1. Uvod

1.1. Predmet i sadržaj farmaceutske kemije .............................................. . ...... ................ 3

2.1. Suvremeni problemi i perspektive razvoja farmaceutske kemije ............................................ ...................... ............................ .................. ........ .................... .. ......................... četiri

2.2. karakteristike LS-a. Načini njihovog dobivanja ................................................. ........................5

2.3. Specifični pokazatelji kvalitete tekućih, krutih, mekih i aseptički proizvedenih lijekova ................................ ........................ .. ..................... ......... 6

2.4. Dobroćudnost L.S. Kriteriji za dobru kvalitetu HP-a ............................................... ... 8

2.5. Normizacija L.S. Propisi......................................... ......... . .............. deset

2.6. Uzroci nekvalitetnih lijekova ............................................. ................. ........... ...................... jedanaest

2.7. LS stabilnost. Rok trajanja. Uvjeti skladištenja.............................................................. ...12

3.1. Zaključak..................................................... .................................. ................... . .......... .............četrnaest

Bibliografija................................. .................. . ............................................ ..... ... ..................petnaest

1. Uvod

1. Predmet i sadržaj farmaceutske kemije

farmaceutska kemija- to je znanost koja proučava načine dobivanja, strukturu, fizikalna i kemijska svojstva ljekovitih tvari, odnos njihove kemijske strukture i djelovanja na organizam, metode kontrole kakvoće lijekova i promjene koje nastaju tijekom njihova izjednačavanja.

Metode proučavanja ljekovitih tvari:

To su dijalektički blisko povezani procesi koji se međusobno nadopunjuju. Analiza i sinteza moćna su sredstva za razumijevanje postojećih pojava koje se događaju u prirodi. Bez analize nema sinteze.

Za poznavanje farmaceutske kemije potrebno je poznavanje fizike, matematike i fizio-bioloških disciplina. Neophodno je i snažno poznavanje filozofije jer Farmaceutska kemija, kao i druge kemijske znanosti, bavi se proučavanjem kemijskog oblika gibanja tvari.

Odnos farmaceutske kemije s drugim znanostima:

Farmaceutska kemija zauzima jedno od vodećih mjesta među ostalim posebnim disciplinama: farmakologijom, tehnologijom proizvodnje lijekova, toksikološkom kemijom, organizacijom gospodarstva farmacije i drugim farmaceutskim znanostima i svojevrsna je poveznica između njih.

Farmakognozija je znanost koja proučava ljekovite, biljne materijale. To stvara osnovu za stvaranje novih lijekova od biljnih ljekovitih sirovina.

Farmakologija je znanost koja proučava stvaranje novih ljekovitih tvari lijekova na temelju metoda farmaceutske kemije (PC).

U području proučavanja odnosa između strukture molekula ljekovitih tvari i njihovog djelovanja na ljudski organizam, PC je također usko povezan s farmakologijom.

Toksikološka kemija temelji se na korištenju istih metoda istraživanja kao PC.

Tehnologija lijekova - proučava metode pripreme lijekova koji su objekti za razvoj metoda farmaceutske analize, temeljene na proučavanju fizikalnih i kemijskih sastojaka uključenih u lijekove, kao i uvjete za njihovo skladištenje pri proučavanju procesa koji se odvijaju u proizvodnji droge, utvrđuje njihov rok trajanja i sl. .d.

U proučavanju problematike distribucije i skladištenja lijekova, kao i organizacije kontrolno-analitičke službe, PH je usko povezana s organizacijom i ekonomikom ljekarničke djelatnosti.

PC zauzima srednji položaj između kompleksa biomedicinskih i kemijskih znanosti, objekt uporabe droga je tijelo bolesne osobe.

Proučavanje procesa koji se odvijaju u tijelu bolesnika i njihovo liječenje provode stručnjaci koji rade u području kliničkih medicinskih znanosti (liječnici)

Farmaceuti se bave proučavanjem lijekova, njihovom analizom i sintezom.

II glavni dio

2.1. Suvremeni problemi i perspektive razvoja farmaceutske kemije

U našem vremenu ostaje pitanje stvarnog stvaranja i istraživanja novih lijekova, unatoč činjenici da imamo ogromne zalihe dostupnih lijekova, kao i problem pronalaska novih visoko učinkovitih lijekova.

Glavni problemi farmaceutske kemije su:

Stvaranje i istraživanje novih lijekova;

Razvoj i istraživanje novih lijekova;

Stvaranje sigurnijih lijekova u vezi s njihovim nuspojavama;

Produljena uporaba lijekova;

Evolucija mikroorganizama dovodi do pojave novih bolesti za čije liječenje su potrebni učinkoviti lijekovi;

Unatoč ogromnom arsenalu dostupnih lijekova, problem proučavanja novih, učinkovitijih lijekova ostaje relevantan. To je zbog nedostatka ili nedovoljne učinkovitosti za liječenje određenih bolesti, prisutnosti nuspojava, ograničenog roka trajanja lijekova ili njihovih oblika doziranja.

Ponekad je jednostavno potrebno sustavno ažuriranje nekih farmakoterapijskih skupina lijekova:

Antibiotici

Sulfonamidi, budući da se mikroorganizmi uzrokovani bolešću prilagođavaju lijekovima, smanjujući njihovu terapeutsku aktivnost.

Obećava stvaranje novih lijekova kako uz pomoć kemijske ili mikrobiološke sinteze, tako i izolacijom biološki aktivnih tvari te biljnih i mineralnih sirovina.

Stoga suvremena nomenklatura lijekova u različitim farmakoterapijskim skupinama zahtijeva daljnje proširenje. Stvoreni novi lijekovi obećavaju samo ako svojom učinkovitošću i sigurnošću nadmašuju postojeće, a kvalitetom zadovoljavaju svjetske zahtjeve. U rješavanju ovog problema važnu ulogu imaju stručnjaci iz područja farmaceutske kemije, što odražava društveni i medicinski značaj ove znanosti.

2.2. karakteristike LS-a. Metode za njihovo dobivanje.

1.1 Značajke lijekova.

Sustavi klasifikacije lijekova koriste se za opisivanje nomenklature lijekova zemlje ili regije i stvaraju preduvjete za nacionalnu i međunarodnu usporedbu podataka o potrošnji droga, koji se moraju prikupljati i sažeti na jedinstven način. Omogućavanje pristupa informacijama o uporabi lijekova potrebno je radi revizije strukture njihove potrošnje, utvrđivanja nedostataka u njihovoj uporabi, pokretanja edukativnih i drugih aktivnosti, kao i praćenja konačnih rezultata tih aktivnosti.

Lijekovi su grupirani prema sljedećim načelima:

1. Terapeutska uporaba. Na primjer, lijekovi za liječenje tumora, snižavanje krvnog tlaka, antimikrobna sredstva.

2. Farmakološko djelovanje, t.j. uzrokovani učinak (vazodilatatori - širenje žila, antispazmodici - uklanjanje vazospazma, analgetici - smanjenje iritacije boli).

3. Kemijska struktura. Skupine lijekova slične strukture. To su svi salicilati dobiveni iz acetilsalicilne kiseline - aspirin, salicilamid, metil salicilat itd.

4. Nozološki princip. Niz različitih lijekova koji se koriste za liječenje točno definirane bolesti (primjerice, lijekovi za liječenje infarkta miokarda, bronhijalne astme itd.).

2.1 Metode za njihovo dobivanje.

1. Sintetski - ljekovite tvari dobivene ciljanim kemijskim reakcijama. (analgin, novokain).

2. Polusintetički - dobiven preradom prirodnih sirovina:

Ulje (parafin, vazelin)

Ugljen (fenol, benzen)

drvo (katran)

3. Lijekovi dobiveni destilacijom ljekovitog bilja su tinkture, ekstrakti, vitamini, alkaloidi, glikozidi.

4. Anorganski lijekovi su sirovine iz prirodnih izvora: NaCl - dobiven iz prirodnih jezera, mora, CaCl - dobiven iz krede ili mramora

5. Lijekovi životinjskog podrijetla - dobiveni obradom organa i tkiva zdravih životinja svinja goveda (adrenalin, inzulin, staklasto tijelo)

6. Lijekovi mikrobiološkog porijekla - za dobivanje antibiotika koriste se izolirani mikroorganizmi (penicilini, cefalosporini). Velika važnost pridaje se sintezi LP na temelju proučavanja metaboličkih proizvoda.

Metabolizam je pretvorba tvari unesenih u tijelo u procesu metabolizma koji se odvija pod utjecajem različitih tjelesnih enzima i kemijskih odnosa. Proučavanje metabolizma lijekova pokazalo je da neki lijekovi imaju sposobnost pretvaranja u ljudskom tijelu u aktivnije tvari (narkotički analgetici, kodein i polusintetski heroin), koji se metaboliziraju u morfin, odnosno prirodni alkaloid opijuma.

2.3. Specifični pokazatelji kvalitete tekućih, krutih, mekih i aseptički proizvedenih lijekova.

Tekući lijekovi proizvedeni u ljekarnama i proizvedeni od strane farmaceutskih tvrtki uključuju:

1. Rješenja, uklj. prave otopine, koloidne otopine, otopine spojeva visoke molekularne težine i spirale s neograničenim i ograničenim bubrenjem (spojevi visoke molekularne težine).
2. emulzije
3. Infuzije i dekocije
4. Kapi za unutarnju i vanjsku primjenu.
5. Linimenti (tekuće masti)

U velikoj većini tekućih lijekova tvorničke i ljekarničke proizvodnje disperzijski medij je pročišćena voda. Ponekad visokokvalitetna masna ulja: suncokret, breskva, maslina.

U lijekovima za vanjsku upotrebu koriste se i drugi tekući mediji: etilni alkohol, glicerin, kloroform, dietil eter, vazelinovo ulje. GF 11. izdanje daje općenite članke o:

1. Kapi za oči
2. Injekcijski LF
3. Infuzije i dekocije
4. Suspenzije
5. emulzije
6. sirupi
7. ekstrakti

koji reguliraju kakvoću tvorničkih i ljekarničkih proizvoda.

OFS obavezan za proizvođače.

Za ovu opsežnu skupinu lijekova važni su pokazatelji kvalitete kao što su ujednačenost, odsutnost stranih mehaničkih nečistoća, prozirnost, za prave otopine, usklađenost sa zahtjevima boje, okusa, mirisa i ND.

U nekim slučajevima laboratoriji određuju gustoću i viskoznost razne vrste rješenja. Jedan od glavnih pokazatelja kvalitete pravih otopina je indeks loma, pomoću kojeg se može odrediti autentičnost i čistoća lijeka te njegov kvantitativni sadržaj.

Prašci se smatraju čvrstim lijekovima. GF 11 uključuje čl. "Prahovi", koji daje opis ove vrste LF. Puderi su namijenjeni za unutarnju i vanjsku upotrebu. Sastoje se od jedne ili više usitnjenih tvari i imaju svojstvo sipkosti. Puderi bi trebali biti jednolični kada se gledaju golim okom.

Čepići (kruti lijekovi) - GF 11 ih karakterizira kao krute na sobnoj temperaturi i taljive dozirane lijekove na tjelesnoj temperaturi. Čepići se koriste za uvođenje u tjelesne šupljine, moraju imati homogenu masu, bez nečistoća i imati tvrdoću za jednostavnu upotrebu.

Opći članak supozitoriji u GF 11, osim navedenih pokazatelja kakvoće, daje i niz drugih pokazatelja koji se određuju u kontrolnim i analitičkim laboratorijima, k.p. vrijeme potpune deformacije čepića.

Tablete su čvrsti lijekovi tvorničke proizvodnje.

Meke droge uključuju masti. GF 11 dalje ih dijeli na: masti, paste, kreme, linimente. Glavni zahtjev za masti: ujednačenost.

Masti za oči za b sterilne. Sve vrste tvorničkih i ljekarničkih proizvoda moraju se proizvoditi u uvjetima koji sprječavaju mikrobnu kontaminaciju lijekova. To se posebno odnosi na otopine za injekcije, kapi za oči, praškove za otvorene rane i druge oblike lijekova, koji se proizvode i izrađuju u najstrožim aseptičnim uvjetima, kako bi što manje organizama dospjelo u proizvedeni lijek. Ispunjavanje ovog uvjeta provjerava se mikrobiološkom kontrolom. Farmaceutske tvrtke opremljene su posebnim proizvodnim pogonima (radionicama) u kojima se proizvode sterilni lijekovi, au ljekarnama - u aseptičkoj jedinici, tj. skup prostorija u kojima se strogo poštuju aseptični uvjeti. Blok uključuje: praonicu, destilaciju, sterilizaciju, asistenciju i niz drugih prostorija. Skup prostorija.

Podaci o specijalnosti

Zavod za organsku kemiju Kemijsko-tehnološkog fakulteta obrazuje diplomante u specijalnosti 04.05.01 "Fundamentalna i primijenjena kemija", specijalizacija " Organska kemija i farmaceutska kemija. Osoblje odjela - visokokvalificirani nastavnici i znanstvenici: 5 doktora znanosti i 12 kandidata kemijskih znanosti.

Profesionalna djelatnost diplomanata

Diplomanti se pripremaju za sljedeće vrste profesionalnih aktivnosti: istraživačke, istraživačko-proizvodne, nastavne, projektantske i organizacijsko-upravljačke. Specijalist kemičar u specijalnosti "Fundamentalna i primijenjena kemija" bit će spreman riješiti sljedeće stručne zadatke: planiranje i postavljanje poslova, što uključuje proučavanje sastava, strukture i svojstava tvari i kemijskih procesa, stvaranje i razvoj novi obećavajući materijali i kemijske tehnologije, rješenje temeljnih i primijenjenih zadataka u kemiji i kemijska tehnologija; priprema izvješća i znanstvene publikacije; znanstvena i pedagoška djelatnost na sveučilištu, u srednjoj specijaliziranoj obrazovnoj ustanovi, u Srednja škola. Uspješni studenti koji se bave znanstvenim radom mogu obavljati praksu, sudjelovati na znanstvenim skupovima, olimpijadama i natjecanjima različitih razina, te prezentirati rezultate znanstveni rad za objavljivanje u ruskim i stranim znanstvenim časopisima. Studentima su na raspolaganju suvremeno opremljeni kemijski laboratoriji i informatički razred s potrebnom literaturom i pristupom cjelovitom tekstu elektronske baze podataka podaci.

Stručnjaci će:

• ovladati vještinama kemijskog pokusa, osnovnih sintetskih i analitičke metode dobivanje i istraživanje kemijske tvari i reakcije;
• predstaviti glavne kemijske, fizikalne i tehničke aspekte kemijske industrijske proizvodnje, uzimajući u obzir troškove sirovina i energije;
• posjedovati vještine rada na suvremenoj obrazovnoj i znanstvenoj opremi pri izvođenju kemijskih eksperimenata;
• imati iskustvo u radu na serijskoj opremi koja se koristi u analitičkim i fizikalno-kemijskim studijama (plinsko-tekućinska kromatografija, infracrvena i ultraljubičasta spektroskopija);
• poznavati metode registracije i obrade rezultata kemijskih pokusa.
• Posjedovati vještine planiranja, postavljanja i provođenja kemijskih eksperimenata u području fine organske sinteze za dobivanje tvari željenih korisnih svojstava

Studenti stječu znanja iz područja osnova anorganske kemije, organske kemije, fizikalne i koloidne kemije, analitičke kemije, planiranja organske sinteze, kemije alicikličkih i okvirnih spojeva, katalize u organskoj sintezi, kemije organoelementarnih spojeva, farmaceutske kemije, suvremenih metoda. analize i kontrole kvalitete lijekova, Osnove medicinske kemije, Osnove farmaceutske tehnologije, Osnove farmaceutske analize. Tijekom praktične nastave studenti stječu vještine rada u suvremenom kemijskom laboratoriju, ovladavaju metodama dobivanja i analize novih spojeva. Studenti posjeduju vještine rada na plinsko-tekućinskom kromatografu, infracrvenom spektrofotometru, ultraljubičastom spektrofotometru. Učenici prolaze dubinsko proučavanje strani jezik(unutar 3 godine).

U procesu učenja studenti svladavaju metode rada na analitičkoj opremi Zavoda za organsku kemiju:

Kromato-maseni spektrometar Finnigan Trace DSQ

NMR spektrometar JEOL JNM ECX-400 (400 MHz)

HPLC/MS s TOF masenim spektrometrom visoka definicija s ESI i DART ionizacijskim izvorom, s nizom dioda i fluorimetrijskim detektorima

Reveleris X2 preparativni flash kromatografski sustav s UV i ELSD detektorima

Shimadzu IR Affinity-1 FT-IR spektrometar

Waters tekući kromatograf s UV i refraktometrijskim detektorima

TA Instruments DSC-Q20 diferencijalni skenirajući kalorimetar

Automatski C,H,N,S analizator EuroVector EA-3000

Skenirajući spektrofluorimetar Varian Cary Eclipse

Automatski polarimetar AUTOPOL V PLUS

OptiMelt Automatski pokazivač topljenja

Računalna stanica visokih performansi

Proces obuke predviđa upoznavanje i kemijsko-tehnološke prakse u laboratorijima poduzeća:

• CJSC "Sve-ruski istraživački institut za organsku sintezu NK";
• JSC "Istraživački institut za preradu nafte Srednje Volge" NK Rosneft;
• CJSC "TARKETT";
• Samara CHPP;
• OAO Syzransky Refinery Rosneft Oil Company;
• JSC "Giprovostokneft";
• OJSC Tvornica zrakoplovnih ležajeva;
• OOO Novokuibyshevsky Plant of Oils and Additives, Rosneft Oil Company;
• CJSC "Neftekhimiya"
• DOO "Pranafarm"
• OOO "Ozon"
• JSC Electroshield
• FSUE GNPRKTS
• TsSKB-Napredak
• OJSC "Baltika"
• PJSC SIBUR Holding, Togliatti

Uspješni studenti koji se bave znanstvenim radom mogu stažirati, sudjelovati na znanstvenim konferencijama, olimpijadama i natjecanjima različitih razina, kao i podnijeti rezultate znanstvenog rada za objavljivanje u ruskim i stranim znanstvenim časopisima. Stručnjaci koji su prošli obuku iz specijalnosti "Fundamentalna i primijenjena kemija" traženi su u državnim laboratorijima znanstvenih centara i privatnim tvrtkama, u istraživačkim i analitičkim laboratorijima raznih industrija (kemijska, prehrambena, metalurška, farmaceutska, petrokemijska i proizvodnja plina), u forenzičkim laboratorijima; u carinskim laboratorijima; dijagnostički centri; sanitarne i epidemiološke stanice; organizacije za kontrolu okoliša; certifikacijski ispitni centri; poduzeća kemijske industrije, crne i obojene metalurgije; u obrazovne ustanove sustavi srednjeg strukovnog obrazovanja; odjeli zaštite na radu i industrijske sanitarije; meteorološke stanice.

Kvalifikacija "Kemičar. Učitelj kemije“ sa smjerom „Organska kemija“ ili „Farmaceutska kemija“. Upis na temelju rezultata Jedinstvenog državnog ispita: kemija, matematika i ruski jezik. Trajanje studija: 5 godina (redovni). Moguć upis na poslijediplomski studij.

Pošaljite svoj dobar rad u bazu znanja jednostavno je. Koristite obrazac u nastavku

Studenti, diplomanti, mladi znanstvenici koji koriste bazu znanja u svom studiju i radu bit će vam vrlo zahvalni.

Farmaceutska kemija i farmaceutska analiza

Uvod

1. Obilježja farmaceutske kemije kao znanosti

1.1 Predmet i zadaci farmaceutske kemije

1.2 Odnos farmaceutske kemije s drugim znanostima

1.3 Predmeti farmaceutske kemije

1.4 Suvremena pitanja farmaceutska kemija

2. Povijest razvoja farmaceutske kemije

2.1 Glavne faze u razvoju farmacije

2.2 Razvoj farmaceutske kemije u Rusiji

2 .3 Razvoj farmaceutske kemije u SSSR-u

3. Farmaceutske analize

3.1 Temeljni principi farmaceutske i farmakopejske analize

3.2 Kriteriji farmaceutske analize

3.3 Pogreške tijekom farmaceutske analize

3.4 Opća načela ispitivanja autentičnosti ljekovitih tvari

3.5 Izvori i uzroci loše kvalitete ljekovitih tvari

3.6 Opći zahtjevi za ispitivanje čistoće

3.7 Metode ispitivanja kvalitete lijekova

3.8 Validacija metoda analize

zaključke

Popis korištene literature

Uvod

Među zadaćama farmaceutske kemije - poput modeliranja novih lijekova, lijekova i njihove sinteze, proučavanja farmakokinetike i dr., posebno mjesto zauzima analiza kakvoće lijekova Državna farmakopeja je zbirka obveznih nacionalnih normi. te propisi koji normaliziraju kvalitetu lijekova.

Farmakopejska analiza lijekova uključuje procjenu kvalitete prema nizu pokazatelja. Konkretno, utvrđuje se autentičnost lijeka, analizira njegova čistoća i provodi kvantitativno određivanje.U početku su se za takve analize koristile samo kemijske metode; testovi autentičnosti, reakcije nečistoća i titracija u kvantitaciji.

Tijekom vremena, ne samo da je razina tehnički razvoj farmaceutskoj industriji, ali su se promijenili i zahtjevi za kvalitetom lijekova. NA posljednjih godina došlo je do prelaska na proširenu upotrebu fizikalnih i fizikalno-kemijskih metoda analize. Posebno se široko koriste spektralne metode - infracrvena i ultraljubičasta spektrofotometrija, spektroskopija nuklearne magnetske rezonancije itd. Aktivno se koriste metode kromatografije (tekućina visoke učinkovitosti, plin-tekućina, tankoslojna), elektroforeza itd.

Proučavanje svih ovih metoda i njihovo usavršavanje jedan je od najvažnijih zadataka farmaceutske kemije danas.

1. Obilježja farmaceutske kemije kao znanosti

1.1 Predmet i zadaci farmaceutske kemije

Farmaceutska kemija je znanost koja na temelju opći zakoni kemijske znanosti, istražuje načine dobivanja, strukturu, fizikalna i kemijska svojstva ljekovitih tvari, odnos njihove kemijske strukture i djelovanja na organizam, metode kontrole kvalitete i promjene koje nastaju tijekom skladištenja.

Glavne metode za proučavanje ljekovitih tvari u farmaceutskoj kemiji su analiza i sinteza - dijalektički blisko povezani procesi koji se međusobno nadopunjuju. Analiza i sinteza moćna su sredstva za razumijevanje suštine pojava koje se događaju u prirodi.

Zadaci koji stoje pred farmaceutskom kemijom rješavaju se klasičnim fizikalnim, kemijskim i fizikalno-kemijskim metodama koje se koriste kako za sintezu tako i za analizu ljekovitih tvari.

Kako bi naučio farmaceutsku kemiju, budući farmaceut mora imati duboko znanje iz područja općih teorijskih kemijskih i biomedicinskih disciplina, fizike i matematike. Neophodno je i dobro znanje iz područja filozofije, jer se farmaceutska kemija, kao i druge kemijske znanosti, bavi proučavanjem kemijskog oblika gibanja materije.

1.2 Odnos farmaceutske kemije s drugim znanostima

Farmaceutska kemija važna je grana kemijske znanosti i usko je povezana s njezinim pojedinim disciplinama (slika 1). Koristeći se dostignućima osnovnih kemijskih disciplina, farmaceutska kemija rješava problem ciljanog traženja novih lijekova.

Na primjer, suvremene računalne metode omogućuju predviđanje farmakološkog djelovanja (terapeutskog učinka) lijeka. U kemiji je formiran poseban smjer povezan s traženjem korespondencije jedan na jedan između strukture kemijskog spoja, njegovih svojstava i aktivnosti (QSAR-, ili KKSA-metoda - kvantitativna korelacija struktura-aktivnost).

Odnos "struktura - svojstvo" može se otkriti, na primjer, usporedbom vrijednosti topološkog indeksa (pokazatelj koji odražava strukturu ljekovite tvari) i terapeutskog indeksa (omjer smrtonosne loze i učinkovitog doza LD50/ED50).

Farmaceutska kemija također je povezana s drugim, nekemijskim disciplinama (slika 2).

Dakle, poznavanje matematike omogućuje, posebice, primjenu mjeriteljske procjene rezultata analize lijekova, informatika omogućuje pravodobno primanje informacija o lijekovima, fizika - korištenje temeljnih zakona prirode i korištenje suvremene opreme u analize i istraživanja.

Postoji očit odnos između farmaceutske kemije i posebnih disciplina. Razvoj farmakognozije nemoguć je bez izolacije i analize biološki aktivnih tvari biljnog podrijetla. Farmaceutska analiza prati pojedine faze tehnoloških procesa dobivanja lijekova. Farmakoekonomija i ljekarnički menadžment dolaze u doticaj s farmaceutskom kemijom pri organizaciji sustava standardizacije i kontrole kvalitete lijekova. Određivanje sadržaja lijekova i njihovih metabolita u biološkim medijima u ravnoteži (farmakodinamika i toksikodinamika) iu vremenu (farmakokinetika i toksikokinetika) ukazuje na mogućnosti primjene farmaceutske kemije u rješavanju problema farmakologije i toksikološke kemije.

Niz disciplina biomedicinskog profila (biologija i mikrobiologija, fiziologija i patofiziologija) predstavljaju teorijsku osnovu za studij farmaceutske kemije.

Bliski odnos sa svim ovim disciplinama daje rješenje za suvremene probleme farmaceutske kemije.

U konačnici, ti se problemi svode na stvaranje novih, učinkovitijih i sigurnijih lijekova te razvoj metoda za farmaceutsku analizu.

1.3 Objekti farmaceutske kemije

Objekti farmaceutske kemije izuzetno su raznoliki u pogledu kemijske strukture, farmakološkog djelovanja, mase, broja komponenti u smjesama, prisutnosti nečistoća i srodnih tvari. Ovi objekti uključuju:

Ljekovite tvari (LM) -- (tvari) su pojedinačne tvari biljnog, životinjskog, mikrobnog ili sintetskog podrijetla koje imaju farmakološko djelovanje. Supstance su namijenjene za dobivanje lijekova.

Lijekovi (PM) -- anorganski odn organski spojevi, koji posjeduju farmakološku aktivnost, dobiveni sintezom, iz biljnih materijala, minerala, krvi, krvne plazme, organa, tkiva čovjeka ili životinje, kao i korištenjem bioloških tehnologija. Pod lijekovima se podrazumijevaju i biološki aktivne tvari (BAV) sintetskog, biljnog ili životinjskog podrijetla, namijenjene za proizvodnju ili izradu lijekova. Oblik doziranja (DF) -- vezan uz lijek ili MPC pogodan za upotrebu u stanju u kojem se postiže željeni terapeutski učinak.

Ljekoviti pripravci (MP) - dozirani lijekovi u određenom LF, spremni za upotrebu.

Svi ovi lijekovi, lijekovi, lijekovi i lijekovi mogu biti domaće i strane proizvodnje, odobreni za uporabu u Ruska Federacija. Navedeni izrazi i njihove kratice su službeni. Uključeni su u OST-ove i namijenjeni su uporabi u farmaceutskoj praksi.

U objekte farmaceutske kemije ubrajaju se i polazni produkti za dobivanje lijekova, međuprodukti i nusprodukti sinteze, zaostala otapala, pomoćne tvari i druge tvari. Uz patentirane lijekove, predmet farmaceutske analize su i generici (generički lijekovi). Za razvijeni originalni lijek farmaceutska tvrtka dobiva patent, koji potvrđuje da je vlasništvo tvrtke na određeno razdoblje (obično 20 godina). Patent daje ekskluzivno pravo na njegovu implementaciju bez konkurencije drugih proizvođača. Nakon isteka patenta dopuštena je slobodna proizvodnja i prodaja ovog lijeka svim ostalim tvrtkama. Postaje generički lijek, odnosno generički, ali mora biti potpuno identičan originalu. Razlika je samo u razlici u nazivu koji je dao proizvođač. Usporedna procjena generičkog i originalnog lijeka provodi se prema farmaceutskoj istovjetnosti (jednak sadržaj djelatne tvari), bioekvivalenciji (jednake koncentracije nakupljanja pri uzimanju u krvi i tkivima), terapijskoj istovjetnosti (ista učinkovitost i sigurnost pri primjeni pod jednaki uvjeti i doze). Prednosti generičkih lijekova su značajno smanjenje troškova u usporedbi sa stvaranjem originalnog lijeka. Međutim, njihova se kvaliteta procjenjuje na isti način kao i odgovarajućih originalnih lijekova.

Predmet farmaceutske kemije su i razni gotovi lijekovi (FPP) tvornice i oblici doziranja farmaceutske proizvodnje (DF), ljekovite biljne sirovine (MP). To uključuje tablete, granule, kapsule, praškove, čepiće, tinkture, ekstrakte, aerosole, masti, flastere, kapi za oči, različite oblike doziranja za injekcije, oftalmološke medicinske filmove (OMF). Sadržaj ovih i drugih pojmova i pojmova dan je u terminološkom rječniku ovoga udžbenika.

Homeopatski lijekovi su jednokomponentni ili višekomponentni lijekovi koji u pravilu sadrže mikrodoze djelatnih tvari proizvedenih prema posebnoj tehnologiji i namijenjeni za oralnu, injekcijsku ili lokalnu primjenu u obliku različitih oblika doziranja.

Bitna značajka homeopatske metode liječenja je uporaba malih i ultraniskih doza lijekova, pripremljenih postupnim serijskim razrjeđivanjem. To određuje posebnosti tehnologije i kontrole kvalitete homeopatskih lijekova.

Asortiman homeopatskih lijekova sastoji se od dvije kategorije: monokomponentnih i složenih. Prvi put su homeopatski lijekovi uvršteni u Državni registar 1996. godine (u količini od 1192 monopreparata). Naknadno se ta nomenklatura proširuje i sada uz 1192 monopreparata uključuje 185 domaćih i 261 stranih homeopatskih lijekova. Među njima su 154 tvari-tinkture matriksa, kao i različiti oblici doziranja: granule, sublingvalne tablete, čepići, masti, kreme, gelovi, kapi, otopine za injekcije, pastile za resorpciju, oralne otopine, flasteri.

Ovako veliki izbor homeopatskih oblika lijekova zahtijeva visoke zahtjeve kvalitete. Stoga se njihova registracija provodi u strogom skladu sa zahtjevima sustava licenciranja, kao i za alopatske lijekove s naknadnom registracijom pri Ministarstvu zdravstva. To daje pouzdano jamstvo učinkovitosti i sigurnosti homeopatskih lijekova.

Biološki aktivni dodaci (BAA) hrani (nutriceutici i parafarmaceutici) su koncentrati prirodnih ili istovrsnih biološki aktivnih tvari namijenjeni izravnom unosu ili uvođenju u sastav. prehrambeni proizvodi obogatiti ljudsku prehranu. BAA se dobiva iz biljnih, životinjskih ili mineralnih sirovina te kemijskim i biotehnološkim metodama. Dodaci prehrani uključuju bakterijske i enzimske pripravke koji reguliraju mikrofloru probavnog trakta. Dodaci prehrani proizvode se u prehrambenim, farmaceutskim i biotehnološkim poduzećima u obliku ekstrakata, tinktura, balzama, praškova, suhih i tekućih koncentrata, sirupa, tableta, kapsula i drugih oblika. Ljekarne i trgovine dijetalne hrane prodaju dodatke prehrani. Ne smiju sadržavati jake, narkotičke i otrovne tvari, kao ni VP, ne koriste se u medicini i ne koriste u ishrani. Stručna procjena i higijensko certificiranje dodataka prehrani provodi se u strogom skladu s propisom odobrenim Naredbom br. 117 od 15. travnja 1997. „O postupku ispitivanja i higijenskog certificiranja biološki aktivnih dodataka prehrani“.

Po prvi put dodaci prehrani pojavili su se u medicinskoj praksi u Sjedinjenim Državama 60-ih godina prošlog stoljeća. 20. stoljeće U početku su to bili kompleksi koji su se sastojali od vitamina i minerala. Zatim su počeli uključivati ​​razne komponente biljnog i životinjskog podrijetla, ekstrakte i prahove, uklj. egzotičnih prirodnih proizvoda.

Pri sastavljanju dodataka prehrani ne uzima se uvijek u obzir kemijski sastav i doze komponenti, posebno metalnih soli. Mnogi od njih mogu izazvati komplikacije. Njihova učinkovitost i sigurnost nisu uvijek dovoljno proučavane. Stoga u nekim slučajevima dodaci prehrani mogu učiniti štetu umjesto koristi, jer. njihova međusobna interakcija, doze, nuspojave, a ponekad čak i narkotički učinci nisu uzeti u obzir. U Sjedinjenim Američkim Državama od 1993. do 1998. godine registrirano je 2621 prijava nuspojava na dodatke prehrani, uklj. 101 smrtno stradao. Stoga je WHO odlučio pooštriti kontrolu nad dodacima prehrani i postaviti zahtjeve za njihovu učinkovitost i sigurnost slične kriterijima za kvalitetu lijekova.

1.4 Suvremeni problemi farmaceutske kemije

Glavni problemi farmaceutske kemije su:

* stvaranje i istraživanje novih lijekova;

* razvoj metoda za farmaceutsku i biofarmaceutsku analizu.

Stvaranje i istraživanje novih lijekova. Unatoč ogromnom arsenalu dostupnih lijekova, problem pronalaska novih visoko učinkovitih lijekova ostaje relevantan.

Uloga droga stalno raste moderna medicina. To je zbog niza razloga, a glavni su:

ẑ brojne ozbiljne bolesti još se ne liječe lijekovima;

* dugotrajna uporaba niza lijekova stvara tolerantne patologije, za borbu protiv kojih su potrebni novi lijekovi s drugačijim mehanizmom djelovanja;

* procesi evolucije mikroorganizama dovode do pojave novih bolesti za čije liječenje su potrebni učinkoviti lijekovi;

* neki od korištenih lijekova izazivaju nuspojave, te je stoga potrebno kreirati sigurnije lijekove.

Stvaranje svakog novog originalnog lijeka rezultat je razvoja temeljnih spoznaja i dostignuća medicinskih, bioloških, kemijskih i drugih znanosti, intenzivnih eksperimentalnih istraživanja te ulaganja velikih materijalnih troškova. Uspjesi suvremene farmakoterapije rezultat su dubokih teorijskih proučavanja primarnih mehanizama homeostaze, molekularne osnove patoloških procesa, otkrića i proučavanja fiziološki aktivnih spojeva (hormona, medijatora, prostaglandina itd.). Dostignuća u proučavanju primarnih mehanizama infektivnih procesa i biokemije mikroorganizama pridonijela su razvoju novih kemoterapijskih sredstava. Stvaranje novih lijekova pokazalo se mogućim na temelju dostignuća u području organske i farmaceutske kemije, korištenja kompleksa fizikalno-kemijskih metoda te tehnoloških, biotehnoloških, biofarmaceutskih i drugih istraživanja sintetskih i prirodnih spojeva.

Budućnost farmaceutske kemije povezana je sa zahtjevima medicine i daljnjim napretkom istraživanja u svim tim područjima. Time će se stvoriti preduvjeti za otvaranje novih područja farmakoterapije, dobivanje fiziološkijih, bezopasnijih lijekova kako uz pomoć kemijske ili mikrobiološke sinteze, tako i izolacijom biološki aktivnih tvari iz biljnih ili životinjskih sirovina. Prioritetni razvoji su u području dobivanja inzulina, hormona rasta, lijekova za liječenje AIDS-a, alkoholizma i proizvodnje monoklonskih tijela. Provode se aktivna istraživanja u području stvaranja drugih kardiovaskularnih, protuupalnih, diuretika, neuroleptika, antialergijskih lijekova, imunomodulatora, kao i polusintetskih antibiotika, cefalosporina i hibridnih antibiotika. Najviše obećava stvaranje lijekova na temelju proučavanja prirodnih peptida, polimera, polisaharida, hormona, enzima i drugih biološki aktivnih tvari. Identifikacija novih farmakofora i ciljana sinteza generacija lijekova na temelju dosad neistraženih aromatskih i heterocikličkih spojeva vezanih uz biološke sustave organizma od iznimne su važnosti.

Proizvodnja novih sintetskih lijekova praktički je neograničena, jer se s njihovom molekularnom težinom povećava broj sintetiziranih spojeva. Na primjer, broj čak i najjednostavnijih spojeva ugljika s vodikom s relativnim Molekularna težina 412 premašuje 4 milijarde tvari.

Posljednjih godina promijenio se pristup procesu stvaranja i istraživanja sintetskih droga. Od čisto empirijske metode "pokušaja i pogrešaka" istraživači sve više prelaze na korištenje matematičkih metoda za planiranje i obradu rezultata pokusa, korištenje suvremenih fizikalnih i kemijskih metoda. Ovaj pristup otvara široke mogućnosti za predviđanje vjerojatnih tipova biološke aktivnosti sintetiziranih tvari, smanjujući vrijeme za stvaranje novih lijekova. U budućnosti će stvaranje i prikupljanje banaka podataka za računala, kao i korištenje računala za utvrđivanje odnosa između kemijske strukture i farmakološkog djelovanja sintetiziranih tvari, postati sve važnije. U konačnici, ovaj rad bi trebao dovesti do stvaranja opća teorija ciljani dizajn učinkovitih lijekova koji se odnose na sustave ljudskog tijela.

Stvaranje novih lijekova biljnog i životinjskog podrijetla sastoji se od glavnih čimbenika kao što su potraga za novim vrstama viših biljaka, proučavanje organa i tkiva životinja ili drugih organizama i utvrđivanje biološke aktivnosti kemikalija koje sadrže.

Od ne male važnosti su i proučavanje novih izvora dobivanja lijekova, široka uporaba otpada iz kemijske, prehrambene, drvoprerađivačke i drugih industrija za njihovu proizvodnju. Ovaj je smjer izravno povezan s ekonomijom kemijske i farmaceutske industrije i pomoći će u smanjenju troškova lijekova. Osobito je perspektivno korištenje suvremenih metoda biotehnologije i genetskog inženjeringa za stvaranje lijekova, koji se sve više koriste u kemijskoj i farmaceutskoj industriji.

Stoga suvremena nomenklatura lijekova u različitim farmakoterapijskim skupinama zahtijeva daljnje proširenje. Stvoreni novi lijekovi obećavaju samo ako svojom učinkovitošću i sigurnošću nadmašuju postojeće, a kvalitetom zadovoljavaju svjetske zahtjeve. U rješavanju ovog problema važnu ulogu imaju stručnjaci iz područja farmaceutske kemije, što odražava društveni i medicinski značaj ove znanosti. U okviru potprograma 071 „Stvaranje novih lijekova metodama kemijske i biološke sinteze“ provode se sveobuhvatna istraživanja u području stvaranja novih visokoučinkovitih lijekova, uz najšire sudjelovanje kemičara, biotehnologa, farmakologa i kliničara.

Uz tradicionalni rad na probiru biološki aktivnih tvari, sve više se nameće potreba za nastavkom specifična gravitacija steći istraživanja o ciljanoj sintezi novih lijekova. Takvi se radovi temelje na proučavanju mehanizma farmakokinetike i metabolizma lijekova; otkrivanje uloge endogenih spojeva u biokemijskim procesima koji određuju jednu ili drugu vrstu fiziološke aktivnosti; proučavanje mogućih načina inhibicije ili aktivacije enzimskih sustava. Najvažnija osnova za stvaranje novih lijekova je modifikacija molekula poznatih lijekova ili prirodnih biološki aktivnih tvari, kao i endogenih spojeva, uzimajući u obzir njihove strukturne značajke i, posebice, uvođenje "farmakofornih" skupina, razvoj prolijekova. Pri razvoju lijekova potrebno je postići povećanje bioraspoloživosti i selektivnosti, regulaciju trajanja djelovanja stvaranjem transportni sustavi u tijelu. Za ciljanu sintezu potrebno je utvrditi korelaciju između kemijske strukture, fizikalno-kemijskih svojstava i biološke aktivnosti spojeva, korištenjem računalne tehnologije za dizajniranje lijekova.

Posljednjih godina značajno se promijenila struktura bolesti i epidemiološka situacija, u visokorazvijenim zemljama produžio se prosječni životni vijek stanovništva, a povećala se i stopa incidencije među starijim osobama. Ti čimbenici odredili su nove smjerove u potrazi za drogama. Pojavila se potreba za proširenjem palete lijekova za liječenje raznih vrsta neuropsihijatrijskih bolesti (parkinsonizam, depresija, poremećaji spavanja), kardiovaskularnih bolesti (ateroskleroza, arterijska hipertenzija, ishemijska bolest srca, poremećaji srčanog ritma), bolesti mišićno-koštanog sustava (artritis, bolesti kralježnice), bolesti pluća (bronhitis, bronhijalna astma). Učinkoviti lijekovi za liječenje ovih bolesti mogu značajno utjecati na kvalitetu života i značajno produljiti aktivno razdoblje života ljudi, uklj. starost. Štoviše, glavni pristup u ovom smjeru je potraga za blagim lijekovima koji ne uzrokuju drastične promjene u osnovnim funkcijama tijela, pokazujući terapeutski učinak zbog utjecaja na metaboličke veze patogeneze bolesti.

Glavna područja traženja novih i modernizacije postojećih vitalnih lijekova su:

* sinteza bioregulatora i metabolita energetskog i plastičnog metabolizma;

* identifikacija potencijalnih lijekova tijekom skrininga novih proizvoda kemijske sinteze;

* sinteza spojeva s programabilnim svojstvima (modifikacija strukture u poznati činovi LB, resinteza prirodnih fitosupstanci, računalno pretraživanje biološki aktivnih tvari);

* stereoselektivna sinteza eutomera i najaktivnijih konformacija društveno značajnih lijekova.

Razvoj metoda za farmaceutsku i biofarmaceutsku analizu. Rješenje ovog važnog problema moguće je samo na temelju temeljnih teorijskih istraživanja fizikalnih i kemijska svojstva Lijekovi uz široku primjenu suvremenih kemijskih i fizikalno-kemijskih metoda. Primjena ovih metoda trebala bi obuhvatiti cijeli proces od stvaranja novih lijekova do kontrole kvalitete. finalni proizvod proizvodnja. Također je potrebno razviti novu i poboljšanu regulatornu dokumentaciju za lijekove i proizvode od lijekova, odražavajući zahtjeve za njihovu kvalitetu i osiguravajući standardizaciju.

Na temelju znanstvene analize metodom ekspertnih procjena identificirana su najperspektivnija područja istraživanja u području farmaceutske analize. Važno mjesto u ovim istraživanjima zauzet će rad na poboljšanju točnosti analize, njezine specifičnosti i osjetljivosti, želja da se analiziraju vrlo male količine lijekova, uključujući u jednoj dozi, kao i da se analiza izvodi automatski i u kratko vrijeme. Nedvojbeno je važno smanjenje intenziteta rada i povećanje učinkovitosti metoda analize. Obećavajuće je razviti jedinstvene metode za analizu skupina lijekova objedinjenih odnosom kemijske strukture na temelju upotrebe fizikalno-kemijskih metoda. Unifikacija stvara velike mogućnosti za povećanje produktivnosti kemičara analitičara.

U nadolazećim godinama, kemijske titrimetrijske metode će zadržati svoju važnost, imajući niz pozitivnih aspekata, posebice visoku točnost određivanja. Također je potrebno uvesti u farmaceutsku analizu takve nove titrimetrijske metode kao što su titracija bez biretke i bez indikatora, dielektrometrijska, biamperometrijska i druge vrste titracije u kombinaciji s potenciometrijom, uključujući i dvofazne i trofazne sustave.

Posljednjih godina u kemijskoj analizi koriste se svjetlovodni senzori (bez indikatora, fluorescentni, kemiluminescentni, biosenzori). Omogućuju daljinsko proučavanje procesa, omogućuju određivanje koncentracije bez narušavanja stanja uzorka, a cijena im je relativno niska. Daljnji razvoj u farmaceutskoj analizi bit će kinetičke metode, koje su vrlo osjetljive kako u ispitivanju čistoće tako iu kvantifikaciji.

Intenzitet rada i niska točnost bioloških ispitnih metoda zahtijevaju njihovu zamjenu bržim i osjetljivijim fizikalno-kemijskim metodama. Proučavanje primjerenosti bioloških i fizikalno-kemijskih metoda za analizu lijekova koji sadrže enzime, proteine, aminokiseline, hormone, glikozide, antibiotike nužan je način za poboljšanje farmaceutske analize. U idućih 20-30 godina vodeću će ulogu imati optičke, elektrokemijske, a posebice suvremene kromatografske metode, koje najpotpunije zadovoljavaju zahtjeve farmaceutske analize. Razvijat će se različite modifikacije ovih metoda, npr. diferencijska spektroskopija tipa diferencijalne i derivativne spektrofotometrije. U području kromatografije, uz plinsko-tekućinsku kromatografiju (GLC), tekućinska kromatografija visoke učinkovitosti (HPLC) dobiva sve veći prioritet.

Kvaliteta dobivenih lijekova ovisi o stupnju čistoće početnih proizvoda, poštivanju tehnološkog režima itd. Stoga je važno područje istraživanja u području farmaceutske analize razvoj metoda kontrole kvalitete početnih i međuproizvoda proizvodnje lijekova (kontrola proizvodnje korak po korak). Ovaj smjer proizlazi iz zahtjeva koje OMP pravila nameću proizvodnji lijekova. Automatizirane metode analize razvijat će se u tvorničkim kontrolama i analitičkim laboratorijima. Značajne mogućnosti u tom smislu otvaraju se korištenjem automatiziranih sustava za ubrizgavanje protoka za kontrolu korak po korak, kao i GLC i HPLC za serijsku kontrolu FPP. Učinjen je novi korak prema potpunoj automatizaciji svih analitičkih operacija, koja se temelji na korištenju laboratorijskih robota. Robotika je već našla široku primjenu u stranim laboratorijima, posebno za uzorkovanje i druge pomoćne operacije.

Daljnje poboljšanje će zahtijevati metode za analizu gotovih, uključujući višekomponentne, LF, uključujući aerosole, filmove za oči, višeslojne tablete i španzule. U tu svrhu široko će se koristiti hibridne metode koje se temelje na kombinaciji kromatografije s optičkim, elektrokemijskim i drugim metodama. Ekspresna analiza pojedinačno proizvedenih oblika lijeka neće izgubiti na značaju, ali će se ovdje kemijske metode sve više zamjenjivati ​​fizikalno-kemijskima. Uvođenjem jednostavnih i dovoljno točnih metoda refraktometrijske, interferometrijske, polarimetrijske, luminiscentne, fotokolorimetrijske analize i drugih metoda moguće je povećati objektivnost i ubrzati ocjenu kvalitete lijekova koji se proizvode u ljekarnama. Razvoj takvih metoda od velike je važnosti u vezi s problemom borbe protiv krivotvorenja lijekova koji se pojavio posljednjih godina. Uz zakonodavne i zakonske norme, prijeko je potrebno pojačati kontrolu kvalitete lijekova domaće i strane proizvodnje, uklj. ekspresne metode.

Izuzetno važno područje je korištenje različitih metoda farmaceutske analize za proučavanje kemijskih procesa koji se odvijaju tijekom skladištenja lijekova. Poznavanje ovih procesa omogućuje rješavanje tako hitnih problema kao što su stabilizacija lijekova i lijekova, razvoj znanstveno utemeljenih uvjeta skladištenja lijekova. Praktična svrsishodnost takvih studija potvrđuje njihov ekonomski značaj.

Zadaća biofarmaceutske analize uključuje razvoj metoda za određivanje ne samo lijekova, već i njihovih metabolita u biološkim tekućinama i tjelesnim tkivima. Za rješavanje problema biofarmacije i farmakokinetike, precizno i ​​osjetljivo fizikalne i kemijske metode analiza lijekova u biološkim tkivima i tekućinama. Razvoj takvih metoda jedan je od zadataka stručnjaka koji rade na području farmaceutskih i toksikoloških analiza.

Daljnji razvoj farmaceutske i biofarmaceutske analize usko je povezan s uporabom matematičkih metoda za optimizaciju metoda kontrole kvalitete lijekova. Teorija informacija već se koristi u raznim područjima farmacije, kao i takve matematičke metode kao što su simpleks optimizacija, linearno, nelinearno, numeričko programiranje, multifaktorijalni eksperiment, teorija prepoznavanja uzoraka i razni ekspertni sustavi.

Matematičke metode planiranja eksperimenta omogućuju formaliziranje postupka za proučavanje određenog sustava i, kao rezultat, dobivanje njegove matematički model u obliku regresijske jednadžbe koja uključuje sve najznačajnije faktore. Time se postiže optimizacija cjelokupnog procesa i utvrđuje najvjerojatniji mehanizam njegovog funkcioniranja.

Moderne metode analize sve se više kombiniraju s uporabom elektroničkih računala. To je dovelo do pojave na raskrižju analitičke kemije i matematike nova znanost- kemometrija. Temelji se na širokoj uporabi metoda matematičke statistike i teorije informacija, uporabi računala i računala u različitim fazama odabira metode analize, njezine optimizacije, obrade i interpretacije rezultata.

Vrlo indikativna karakteristika stanja istraživanja u području farmaceutske analize je relativna učestalost primjene različitih metoda. Od 2000. godine bilježi se trend pada uporabe kemijskih metoda (7,7% uključujući termokemiju). Isti postotak korištenja metoda IR spektroskopije i UV spektrofotometrije. Najveći broj studija (54%) proveden je kromatografskim metodama, posebice HPLC (33%). Ostale metode čine 23% obavljenog posla. Stoga postoji stalan trend širenja uporabe kromatografskih (osobito HPLC) i apsorpcijskih metoda za poboljšanje i unificiranje metoda za analizu lijekova.

2. Povijest razvoja farmaceutske kemije

2.1 Glavne faze u razvoju farmacije

Nastanak i razvoj farmaceutske kemije usko su povezani s poviješću farmacije. Farmacija je nastala u davnim vremenima i imala je veliki utjecaj na formiranje medicine, kemije i drugih znanosti.

Povijest farmacije je samostalna disciplina koja se izučava zasebno. Da bismo razumjeli kako i zašto se u utrobi farmacije rodila farmaceutska kemija, kako je tekao proces njezina formiranja u samostalnu znanost, ukratko ćemo razmotriti pojedine etape u razvoju farmacije počevši od razdoblja jatrokemije.

Razdoblje jatrokemije (XVI - XVII st.). Tijekom renesanse alkemiju je zamijenila jatrokemija (medicinska kemija). Njezin utemeljitelj Paracelsus (1493. - 1541.) smatrao je da "kemija ne treba služiti vađenju zlata, već zaštiti zdravlja". Bit učenja Paracelsusa temeljila se na činjenici da je ljudsko tijelo skup kemikalija i nedostatak bilo koje od njih može uzrokovati bolest. Stoga je Paracelsus za liječenje koristio kemijske spojeve raznih metala (živa, olovo, bakar, željezo, antimon, arsen itd.), kao i biljne lijekove.

Paracelsus je proveo studiju o učinku mnogih tvari mineralnog i biljnog podrijetla na tijelo. Usavršio je niz instrumenata i aparata za izvođenje analize. Zato se Paracelzus s pravom smatra jednim od utemeljitelja farmaceutske analize, a jatrokemija - razdobljem rađanja farmaceutske kemije.

Ljekarne u XVI - XVII stoljeću. bili izvorni centri za proučavanje kemikalija. U njima su dobivene i proučavane tvari mineralnog, biljnog i životinjskog podrijetla. Ovdje je otkriven niz novih spojeva, proučavana su svojstva i transformacije raznih metala. To je omogućilo akumuliranje dragocjenog kemijskog znanja i poboljšanje kemijskog eksperimenta. Za 100 godina razvoja jatrokemije, znanost je obogaćena većim brojem činjenica nego alkemija za 1000 godina.

Razdoblje rađanja prvih kemijskih teorija (XVII - XIX st.). Za razvoj industrijske proizvodnje u tom razdoblju bilo je potrebno proširiti opseg kemijskih istraživanja izvan granica atrokemije. To je dovelo do stvaranja prve kemijske industrije i na formiranje kemijske znanosti.

Druga polovica 17. stoljeća - razdoblje rađanja prve kemijske teorije - teorije flogistona. Uz njegovu pomoć pokušali su dokazati da procese izgaranja i oksidacije prati oslobađanje posebne tvari - "flogistona". Teoriju o flogistonu stvorili su I. Becher (1635-1682) i G. Stahl (1660-1734). Unatoč nekim pogrešnim pretpostavkama, nedvojbeno je bio progresivan i pridonio je razvoju kemijske znanosti.

U borbi protiv pristaša teorije flogistona nastala je teorija kisika, koja je bila snažan poticaj u razvoju kemijske misli. Naš veliki sunarodnjak M.V. Lomonosov (1711. - 1765.), jedan od prvih znanstvenika u svijetu, dokazao je nekonzistentnost flogistonske teorije. Unatoč tome što kisik još nije bio poznat, M. V. Lomonosov je 1756. godine eksperimentalno pokazao da u procesu izgaranja i oksidacije ne dolazi do razgradnje, već do dodavanja tvari "čestica" zraka. Slične rezultate 18 godina kasnije 1774. godine dobio je francuski znanstvenik A. Lavoisier.

Kisik je prvi izolirao švedski znanstvenik - farmaceut K. Scheele (1742. - 1786.), čija je zasluga i otkriće klora, glicerina, niza organske kiseline i druge tvari.

Druga polovica 18. stoljeća bilo je razdoblje brzog razvoja kemije. Velik doprinos napretku kemijske znanosti dali su farmaceuti, koji su došli do niza značajnih otkrića važnih i za farmaciju i za kemiju. Dakle, francuski farmaceut L. Vauquelin (1763. - 1829.) otkrio je nove elemente - krom, berilij. Farmaceut B. Courtois (1777. - 1836.) otkrio je jod u morskim algama. Godine 1807. francuski ljekarnik Seguin izolirao je morfij iz opijuma, a njegovi sunarodnjaci Pelletier i Caventu prvi su dobili strihnin, brucin i druge alkaloide iz biljnog materijala.

Za razvoj farmaceutske analize puno je učinio ljekarnik Mor (1806. - 1879.). Prvi je koristio birete, pipete, ljekarničke vage, koje nose njegovo ime.

Tako je farmaceutska kemija, koja je nastala u razdoblju jatrokemije u 16. stoljeću, dobila svoj daljnji razvoj u 17.-18. stoljeću.

2.2 Razvoj farmaceutske kemije u Rusiji

Porijeklo ruske farmacije. Pojava farmacije u Rusiji povezana je s raširenim razvojem tradicionalne medicine i nadriliječništva. Rukom pisani "liječnici" i "travari" preživjeli su do danas. Sadrže podatke o brojnim lijekovima biljnog i životinjskog svijeta. Zelene trgovine (XIII - XV stoljeća) bile su prve ćelije ljekarničkog poslovanja u Rusiji. U isto vrijeme treba pripisati i pojavu farmaceutske analize, jer je postojala potreba za provjerom kvalitete lijekova. Ruske ljekarne u XVI - XVII stoljeću. bili su neka vrsta laboratorija za proizvodnju ne samo lijekova, već i kiselina (sumporne i dušične), stipse, vitriola, pročišćavanja sumpora itd. Stoga su ljekarne bile rodno mjesto farmaceutske kemije.

Ideje alkemičara bile su strane Rusiji, ovdje se odmah počeo razvijati pravi zanat za izradu lijekova. Pripremanje i kontrolu kvalitete lijekova u ljekarnama vršili su alkemičari (izraz "alkemičar" nema nikakve veze s alkemijom).

Obuka farmaceuta održana je 1706. godine u Moskvi od strane prvog medicinska škola. Jedna od posebnih disciplina u njemu bila je farmaceutska kemija. U ovoj školi školovali su se mnogi ruski kemičari.

Pravi razvoj kemijske i farmaceutske znanosti u Rusiji povezan je s imenom M. V. Lomonosova. Na inicijativu M. V. Lomonosova 1748. godine stvoren je prvi znanstveni kemijski laboratorij, a 1755. godine otvoreno je prvo rusko sveučilište. Zajedno s Akademijom znanosti, to su bili centri ruske znanosti, uključujući kemijske i farmaceutske znanosti. M. V. Lomonosov posjeduje prekrasne riječi o odnosu između kemije i medicine: "... Liječnik ne može biti savršen bez zadovoljavajućeg poznavanja kemije, a iz njih proizlaze svi nedostaci, svi ekscesi i zadiranja u medicinskoj znanosti; dodaci, odbojnosti i ispravci iz treba se nadati jedna gotovo kemija."

Jedan od brojnih nasljednika M. V. Lomonosova bio je apotekarski student, a zatim i istaknuti ruski znanstvenik T. E. Lovits (1757. - 1804.). Prvi je otkrio adsorpcijsku sposobnost ugljena i koristio ga za pročišćavanje vode, alkohola i vinske kiseline; razvijene metode za dobivanje apsolutnog alkohola, octena kiselina, grožđani šećer. Među brojnim radovima T. E. Lovitsa, razvoj mikrokristaloskopske metode analize (1798.) izravno je povezan s farmaceutskom kemijom.

Dostojan nasljednik M. V. Lomonosova bio je najveći ruski kemičar V. M. Severgin (1765.-1826.). Među njegovim brojnim djelima, dvije knjige objavljene 1800. godine od najveće su važnosti za farmaciju: "Metoda za ispitivanje čistoće i cjelovitosti kemijskih proizvoda lijekova" i "Metoda za ispitivanje mineralnih voda". Obje knjige prvi su domaći priručnici iz područja istraživanja i analize ljekovitih tvari. Nastavljajući se na misao M. V. Lomonosova, V. M. Severgin naglašava važnost kemije u ocjeni kvalitete lijekova: "Bez poznavanja kemije ne može se provesti ispitivanje lijekova." Autor duboko znanstveno odabire samo najtočnije i najpristupačnije metode analize za proučavanje lijekova. Redoslijed i plan proučavanja ljekovitih tvari koje je predložio V. M. Severgin malo se promijenio i sada se koristi u pripremi Državne farmakopeje. V. M. Severgin stvorio je znanstvenu osnovu ne samo za farmaceutsku, već i za kemijsku analizu u našoj zemlji.

Radovi ruskog znanstvenika A. P. Nelyubina (1785. - 1858.) s pravom se nazivaju "Enciklopedijom farmaceutskog znanja". Prvi je postavio znanstvene temelje farmacije, proveo niz primijenjenih istraživanja u području farmaceutske kemije; poboljšao metode za dobivanje soli kinina, stvorio uređaje za dobivanje etera i za ispitivanje arsena. A.P. Nelyubin proveo je opsežna kemijska istraživanja kavkaskih mineralnih voda.

Sve do 40-ih godina XIX stoljeća. u Rusiji je bilo mnogo kemičara koji su svojim radom dali veliki doprinos razvoju farmaceutske kemije. Međutim, radili su odvojeno, gotovo da nisu postojali kemijski laboratoriji, nije bilo opreme i znanstvenih kemijskih škola.

Prve kemijske škole i stvaranje novih kemijskih teorija u Rusiji. Prve ruske kemijske škole, koje su osnovali A. A. Voskresensky (1809-1880) i N. N. Zinin (1812-1880), odigrale su važnu ulogu u obuci osoblja, u stvaranju laboratorija, uključujući i farmaceutsku kemiju. A.A. Voskresensky proveo je sa svojim studentima niz studija izravno povezanih s farmacijom. Izolirali su alkaloid teobromin i proučavali kemijsku strukturu kinina. Izvanredno otkriće N. N. Zinina bila je klasična reakcija transformacije aromatskih nitro spojeva u amino spojeve.

D.I.Mendeleev je napisao da su A.A.Voskresensky i N.N.Zinin "utemeljitelji samostalnog razvoja kemijskog znanja u Rusiji". Svjetsku slavu donijeli su Rusiji njihovi dostojni nasljednici D. I. Mendeljejev i A. M. Butlerov.

DI Mendeljejev (1834. - 1907.) tvorac je periodnog zakona i periodnog sustava elemenata. Opće je poznata velika važnost Periodnog zakona za sve kemijske znanosti, ali on također sadrži duboko filozofsko značenje, budući da pokazuje da svi elementi tvore jedinstven sustav povezan zajedničkim uzorkom. U svojoj višestranosti znanstvena djelatnost DIMendeleev je također obratio pozornost na farmaciju. On je još 1892. pisao o potrebi da se u Rusiji "podignu tvornice i laboratoriji za proizvodnju farmaceutskih i higijenskih pripravaka" kako bi se oslobodili uvoza.

Radovi A.M. Butlerova također su pridonijeli razvoju farmaceutske kemije. A. M. Butlerov (1828. - 1886.) primio je urotropin 1859. godine; proučavajući strukturu kinina, otkrio kinolin. Sintetizirao je šećerne tvari iz formaldehida. No, svjetsku slavu donijelo mu je stvaranje (1861.) teorije o strukturi organskih spojeva.

Periodni sustav elemenata D. I. Mendeljejeva i teorija strukture organskih spojeva A. M. Butlerova imali su odlučujući utjecaj na razvoj kemijske znanosti i njezinu povezanost s proizvodnjom.

Istraživanja u području kemoterapije i kemije prirodnih tvari. NA potkraj XIX U Rusiji su provedena nova istraživanja prirodnih tvari. Još 1880. godine, mnogo prije radova poljskog znanstvenika Funka, ruski liječnik N. I. Lunin sugerirao je da hrana osim bjelančevina, masti i šećera sadrži "tvari neophodne za prehranu". Eksperimentalno je dokazao postojanje tih tvari koje su kasnije nazvane vitaminima.

Godine 1890. u Kazanu je objavljena knjiga E. Shatskog "Učenje o biljnim alkaloidima, glukozidima i ptomainima". Bavi se tada poznatim alkaloidima u skladu s njihovom klasifikacijom prema biljkama koje proizvode. Opisane su metode za ekstrakciju alkaloida iz biljnog materijala, uključujući aparaturu koju je predložio E. Shatsky.

Godine 1897. u Petrogradu je objavljena monografija K. Rjabinina "Alkaloidi (Kemijski i fiziološki ogledi)". U uvodu autor ističe hitnu potrebu "da se na ruskom jeziku pojavi takav ogled o alkaloidima, koji bi uz mali obim dao točan, bitan i sveobuhvatan pojam njihovih svojstava". Monografija ima kratki uvod s opisom opće informacije o kemijskim svojstvima alkaloida, kao i odjeljke koji daju zbirne formule, fizikalna i kemijska svojstva, reagense koji se koriste za identifikaciju, kao i podatke o upotrebi 28 alkaloida.

Kemoterapija je nastala na prijelazu u 20. stoljeće. zbog brzog razvoja medicine, biologije i kemije. Njegovom razvoju doprinijeli su domaći i strani znanstvenici. Jedan od tvoraca kemoterapije je ruski liječnik D.JI.Romanovski. Godine 1891. formulirao je i eksperimentalno potvrdio temelje ove znanosti, ističući da je potrebno tražiti "supstanciju" koja će, kada se unese u bolesni organizam, najmanje štetiti, a izazvati najveće razorno djelovanje. u patogenom agensu. Ova je definicija zadržala svoje značenje do danas.

Opsežna istraživanja na području upotrebe bojila i organoelementarnih spojeva kao ljekovitih tvari proveo je krajem 19. stoljeća njemački znanstvenik P. Ehrlich (1854. - 1915.). On je prvi predložio termin "kemoterapija". Na temelju teorije koju je razvio P. Ehrlich, nazvane principom kemijske varijacije, mnogi su znanstvenici, uključujući i ruske (O.Yu. Magidson, M.Ya. Kraft, M.V. Rubtsov, A.M. Grigorovsky), stvorili veliki broj kemoterapijski agensi s antimalarijskim djelovanjem.

Stvaranje sulfanilamidnih lijekova, koji su označili početak nove ere u razvoju kemoterapije, povezuje se s proučavanjem azo-boje prontozila, otkrivene u potrazi za lijekovima za liječenje bakterijskih infekcija (G. Domagk). Otkriće prontosila je potvrda kontinuiteta znanstveno istraživanje- od boja do sulfonamida.

Suvremena kemoterapija raspolaže ogromnim arsenalom lijekova, među kojima najvažnije mjesto zauzimaju antibiotici. Prvi put otkriven 1928. godine od strane Engleza A. Fleminga, antibiotik penicilin bio je predak novih kemoterapijskih sredstava učinkovitih protiv uzročnika mnogih bolesti. Radovima A. Fleminga prethodila su istraživanja ruskih znanstvenika. Godine 1872. V.A. Manassein utvrdio je odsutnost bakterija u tekućini kulture pri uzgoju zelene plijesni (Pénicillium glaucum). A.G. Polotebnov eksperimentalno je dokazao da se čišćenje gnoja i zacjeljivanje rana odvijaju brže ako se na njih nanese kalup. Antibiotičko djelovanje plijesni potvrdio je 1904. godine veterinar M. G. Tartakovsky u pokusima s uzročnikom kokošje kuge.

Istraživanje i proizvodnja antibiotika doveli su do stvaranja cijele grane znanosti i industrije, revolucionirali su područje terapije lijekovima za mnoge bolesti.

Dakle, proveli ruski znanstvenici krajem XIX stoljeća. istraživanja u području kemoterapije i kemije prirodnih tvari postavila su temelje za dobivanje novih učinkovitih lijekova u narednim godinama.

2.3 Razvoj farmaceutske kemije u SSSR-u

Formiranje i razvoj farmaceutske kemije u SSSR-u dogodio se u ranim godinama Sovjetska vlast u uskoj vezi s kemijskom znanošću i proizvodnjom. Sačuvane su domaće škole kemičara stvorene u Rusiji, koje su imale veliki utjecaj na razvoj farmaceutske kemije. Dovoljno je spomenuti glavne škole organskih kemičara A. E. Favorskog i N. D. Zelinskog, istraživača kemije terpena S. S. geokemije, N. S. Kurnakova - u području fizikalnih i kemijskih metoda istraživanja. Središte znanosti u zemlji je Akademija znanosti SSSR-a (sada - NAS).

Kao i druge primijenjene znanosti, farmaceutska kemija može se razviti samo na temelju temeljnih teorijskih istraživanja koja su provedena u istraživačkim institutima kemijskog i biomedicinskog profila Akademije znanosti SSSR-a (NAS) i Akademije medicinskih znanosti SSSR-a (sada AMN). Znanstvenici akademskih institucija izravno su uključeni u stvaranje novih lijekova.

Još 30-ih godina prošlog stoljeća u laboratorijima A.E. Chichibabina provedena su prva istraživanja u području kemije prirodnih biološki aktivnih tvari. Ova su istraživanja dalje razvijena u radovima I. L. Knunyantsa. On je zajedno s O. Yu Magidsonom bio tvorac tehnologije za proizvodnju domaćeg lijeka protiv malarije akrikhin, što je omogućilo oslobađanje naše zemlje od uvoza lijekova protiv malarije.

Važan doprinos razvoju kemije lijekova s ​​heterocikličkom strukturom dao je N.A. Preobrazhensky. On je zajedno sa svojim kolegama razvio i uveo u proizvodnju nove metode dobivanja vitamina A, E, PP, sintetizirao pilokarpin, proučavao koenzime, lipide i druge prirodne tvari.

V. M. Rodionov imao je velik utjecaj na razvoj istraživanja u području kemije heterocikličkih spojeva i aminokiselina. Jedan je od utemeljitelja domaće industrije fine organske sinteze i kemijsko-farmaceutske industrije.

Vrlo veliki utjecaj na razvoj farmaceutske kemije izvršile su studije škole A.P.Orekhova u području kemije alkaloida. Pod njegovim vodstvom razvijene su metode za izolaciju, pročišćavanje i određivanje kemijske strukture mnogih alkaloida, koji su zatim našli primjenu kao lijekovi.

Na inicijativu M. M. Shemyakina osnovan je Institut za kemiju prirodnih spojeva. Ovdje se provode temeljna istraživanja u području kemije antibiotika, peptida, proteina, nukleotida, lipida, enzima, ugljikohidrata, steroidnih hormona. Na temelju toga stvoreni su novi lijekovi. Institut je postavio teorijske temelje nove znanosti - bioorganske kemije.

Istraživanja koja je proveo GV Samsonov u Institutu za makromolekularne spojeve dala su velik doprinos rješavanju problema pročišćavanja biološki aktivnih spojeva od popratnih tvari.

Bliske veze povezuju Institut za organsku kemiju s istraživanjima u području farmaceutske kemije. Tijekom godina Velikog Domovinski rat ovdje su stvoreni takvi pripravci kao što su melem Šostakovskog, fenamin, a kasnije promedol, polivinilpirolidon itd. dobivanje vitamina B i njegovih analoga. Radovi su provedeni u području sinteze antituberkuloznih antibiotika i proučavanja mehanizma njihova djelovanja.

Istraživanja u području organoelementnih spojeva provedena u laboratorijima A.N.Nesmeyanova, A.E.Arbuzova i B.A.Arbuzova, M.I.Kabachnika, I.L. Ove studije bile su teorijska osnova za stvaranje novih lijekova, koji su organoelementni spojevi fluora, fosfora, željeza i drugih elemenata.

Na Sveučilištu kemijska fizika NM Emanuel prvi je izrazio ideju o ulozi slobodnih radikala u supresiji funkcije tumorske stanice. To je omogućilo stvaranje novih lijekova protiv raka.

Razvoju farmaceutske kemije uvelike su pridonijela i dostignuća domaće medicinske i biološke znanosti. Ogroman utjecaj imao je rad škole velikog ruskog fiziologa I. P. Pavlova, rad A. N. Bacha i A. V. Palladina u području biološke kemije itd.

na Institutu za biokemiju. A.N.Bakh, pod vodstvom V.N.Bukina, razvio je metode za industrijsku mikrobiološku sintezu vitamina B12, B15 itd.

Temeljna istraživanja u području kemije i biologije koja se provode u institutima Nacionalne akademije znanosti stvaraju teorijsku osnovu za razvoj ciljane sinteze ljekovitih tvari. Istraživanja na području molekularna biologija, koji daje kemijsku interpretaciju mehanizma bioloških procesa koji se odvijaju u tijelu, uključujući i pod utjecajem ljekovitih tvari.

Veliki doprinos stvaranju novih lijekova daju istraživački instituti Akademije medicinskih znanosti. Opsežna sintetička i farmakološka istraživanja provode instituti Nacionalne akademije znanosti zajedno s Institutom za farmakologiju Akademije medicinskih znanosti. Ovo partnerstvo omogućilo je razvoj teorijske osnove usmjerena sinteza niza lijekova. Kemičari-sintetici (N.V. Khromov-Borisov, N.K. Kochetkov), mikrobiolozi (Z.V. Ermolyeva, G.F. Gause i drugi), farmakolozi (S.V. Anichkov, V.V. Zakusov, M.D. Mashkovsky, G.N. Pershin i drugi) stvorili su originalne ljekovite tvari.

Na temelju fundamentalna istraživanja u području kemijskih i biomedicinskih znanosti razvila se u našoj zemlji i postala samostalna grana farmaceutske kemije. Već u prvim godinama sovjetske vlasti stvoreni su farmaceutski istraživački instituti.

Godine 1920. u Moskvi je otvoren Znanstveno-istraživački kemijsko-farmaceutski institut, koji je 1937. preimenovan u VNIHFI nazvan po V.I. S. Ordžonikidze. Nešto kasnije, takvi instituti (NIHFI) osnovani su u Harkovu (1920.), Tbilisiju (1932.), Lenjingradu (1930.) (1951. LenNIKhFI je spojen s kemijsko-farmaceutskim obrazovnim institutom). NA poslijeratnih godina NIHFI je formiran u Novokuznjecku.

VNIHFI je jedan od najvećih istraživačkih centara u području novih lijekova. Znanstvenici ovog instituta riješili su problem joda u našoj zemlji (O.Yu. Magidson, A.G. Baichikov i drugi), razvili metode za dobivanje lijekova protiv malarije, sulfonamida (O.Yu. Magidson, M.V. Rubtsov i drugi. ), antituberkuloze lijekovi (S.I. Sergievskaya), organoarsenski lijekovi (G.A. Kirchhoff, M.Ya. Kraft, itd.), steroidni hormonski lijekovi (V.I. Maksimov, N.N. Suvorov, itd.), provedena su velika istraživanja u području kemije alkaloida (A.P. Orehov). Sada se ovaj institut zove "Centar za kemiju medicinskih proizvoda" - VNIKhFI im. S. Ordžonikidze. Ovdje je koncentrirano znanstveno osoblje koje koordinira aktivnosti za stvaranje i implementaciju novih ljekovitih tvari u praksu kemijskih i farmaceutskih poduzeća.

Slični dokumenti

Predmet i objekt farmaceutske kemije, njezin odnos s drugim disciplinama. Suvremeni nazivi i klasifikacija lijekova. Upravljačka struktura i glavni pravci farmaceutske znanosti. Suvremeni problemi farmaceutske kemije.

sažetak, dodan 19.09.2010


Kratki povijesni pregled razvoja farmaceutske kemije. Razvoj farmaceutskih proizvoda u Rusiji. Glavne faze potrage za drogom. Preduvjeti za stvaranje novih lijekova. Empirijska i usmjerena potraga za drogama.

sažetak, dodan 19.09.2010


Značajke i problemi razvoja domaćeg farmaceutskog tržišta u sadašnjoj fazi. Statistika o potrošnji gotovih lijekova ruske proizvodnje. Strateški scenarij razvoja farmaceutske industrije u Ruskoj Federaciji.

sažetak, dodan 02.07.2010


Komunikacija problema farmaceutske kemije s farmakokinetikom i farmakodinamikom. Pojam biofarmaceutskih čimbenika. Metode utvrđivanja bioraspoloživosti lijekova. Metabolizam i njegova uloga u mehanizmu djelovanja lijekova.

sažetak, dodan 16.11.2010


Kriteriji farmaceutske analize, opći principi ispitivanja autentičnosti ljekovitih tvari, kriteriji dobre kakvoće. Značajke ekspresne analize oblika doziranja u ljekarni. Provođenje eksperimentalne analize tableta analgina.

seminarski rad, dodan 21.08.2011


Vrste i djelatnosti farmaceutske tvrtke "ArtLife" na tržištu biološki aktivnih dodataka prehrani. Pravila za proizvodnju i kontrolu kvalitete lijekova. Zaštitni znakovi i asortiman lijekova i pripravaka tvrtke.

seminarski rad, dodan 02.04.2012


Posebnosti farmaceutske analize. Ispitivanje autentičnosti lijekova. Izvori i uzroci loše kvalitete ljekovitih tvari. Podjela i značajke metoda za kontrolu kvalitete ljekovitih tvari.

sažetak, dodan 19.09.2010


Vrste i svojstva ljekovitih tvari. Značajke kemijskih (kiselinsko-bazna, nevodena titracija), fizikalno-kemijskih (elektrokemijskih, kromatografskih) i fizikalnih (određivanje točaka skrućivanja, vrelišta) metoda farmaceutske kemije.

seminarski rad, dodan 07.10.2010


Značajke distribucije farmaceutskih informacija u medicinskom okruženju. Vrste medicinskih informacija: alfanumeričke, vizualne, zvučne, itd. Zakonski akti koji reguliraju aktivnosti oglašavanja u području prometa lijekova.

seminarski rad, dodan 10.07.2017


Farmaceutska industrija kao jedan od najvažnijih elemenata moderni sustav zdravstvene zaštite. Upoznavanje s izvorima moderne medicinska znanost. Razmatranje glavnih značajki razvoja farmaceutske industrije u Republici Bjelorusiji.

FARMACIJA (grč. φαρμακεία uporaba lijekova) je skup znanosti i praktičnih znanja, uključujući pitanja istraživanja, nabave, istraživanja, skladištenja, proizvodnje i distribucije ljekovitih i terapeutskih i profilaktičkih sredstava. FARMACIJA "Farmaceutska kemija" VV Chupak-Belousov je kompleks znanstvenih i praktičnih disciplina koje proučavaju probleme stvaranja, sigurnosti, istraživanja, skladištenja, FARMACEUTSKA KEMIJA TOKSIKOLOŠKA KEMIJA proizvodnje, izdavanja i marketinga lijekova, kao i potragu za prirodnim izvori ljekovitih tvari. TEHNOLOGIJA LIJEKOVIH OBLIKA FARMAKOGNOZA Wikipedia EKONOMIKA I ORGANIZACIJA FARMACEUTSKOG POSLOVANJA 3

Toksikološka kemija je znanost koja proučava metode za izolaciju otrovnih tvari iz raznih predmeta, kao i metode za otkrivanje i kvantificiranje tih tvari. Farmakognozija je znanost koja proučava ljekovite biljne materijale i mogućnosti stvaranja novih ljekovitih tvari iz njih. Tehnologija ljekovitih oblika (farmaceutska tehnologija) je područje znanja koje proučava metode priprave lijekova. Ekonomika i organizacija farmaceutskog poslovanja područje je znanja koje se bavi rješavanjem problematike skladištenja lijekova, kao i organiziranjem kontrolno-analitičke službe. četiri

Farmaceutska kemija je znanost koja na temelju općih zakona kemijskih znanosti istražuje načine dobivanja, strukturu, fizikalna i kemijska svojstva ljekovitih tvari, odnos njihove kemijske strukture i djelovanja na organizam, metode kontrole kvalitete i promjene koje nastaju tijekom skladištenja. "Farmaceutska kemija" V. G. Belikov je znanost o kemijskim svojstvima i transformacijama ljekovitih tvari, metodama za njihov razvoj i proizvodnju, kvalitativnoj i kvantitativnoj analizi. Wikipedia 5

Objekti farmaceutske kemije Ljekovite tvari (MS) - (tvari) pojedinačne tvari biljnog, životinjskog, mikrobnog ili sintetskog podrijetla s farmakološkim djelovanjem. Supstance su namijenjene za dobivanje lijekova. Lijekovi (PM) su anorganski ili organski spojevi s farmakološkim djelovanjem, dobiveni sintezom, iz biljnih materijala, minerala, krvi, krvne plazme, organa, tkiva čovjeka ili životinje, kao i biološkim tehnologijama. Oblik lijeka (DF) je stanje koje je pogodno za upotrebu, u kojem se postiže željeni terapijski učinak. Ljekoviti pripravci (MP) su dozirani lijekovi u određenom LF, spremni za upotrebu. "Farmaceutska kemija" V. G. Belikov 6

Odnos farmaceutske kemije s drugim kemijskim disciplinama FARMACEUTSKA KEMIJA Metode razvoja i metode dobivanja lijekova Anorganska kemija Osiguranje kvalitete lijekova Svojstva lijekova Organska kemija Fizička kemija Analitička kemija Biokemija 7

Nazivi lijekova Komisija za međunarodne nazive Svjetske zdravstvene organizacije, u cilju racionalizacije i (2 RS, 3 S, 4 S, 5 R) -5 -amino-2 - (aminometil) -6 unifikacije naziva lijekova u svim zemljama svijeta , razvio je - ((2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-5 -((1 R, 2 R, 5 R, 6 R)-3, 5 međunarodnu klasifikaciju, temeljenu na diamino-2 -(( 2R,3S,4R,5S)-3-amino-6 od kojih je (aminometil)-4,5-dihidroksitetrahidro-2H specifičan sustav za tvorbu terminologije za lijekove. Princip ovog -piran- 2-iloksi)-6-hidroksicikloheksiloksi)-4 sustav INN - INN ( Međunarodni nezaštićeni nazivi - Međunarodni nezaštićeni nazivi za hidroksi-2 -(hidroksimetil)tetrahidrofuran) sastoji se od -3 -iloksi)tetrahidro-2 H-piran-3,4 - diol da je njegova grupna pripadnost uvjetno navedena u nazivu lijeka. To se postiže za IUPAC naziv tako da se u naziv uključe dijelovi riječi koji odgovaraju farmakoterapijskoj skupini kojoj ovaj lijek pripada. Članovi WHO-a dužni su priznati nazive tvari koje preporučuje WHO kao INN-ove i zabraniti njihovu registraciju kao zaštitnih znakova ili trgovačkih naziva neomicina. INN naziv 8

Klasifikacija lijekova Farmakološka klasifikacija – svi lijekovi se dijele u skupine ovisno o djelovanju na sustave, procese i izvršne organe (primjerice srce, mozak, crijeva itd.). U skladu s tim, lijekovi se kombiniraju u skupine droge, tablete za spavanje i sedative, lokalne anestetike, lijekove protiv bolova, diuretike itd. Kemijska klasifikacija- Lijekovi se grupiraju prema sličnosti kemijske strukture i kemijskih svojstava. Istodobno, u svakoj kemijskoj skupini lijekova mogu postojati tvari s različitim fiziološkim djelovanjem. 9

Suvremeni problemi farmaceutske kemije Stvaranje i istraživanje novih lijekova Unatoč ogromnom arsenalu lijekova, problem pronalaženja novih visoko učinkovitih lijekova Glavni pravci potrage za novim lijekovima i modernizacija postojećih lijekova ostaju relevantni. U suvremenoj medicini uloga lijekova u stalnom je porastu, što je posljedica niza razloga: Sinteza bioregulatora i metabolita energetskog i plastičnog metabolizma Niz teških bolesti još se ne liječi lijekovima Identifikacija potencijalnih lijekova tijekom probira novih kemijski proizvodi Dugotrajna primjena niza lijekova formira tolerantne patologije za borbu protiv sinteze kojima su potrebni novi lijekovi s drugačijim mehanizmom djelovanja Sinteza spojeva s programabilnim svojstvima (modificirani procesi u poznatim serijama lijekova, dovode do pojave novih struktura evolucije mikroorganizama resinteza prirodnih fitosupstanci, bolesti, za liječenje računalno traženje biološki aktivnih tvari) za koje su potrebni učinkoviti lijekovi Neki od korištenih lijekova uzrokuju nuspojave učinci u stereoselektivnoj sintezi eutomera (enantiomera kiralnog lijeka). , zbog čega je neophodna farmakološka aktivnost) i najaktivnije konformacije za stvaranje sigurnijih lijekova od društveno značajnih lijekova 10

Suvremeni problemi farmaceutske kemije Razvoj metoda za farmaceutsku i biofarmaceutsku analizu Obećavajuća područja istraživanja u ovom području Samo Rješenje ovog važnog problema moguće je na temelju temeljnih teorijskih istraživanja fizikalnih i kemijskih svojstava lijekova Raditi na poboljšanju točnosti analize, njezine specifičnosti, osjetljivosti i uz široku primjenu suvremenih kemijskih i fizikalno-kemijskih metoda. brzina, kao i automatizacija pojedinih faza ili cjelokupne analize.Primjena ovih metoda trebala bi obuhvatiti cijeli proces od stvaranja novih lijekova do kontrole kvalitete i povećati ekonomičnost analitičkih metoda.Smanjenje radnog intenziteta finalne proizvodni proizvod. Također je potrebno razviti novu i poboljšanu regulatornu dokumentaciju za lijekove i proizvode od lijekova.Obećavajuće je razviti kvalitetu i omogućiti analizu skupina lijekova, odražavajući zahtjeve za njihovim jedinstvenim metodama standardizacije. objedinjeni srodnošću kemijske strukture na temelju upotrebe fizikalno-kemijskih metoda 11

Sirovinska baza farmaceutske kemije Biljne sirovine (lišće, cvjetovi, sjemenke, plodovi, kora, korijeni biljaka) i proizvodi njihove prerade (masna i eterična ulja, sokovi, gume, smole); Životinjske sirovine (organi, tkiva, žlijezde zaklanog goveda); Fosilne organske sirovine (nafta i proizvodi njezine destilacije, proizvodi destilacije ugljena; proizvodi osnovne i fine organske sinteze); Anorganski minerali (mineralne stijene i proizvodi njihove prerade u kemijskoj industriji i metalurgiji); 12

Povijest farmaceutske kemije Pojava farmacije izgubljena je u dubinama primitivne ere. Primitivni čovjek bio je potpuno ovisan o vanjskom svijetu. Tražeći spas od bolesti i patnje, koristio se raznim sredstvima iz svoje okoline, od kojih su se prve pojavile u razdoblju branja i bile su biljnog podrijetla: belladonna, mak, duhan, pelin, kokoš. Razvojem poljoprivrede, pripitomljavanjem životinja i prelaskom na stočarstvo, otkrivene su nove biljke s ljekovitim svojstvima: kukurik, kitica i mnoge druge. Izrada alata i kućanskih predmeta od samorodnih metala, razvoj lončarstva doveli su do izrade posuđa koje je omogućilo pripremu ljekovitih napitaka. U tom su razdoblju u liječničku praksu uvedeni lijekovi mineralnog podrijetla iz kojih su naučili izdvajati stijene, nafta, ugljen. 13

Povijest farmaceutske kemije S pojavom pisma pojavljuju se prvi medicinski tekstovi koji sadrže opise lijekova, načine njihove pripreme i uporabe. Trenutno je poznato više od 10 staroegipatskih papirusa, na ovaj ili onaj način posvećenih medicini. Najpoznatiji od njih je Ebersov papirus ("Knjiga o pripremi lijekova za sve dijelove tijela"). Ovo je najveći papirus i datira iz 1550. godine prije Krista. e. i sadrži oko 900 recepata za liječenje bolesti probavnog trakta, pluća, očiju, ušiju, zuba, zglobova. četrnaest

Povijest farmaceutske kemije Teofrast - Otac botanike Teofrast (oko 300. pr. Kr.), jedan od najvećih ranih grčkih filozofa i prirodoslovaca, često se naziva "ocem botanike". Njegova zapažanja i zapisi o ljekovitim svojstvima i karakteristikama bilja izuzetno su točni, čak iu svjetlu modernih spoznaja. U rukama drži granu beladone. petnaest

Povijest farmaceutske kemije Dioscorides U evoluciji svih uspješnih i postojanih sustava znanja, dolazi do točke kada veliki dio promatranja i intenzivnog istraživanja nadilazi razinu trgovine ili profesije i stječe status znanosti. Dioskorid (1. st. po Kr.) snažno je utjecao na taj prijelaz u farmaciji. Pomno je opisao pravila skupljanja lijekova, njihovo čuvanje i korištenje. U renesansi se znanstvenici ponovno okreću njegovim tekstovima. 16

Povijest farmaceutske kemije Tijekom srednjeg vijeka u zapadnoj civilizaciji ostatci znanja o farmaciji i medicini čuvali su se u samostanima. Redovnici su u blizini samostana skupljali bilje i prenosili ga u vlastite biljne vrtove. Bavili su se pripremanjem lijekova za bolesnike i ranjenike. Mnogi rukopisi sačuvani su u pretisku ili prijevodu u samostanskim knjižnicama. Takvi se vrtovi još uvijek mogu pronaći u samostanima u mnogim zemljama. 17

Povijest farmaceutske kemije Avicena (Ibn Sina) 980. - 1037. Najistaknutiji predstavnik filozofa arapskog razdoblja. Dao je značajan doprinos farmaciji i medicini. Avicennino farmaceutsko učenje bilo je prihvaćeno kao autoritet na Zapadu sve do 17. stoljeća. Traktat "Kanon medicine" je enciklopedijsko djelo u kojem se sagledavaju i revidiraju recepti drevnih liječnika u skladu s dostignućima arapske medicine. U "Kanonu" Ibn Sina je sugerirao da bolesti mogu uzrokovati neka sićušna stvorenja. Prvi je skrenuo pozornost na zaraznost velikih boginja, napravio razliku između kolere i kuge, opisao gubu, odvojivši je od drugih bolesti, te proučavao niz drugih bolesti. Ibn Sina također skreće pažnju sa opisa ljekovitih sirovina, lijekova, načina njihove proizvodnje i upotrebe. osamnaest

Povijest farmaceutske kemije Razdoblje ijatrokemije (XVI-XVII. st.) Utemeljitelj ijatrokemije je njemački liječnik i alkemičar Philip Aureol Theophrastus Bombast von Hohenheim (1493.-1541.), koji je u povijest ušao pod pseudonimom Paracelsus, dijelio je starogrčku doktrina četiri elementa. Paracelsusova medicina temeljila se na teoriji žive i sumpora. Naučavao je da se živi organizmi sastoje od iste žive, sumpora, soli i niza drugih tvari koje tvore sva druga tijela prirode; kada je osoba zdrava, te tvari su u međusobnoj ravnoteži; bolest znači prevlast ili, obrnuto, nedostatak jednog od njih. Za uspostavljanje ravnoteže Paracelzus je u medicinskoj praksi osim tradicionalnih biljnih pripravaka koristio mnoge ljekovite pripravke mineralnog podrijetla - spojeve arsena, antimona, olova, žive itd. Paracelsus je tvrdio da je zadatak alkemije proizvodnja lijekova: “Kemija je jedan od stupova na koje se medicinska znanost mora oslanjati. Zadatak kemije uopće nije dobivanje zlata i srebra, nego pripremanje lijekova. 19

Povijest farmaceutske kemije Razdoblje rađanja prvih kemijskih teorija (XVII-XIX st.) c. n. 17. stoljeća – flogistonska teorija (I. Becher, G. Stahl) c. n. 18. stoljeća - opovrgavanje teorije flogistona. Teorija kisika (M. V. Lomonosov, A. Lavoisier) 1804. - njemački farmakolog Friedrich Serturner izolirao je prvi alkaloid (Morfin) iz opijuma 1818. -1820. – Pelletier i Caventon izoliraju strihnin, brucin, razvijaju metode za odvajanje kinina i cinhonina izoliranih iz kore kina XIX – Osnivaju se Američka i Europska farmaceutska udruženja 20

Povijest farmaceutske kemije Jedan od uspješnih istraživača u razvoju novih kemijski spojevi, posebno stvoren za borbu protiv patogena bio je francuski farmaceut, Ernest Forunio (1872. -1949. U svom ranom radu, on predlaže upotrebu spojeva bizmuta i arsena za liječenje sifilisa. Njegovo istraživanje je "utro put" sulfonilamidnim spojevima i kemikalijama s antihistaminska svojstva. Godine 1894. Behring i Roux objavili su učinkovitost protutijela protiv difterije. Farmaceutski znanstvenici u Europi i Sjedinjenim Državama odmah su počeli proizvoditi novo otkriće. Serum je postao dostupan 1895. (!), a životi tisuća ljudi djeca su spašena. Cijepljenje konja protiv difterije bio je prvi od mnogih koraka u razvoju protuotrova, polja koje je kulminiralo razvojem cjepiva protiv dječje paralize 1955. 21

Povijest farmaceutske kemije Moderno razdoblje Druga četvrtina 20. stoljeća označila je vrhunac ere antibiotika. Penicilin je prvi antibiotik koji je 1928. godine izolirao Alexander Fleming iz soja gljive Penicillium notatum. U 1940.-1941. H. W. Flory (bakteriolog), E. Cheyne (biokemičar) i N. W. Heatley (biokemičar) radili su na izolaciji i industrijskoj proizvodnji penicilina, a također su ga prvi put upotrijebili za liječenje bakterijskih infekcija. Godine 1945. Fleming, Flory i Chain dobili su Nobelovu nagradu za fiziologiju ili medicinu "za svoje otkriće penicilina i njegovih ljekovitih učinaka kod raznih zaraznih bolesti". Koristeći najnovija tehnička dostignuća u svakoj od grana znanosti, farmaceutska kemija razvija i proizvodi najnovije i najbolje lijekove. Danas farmaceutska proizvodnja za to koristi metode i visokokvalificirane kadrove iz svih grana znanosti. 22

Literatura "Farmaceutska kemija", ur. V. G. Belikova “Farmaceutska kemija. Tijek predavanja, ur. V. V. Chupak-Belousova "Osnove medicinske kemije" V. G. Granik "Sinteza osnovnih lijekova" R. S. Vartanyan "Medicinska kemija" V. D. Orlov, V. V. Lipson, V. V. Ivanov " Lijekovi "M. D. Mashkovsky https: //vk. com/nspu_pc 23

- ovo je znanost koja se temelji na općim zakonima kemijskih znanosti, proučava pitanja vezana uz ljekovite tvari: njihov sastav i strukturu, proizvodnju i kemijsku prirodu, utjecaj pojedinih strukturnih značajki njihovih molekula na prirodu djelovanja na tijelo, kemijski i fizička svojstva ljekovite tvari, kao i metode kontrole njihove kvalitete, čuvanje lijekova.

Prijevod na engleski - " farmaceutska kemija«.

Farmaceutska kemija ima vodeću ulogu zajedno sa srodnim farmaceutskim znanostima (, toksikološka kemija,). Za detaljnije proučavanje teme, pažljivo pročitajte gore navedene članke!

Što je farmaceutska kemija (farmkemija)?

S druge strane, možemo reći da je to specijalizirana znanost koja se temelji na poznavanju srodnih kemijskih (organskih, anorganskih, analitičkih, fizikalnih i koloidna kemija), kao i biomedicinske (, biološka kemija, fiziologija) discipline.

Poznavanje bioloških disciplina otkriva razumijevanje složenih fizioloških procesa koji se odvijaju u organizmu, a koji se temelje na kemijskim i fizikalnim reakcijama, što omogućuje racionalniju upotrebu ljekovitih tvari, promatranje njihovog djelovanja u organizmu i na temelju toga mijenjanje strukturu molekula stvorenih ljekovitih tvari u pravom smjeru kako bi se postigao željeni farmakološki učinak.

U farmaceutskoj kemiji od velike su važnosti metode proučavanja sadržaja ljekovitih tvari u pripravku, njihove čistoće i drugih čimbenika koji su u osnovi pokazatelja kvalitete. Analiza lijeka (farmaceutska analiza) ima za cilj identificirati i kvantificirati glavne komponente lijeka.

Farmaceutska analiza, ovisno o farmakološkom djelovanju lijeka (imenovanje, doziranje, način primjene), uključuje određivanje nečistoća, popratnih i pomoćnih tvari u oblicima doziranja.

Važno je da se lijekovi ocjenjuju na sveobuhvatan način za sve pokazatelje. Stoga se na temelju rezultata farmakološke analize lijekova donosi zaključak o mogućnosti njihove primjene u medicinskoj praksi.

Proučavanje strukture molekule lijeka, osim toga, razvoj metoda za sintezu i analizu nemoguće je bez poznavanja organske i analitičke kemije. Farmakokinetička svojstva lijekova predstavljaju izuzetno važne i obvezne informacije koje osiguravaju racionalnu i učinkovitu primjenu lijekova, te omogućuju proširenje znanja o specifičnostima njihova djelovanja.

Kompatibilnost ljekovitih tvari u propisivanju, rokovima valjanosti, načinima izrade, uvjetima čuvanja i izdavanja lijekova povezuje farmaceutsku kemiju s tehnologijom lijekova, ekonomikom i organizacijom ljekarništva. Ali samo kompetentan stručnjak sa poznavanjem farmaceutske kemije (farmaceut-analitičar) rješava ta pitanja.

Suvremena farmaceutska kemija (farmaceutska kemija).

U današnje vrijeme farmaceutska kemija usko je povezana i s fizikom i s matematikom, kada se uz pomoć ovih znanosti provode fizikalne i kemijske metode analize lijekova i proračuni u farmaceutskoj analizi, stoga je u kombinaciji s mnogim znanostima od veliki značaj kako u farmaciji tako i u medicini.općenito.

Zahvaljujući dostignućima suvremene farmaceutske kemije, stvoreni su lijekovi koji našem zdravstvu pružaju učinkovite i sigurne metode liječenja mnogih bolesti. No, uz to postoje područja u medicini u kojima još treba puno raditi na stvaranju novih visoko učinkovitih lijekova, a to su: onkološke, kardiovaskularne i virusne bolesti.

Hvala što nas čitate! Naše Vkontakte i Facebook grupe postaju sve veće i veće svakim danom, tako da svatko od vas može pomoći razvoju projekta klikanjem lajkova, priopćavanjem prijateljima i pridruživanjem grupama, pred nama je puno zanimljivih stvari! =)

Video sa nastave farmaceutske kemije online: