívny obsah.

Prášky sa považujú za pevné lieky. GF 11 zahŕňa čl. "Prášky", ktorá poskytuje popis tohto typu LF. Púdre sú určené na vnútorné aj vonkajšie použitie. Pozostávajú z jednej alebo viacerých drvených látok a majú vlastnosť tekutosti. Prášky by mali byť pri pohľade voľným okom jednotné.

Čapíky (tuhé lieky) - GF 11 ich charakterizuje ako tuhé pri izbovej teplote a topiace sa dávkované lieky pri telesnej teplote. Čapíky sa používajú na zavedenie do telových dutín, musia mať homogénnu hmotu, bez nečistôt a musia mať tvrdosť, aby sa uľahčilo použitie.

Všeobecné článkové čapíky v GF 11 okrem uvedených ukazovateľov kvality udávajú aj množstvo ďalších ukazovateľov, ktoré sa stanovujú v kontrolných a analytických laboratóriách, k.p. čas úplnej deformácie čapíkov.

Tablety sú pevné lieky továrenskej výroby.

Medzi mäkké drogy patria masti. GF 11 ich delí na: masti, pasty, krémy, masti. Hlavná požiadavka na masti: jednotnosť.

Očné masti pre b sterilné. Všetky druhy továrenských a farmaceutických produktov sa musia vyrábať za podmienok, ktoré zabraňujú mikrobiálnej kontaminácii liekov. Platí to najmä pre injekčné roztoky, očné kvapky, prášky na otvorené rany a iné liekové formy, ktoré sa vyrábajú a vyrábajú za najprísnejších aseptických podmienok, aby sa do vyrábaného lieku dostalo čo najmenej organizmov. Splnenie tejto podmienky sa kontroluje mikrobiologickou kontrolou. Farmaceutické podniky sú vybavené špeciálnymi výrobnými zariadeniami (dielňami), v ktorých sa vyrábajú sterilné lieky, av lekárňach - v aseptickej jednotke, t.j. súbor miestností, kde sa prísne dodržiavajú aseptické podmienky. Blok obsahuje: umývanie, destiláciu, sterilizáciu, asistentku a množstvo ďalších miestností. Súbor priestorov.

Informácie o špecialite

Katedra organickej chémie Fakulty chemicko-technologickej pripravuje absolventov v odbore 04.05.01 "Základná a aplikovaná chémia", odbor " Organická chémia a farmaceutická chémia. Pracovníci katedry - vysokokvalifikovaní pedagógovia a vedeckí pracovníci: 5 doktorov vied a 12 kandidátov chemických vied.

Odborná činnosť absolventov

Absolventi sa pripravujú na tieto druhy odborných činností: výskumná, výskumno-výrobná, pedagogická, dizajnérska a organizačná a manažérska. Odborný chemik v odbore „Základná a aplikovaná chémia“ bude pripravený riešiť tieto odborné úlohy: plánovanie a nastavovanie prác, ktoré zahŕňajú štúdium zloženia, štruktúry a vlastností látok a chemických procesov, tvorbu a vývoj tzv. nové perspektívne materiály a chemické technológie, riešenie zásadných a aplikované úlohy v chémii a chemická technológia; príprava správy a vedecké publikácie; vedecká a pedagogická činnosť na vysokej škole, v strednom odbornom vzdelávacom zariadení, v stredná škola. Úspešní študenti, ktorí sa venujú vedeckej práci, môžu absolvovať stáž, zúčastniť sa vedeckých konferencií, olympiád a súťaží rôznych úrovní a tiež prezentovať výsledky vedecká práca na publikovanie v ruských a zahraničných vedeckých časopisoch. Študenti majú k dispozícii chemické laboratóriá vybavené moderným vybavením a počítačovú triedu s potrebnou literatúrou a prístupom k plnému textu elektronické databázyúdajov.

Špecialisti budú:

• zvládnuť zručnosti chemického experimentu, základné syntetické a analytické metódy získavanie a výskum chemických látok a reakcie;
• prezentovať hlavné chemické, fyzikálne a technické aspekty chemickej priemyselnej výroby s prihliadnutím na náklady na suroviny a energiu;
• mať zručnosti na prácu na moderných vzdelávacích a vedeckých zariadeniach pri vykonávaní chemických experimentov;
• mať skúsenosti s prácou na sériovom zariadení používanom v analytických a fyzikálno-chemických štúdiách (plynovo-kvapalinová chromatografia, infračervená a ultrafialová spektroskopia);
• vlastniť metódy evidencie a spracovania výsledkov chemických pokusov.
• Mať schopnosti plánovať, organizovať a vykonávať chemické experimenty v oblasti jemnej organickej syntézy na získanie látok s požadovanými užitočnými vlastnosťami

Študenti získajú vedomosti z oblasti základov anorganickej chémie, organickej chémie, fyzikálnej a koloidnej chémie, analytickej chémie, plánovania organickej syntézy, chémie alicyklických a rámcových zlúčenín, katalýzy v organickej syntéze, chémie organoprvkových zlúčenín, farmaceutickej chémie, moderných metód analýzy a kontroly kvality liekov, Základy lekárskej chémie, Základy farmaceutickej technológie, Základy farmaceutickej analýzy. V priebehu praktických cvičení študenti získavajú zručnosti v práci v modernom chemickom laboratóriu, ovládajú metódy získavania a analýzy nových zlúčenín. Študenti majú zručnosti pracovať na plynovo-kvapalinovom chromatografe, infračervenom spektrofotometri, ultrafialovom spektrofotometri. Študenti prechádzajú hĺbkové štúdium cudzí jazyk(do 3 rokov).

V procese učenia si študenti osvojujú metódy práce na analytickom zariadení Katedry organickej chémie:

Chromato-hmotnostný spektrometer Finnigan Trace DSQ

NMR spektrometer JEOL JNM ECX-400 (400 MHz)

HPLC/MS s TOF hmotnostným spektrometrom vysoké rozlíšenie s ionizačným zdrojom ESI a DART, s diódovým poľom a fluorimetrickými detektormi

Preparatívny flash chromatografický systém Reveleris X2 s UV a ELSD detektormi

IR Affinity-1 FT-IR spektrometer Shimadzu

Waters kvapalinový chromatograf s UV a refraktometrickými detektormi

Diferenciálny skenovací kalorimeter TA Instruments DSC-Q20

Automatický C,H,N,S analyzátor EuroVector EA-3000

Skenovací spektrofluorimeter Varian Cary Eclipse

Automatický polarimeter AUTOPOL V PLUS

Automatický ukazovateľ topenia OptiMelt

Vysokovýkonná výpočtová stanica

Školiaci proces zabezpečuje oboznámenie a chemicko-technologické postupy v laboratóriách podnikov:

• CJSC "Celoruský výskumný ústav organickej syntézy NK";
• JSC "Výskumný ústav pre rafináciu ropy na Strednom Volge" NK Rosneft;
• CJSC "TARKETT";
• Samara CHPP;
• OAO Syzransky Rafinery Rosneft Oil Company;
• JSC "Giprovostokneft";
• Závod na letecké ložiská OJSC;
• OOO Novokuibyshevsky Plant of Oils and Additives, Rosneft Oil Company;
• CJSC "Neftekhimiya"
• LLC "Pranafarm"
• OOO "Ozón"
• JSC Electroshield
• FSUE GNRKTS
• TsSKB-Progress
• OJSC "Baltika"
• PJSC SIBUR Holding, Togliatti

Úspešní študenti, ktorí sa venujú vedeckej práci, môžu absolvovať stáže, zúčastniť sa vedeckých konferencií, olympiád a súťaží rôznych úrovní, ako aj predkladať výsledky vedeckej práce na publikovanie v ruských a zahraničných vedeckých časopisoch. V štátnych laboratóriách sú žiadaní špecialisti, ktorí absolvovali školenie v odbore „Základná a aplikovaná chémia“. vedeckých centier a súkromné ​​spoločnosti, vo výskumných a analytických laboratóriách rôznych odvetví (chemický, potravinársky, hutnícky, farmaceutický, petrochemický a plynárenský priemysel), vo forenzných laboratóriách; v colných laboratóriách; diagnostické centrá; sanitárne a epidemiologické stanice; organizácie na kontrolu životného prostredia; certifikačné testovacie centrá; podniky chemického priemyslu, železnej a neželeznej metalurgie; v vzdelávacie inštitúcie systémy stredného odborného vzdelávania; oddelenia ochrany práce a priemyselnej hygieny; meteorologické stanice.

Kvalifikácia „Chemik. Učiteľ chémie“ so špecializáciou „Organická chémia“ alebo „Farmaceutická chémia“. Zápis na základe výsledkov jednotnej štátnej skúšky: chémia, matematika a ruština. Dĺžka štúdia: 5 rokov (denná). Možný nástup na vysokú školu.

Odoslanie dobrej práce do databázy znalostí je jednoduché. Použite nižšie uvedený formulár

Študenti, postgraduálni študenti, mladí vedci, ktorí pri štúdiu a práci využívajú vedomostnú základňu, vám budú veľmi vďační.

Farmaceutická chémia a farmaceutická analýza

Úvod

1. Charakteristika farmaceutickej chémie ako vedy

1.1 Predmet a úlohy farmaceutickej chémie

1.2 Vzťah farmaceutickej chémie s inými vedami

1.3 Predmety farmaceutickej chémie

1.4 Súčasné problémy farmaceutická chémia

2. História vývoja farmaceutickej chémie

2.1 Hlavné etapy rozvoja farmácie

2.2 Rozvoj farmaceutickej chémie v Rusku

2 .3 Rozvoj farmaceutickej chémie v ZSSR

3. Farmaceutická analýza

3.1 Základné princípy farmaceutickej a liekopisnej analýzy

3.2 Kritériá farmaceutickej analýzy

3.3 Chyby pri farmaceutickej analýze

3.4 Všeobecné zásady testovania pravosti liečivých látok

3.5 Zdroje a príčiny zlej kvality liečivých látok

3.6 Všeobecné požiadavky na testovanie čistoty

3.7 Metódy na štúdium kvality liekov

3.8 Validácia metód analýzy

závery

Zoznam použitej literatúry

Úvod

Medzi úlohami farmaceutickej chémie - ako je modelovanie nových liečiv, liečiv a ich syntéza, štúdium farmakokinetiky atď., osobitné miesto zaujíma rozbor kvality liečiv Štátny liekopis je súborom povinných národných noriem a predpisy, ktoré normalizujú kvalitu liekov.

Liekopisná analýza liekov zahŕňa hodnotenie kvality pre rôzne ukazovatele. Predovšetkým sa zisťuje pravosť lieku, analyzuje sa jeho čistota a vykonáva sa kvantitatívne stanovenie.Na túto analýzu sa pôvodne používali iba chemické metódy; testy pravosti, reakcie nečistôt a titrácia v kvantifikácii.

Postupom času má nielen úroveň technický rozvoj farmaceutický priemysel, ale zmenili sa aj požiadavky na kvalitu liekov. AT posledné roky existuje trend smerujúci k prechodu na rozšírené používanie fyzikálnych a fyzikálno-chemických metód analýzy. Široko používané sú najmä spektrálne metódy - infračervená a ultrafialová spektrofotometria, nukleárna magnetická rezonančná spektroskopia atď. Aktívne sa využívajú metódy chromatografie (vysokoúčinná kvapalina, plyn-kvapalina, tenkovrstva), elektroforéza atď.

Štúdium všetkých týchto metód a ich zdokonaľovanie je jednou z najdôležitejších úloh farmaceutickej chémie súčasnosti.

1. Charakteristika farmaceutickej chémie ako vedy

1.1 Predmet a úlohy farmaceutickej chémie

Farmaceutická chémia je veda, ktorá na základe všeobecné zákony chemické vedy, skúma spôsoby získavania, štruktúru, fyzikálne a chemické vlastnosti liečivých látok, vzťah medzi ich chemickou štruktúrou a účinkami na organizmus, metódy kontroly kvality a zmeny, ku ktorým dochádza pri skladovaní.

Hlavnými metódami štúdia liečivých látok vo farmaceutickej chémii sú analýza a syntéza - dialekticky úzko súvisiace procesy, ktoré sa navzájom dopĺňajú. Analýza a syntéza sú účinnými prostriedkami na pochopenie podstaty javov vyskytujúcich sa v prírode.

Úlohy farmaceutickej chémie sú riešené klasickými fyzikálnymi, chemickými a fyzikálno-chemickými metódami, ktoré sa využívajú tak pri syntéze, ako aj pri analýze liečivých látok.

Na štúdium farmaceutickej chémie musí mať budúci farmaceut hlboké znalosti v oblasti všeobecných teoretických chemických a biomedicínskych disciplín, fyziky a matematiky. Nevyhnutné sú aj silné znalosti z oblasti filozofie, pretože farmaceutická chémia sa podobne ako iné chemické vedy zaoberá štúdiom chemickej formy pohybu hmoty.

1.2 Vzťah farmaceutickej chémie s inými vedami

Farmaceutická chémia je dôležitým odvetvím chemickej vedy a úzko súvisí s jej jednotlivými disciplínami (obr. 1). Farmaceutická chémia s využitím výdobytkov základných chemických disciplín rieši problém cieleného hľadania nových liečiv.

Napríklad moderné počítačové metódy umožňujú predpovedať farmakologický účinok (terapeutický účinok) lieku. V chémii sa vytvoril samostatný smer spojený s hľadaním vzájomnej korešpondencie medzi štruktúrou chemickej zlúčeniny, jej vlastnosťami a aktivitou (metóda QSAR alebo KKSA - kvantitatívna korelácia štruktúry a aktivity).

Vzťah „štruktúra – vlastnosť“ sa dá zistiť napríklad porovnaním hodnôt topologického indexu (ukazovateľ, ktorý odráža štruktúru liečivej látky) a terapeutického indexu (pomer smrtiacej viniča k efektívnej dávka LD50/ED50).

Farmaceutická chémia súvisí aj s inými, nechemickými odbormi (obr. 2).

Znalosti matematiky teda umožňujú najmä aplikovať metrologické hodnotenie výsledkov analýzy liekov, informatika poskytuje včasné prijímanie informácií o liekoch, fyzika - využívanie základných prírodných zákonov a využívanie moderných zariadení v analýzy a výskumu.

Existuje zjavný vzťah medzi farmaceutickou chémiou a špeciálnymi disciplínami. Rozvoj farmakognózie nie je možný bez izolácie a analýzy biologicky aktívnych látok rastlinného pôvodu. Farmaceutický rozbor sprevádza jednotlivé etapy technologických procesov získavania liečiv. Farmakoekonomika a manažment lekární prichádza do kontaktu s farmaceutickou chémiou pri organizovaní systému štandardizácie a kontroly kvality liekov. Stanovenie obsahu liečiv a ich metabolitov v biologických prostrediach v rovnováhe (farmakodynamika a toxikodynamika) a v čase (farmakokinetika a toxikokinetika) demonštruje možnosti využitia farmaceutickej chémie pri riešení problémov farmakológie a toxikologickej chémie.

Teoretickým základom pre štúdium farmaceutickej chémie je množstvo odborov biomedicínskeho profilu (biológia a mikrobiológia, fyziológia a patofyziológia).

Úzky vzťah so všetkými týmito disciplínami poskytuje riešenie moderných problémov farmaceutickej chémie.

V konečnom dôsledku tieto problémy spočívajú vo vytváraní nových, účinnejších a bezpečnejších liekov a vo vývoji metód pre farmaceutickú analýzu.

1.3 Zariadenia farmaceutickej chémie

Predmety farmaceutickej chémie sú mimoriadne rozmanité, pokiaľ ide o chemickú štruktúru, farmakologické pôsobenie, hmotnosť, počet zložiek v zmesiach, prítomnosť nečistôt a príbuzných látok. Tieto objekty zahŕňajú:

Liečivé látky (LM) -- (látky) sú jednotlivé látky rastlinného, ​​živočíšneho, mikrobiálneho alebo syntetického pôvodu, ktoré majú farmakologickú aktivitu. Látky sú určené na získavanie liekov.

Lieky (PM) -- anorganické resp Organické zlúčeniny, ktoré majú farmakologickú aktivitu, získané syntézou z rastlinných materiálov, minerálov, krvi, krvnej plazmy, orgánov, tkanív človeka alebo zvieraťa, ako aj pomocou biologických technológií. Medzi liečivá patria aj biologicky aktívne látky (BAS) syntetického, rastlinného alebo živočíšneho pôvodu, určené na výrobu alebo výrobu liekov. Dávková forma (DF) - pripojená k liečivu alebo MPC vhodná na použitie v stave, v ktorom sa dosiahne požadovaný terapeutický účinok.

Liečivé prípravky (MP) - dávkované lieky v špecifickej LF, pripravené na použitie.

Všetky tieto lieky, drogy, drogy a drogy môžu byť domácej aj zahraničnej výroby, schválené na použitie v Ruská federácia. Uvedené pojmy a ich skratky sú oficiálne. Sú zahrnuté v OST a sú určené na použitie vo farmaceutickej praxi.

Predmetom farmaceutickej chémie sú aj východiskové produkty používané na získanie liečiv, medziprodukty a vedľajšie produkty syntézy, zvyškové rozpúšťadlá, excipienty a iné látky. Okrem patentovaných liekov sú predmetom farmaceutickej analýzy generiká (generické lieky). Na vyvinutý originálny liek dostane farmaceutická výrobná spoločnosť patent, ktorý potvrdzuje, že je na určitú dobu (zvyčajne 20 rokov) majetkom spoločnosti. Patent poskytuje výhradné právo na jeho implementáciu bez konkurencie iných výrobcov. Po uplynutí platnosti patentu je povolená voľná výroba a predaj tohto lieku všetkým ostatným spoločnostiam. Stáva sa generickým liekom alebo generikom, ale musí byť úplne identický s originálom. Rozdiel je len v rozdiele v názve udávanom výrobcom. Porovnávacie hodnotenie generického a originálneho lieku sa vykonáva podľa farmaceutickej ekvivalencie (rovnaký obsah účinnej látky), bioekvivalencie (rovnaké koncentrácie akumulácie pri užívaní v krvi a tkanivách), terapeutickej ekvivalencie (rovnaká účinnosť a bezpečnosť pri podávaní pod rovnaké podmienky a dávky). Výhodou generík je výrazné zníženie nákladov v porovnaní s vytvorením originálneho lieku. Ich kvalita sa však posudzuje rovnako ako u zodpovedajúcich originálnych liekov.

Predmetom farmaceutickej chémie sú aj rôzne hotové liečivá (FPP) závodu a liekové formy farmaceutickej výroby (DF), liečivé rastlinné suroviny (MP). Patria sem tablety, granule, kapsuly, prášky, čapíky, tinktúry, extrakty, aerosóly, masti, náplasti, očné kvapky, rôzne injekčné liekové formy, očné liečivé filmy (OMF). Obsah týchto a ďalších pojmov a pojmov je uvedený v terminologickom slovníku tejto učebnice.

Homeopatické lieky sú jedno- alebo viaczložkové lieky obsahujúce spravidla mikrodávky účinných látok vyrobené špeciálnou technológiou a určené na perorálne, injekčné alebo topické použitie vo forme rôznych liekových foriem.

Podstatným znakom homeopatickej metódy liečby je použitie malých a ultranízkych dávok liekov, pripravovaných postupným sériovým riedením. To určuje špecifiká technológie a kontroly kvality homeopatických liekov.

Sortiment homeopatík pozostáva z dvoch kategórií: monokomponentné a komplexné. Prvýkrát boli homeopatiká zaradené do štátneho registra v roku 1996 (v množstve 1192 monopreparátov). Následne sa toto názvoslovie rozšírilo a dnes zahŕňa okrem 1192 monopreparátov aj 185 domácich a 261 zahraničných homeopatík. Medzi nimi je 154 látok - matricových tinktúr, ako aj rôzne liekové formy: granule, sublingválne tablety, čapíky, masti, krémy, gély, kvapky, injekčné roztoky, pastilky na resorpciu, perorálne roztoky, náplasti.

Takáto široká škála homeopatických liekových foriem vyžaduje vysoké kvalitatívne požiadavky. Preto ich registrácia prebieha v prísnom súlade s požiadavkami licenčného systému, ako aj pre alopatické lieky s následnou registráciou na ministerstve zdravotníctva. To poskytuje spoľahlivú záruku účinnosti a bezpečnosti homeopatických liekov.

Biologicky aktívne aditíva (BAA) do potravín (nutraceutiká a parafarmaceutiká) sú koncentráty prírodných alebo identických biologicky aktívnych látok určené na priamy príjem alebo zavedenie do kompozície produkty na jedenie obohatiť ľudskú stravu. BAA sa získava z rastlinných, živočíšnych alebo minerálnych surovín, ako aj chemickými a biotechnologickými metódami. Doplnky stravy zahŕňajú bakteriálne a enzýmové prípravky, ktoré regulujú mikroflóru tráviaceho traktu. Výživové doplnky sa vyrábajú v potravinárskych, farmaceutických a biotechnologických podnikoch vo forme extraktov, tinktúr, balzamov, práškov, suchých a tekutých koncentrátov, sirupov, tabliet, kapsúl a iných foriem. Lekárne a obchody s diétnymi potravinami predávajú doplnky stravy. Nemali by obsahovať silné, omamné a jedovaté látky, ako aj VP, nepoužívané v medicíne a nepoužívané vo výžive. Odborné posudzovanie a hygienická certifikácia doplnkov stravy sa vykonáva striktne v súlade s predpisom schváleným vyhláškou č. 117 z 15. apríla 1997 „O postupe pri skúšaní a hygienickej certifikácii biologicky aktívnych doplnkov stravy“.

Po prvýkrát sa doplnky stravy objavili v lekárskej praxi v Spojených štátoch v 60. rokoch. 20. storočie Spočiatku to boli komplexy pozostávajúce z vitamínov a minerálov. Potom začali zaraďovať rôzne zložky rastlinného a živočíšneho pôvodu, extrakty a prášky vr. exotické prírodné produkty.

Pri zostavovaní doplnkov stravy sa nie vždy berie do úvahy chemické zloženie a dávkovanie zložiek, najmä solí kovov. Mnohé z nich môžu spôsobiť komplikácie. Ich účinnosť a bezpečnosť nie sú vždy študované v dostatočnom objeme. Preto v niektorých prípadoch môžu doplnky stravy skôr uškodiť, pretože. neberie sa do úvahy ich vzájomná interakcia, dávkovanie, nežiaduce účinky a niekedy ani narkotické účinky. V Spojených štátoch amerických bolo od roku 1993 do roku 1998 zaregistrovaných 2621 hlásení nežiaducich reakcií na doplnky stravy, vrátane. 101 obetí. Preto sa WHO rozhodla sprísniť kontrolu nad doplnkami stravy a zaviesť požiadavky na ich účinnosť a bezpečnosť podobné kritériám kvality liekov.

1.4 Moderné problémy farmaceutickej chémie

Hlavné problémy farmaceutickej chémie sú:

* tvorba a výskum nových liekov;

* vývoj metód pre farmaceutickú a biofarmaceutickú analýzu.

Tvorba a výskum nových liekov. Napriek obrovskému arzenálu dostupných liekov zostáva problém nájsť nové vysoko účinné lieky stále aktuálny.

Úloha drog neustále rastie moderná medicína. Je to spôsobené niekoľkými dôvodmi, z ktorých hlavné sú:

ѕ množstvo závažných chorôb ešte nie je vyliečených liekmi;

* dlhodobé užívanie viacerých liekov vytvára tolerantné patológie, na boj s ktorými sú potrebné nové lieky s odlišným mechanizmom účinku;

* procesy evolúcie mikroorganizmov vedú k vzniku nových chorôb, ktorých liečba si vyžaduje účinné lieky;

* niektoré používané lieky spôsobujú vedľajšie účinky, a preto je potrebné vytvárať bezpečnejšie lieky.

Vznik každého nového originálneho lieku je výsledkom rozvoja základných poznatkov a úspechov lekárskych, biologických, chemických a iných vied, intenzívneho experimentálneho výskumu a investovania veľkých materiálových nákladov. Úspechy modernej farmakoterapie boli výsledkom hlbokých teoretických štúdií primárnych mechanizmov homeostázy, molekulárnej podstaty patologických procesov, objavu a štúdia fyziologicky aktívnych zlúčenín (hormónov, mediátorov, prostaglandínov atď.). Úspechy v štúdiu primárnych mechanizmov infekčných procesov a biochémie mikroorganizmov prispeli k vývoju nových chemoterapeutických látok. Vytvorenie nových liekov sa ukázalo ako možné na základe úspechov v oblasti organickej a farmaceutickej chémie, využitia komplexu fyzikálno-chemických metód a technologických, biotechnologických, biofarmaceutických a iných štúdií syntetických a prírodných zlúčenín.

Budúcnosť farmaceutickej chémie je spojená s nárokmi medicíny a ďalším pokrokom vo výskume vo všetkých týchto oblastiach. Vytvoria sa tak predpoklady na otváranie nových oblastí farmakoterapie, získavanie fyziologickejších, neškodných liečiv jednak pomocou chemickej či mikrobiologickej syntézy, jednak izoláciou biologicky aktívnych látok z rastlinných či živočíšnych surovín. Prioritný vývoj je v oblasti získavania inzulínu, rastových hormónov, liekov na liečbu AIDS, alkoholizmu a produkcie monoklonálnych teliesok. Aktívny výskum prebieha v oblasti vytvárania ďalších kardiovaskulárnych, protizápalových, diuretických, neuroleptických, antialergických liekov, imunomodulátorov, ako aj polosyntetických antibiotík, cefalosporínov a hybridných antibiotík. Najperspektívnejšia je tvorba liekov na základe štúdia prírodných peptidov, polymérov, polysacharidov, hormónov, enzýmov a iných biologicky aktívnych látok. Identifikácia nových farmakofórov a cielená syntéza generácií liečiv založených na doteraz neprebádaných aromatických a heterocyklických zlúčeninách súvisiacich s biologickými systémami tela sú mimoriadne dôležité.

Výroba nových syntetických liečiv je prakticky neobmedzená, pretože počet syntetizovaných zlúčenín rastie s ich molekulovou hmotnosťou. Napríklad počet aj tých najjednoduchších zlúčenín uhlíka s vodíkom s príbuzným molekulovej hmotnosti 412 presahuje 4 miliardy látok.

V posledných rokoch sa zmenil prístup k procesu tvorby a výskumu syntetických drog. Od čisto empirickej metódy „pokus-omyl“ sa výskumníci čoraz viac presúvajú k využívaniu matematických metód plánovania a spracovania výsledkov experimentov, využívaniu moderných fyzikálnych a chemických metód. Tento prístup otvára široké možnosti na predpovedanie pravdepodobných typov biologickej aktivity syntetizovaných látok, čím sa skracuje čas na vytváranie nových liekov. V budúcnosti bude čoraz dôležitejšie vytváranie a akumulácia databáz pre počítače, ako aj používanie počítačov na stanovenie vzťahu medzi chemickou štruktúrou a farmakologickým účinkom syntetizovaných látok. V konečnom dôsledku by táto práca mala viesť k vytvoreniu všeobecná teória cielený návrh účinných liekov súvisiacich so systémami ľudského tela.

Tvorba nových liečiv rastlinného a živočíšneho pôvodu pozostáva z takých hlavných faktorov, ako je hľadanie nových druhov vyšších rastlín, štúdium orgánov a tkanív zvierat alebo iných organizmov a stanovenie biologickej aktivity chemikálií, ktoré obsahujú.

Nemalý význam má aj štúdium nových zdrojov získavania liečiv, široké využitie na ich produkciu odpadov z chemického, potravinárskeho, drevospracujúceho a iného priemyslu. Tento smer priamo súvisí s ekonomikou chemického a farmaceutického priemyslu a pomôže znížiť náklady na lieky. Perspektívne je najmä využitie moderných metód biotechnológie a genetického inžinierstva na tvorbu liečiv, ktoré sa čoraz viac využívajú v chemickom a farmaceutickom priemysle.

Moderná nomenklatúra liečiv v rôznych farmakoterapeutických skupinách si teda vyžaduje ďalšie rozšírenie. Vytvorené nové lieky sú perspektívne len vtedy, ak svojou účinnosťou a bezpečnosťou prekonajú existujúce a budú spĺňať svetové požiadavky na kvalitu. Pri riešení tohto problému zohrávajú významnú úlohu odborníci v oblasti farmaceutickej chémie, čo odráža spoločenský a medicínsky význam tejto vedy. S najširším zapojením chemikov, biotechnológov, farmakológov a klinických lekárov sa v rámci podprogramu 071 „Tvorba nových liekov metódami chemickej a biologickej syntézy“ realizuje komplexný výskum v oblasti tvorby nových vysoko účinných liečiv.

Popri tradičnej práci na skríningu biologicky aktívnych látok je potreba pokračovať, v čom je zrejmá, čoraz viac špecifická hmotnosť získať výskum cielenej syntézy nových liekov. Takéto práce sú založené na štúdiu mechanizmu farmakokinetiky a metabolizmu liečiv; odhalenie úlohy endogénnych zlúčenín v biochemických procesoch, ktoré určujú jeden alebo iný typ fyziologickej aktivity; štúdium možných spôsobov inhibície alebo aktivácie enzýmových systémov. Najdôležitejším základom pre tvorbu nových liečiv je modifikácia molekúl známych liečiv alebo prírodných biologicky aktívnych látok, ako aj endogénnych zlúčenín, berúc do úvahy ich štruktúrne vlastnosti a najmä zavedenie „farmakofórnych“ skupín, vývoj proliečiv. Pri vývoji liečiv je potrebné dosiahnuť zvýšenie biologickej dostupnosti a selektivity, reguláciu dĺžky účinku tvorbou dopravných systémov v tele. Pre cielenú syntézu je potrebné identifikovať koreláciu medzi chemickou štruktúrou, fyzikálno-chemickými vlastnosťami a biologickou aktivitou zlúčenín pomocou počítačovej technológie na navrhovanie liekov.

V posledných rokoch sa výrazne zmenila štruktúra chorôb a epidemiologická situácia, vo vyspelých krajinách sa predĺžila priemerná dĺžka života obyvateľstva, zvýšila sa incidencia u starších ľudí. Tieto faktory určili nové smery pri hľadaní drog. Bolo potrebné rozšíriť sortiment liekov na liečbu rôznych typov neuropsychiatrických ochorení (parkinsonizmus, depresia, poruchy spánku), kardiovaskulárnych ochorení (ateroskleróza, artériová hypertenzia, ischemická choroba srdca, poruchy srdcového rytmu), ochorenia pohybového aparátu. (artritída, ochorenia chrbtice), pľúcne ochorenia (bronchitída, bronchiálna astma). Účinné lieky na liečbu týchto ochorení dokážu výrazne ovplyvniť kvalitu života a výrazne predĺžiť aktívne obdobie života ľudí vr. Staroba. Okrem toho je hlavným prístupom v tomto smere hľadanie miernych liekov, ktoré nespôsobujú drastické zmeny v základných funkciách tela a vykazujú terapeutický účinok v dôsledku ovplyvnenia metabolických väzieb patogenézy ochorenia.

Hlavné oblasti hľadania nových a modernizácie existujúcich životne dôležitých liekov sú:

* syntéza bioregulátorov a metabolitov energetického a plastového metabolizmu;

* identifikácia potenciálnych liečiv pri skríningu nových produktov chemickej syntézy;

* syntéza zlúčenín s programovateľnými vlastnosťami (úprava štruktúry v slávne hodnosti LB, resyntéza prírodných fytolátok, počítačové vyhľadávanie biologicky aktívnych látok);

* stereoselektívna syntéza eutomérov a najaktívnejších konformácií spoločensky významných drog.

Vývoj metód pre farmaceutickú a biofarmaceutickú analýzu. Riešenie tohto dôležitého problému je možné len na základe zásadných teoretických štúdií fyzikálnych a chemické vlastnosti Lieky so širokým využitím moderných chemických a fyzikálno-chemických metód. Využitie týchto metód by malo pokryť celý proces od vzniku nových liekov až po kontrolu kvality. finálny produkt výroby. Taktiež je potrebné vypracovať novú a vylepšenú regulačnú dokumentáciu pre lieky a liekové produkty, ktorá by odrážala požiadavky na ich kvalitu a zabezpečovala štandardizáciu.

Na základe vedeckej analýzy metódou expertných hodnotení boli identifikované najsľubnejšie oblasti výskumu v oblasti farmaceutických analýz. Dôležité miesto v týchto štúdiách bude zaujímať práca na zlepšení presnosti analýzy, jej špecifickosti a citlivosti, túžba analyzovať veľmi malé množstvá liekov, a to aj v jednej dávke, a tiež vykonávať analýzu automaticky a v krátka doba. Nepochybným významom je zníženie náročnosti práce a zvýšenie účinnosti analytických metód. Sľubným je vývoj jednotných metód na analýzu skupín liekov spojených vzťahom chemickej štruktúry na základe použitia fyzikálno-chemických metód. Unifikácia vytvára veľké príležitosti na zvýšenie produktivity analytického chemika.

V nasledujúcich rokoch si zachovajú svoj význam chemické titrimetrické metódy, ktoré majú množstvo pozitív, najmä vysokú presnosť stanovení. Do farmaceutickej analýzy je tiež potrebné zaviesť také nové titrimetrické metódy, ako je bezburetová a bezindikátorová titrácia, dielektrometrická, biamperometrická a iné typy titrácie v kombinácii s potenciometriou, a to aj v dvojfázových a trojfázových systémoch.

V posledných rokoch sa v chemickej analýze používajú senzory z optických vlákien (bez indikátorov, fluorescenčné, chemiluminiscenčné, biosenzory). Umožňujú vzdialene študovať procesy, umožňujú určiť koncentráciu bez narušenia stavu vzorky a ich cena je relatívne nízka. Ďalším vývojom vo farmaceutickej analýze budú kinetické metódy, ktoré sú vysoko citlivé tak pri testovaní čistoty, ako aj pri kvantifikácii.

Náročnosť a nízka presnosť biologických testovacích metód si vyžaduje ich nahradenie rýchlejšími a citlivejšími fyzikálno-chemickými metódami. Štúdium primeranosti biologických a fyzikálno-chemických metód na analýzu liekov obsahujúcich enzýmy, bielkoviny, aminokyseliny, hormóny, glykozidy, antibiotiká je nevyhnutným spôsobom na zlepšenie farmaceutickej analýzy. V najbližších 20-30 rokoch budú vedúcu úlohu zaujímať optické, elektrochemické a najmä moderné chromatografické metódy, pretože najviac spĺňajú požiadavky farmaceutickej analýzy. Budú vyvinuté rôzne modifikácie týchto metód, napríklad diferenčná spektroskopia typu diferenciálnej a derivačnej spektrofotometrie. V oblasti chromatografie sa popri plyno-kvapalinovej chromatografii (GLC) čoraz viac uprednostňuje vysokoúčinná kvapalinová chromatografia (HPLC).

Kvalita získaných liekov závisí od stupňa čistoty východiskových produktov, dodržiavania technologického režimu atď. Preto je dôležitou oblasťou výskumu v oblasti farmaceutickej analýzy vývoj metód kontroly kvality počiatočných a medziproduktov výroby liečiv (kontrola výroby krok za krokom). Tento smer vyplýva z požiadaviek, ktoré pravidlá OMP kladú na výrobu liekov. V kontrolných a analytických laboratóriách budú vyvinuté automatizované metódy analýzy. Významné príležitosti v tomto smere otvára použitie automatizovaných prietokových vstrekovacích systémov na riadenie krok za krokom, ako aj GLC a HPLC na sériové riadenie FPP. Urobil sa nový krok smerom k úplnej automatizácii všetkých analytických operácií, ktorá je založená na použití laboratórnych robotov. Robotika už našla široké využitie v zahraničných laboratóriách, najmä pri odbere vzoriek a iných pomocných operáciách.

Ďalšie zlepšenie si bude vyžadovať metódy na analýzu hotových, vrátane viaczložkových, LF, vrátane aerosólov, očných filmov, viacvrstvových tabliet a spalín. Na tento účel budú široko používané hybridné metódy založené na kombinácii chromatografie s optickými, elektrochemickými a inými metódami. Expresná analýza individuálne vyrábaných liekových foriem nestráca svoj význam, avšak chemické metódy tu budú čoraz viac nahrádzané fyzikálno-chemickými. Zavedenie jednoduchých a dostatočne presných metód refraktometrickej, interferometrickej, polarimetrickej, luminiscenčnej, fotokolorimetrickej analýzy a ďalších metód umožňuje zvýšiť objektivitu a urýchliť hodnotenie kvality liekov vyrábaných v lekárňach. Vývoj takýchto metód má veľký význam v súvislosti s problémom boja proti falšovaniu liekov, ktorý sa objavil v posledných rokoch. Súbežne s legislatívnymi a právnymi normami je bezpodmienečne nutné posilniť kontrolu kvality drog domácej a zahraničnej výroby vr. expresné metódy.

Mimoriadne dôležitou oblasťou je využitie rôznych metód farmaceutickej analýzy na štúdium chemických procesov, ktoré sa vyskytujú pri skladovaní liekov. Poznanie týchto procesov umožňuje riešiť také naliehavé problémy, akými sú stabilizácia liečiv a liečiv, vývoj vedecky podložených podmienok skladovania liečiv. Praktickú účelnosť takýchto štúdií potvrdzuje ich ekonomický význam.

Úloha biofarmaceutickej analýzy zahŕňa vývoj metód na stanovenie nielen liečiv, ale aj ich metabolitov v biologických tekutinách a telesných tkanivách. Riešiť problémy biofarmácie a farmakokinetiky, presné a citlivé fyzikálne a chemické metódy analýza liečiv v biologických tkanivách a tekutinách. Vývoj takýchto metód patrí medzi úlohy odborníkov pracujúcich v oblasti farmaceutických a toxikologických analýz.

Ďalší rozvoj farmaceutických a biofarmaceutických analýz úzko súvisí s využívaním matematických metód na optimalizáciu metód kontroly kvality liečiv. Teória informácie sa už používa v rôznych oblastiach farmácie, ako aj také matematické metódy ako simplexná optimalizácia, lineárne, nelineárne, numerické programovanie, multifaktoriálny experiment, teória rozpoznávania vzorov a rôzne expertné systémy.

Matematické metódy plánovania experimentu umožňujú formalizovať postup pri štúdiu konkrétneho systému a v dôsledku toho získať jeho matematický model vo forme regresnej rovnice, ktorá zahŕňa všetky najvýznamnejšie faktory. Tým sa dosiahne optimalizácia celého procesu a nastolí sa najpravdepodobnejší mechanizmus jeho fungovania.

Moderné metódy analýzy sa čoraz viac kombinujú s používaním elektronických počítačov. To viedlo k vzniku na priesečníku analytickej chémie a matematiky nová veda- chemometria. Je založená na širokom využívaní metód matematickej štatistiky a teórie informácie, využívaní počítačov a počítačov v rôznych fázach výberu metódy analýzy, jej optimalizácie, spracovania a interpretácie výsledkov.

Veľmi odhaľujúcou charakteristikou stavu výskumu v oblasti farmaceutickej analýzy je relatívna frekvencia aplikácie rôznych metód. Od roku 2000 bol zaznamenaný klesajúci trend v používaní chemických metód (7,7 % vrátane termochémie). Rovnaké percento použitia metód IR spektroskopie a UV spektrofotometrie. Najväčší počet štúdií (54 %) sa uskutočnil pomocou chromatografických metód, najmä HPLC (33 %). Ostatné metódy tvoria 23 % vykonanej práce. Preto existuje stály trend rozširovania používania chromatografických (najmä HPLC) a absorpčných metód na zlepšenie a zjednotenie metód analýzy liečiv.

2. História vývoja farmaceutickej chémie

2.1 Hlavné etapy rozvoja farmácie

Vznik a rozvoj farmaceutickej chémie úzko súvisí s históriou farmácie. Farmácia vznikla v staroveku a mala obrovský vplyv na formovanie medicíny, chémie a iných vied.

Dejiny farmácie sú samostatnou disciplínou, ktorá sa študuje samostatne. Aby sme pochopili, ako a prečo sa v útrobách farmácie zrodila farmaceutická chémia, ako prebiehal proces jej formovania do samostatnej vedy, v krátkosti sa zamyslíme nad jednotlivými etapami vývoja farmácie počnúc obdobím iatrochémie.

Obdobie iatrochémie (XVI - XVII storočia). V období renesancie bola alchýmia nahradená iatrochémiou (lekárska chémia). Jej zakladateľ Paracelsus (1493 – 1541) veril, že „chémia by mala slúžiť nie ťažbe zlata, ale ochrane zdravia“. Podstata učenia Paracelsa bola založená na skutočnosti, že ľudské telo je zbierkou chemikálií a nedostatok ktorejkoľvek z nich môže spôsobiť ochorenie. Paracelsus preto na liečenie používal chemické zlúčeniny rôznych kovov (ortuť, olovo, meď, železo, antimón, arzén atď.), ako aj bylinné lieky.

Paracelsus uskutočnil štúdiu účinku mnohých látok minerálneho a rastlinného pôvodu na telo. Zdokonalil množstvo nástrojov a prístrojov na vykonávanie analýz. Paracelsus je preto právom považovaný za jedného zo zakladateľov farmaceutickej analýzy a iatrochémie - obdobia zrodu farmaceutickej chémie.

Lekárne v XVI - XVII storočí. boli pôvodnými centrami pre štúdium chemikálií. Získali sa a študovali v nich látky minerálneho, rastlinného a živočíšneho pôvodu. Objavilo sa tu množstvo nových zlúčenín, skúmali sa vlastnosti a premeny rôznych kovov. To umožnilo zhromaždiť cenné chemické poznatky a zlepšiť chemický experiment. Za 100 rokov rozvoja iatrochémie bola veda obohatená o väčší počet faktov ako alchýmia na 1000 rokov.

Obdobie zrodu prvých chemických teórií (XVII - XIX storočia). Pre rozvoj priemyselnej výroby v tomto období bolo potrebné rozšíriť rozsah chemického výskumu za hranice atrochémie. To viedlo k vytvoreniu prvého chemický priemysel a k vytvoreniu chemickej vedy.

Druhá polovica 17. storočia - obdobie zrodu prvej chemickej teórie - teórie flogistónu. S jeho pomocou sa pokúsili dokázať, že procesy horenia a oxidácie sú sprevádzané uvoľňovaním špeciálnej látky - "flogistónu". Teóriu flogistónu vytvorili I. Becher (1635-1682) a G. Stahl (1660-1734). Napriek niektorým mylným predpokladom bol nepochybne pokrokový a prispel k rozvoju chemickej vedy.

V boji proti zástancom flogistónovej teórie vznikla kyslíková teória, ktorá bola silným impulzom vo vývoji chemického myslenia. Náš veľký krajan M.V. Lomonosov (1711 - 1765), jeden z prvých vedcov na svete, dokázal nekonzistentnosť flogistónovej teórie. Napriek tomu, že kyslík ešte nebol známy, M.V.Lomonosov v roku 1756 experimentálne ukázal, že v procese spaľovania a oxidácie nedochádza k rozkladu, ale k pridávaniu vzduchových „častíc“ do látky. K podobným výsledkom dospel o 18 rokov neskôr v roku 1774 francúzsky vedec A. Lavoisier.

Kyslík prvýkrát izoloval švédsky vedec - lekárnik K. Scheele (1742 - 1786), ktorého zásluhou bol aj objav chlóru, glycerínu, radu organické kyseliny a iné látky.

Druhá polovica 18. storočia bolo obdobím prudkého rozvoja chémie. Veľký prínos k pokroku chemickej vedy mali farmaceuti, ktorí urobili množstvo pozoruhodných objavov dôležitých pre farmáciu aj chémiu. Francúzsky lekárnik L. Vauquelin (1763 - 1829) objavil nové prvky - chróm, berýlium. Lekárnik B. Courtois (1777 - 1836) objavil jód v morských riasach. V roku 1807 francúzsky lekárnik Seguin izoloval morfium z ópia a jeho krajania Pelletier a Caventu ako prví získali strychnín, brucín a ďalšie alkaloidy z rastlinných materiálov.

Lekárnik Mor (1806 - 1879) urobil veľa pre rozvoj farmaceutických analýz. Najprv používal byrety, pipety, lekárenské váhy, ktoré nesú jeho meno.

Tak sa farmaceutická chémia, ktorá vznikla v období iatrochémie v 16. storočí, ďalej rozvíjala v 17.-18.

2.2 Rozvoj farmaceutickej chémie v Rusku

Počiatky ruskej farmácie. Vznik farmácie v Rusku je spojený s rozsiahlym rozvojom tradičnej medicíny a šarlatánstva. Ručne písané „liečitelia“ a „bylinkári“ prežili dodnes. Obsahujú informácie o mnohých liekoch rastlinného a živočíšneho sveta. Zelené obchody (XIII - XV storočia) boli prvými bunkami farmácie v Rusku. Vznik farmaceutických analýz by sa mal pripísať rovnakému obdobiu, pretože bolo potrebné kontrolovať kvalitu liekov. Ruské lekárne v XVI - XVII storočí. boli akési laboratóriá na výrobu nielen liekov, ale aj kyselín (sírovej a dusičnej), kamenca, vitriolu, na čistenie síry atď. Preto boli lekárne rodiskom farmaceutickej chémie.

Myšlienky alchymistov boli Rusku cudzie, tu sa okamžite začalo rozvíjať skutočné remeslo výroby liekov. Alchymisti sa podieľali na príprave a kontrole kvality liekov v lekárňach (výraz „alchymista“ nemá s alchýmiou nič spoločné).

Školenie lekárnikov bolo otvorené v roku 1706 v Moskve prvým zdravotnícka škola. Jedným zo špeciálnych odborov v ňom bola farmaceutická chémia. Na tejto škole sa vzdelávalo veľa ruských chemikov.

Skutočný rozvoj chemickej a farmaceutickej vedy v Rusku je spojený s menom M. V. Lomonosova. Z iniciatívy M. V. Lomonosova bolo v roku 1748 vytvorené prvé vedecké chemické laboratórium a v roku 1755 bola otvorená prvá ruská univerzita. Spolu s Akadémiou vied to boli centrá ruskej vedy, vrátane chemických a farmaceutických vied. M.V. Lomonosov vlastní nádherné slová o vzťahu medzi chémiou a medicínou: „...Lekár nemôže byť dokonalý bez spokojných znalostí chémie a všetkých nedostatkov, všetkých excesov a zásahov, ktoré sa vyskytujú v lekárskej vede; doplnky, averzie a opravy z jedna takmer chémia by mala dúfať.“

Jedným z mnohých nástupcov M. V. Lomonosova bol študent lekárnika a potom významný ruský vedec T. E. Lovits (1757 - 1804). Ako prvý objavil adsorpčnú kapacitu uhlia a použil ho na čistenie vody, alkoholu a kyseliny vínnej; vyvinuté metódy na získanie absolútneho alkoholu, octová kyselina, hroznový cukor. Spomedzi mnohých diel T.E. Lovitsa je vývoj mikrokryštaloskopickej metódy analýzy (1798) priamo spojený s farmaceutickou chémiou.

Dôstojným nástupcom M.V.Lomonosova bol najväčší ruský chemik V.M.Severgin (1765-1826). Z jeho početných prác majú pre farmáciu najväčší význam dve knihy vydané v roku 1800: „Metóda na testovanie čistoty a celistvosti chemických produktov liečiv“ a „Metóda na testovanie minerálnych vôd“. Obe knihy sú prvými domácimi príručkami v oblasti výskumu a analýzy liečivých látok. V. M. Severgin pokračuje v myšlienke M. V. Lomonosova a zdôrazňuje dôležitosť chémie pri hodnotení kvality liekov: "Bez znalostí chémie nie je možné vykonávať testovanie liekov." Autor hlboko vedecky vyberá len tie najpresnejšie a najdostupnejšie metódy analýzy na štúdium drog. Poradie a plán štúdia liečivých látok navrhnutý V. M. Severginom sa zmenil len málo a teraz sa používa pri príprave Štátneho liekopisu. V.M. Severgin vytvoril u nás vedecký základ nielen pre farmaceutickú, ale aj chemickú analýzu.

Diela ruského vedca A.P. Nelyubina (1785 - 1858) sa právom nazývajú „Encyklopédia farmaceutických vedomostí“. Najprv sformuloval vedecké základy farmácie, uskutočnil množstvo aplikovaných výskumov v oblasti farmaceutickej chémie; zdokonalené metódy získavania solí chinínu, vytvorené zariadenia na získavanie éteru a na testovanie arzénu. A.P. Nelyubin vykonal rozsiahle chemické štúdie kaukazských minerálnych vôd.

Až do 40-tych rokov XIX storočia. v Rusku bolo veľa chemikov, ktorí svojou prácou výrazne prispeli k rozvoju farmaceutickej chémie. Pracovali však oddelene, takmer neexistovali chemické laboratóriá, neexistovalo vybavenie a vedecké chemické školy.

Prvé chemické školy a vytvorenie nových chemických teórií v Rusku. Prvé ruské školy chémie, ktoré založili A.A. Voskresensky (1809-1880) a N.N. Zinin (1812-1880), zohrali významnú úlohu pri výcviku personálu, pri vytváraní laboratórií, mali veľký význam vrátane farmaceutickej chémie. A.A. Voskresensky uskutočnil so svojimi študentmi množstvo štúdií priamo súvisiacich s farmáciou. Izolovali alkaloid teobromín a študovali chemickú štruktúru chinínu. Výnimočným objavom N.N. Zinina bola klasická reakcia premeny aromatických nitrozlúčenín na aminozlúčeniny.

D.I.Mendelejev napísal, že A.A.Voskresensky a N.N.Zinin sú „zakladateľmi nezávislého rozvoja chemických znalostí v Rusku“. Svetovú slávu priniesli Rusku ich dôstojní nástupcovia D.I. Mendelejev a A.M. Butlerov.

DI Mendelejev (1834 - 1907) je tvorcom periodického zákona a periodickej sústavy prvkov. Obrovský význam Periodického zákona pre všetky chemické vedy je dobre známy, no obsahuje aj hlboký filozofický význam, pretože ukazuje, že všetky prvky tvoria jeden systém spojený spoločnou pravidelnosťou. Vo svojej mnohostrannosti vedecká činnosť DIMedelejev venoval pozornosť aj farmácii. Už v roku 1892 písal o potrebe „založiť v Rusku továrne a laboratóriá na výrobu farmaceutických a hygienických prípravkov“, aby ich oslobodili od dovozu.

Diela A.M. Butlerova tiež prispeli k rozvoju farmaceutickej chémie. A. M. Butlerov (1828 - 1886) dostal urotropín v roku 1859; pri štúdiu štruktúry chinínu objavil chinolín. Syntetizoval cukrové látky z formaldehydu. Svetovú slávu mu však prinieslo vytvorenie (1861) teórie štruktúry organických zlúčenín.

Rozhodujúci vplyv na rozvoj chemickej vedy a jej spojenie s výrobou mala periodická sústava prvkov od D.I.Mendelejeva a teória štruktúry organických zlúčenín od A.M.Butlerova.

Výskum v oblasti chemoterapie a chémie prírodných látok. AT koniec XIX Bv v Rusku sa uskutočnili nové štúdie prírodných látok. Už v roku 1880, dávno pred prácami poľského vedca Funka, ruský lekár N. I. Lunin navrhol, že okrem bielkovín, tukov a cukru potraviny obsahujú „látky nevyhnutné pre výživu“. Experimentálne dokázal existenciu týchto látok, ktoré sa neskôr nazývali vitamíny.

V roku 1890 vyšla v Kazani kniha E. Shatského „Učenie o rastlinných alkaloidoch, glukozidoch a ptomainoch“. Zaoberá sa vtedy známymi alkaloidmi podľa ich klasifikácie podľa produkčných rastlín. Sú opísané spôsoby extrakcie alkaloidov z rastlinných materiálov vrátane prístroja navrhnutého E. Shatskym.

V roku 1897 vyšla v Petrohrade monografia K. Rjabinina „Alkaloidy (chemické a fyziologické eseje)“. V úvode autor poukazuje na naliehavú potrebu „mať v ruštine takú esej o alkaloidoch, ktorá by pri malom objeme podala presnú, podstatnú a ucelenú predstavu o ich vlastnostiach“. Monografia má krátky úvod s popisom všeobecné informácie o chemických vlastnostiach alkaloidov, ako aj časti, ktoré poskytujú súhrnné vzorce, fyzikálne a chemické vlastnosti, činidlá používané na identifikáciu, ako aj informácie o použití 28 alkaloidov.

Chemoterapia vznikla na prelome 20. storočia. v dôsledku prudkého rozvoja medicíny, biológie a chémie. K jeho rozvoju prispeli domáci aj zahraniční vedci. Jedným z tvorcov chemoterapie je ruský lekár D.JI.Romanovskij. V roku 1891 sformuloval a experimentálne potvrdil základy tejto vedy, pričom poukázal na to, že je potrebné hľadať „látku“, ktorá po zavedení do chorého organizmu spôsobí čo najmenšiu škodu a spôsobí najväčší deštruktívny účinok. v patogénnom agens. Táto definícia si zachovala svoj význam dodnes.

Rozsiahly výskum v oblasti využitia farbív a organoprvkových zlúčenín ako liečivých látok uskutočnil koncom 19. storočia nemecký vedec P. Ehrlich (1854 - 1915). Ako prvý navrhol termín „chemoterapia“. Na základe teórie vyvinutej P. Ehrlichom, nazývanej princíp chemickej variácie, mnohí vedci, vrátane Rusov (O.Yu. Magidson, M.Ya. Kraft, M.V. Rubtsov, A.M. Grigorovsky), vytvorili veľké číslo chemoterapeutiká s antimalarickým účinkom.

Vytvorenie sulfanilamidových prípravkov, ktoré znamenalo začiatok novej éry vo vývoji chemoterapie, je spojené so štúdiom azofarbiva prontosil, objaveného pri hľadaní liekov na liečbu bakteriálnych infekcií (G. Domagk). Objav prontosilu bol potvrdením kontinuity vedecký výskum- od farbív po sulfónamidy.

Moderná chemoterapia má obrovský arzenál liekov, medzi ktorými je najdôležitejšie miesto obsadené antibiotikami. Antibiotikum penicilín, ktoré prvýkrát objavil v roku 1928 Angličan A. Fleming, bolo predchodcom nových chemoterapeutických látok účinných proti patogénom mnohých chorôb. Dielam A. Fleminga predchádzal výskum ruských vedcov. V roku 1872 V.A. Manassein zistil neprítomnosť baktérií v kultivačnom médiu pri pestovaní zelenej plesne (Pénicillium glaucum). A.G. Polotebnov experimentálne dokázal, že čistenie hnisu a hojenie rán prebieha rýchlejšie, ak sa naň aplikuje pleseň. Antibiotický účinok plesne potvrdil v roku 1904 veterinár M.G.Tartakovský pri pokusoch s pôvodcom moru sliepok.

Výskum a výroba antibiotík viedli k vytvoreniu celého odvetvia vedy a priemyslu, revolúciu v oblasti liekovej terapie mnohých chorôb.

Tak, vedené ruskými vedcami na konci XIX storočia. výskum v oblasti chemoterapie a chémie prírodných látok položil základ pre získanie nových účinných liekov v ďalších rokoch.

2.3 Rozvoj farmaceutickej chémie v ZSSR

Vznik a rozvoj farmaceutickej chémie v ZSSR prebiehal v prvých rokoch Sovietska moc v úzkom spojení s chemickou vedou a výrobou. Domáce školy chemikov vytvorené v Rusku, ktoré mali obrovský vplyv na rozvoj farmaceutickej chémie, sa zachovali. Stačí spomenúť hlavné školy organických chemikov A.E. Favorského a N.D. Zelinského, výskumníka terpénovej chémie S.S. geochémiu, N.S. Kurnakova - v oblasti fyzikálnych a chemických výskumných metód. Centrom vedy v krajine je Akadémia vied ZSSR (teraz - NAS).

Podobne ako iné aplikované vedy, aj farmaceutická chémia sa môže rozvíjať len na základe základného teoretického výskumu, ktorý sa uskutočnil vo výskumných ústavoch chemického a biomedicínskeho profilu Akadémie vied ZSSR (NAS) a Akadémie lekárskych vied ZSSR (dnes AMN). Vedci z akademických inštitúcií sa priamo podieľajú na tvorbe nových liekov.

Už v 30-tych rokoch sa v laboratóriách A.E. Chichibabina uskutočnil prvý výskum v oblasti chémie prírodných biologicky aktívnych látok. Tieto štúdie boli ďalej rozpracované v prácach I. L. Knunyantsa. Spolu s O.Yu Magidsonom bol tvorcom technológie na výrobu domáceho antimalarika akrikhin, ktorý umožnil oslobodiť našu krajinu od dovozu antimalarík.

Významný príspevok k rozvoju chémie liečiv s heterocyklickou štruktúrou urobil N.A. Preobrazhensky. Spolu s kolegami vyvinul a zaviedol do výroby nové metódy získavania vitamínov A, E, PP, syntetizoval pilokarpín, študoval koenzýmy, lipidy a ďalšie prírodné látky.

V.M. Rodionov mal veľký vplyv na rozvoj výskumu v oblasti chémie heterocyklických zlúčenín a aminokyselín. Bol jedným zo zakladateľov domáceho priemyslu jemnej organickej syntézy a chemicko-farmaceutického priemyslu.

Veľmi veľký vplyv na rozvoj farmaceutickej chémie malo štúdium školy A.P. Orekhova v oblasti chémie alkaloidov. Pod jeho vedením boli vyvinuté metódy na izoláciu, čistenie a stanovenie chemickej štruktúry mnohých alkaloidov, ktoré potom našli uplatnenie ako liečivá.

Z iniciatívy M. M. Shemyakina bol založený Ústav chémie prírodných zlúčenín. Tu prebieha základný výskum v oblasti chémie antibiotík, peptidov, proteínov, nukleotidov, lipidov, enzýmov, sacharidov, steroidných hormónov. Na tomto základe boli vytvorené nové lieky. Ústav položil teoretické základy novej vedy - bioorganickej chémie.

Štúdie, ktoré vykonal GV Samsonov na Ústave makromolekulárnych zlúčenín, výrazne prispeli k riešeniu problémov čistenia biologicky aktívnych zlúčenín od sprievodných látok.

Úzke väzby spájajú Ústav organickej chémie s výskumom v oblasti farmaceutickej chémie. Počas rokov Veľkej Vlastenecká vojna tu vznikli také prípravky ako Šostakovského balzam, fenamín, neskôr promedol, polyvinylpyrolidón a i. získavanie vitamínu B a jeho analógov. Uskutočnili sa práce v oblasti syntézy antituberkulóznych antibiotík a štúdia mechanizmu ich účinku.

Výskum v oblasti organoprvkových zlúčenín uskutočnený v laboratóriách A. N. Nesmeyanova, A. E. Arbuzova a B. A. Arbuzova, M. I. Kabachnika, I. L. Tieto štúdie boli teoretickým základom pre vytvorenie nových liečiv, ktorými sú organoprvkové zlúčeniny fluóru, fosforu, železa a ďalších prvkov.

Na univerzite chemická fyzika NM Emanuel ako prvý vyjadril myšlienku úlohy voľných radikálov pri potláčaní funkcie nádorovej bunky. To umožnilo vytvorenie nových protirakovinových liekov.

Rozvoj farmaceutickej chémie značne uľahčili aj výdobytky domácich lekárskych a biologických vied. Obrovský vplyv mala práca školy veľkého ruského fyziológa I.P.Pavlova, práca A.N.Bacha a A.V.Palladina v oblasti biologickej chémie atď.

na Biochemickom ústave. A.N.Bakh pod vedením V.N.Bukina vyvinul metódy priemyselnej mikrobiologickej syntézy vitamínov B12, B15 atď.

Základný výskum v oblasti chémie a biológie realizovaný na ústavoch NSK vytvára teoretický základ pre rozvoj cielenej syntézy liečivých látok. Výskum v oblasti molekulárna biológia, ktorá poskytuje chemickú interpretáciu mechanizmu biologických procesov prebiehajúcich v tele, a to aj pod vplyvom liečivých látok.

Veľký prínos k vytvoreniu nových liekov majú výskumné ústavy Akadémie lekárskych vied. Rozsiahly syntetický a farmakologický výskum vykonávajú ústavy Národnej akadémie vied spolu s Ústavom farmakológie Akadémie lekárskych vied. Toto partnerstvo umožnilo rozvoj teoretické základy riadená syntéza množstva liekov. Syntetickí chemici (N.V. Khromov-Borisov, N.K. Kochetkov), mikrobiológovia (Z.V. Ermolyeva, G.F. Gause a ďalší), farmakológovia (S.V. Aničkov, V.V. Zakusov, M.D. Mashkovsky, G.N. Pershin a ďalší) vytvorili originálne liečivé látky.

Na základe základného výskumu v oblasti chemických a biomedicínskych vied sa u nás rozvinul a stal sa samostatným odvetvím farmaceutickej chémie. Už v prvých rokoch sovietskej moci vznikli farmaceutické výskumné ústavy.

V roku 1920 bol v Moskve otvorený Vedecký výskumný chemický a farmaceutický inštitút, ktorý bol v roku 1937 premenovaný na VNIHFI pomenovaný po V.I. S. Ordzhonikidze. O niečo neskôr boli takéto ústavy (NIHFI) založené v Charkove (1920), Tbilisi (1932), Leningrade (1930) (v roku 1951 bol LenNIHFI zlúčený s Chemicko-farmaceutickým vzdelávacím inštitútom). AT povojnové roky NIHFI vznikla v Novokuznecku.

VNIHFI je jedným z najväčších výskumných centier v oblasti nových liekov. Vedci tohto ústavu vyriešili problém jódu u nás (O.Yu. Magidson, A.G. Baichikov a ďalší), vyvinuli metódy na získanie antimalarických liekov, sulfónamidov (O.Yu. Magidson, M.V. Rubtsov a ďalší), antituberkulózy lieky (S.I. Sergievskaya), organoarzénové lieky (G.A. Kirchhoff, M.Ya. Kraft atď.), steroidné hormonálne lieky (V.I. Maksimov, N.N. Suvorov atď.), Uskutočnil sa veľký výskum v oblasti chémie alkaloidov (A.P. Orechov). Teraz sa tento ústav nazýva "Centrum pre chémiu liečiv" - VNIKhFI im. S. Ordzhonikidze. Sústreďuje sa tu vedecký personál, ktorý koordinuje činnosti pri tvorbe a zavádzaní nových liečivých látok do praxe chemických a farmaceutických podnikov.

Podobné dokumenty

Predmet a predmet farmaceutickej chémie, jej vzťah k iným odborom. Moderné názvy a klasifikácia liekov. Štruktúra riadenia a hlavné smery farmaceutickej vedy. Moderné problémy farmaceutickej chémie.

abstrakt, pridaný 19.09.2010


Stručný historický náčrt vývoja farmaceutickej chémie. Vývoj liečiv v Rusku. Hlavné fázy hľadania drog. Predpoklady pre tvorbu nových liekov. Empirické a riadené vyhľadávanie drog.

abstrakt, pridaný 19.09.2010


Vlastnosti a problémy vývoja domáceho farmaceutického trhu v súčasnej fáze. Štatistika spotreby hotových liekov vyrobených v Rusku. Strategický scenár rozvoja farmaceutického priemyslu v Ruskej federácii.

abstrakt, pridaný 7.2.2010


Komunikácia problémov farmaceutickej chémie s farmakokinetikou a farmakodynamikou. Koncept biofarmaceutických faktorov. Spôsoby stanovenia biologickej dostupnosti liečiv. Metabolizmus a jeho úloha v mechanizme účinku liečiv.

abstrakt, pridaný 16.11.2010


Kritériá farmaceutickej analýzy, všeobecné zásady testovania pravosti liečivých látok, kritériá dobrej kvality. Vlastnosti expresnej analýzy dávkových foriem v lekárni. Vykonávanie experimentálnej analýzy analgínových tabliet.

ročníková práca, pridaná 21.08.2011


Druhy a aktivity farmaceutickej spoločnosti "ArtLife" na trhu biologicky aktívnych doplnkov stravy. Pravidlá výroby a kontroly kvality liekov. Obchodné značky a sortiment liekov a prípravkov spoločnosti.

ročníková práca, pridaná 4.2.2012


Špecifické vlastnosti farmaceutickej analýzy. Testovanie pravosti liekov. Zdroje a príčiny zlej kvality liečivých látok. Klasifikácia a charakteristika metód kontroly kvality liečivých látok.

abstrakt, pridaný 19.09.2010


Druhy a vlastnosti liečivých látok. Vlastnosti chemických (acidobázická, nevodná titrácia), fyzikálno-chemických (elektrochemických, chromatografických) a fyzikálnych (stanovenie bodov tuhnutia, teploty varu) metód farmaceutickej chémie.

ročníková práca, pridaná 10.7.2010


Vlastnosti distribúcie farmaceutických informácií v lekárskom prostredí. Druhy zdravotníckych informácií: alfanumerické, obrazové, zvukové atď. Legislatívne akty upravujúce reklamnú činnosť v oblasti obehu liekov.

semestrálna práca, pridaná 7.10.2017


Farmaceutický priemysel ako jeden z najdôležitejších prvkov moderný systém zdravotná starostlivosť. Zoznámenie sa s pôvodom moderny medicínska veda. Zváženie hlavných čŕt rozvoja farmaceutického priemyslu v Bieloruskej republike.

LEKÁREŇ (grécky φαρμακεία užívanie drog) je komplex vied a praktických poznatkov, vrátane problematiky výskumu, obstarávania, výskumu, skladovania, výroby a distribúcie liečivých a terapeutických a profylaktických prostriedkov. FARMÁCIA "Farmaceutická chémia" VV Chupak-Belousov je komplex vedných a praktických disciplín, ktoré študujú problematiku tvorby, bezpečnosti, výskumu, skladovania, FARMACEUTICKÁ CHÉMIA TOXIKOLOGICKÁ CHÉMIA výroby, výdaja a marketingu liečiv, ako aj hľadanie prírodných zdrojov liečivých látok. TECHNOLÓGIA DÁVKOVÝCH FORIEM FARMAKOGNÓZA Wikipedia EKONOMIKA A ORGANIZÁCIA FARMACEUTICKÉHO PODNIKANIA 3

Toxikologická chémia je veda, ktorá študuje metódy izolácie toxických látok z rôznych predmetov, ako aj metódy detekcie a kvantifikácie týchto látok. Farmakognózia je veda, ktorá študuje liečivé rastlinné materiály a možnosti vytvárania nových liečivých látok z nich. Technológia dávkových foriem (farmaceutická technológia) je oblasť vedomostí, ktorá študuje spôsoby prípravy liekov. Ekonomika a organizácia farmaceutického podnikania je oblasť vedomostí, ktorá sa zaoberá riešením problémov skladovania liekov, ako aj organizovaním kontrolnej a analytickej služby. štyri

Farmaceutická chémia je veda, ktorá na základe všeobecných zákonov chemických vied skúma spôsoby získavania, štruktúru, fyzikálne a chemické vlastnosti liečivých látok, vzťah medzi ich chemickou štruktúrou a účinkami na organizmus, metódy kontroly kvality a zmeny, ktoré vyskytujú počas skladovania. "Farmaceutická chémia" V. G. Belikov je veda o chemických vlastnostiach a premenách liečivých látok, metódach ich vývoja a výroby, kvalitatívnej a kvantitatívnej analýze. Wikipedia 5

Predmety farmaceutickej chémie Liečivé látky (MS) – (látky) jednotlivé látky rastlinného, ​​živočíšneho, mikrobiálneho alebo syntetického pôvodu, ktoré majú farmakologickú aktivitu. Látky sú určené na získavanie liekov. Lieky (PM) sú anorganické alebo organické zlúčeniny s farmakologickou aktivitou, získané syntézou z rastlinných materiálov, minerálov, krvi, krvnej plazmy, orgánov, tkanív človeka alebo zvieraťa, ako aj pomocou biologických technológií. Dávková forma (DF) je stav, ktorý je vhodný na použitie, v ktorom sa dosiahne požadovaný terapeutický účinok. Liečivé prípravky (MP) sú dávkované lieky v špecifickej LF, pripravené na použitie. "Farmaceutická chémia" V. G. Belikov 6

Vzťah farmaceutickej chémie s inými chemickými disciplínami FARMACEUTICKÁ CHÉMIA Metódy vývoja a metódy získavania liečiv Anorganická chémia Zabezpečenie kvality liečiv Vlastnosti liečiv Organická chémia Fyzikálna chémia Analytická chémia Biochémia 7

Názvy liekov Komisia pre medzinárodné názvy WHO s cieľom zefektívniť a (2 RS, 3 S, 4 S, 5 R) -5 -amino-2 - (aminometyl) -6 zjednotiť názvy liekov vo všetkých krajinách sveta , vyvinula medzinárodnú klasifikáciu -((2R, 3S, 4R, 5S)-5-((1R, 2R, 5R, 6R)-3, 5, založenú na diamino-2-(( 2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-3 -amino-6 z toho (aminometyl)-4, 5 -dihydroxytetrahydro-2H je špecifický systém na tvorbu liekovej terminológie.Princíp tohto -pyran- 2-yloxy)-6-hydroxycyklohexyloxy)-4 systém INN - INN (medzinárodné nechránené názvy - medzinárodné hydroxy-2-(hydroxymetyl)tetrahydrofurán nechránené názvy) pozostáva z -3-yloxy)tetrahydro-2H-pyrán-3,4 - diol, že jeho skupinová príslušnosť je predbežne uvedená v názve lieku. To je dosiahnuté pre názov IUPAC zahrnutím častí slov do názvu zodpovedajúcich farmakoterapeutickej skupine, do ktorej tento liek patrí. Od členov WHO sa vyžaduje, aby uznávali názvy látok odporúčaných WHO ako INN a zakázali ich registráciu ako ochranné známky alebo obchodné názvy Neomycínu. Názov INN 8

Klasifikácia liekov Farmakologická klasifikácia - všetky lieky sú rozdelené do skupín v závislosti od ich účinku na systémy, procesy a výkonné orgány (napríklad srdce, mozog, črevá atď.). V súlade s tým sa lieky kombinujú do skupín drogy, prášky na spanie a sedatíva, lokálne anestetiká, lieky proti bolesti, diuretiká atď. Chemická klasifikácia- Lieky sú zoskupené podľa zhody chemickej štruktúry a chemických vlastností. Zároveň v každej chemickej skupine liečiv môžu byť látky s rôznou fyziologickou aktivitou. 9

Moderné problémy farmaceutickej chémie Tvorba a výskum nových liekov Napriek obrovskému arzenálu liekov zostáva aktuálny problém hľadania nových vysoko účinných liekov Hlavné smery hľadania nových a modernizácie existujúcich liekov. Úloha liekov v modernej medicíne neustále narastá, čo je spôsobené viacerými dôvodmi: Syntéza bioregulátorov a metabolitov metabolizmu energie a plastov Množstvo závažných ochorení sa zatiaľ liekmi nelieči Identifikácia potenciálnych liekov pri skríningu nových liekov chemické produkty Dlhodobé používanie množstva liekov vytvára tolerantné patológie na boj so syntézou, ktorí potrebujú nové lieky s iným mechanizmom účinku Syntéza zlúčenín s programovateľnými vlastnosťami (upravené procesy v známych sériách liekov vedú k vzniku nových štruktúr evolúcie mikroorganizmov resyntéza prírodných fytolátok, chorôb, na liečbu počítačovým vyhľadávaním biologicky aktívnych látok), ktoré potrebujú účinné liečivá Niektoré z používaných liečiv spôsobujú vedľajšie účinky tým, že majú stereoselektívnu syntézu eutomérov (enantiomér chirálneho liečiva , kvôli čomu je potrebná farmakologická aktivita) a najaktívnejšie konformácie na vytvorenie bezpečnejších liekov spoločensky významných drog 10

Moderné problémy farmaceutickej chémie Vývoj metód pre farmaceutickú a biofarmaceutickú analýzu Sľubné oblasti hľadania v tejto oblasti Len Riešenie tohto dôležitého problému je možné na základe zásadných teoretických štúdií fyzikálnych a chemických vlastností liečiv Pracovať na zlepšení presnosti liekov analýzy, jej špecifickosti, citlivosti a so širokým využitím moderných chemických a fyzikálnych a chemických metód. rýchlosť, ako aj automatizáciu jednotlivých etáp alebo celej analýzy.Využitie týchto metód by malo pokryť celý proces od tvorby nových liekov až po kontrolu kvality a zvýšiť nákladovú efektívnosť metód analýzy.Zníženie pracnosti finálnych výrobný produkt. Taktiež je potrebné vypracovať novú a vylepšenú regulačnú dokumentáciu liekov a liekov, perspektívne je rozvíjať kvalitu a zabezpečovať analýzu skupín liekov zohľadňujúcich požiadavky na ich jednotné štandardizačné metódy. spojené príbuznosťou chemickej štruktúry založenej na použití fyzikálno-chemických metód 11

Surovinová základňa farmaceutickej chémie Rastlinné suroviny (listy, kvety, semená, plody, kôra, korene rastlín) a produkty ich spracovania (mastné a éterické oleje, šťavy, gumy, živice); Živočíšne suroviny (orgány, tkanivá, žľazy zabitého dobytka); Fosílne organické suroviny (ropa a produkty jej destilácie, produkty destilácie uhlia; produkty základnej a jemnej organickej syntézy); Anorganické minerály (minerálne horniny a produkty ich spracovania chemickým priemyslom a metalurgiou); 12

História farmaceutickej chémie Vznik farmácie sa stráca v hlbinách primitívnej éry. Primitívny človek bol úplne závislý od vonkajšieho sveta. Hľadal úľavu od chorôb a utrpenia, použil rôznymi prostriedkami zo svojho prostredia, z ktorých prvé sa objavili v období zberu a boli rastlinného pôvodu: belladonna, mak, tabak, palina, kurník. S rozvojom poľnohospodárstva, domestikáciou zvierat a prechodom na chov dobytka boli objavené nové rastliny s liečivými vlastnosťami: čemerice, stodoly a mnohé ďalšie. Výroba náradia a domácich potrieb z pôvodných kovov, rozvoj keramiky viedol k výrobe riadu, ktorý umožňoval pripravovať liečivé lektvary. V tomto období sa do liečiteľskej praxe zaviedli lieky minerálneho pôvodu, z ktorých sa naučili extrahovať skaly, ropa, uhlie. 13

História farmaceutickej chémie S príchodom písania sa objavujú prvé lekárske texty obsahujúce popisy liekov, spôsoby ich prípravy a použitia. V súčasnosti je známych viac ako 10 staroegyptských papyrusov, ktoré sa tak či onak venujú medicíne. Najznámejší z nich je Ebersov papyrus („Kniha o príprave liekov na všetky časti tela“). Toto je najväčší z papyrusov a pochádza z roku 1550 pred Kristom. e. a obsahuje okolo 900 receptov na liečbu chorôb tráviaceho traktu, pľúc, očí, uší, zubov, kĺbov. štrnásť

História farmaceutickej chémie Theophrastus – otec botaniky Theophrastus (okolo 300 pred Kr.), jeden z najväčších raných gréckych filozofov a prírodovedcov, je často označovaný ako „otec botaniky“. Jeho pozorovania a spisy týkajúce sa liečivých vlastností a vlastností bylín sú mimoriadne presné, dokonca aj vo svetle moderných poznatkov. V rukách drží vetvičku belladony. pätnásť

História farmaceutickej chémie Dioscorides Vo vývoji všetkých úspešných a trvalých systémov poznania nastáva bod, keď veľké množstvo pozorovaní a intenzívneho výskumu presahuje úroveň obchodu alebo profesie a získava status vedy. Dioscorides (1. storočie nášho letopočtu) silne ovplyvnil tento prechod vo farmácii. Starostlivo popísal pravidlá pre odber liekov, ich skladovanie a používanie. V renesancii sa vedci opäť obracajú k jeho textom. 16

História farmaceutickej chémie Počas stredoveku v západnej civilizácii sa v kláštoroch zachovali zvyšky vedomostí o farmácii a medicíne. Mnísi zbierali bylinky v okolí kláštorov a prenášali ich do vlastných bylinkových záhrad. Zaoberali sa prípravou liekov pre chorých a ranených. Mnohé rukopisy sa zachovali v pretlači alebo preklade v kláštorných knižniciach. Takéto záhrady možno stále nájsť v kláštoroch v mnohých krajinách. 17

História farmaceutickej chémie Avicenna (Ibn Sina) 980 - 1037 Najvýznamnejší predstaviteľ filozofov arabského obdobia. Významne sa zaslúžil o farmáciu a medicínu. Farmaceutické učenie Avicenny bolo na Západe akceptované ako autorita až do 17. storočia. Traktát "Canon of Medicine" je encyklopedické dielo, v ktorom sú pochopené a revidované predpisy starovekých lekárov v súlade s úspechmi arabskej medicíny. V „Kánone“ Ibn Sina navrhol, že choroby môžu byť spôsobené niektorými drobnými tvormi. Ako prvý upozornil na nákazlivosť kiahní, rozlíšil medzi cholerou a morom, opísal lepru, oddeľujúc ju od iných chorôb a študoval množstvo ďalších chorôb. Ibn Sina tiež odvádza pozornosť od opisu liečivých surovín, liekov, spôsobov ich výroby a použitia. osemnásť

História farmaceutickej chémie Obdobie iatrochémie (XVI-XVII storočia) Zakladateľom iatrochémie je nemecký lekár a alchymista Philip Aureol Theophrastus Bombast von Hohenheim (1493-1541), ktorý vošiel do dejín pod pseudonymom Paracelsus, zdieľal starogrécku doktrína štyroch živlov. Paracelsova medicína bola založená na ortuťovo-sírovej teórii. Učil, že živé organizmy pozostávajú z tej istej ortuti, síry, solí a množstva iných látok, ktoré tvoria všetky ostatné prírodné telá; keď je človek zdravý, tieto látky sú vo vzájomnej rovnováhe; choroba znamená prevahu alebo naopak nedostatok jedného z nich. Na obnovenie rovnováhy používal Paracelsus v lekárskej praxi okrem tradičných rastlinných prípravkov aj mnohé liečivé prípravky minerálneho pôvodu - zlúčeniny arzénu, antimónu, olova, ortuti atď. Paracelsus tvrdil, že úlohou alchýmie je výroba liekov: „Chémia je jedným z pilierov, o ktoré sa musí lekárska veda opierať. Úlohou chémie vôbec nie je vyrábať zlato a striebro, ale pripravovať lieky. 19

História farmaceutickej chémie Obdobie zrodu prvých chemických teórií (XVII-XIX storočia) c. 17. storočie – teória flogistónu (I. Becher, G. Stahl) c. 18. storočie - vyvrátenie teórie flogistónu. Kyslíková teória (M. V. Lomonosov, A. Lavoisier) 1804 - Nemecký farmakológ Friedrich Serturner izoloval v rokoch 1818-1820 z ópia prvý alkaloid (Morphine). – Pelletier a Caventon izolujú strychnín, brucín, vyvíjajú metódy na separáciu chinínu a cinchonínu izolovaného z kôry cinchony XIX – Vznikajú Americké a Európske farmaceutické asociácie 20

História farmaceutickej chémie Jeden z úspešných výskumníkov vo vývoji nových chemické zlúčeniny, špeciálne vytvorený na boj proti patogénom bol francúzsky lekárnik Ernest Forunio (1872 -1949 Vo svojej ranej práci navrhuje použitie zlúčenín bizmutu a arzénu na liečbu syfilisu. Jeho výskum „vydláždil cestu“ pre sulfonylamidové zlúčeniny a chemikálie s antihistamínové vlastnosti.V roku 1894 Behring a Roux oznámili účinnosť protilátok proti záškrtu.Farmaceutickí vedci v Európe a Spojených štátoch začali nový objav okamžite uvádzať do výroby.Sérum sa stalo dostupným v roku 1895 (!) a životy tisícov deti boli zachránené. Očkovanie koní záškrtom bolo prvým z mnohých krokov vo vývoji protijedov, oblasť, ktorá vyvrcholila vývojom vakcíny proti detskej obrne v roku 1955. 21

História farmaceutickej chémie Moderné obdobie Druhá štvrtina 20. storočia znamenala rozkvet éry antibiotík. Penicilín je prvé antibiotikum, ktoré v roku 1928 izoloval Alexander Fleming z kmeňa huby Penicillium notatum. V rokoch 1940-1941 pracovali H. W. Flory (bakteriológ), E. Cheyne (biochemik) a N. W. Heatley (biochemik) na izolácii a priemyselnej výrobe penicilínu a tiež ho prvýkrát použili na liečbu bakteriálnych infekcií. V roku 1945 dostali Fleming, Flory a Chain Nobelovu cenu za fyziológiu a medicínu „za objav penicilínu a jeho liečivých účinkov pri rôznych infekčných chorobách“. Farmaceutická chémia s využitím najnovšieho technického pokroku v každom z odvetví vedy vyvíja a vyrába najnovšie a najlepšie lieky. Dnes na to farmaceutická výroba využíva metódy a vysokokvalifikovaný personál z každého odvetvia vedy. 22

Literatúra "Pharmaceutical Chemistry", vyd. V. G. Belikova „Farmaceutická chémia. Priebeh prednášok, vyd. V. V. Chupak-Belousova "Základy lekárskej chémie" V. G. Granik "Syntéza základných liekov" R. S. Vartanyan "Lekárska chémia" V. D. Orlov, V. V. Lipson, V. V. Ivanov " Lieky "M. D. Mashkovsky https: //vk. com/nspu_pc 23

- je to veda založená na všeobecných zákonoch chemických vied, ktorá študuje otázky súvisiace s liečivými látkami: ich zloženie a štruktúra, výroba a chemická povaha, vplyv jednotlivých štruktúrnych vlastností ich molekúl na povahu pôsobenia na organizmus, chemické a fyzikálne vlastnosti liečivé látky, ako aj spôsoby kontroly ich kvality, skladovanie liekov.

Preklad do angličtiny - " farmaceutická chémia«.

Farmaceutická chémia hrá vedúcu úlohu spolu s príbuznými farmaceutickými vedami (toxikologická chémia). Pre dôkladnejšie štúdium témy si pozorne prečítajte vyššie uvedené články!

Čo je farmaceutická chémia (farmaceutická chémia)?

Na druhej strane môžeme povedať, že ide o špecializovanú vedu založenú na poznatkoch súvisiacich chemických (organických, anorganických, analytických, fyzikálnych a koloidná chémia), ako aj biomedicínske (biologická chémia, fyziológia) disciplíny.

Znalosť biologických disciplín odhaľuje pochopenie zložitých fyziologických procesov prebiehajúcich v organizme na základe chemických a fyzikálnych reakcií, čo umožňuje racionálnejšie využívať liečivé látky, sledovať ich pôsobenie v organizme a na základe toho meniť štruktúra molekúl vytvorených liečivých látok správnym smerom, aby sa dosiahol požadovaný farmakologický účinok.

Veľký význam vo farmaceutickej chémii majú metódy na štúdium obsahu liečivých látok v prípravku, ich čistoty a ďalších faktorov, ktoré sú základom ukazovateľov kvality. Analýza liekov (farmaceutická analýza) má za cieľ identifikovať a kvantifikovať hlavné zložky lieku.

Farmaceutická analýza v závislosti od farmakologického účinku lieku (vymenovanie, dávkovanie, spôsob podania) zahŕňa stanovenie nečistôt, sprievodných látok a pomocných látok v liekových formách.

Je dôležité, aby sa lieky hodnotili komplexným spôsobom pre všetky ukazovatele. Preto sa na základe výsledkov farmakologického rozboru liekov vydáva záver o možnosti ich využitia v lekárskej praxi.

Štúdium štruktúry molekuly liečiva, okrem toho, vývoj metód syntézy a analýzy nie je možný bez znalosti organickej a analytickej chémie. Farmakokinetické vlastnosti liekov predstavujú mimoriadne dôležité a povinné informácie, ktoré zabezpečujú racionálne a efektívne užívanie liekov a umožňujú rozšíriť poznatky o špecifickosti ich účinku.

Kompatibilita liečivých látok v predpise, dátumoch spotreby, výrobných metódach, podmienkach skladovania a výdaja liekov spája farmaceutickú chémiu s technológiou liekov, ekonomikou a organizáciou farmácie. Tieto problémy však rieši iba kompetentný odborník so znalosťami farmaceutickej chémie (farmaceut-analytik).

Moderná farmaceutická chémia (farmaceutická chémia).

V súčasnej fáze je farmaceutická chémia úzko prepojená s fyzikou aj matematikou, keď sa pomocou týchto vied vykonávajú fyzikálne a chemické metódy analýzy liečiv a výpočty vo farmaceutickej analýze, preto je v spojení s mnohými vedami veľký význam ako vo farmácii, tak aj v medicíne.všeobecne.

Vďaka výdobytkom modernej farmaceutickej chémie vznikli lieky, ktoré poskytujú nášmu zdravotníctvu účinné a bezpečné metódy liečby mnohých chorôb. Spolu s tým sú však v medicíne oblasti, kde je ešte veľa práce na vytvorení nových vysoko účinných liekov, sú to: onkologické, kardiovaskulárne a vírusové ochorenia.

Ďakujeme, že nás čítate! Naše skupiny Vkontakte a Facebook sa každým dňom zväčšujú a zväčšujú, takže každý z vás môže pomôcť rozvoju projektu kliknutím na „Páči sa mi to“, rozprávaním priateľom a pridávaním sa do skupín, čaká nás veľa zaujímavých vecí! =)

Video z kurzov farmaceutickej chémie online: