1. Uvod

1.1. Predmet i sadržaj farmaceutske hemije ............................................... . ........................ 3

2.1. Savremeni problemi i izgledi za razvoj farmaceutske hemije ........................................ ...................... ................................ ........................ ........................................ .. .........................četiri

2.2. karakteristike LS. Načini njihovog dobijanja ................................................................. ........................5

2.3. Specifični pokazatelji kvaliteta tečnih, čvrstih, mekih i aseptično proizvedenih lekova ................................ .............................. .. ........................ ........ ................6

2.4. Benignity L.S. Kriterijumi za dobar kvalitet HP-a ................................................. ... 8

2.5. Standardizacija L.S. Propisi ........................................ ......... . .............. deset

2.6. Uzroci nekvalitetnih lijekova .................................................. ........................................................................ jedanaest

2.7. LS stabilnost. Datumi isteka. Uslovi skladištenja .................................................. ...12

3.1. Zaključak ................................................. ................................................................. ........................................četrnaest

Bibliografija.................................................................. ................................................ ..... ....................petnaest

1. Uvod

1. Predmet i sadržaj farmaceutske hemije

farmaceutska hemija- ovo je nauka koja proučava načine dobijanja, strukturu, fizička i hemijska svojstva lekovitih supstanci, odnos između njihove hemijske strukture i dejstva na organizam, metode kontrole kvaliteta lekova i promene koje nastaju prilikom njihovog izjednačavanja.

Metode za proučavanje lekovitih supstanci:

To su dijalektički blisko povezani procesi koji se međusobno nadopunjuju. Analiza i sinteza su moćna sredstva za razumijevanje postojećih pojava koje se javljaju u prirodi. Bez analize nema sinteze.

Za poznavanje farmaceutske hemije neophodno je poznavanje fizike, matematike i fizio-bioloških disciplina. Neophodno je i snažno poznavanje filozofije, jer Farmaceutska hemija, kao i druge hemijske nauke, bavi se proučavanjem hemijskog oblika kretanja materije.

Odnos farmaceutske hemije sa drugim naukama:

Farmaceutska hemija zauzima jedno od vodećih mjesta među ostalim specijalnim disciplinama: farmakologijom, tehnologijom proizvodnje lijekova, toksikološkom hemijom, organizacijom farmacije i drugim farmaceutskim znanostima i svojevrsna je spona između njih.

Farmakognozija je nauka koja proučava medicinske, biljne materijale. To stvara osnovu za stvaranje novih lijekova od biljnih ljekovitih sirovina.

Farmakologija je nauka koja proučava stvaranje novih lekovitih supstanci lekova na osnovu metoda farmaceutske hemije (PC).

U oblasti proučavanja odnosa između strukture molekula lekovitih supstanci i njihovog dejstva na ljudski organizam, PC takođe blisko prati farmakologiju.

Toksikološka hemija se zasniva na upotrebi istih istraživačkih metoda kao i PC.

Tehnologija lijekova - proučava metode pripreme lijekova koji su objekti za razvoj metoda farmaceutske analize, na osnovu proučavanja fizičkih i hemijskih sastojaka koji se nalaze u lijekovima, kao i uslova za njihovo skladištenje prilikom proučavanja procesa koji se odvijaju u proizvodnji lijekova. droge, utvrđuje njihov rok trajanja itd. .d.

U proučavanju pitanja izdavanja i skladištenja lijekova, kao i organizacije kontrolno-analitičke službe, PH je usko povezana sa organizacijom i ekonomikom farmacije.

PC zauzima srednju poziciju između kompleksa biomedicinskih i hemijskih nauka, predmet upotrebe droga je tijelo bolesne osobe.

Proučavanje procesa koji se odvijaju u tijelu pacijenata i njihovo liječenje provode specijalisti koji rade u području kliničkih medicinskih nauka (liječnici)

Farmaceuti se bave proučavanjem lijekova, njihovom analizom i sintezom.

II glavni dio

2.1. Savremeni problemi i perspektive razvoja farmaceutske hemije

U našem vremenu ostaje pitanje stvarnog stvaranja i istraživanja novih lijekova, uprkos činjenici da imamo ogromne zalihe dostupnih lijekova, kao i problem pronalaska novih visoko efikasnih lijekova.

Glavni problemi farmaceutske hemije su:

Stvaranje i istraživanje novih lijekova;

Razvoj i istraživanje novih lijekova;

Stvaranje sigurnijih lijekova u vezi s njihovim nuspojavama;

Produžena upotreba droga;

Evolucija mikroorganizama dovodi do pojave novih bolesti, za čije liječenje su potrebni efikasni lijekovi;

Unatoč ogromnom arsenalu dostupnih lijekova, problem proučavanja novih, učinkovitijih lijekova ostaje relevantan. To je zbog nedostatka ili nedovoljne efikasnosti u liječenju određenih bolesti, prisutnosti nuspojava, ograničenog roka trajanja lijekova ili njihovih oblika doziranja.

Ponekad je jednostavno potrebno sistemsko ažuriranje nekih farmakoterapijskih grupa lijekova:

Antibiotici

Sulfonamidi, budući da se mikroorganizmi uzrokovani bolešću prilagođavaju lijekovima, smanjujući njihovu terapijsku aktivnost.

Obećavajuće je stvaranje novih lijekova kako uz pomoć hemijske ili mikrobiološke sinteze, tako i izolacijom biološki aktivnih supstanci i biljnih i mineralnih sirovina.

Dakle, moderna nomenklatura lijekova u različitim farmakoterapijskim grupama zahtijeva dalje širenje. Stvoreni novi lijekovi obećavaju samo ako po svojoj djelotvornosti i sigurnosti nadmaše postojeće, a kvalitetom ispunjavaju svjetske zahtjeve. U rješavanju ovog problema značajnu ulogu imaju stručnjaci iz oblasti farmaceutske hemije, što odražava društveni i medicinski značaj ove nauke.

2.2. karakteristike LS. Metode za njihovo dobijanje.

1.1 Karakteristike medicinskih proizvoda.

Sistemi klasifikacije lijekova koriste se za opisivanje nomenklature lijekova jedne zemlje ili regije i stvaraju preduslove za nacionalno i međunarodno poređenje podataka o potrošnji lijekova, koji se moraju prikupljati i sumirati na jedinstven način. Omogućavanje pristupa informacijama o upotrebi lijekova neophodno je radi revizije strukture njihove potrošnje, utvrđivanja nedostataka u njihovoj upotrebi, pokretanja edukativnih i drugih aktivnosti, kao i praćenja konačnih rezultata ovih aktivnosti.

Lijekovi su grupisani prema sljedećim principima:

1. Terapeutska upotreba. Na primjer, lijekovi za liječenje tumora, snižavanje krvnog tlaka, antimikrobni lijekovi.

2. Farmakološko djelovanje, tj. uzrokovani efekt (vazodilatatori - širenje krvnih žila, antispazmodici - eliminiranje vazospazma, analgetici - smanjenje iritacije boli).

3. Hemijska struktura. Grupe lijekova slične strukture. To su sve salicilati izvedeni iz acetilsalicilne kiseline - aspirin, salicilamid, metil salicilat itd.

4. Nozološki princip. Brojni različiti lijekovi koji se koriste za liječenje dobro definirane bolesti (na primjer, lijekovi za liječenje infarkta miokarda, bronhijalne astme, itd.

2.1 Metode za njihovo dobijanje.

1. Sintetičke - medicinske supstance dobijene ciljanim hemijskim reakcijama. (analgin, novokain).

2. Polusintetički - dobijeni preradom prirodnih sirovina:

Ulje (parafin, vazelin)

Ugalj (fenol, benzol)

drvo (katran)

3. Lijekovi dobijeni destilacijom ljekovitog bilja su tinkture, ekstrakti, vitamini, alkaloidi, glikozidi.

4. Neorganski lekovi su sirovine iz prirodnih izvora: NaCl - dobijen iz prirodnih jezera, mora, CaCl - dobijen iz krede ili mermera

5. Lekovi životinjskog porekla - dobijaju se preradom organa i tkiva zdravih životinja od goveda svinja (adrenalin, insulin, staklasto telo)

6. Lijekovi mikrobiološkog porijekla - za dobijanje antibiotika koriste se izolovani mikroorganizmi (penicilini, cefalosporini). Veliki značaj pridaje se sintezi LP na osnovu proučavanja metaboličkih produkata.

Metabolizam je transformacija tvari unesenih u organizam u procesu metabolizma koji se odvija pod utjecajem različitih enzima tijela i hemijskih odnosa. Proučavanje metabolizma lijekova pokazalo je da neki lijekovi imaju sposobnost pretvaranja u ljudskom tijelu u aktivnije tvari (narkotični analgetici, kodein i polusintetski heroin), koji se metaboliziraju u morfin, odnosno prirodni opijumski alkaloid.

2.3. Specifični pokazatelji kvaliteta tekućih, čvrstih, mekih i aseptično proizvedenih lijekova.

Tečni lijekovi koji se proizvode u ljekarnama i proizvode farmaceutske kompanije uključuju:

1. Rješenja, uklj. pravih rastvora, koloidnih rastvora, rastvora jedinjenja velike molekulske težine i od neograničenog i ograničenog bubrenja spirale (spojine velike molekularne težine).
2. emulzije
3. Infuzije i dekocije
4. Kapi za unutrašnju i vanjsku upotrebu.
5. Linimenti (tečne masti)

U velikoj većini tekućih lijekova tvorničke i ljekarničke proizvodnje, disperzioni medij je pročišćena voda. Ponekad visokokvalitetna masna ulja: suncokretovo, breskvino, maslinovo.

U lijekovima za vanjsku upotrebu koriste se i drugi tekući mediji: etil alkohol, glicerin, hloroform, dietil eter, vazelinsko ulje. GF 11. izdanje daje opšte članke o:

1. Kapi za oči
2. Injekcioni LF
3. Infuzije i dekocije
4. Suspenzije
5. emulzije
6. sirupi
7. ekstrakti

koji regulišu kvalitet fabričkih i apotekarskih proizvoda.

OFS obavezan za proizvođače.

Za ovu opsežnu grupu lekova važni su pokazatelji kvaliteta kao što su uniformnost, odsustvo stranih mehaničkih nečistoća, transparentnost, za prave rastvore, usklađenost sa zahtevima boje, ukusa, mirisa i ND.

U nekim slučajevima, laboratoriji određuju gustinu i viskoznost razne vrste rješenja. Jedan od glavnih pokazatelja kvalitete pravih otopina je indeks loma, koji se može koristiti za određivanje autentičnosti i čistoće lijeka i njegovog kvantitativnog sadržaja.

Praškovi se smatraju čvrstim drogama. GF 11 uključuje čl. "Powders", koji daje opis ove vrste LF. Puderi su namijenjeni za unutrašnju i vanjsku upotrebu. Sastoje se od jedne ili više usitnjenih tvari i imaju svojstvo tečnosti. Puderi bi trebali biti ujednačeni kada se gledaju golim okom.

Supozitorije (čvrsti lijekovi) - GF 11 ih karakterizira kao čvrste na sobnoj temperaturi i topljive dozirane lijekove na tjelesnoj temperaturi. Supozitorije se koriste za uvođenje u tjelesne šupljine, moraju imati homogenu masu, bez nečistoća i tvrdoće radi lakšeg korištenja.

Opšti artikal supozitorije u GF 11, pored navedenih pokazatelja kvaliteta, daje i niz drugih pokazatelja koji se utvrđuju u kontrolnim i analitičkim laboratorijama, k.p. vrijeme potpune deformacije supozitorija.

Tablete su čvrsti lijekovi tvorničke proizvodnje.

Meke droge uključuju masti. GF 11 ih dijeli na: masti, paste, kreme, linimente. Glavni zahtjev za masti: ujednačenost.

Masti za oči za b sterilne. Sve vrste fabričkih i ljekarničkih proizvoda moraju se proizvoditi u uvjetima koji sprječavaju mikrobnu kontaminaciju lijekova. To se posebno odnosi na otopine za injekcije, kapi za oči, praškove za otvorene rane i druge dozne oblike, koji se proizvode i proizvode u najstrožim aseptičnim uvjetima, kako bi što manje organizama ušlo u proizvedeni lijek. Ispunjenost ovog uslova se provjerava mikrobiološkom kontrolom. Farmaceutska preduzeća su opremljena posebnim proizvodnim pogonima (radionicama) u kojima se proizvode sterilni lekovi, au apotekama - u aseptičnoj jedinici, tj. skup prostorija u kojima se strogo poštuju aseptični uslovi. Blok obuhvata: pranje, destilaciju, sterilizaciju, pomoćne i niz drugih prostorija. Komplet prostorija.

Informacije o specijalnosti

Katedra za organsku hemiju Hemijsko-tehnološkog fakulteta obučava diplomce na specijalnosti 04.05.01 „Fundamentalna i primenjena hemija“, smer“ Organska hemija i farmaceutska hemija. Osoblje katedre - visokokvalifikovani nastavnici i istraživači: 5 doktora nauka i 12 kandidata hemijskih nauka.

Profesionalna aktivnost diplomiranih studenata

Diplomci se pripremaju za sljedeće vrste profesionalnih aktivnosti: istraživačke, istraživačko-proizvodne, nastavne, projektantske i organizacione i menadžerske. Hemičar specijalista na specijalnosti "Fundamentalna i primenjena hemija" biće spreman za rešavanje sledećih stručnih zadataka: planiranje i postavljanje poslova, koji obuhvataju proučavanje sastava, strukture i svojstava supstanci i hemijskih procesa, stvaranje i razvoj nove obećavajuće materijale i hemijske tehnologije, rešenje osnovnih i primijenjeni zadaci u hemiji i hemijska tehnologija; priprema izveštaja i naučne publikacije; naučna i pedagoška djelatnost na univerzitetu, u srednjoj specijalizovanoj obrazovnoj ustanovi, u srednja škola. Uspješni studenti koji se bave naučnim radom mogu obavljati praksu, učestvovati na naučnim konferencijama, olimpijadama i takmičenjima različitih nivoa, te prezentirati rezultate naučni rad za objavljivanje u ruskim i stranim naučnim časopisima. Studentima su na raspolaganju hemijske laboratorije opremljene savremenom opremom i računarska učionica sa potrebnom literaturom i pristupom punom tekstu. elektronske baze podataka podaci.

Specijalisti će:

• ovladati vještinama kemijskog eksperimenta, osnovnih sintetičkih i analitičke metode dobijanje i istraživanje hemijske supstance i reakcije;
• predstaviti glavne hemijske, fizičke i tehničke aspekte hemijske industrijske proizvodnje, uzimajući u obzir troškove sirovina i energije;
• posedovati veštine za rad na savremenoj obrazovnoj i naučnoj opremi prilikom izvođenja hemijskih eksperimenata;
• imaju iskustvo u radu na serijskoj opremi koja se koristi u analitičkim i fizičko-hemijskim studijama (gasno-tečna hromatografija, infracrvena i ultraljubičasta spektroskopija);
• posjeduju metode registracije i obrade rezultata hemijskih eksperimenata.
• Posjedovati vještine planiranja, postavljanja i izvođenja kemijskih eksperimenata u oblasti fine organske sinteze za dobivanje tvari sa željenim korisnim svojstvima

Studenti stiču znanja iz oblasti osnova neorganske hemije, organske hemije, fizičke i koloidne hemije, analitičke hemije, planiranja organske sinteze, hemije alicikličnih i okvirnih jedinjenja, katalize u organskoj sintezi, hemije organskih jedinjenja, farmacije, moderne hemije analize i kontrole kvaliteta lijekova, Osnove medicinske hemije, Osnove farmaceutske tehnologije, Osnove farmaceutske analize. U toku praktične nastave studenti stiču veštine rada u savremenoj hemijskoj laboratoriji, savladavaju metode za dobijanje i analizu novih jedinjenja. Studenti posjeduju vještine za rad na plinsko-tečnom hromatografu, infracrvenom spektrofotometru, ultraljubičastom spektrofotometru. Studenti prolaze dubinska studija strani jezik(u roku od 3 godine).

U procesu učenja studenti savladavaju metode rada na analitičkoj opremi Odsjeka za organsku hemiju:

Kromato-maseni spektrometar Finnigan Trace DSQ

NMR spektrometar JEOL JNM ECX-400 (400 MHz)

HPLC/MS sa TOF masenim spektrometrom visoka rezolucija sa ESI i DART jonizacionim izvorom, sa nizom dioda i fluorimetrijskim detektorima

Reveleris X2 Preparative Flash hromatografski sistem sa UV i ELSD detektorima

Shimadzu IR Affinity-1 FT-IR spektrometar

Waters tečni hromatograf sa UV i refraktometrijskim detektorima

TA Instruments DSC-Q20 Diferencijalni skenirajući kalorimetar

Automatski C,H,N,S analizator EuroVector EA-3000

Skenirajući spektrofluorimetar Varian Cary Eclipse

Automatski polarimetar AUTOPOL V PLUS

OptiMelt automatski pokazivač topljenja

Računarska stanica visokih performansi

Proces obuke predviđa upoznavanje i hemijsko-tehnološke prakse u laboratorijama preduzeća:

• CJSC "Sve ruski istraživački institut za organsku sintezu NK";
• JSC "Srednjovolški istraživački institut za preradu nafte" NK Rosnjeft;
• CJSC "TARKETT";
• Samara CHPP;
• OAO Syzransky Rafinery Rosneft Oil Company;
• dd "Giprovostokneft";
• OJSC Fabrika vazdušnih ležajeva;
• OOO Novokuibyshevsky Tvornica ulja i aditiva, Rosneft Oil Company;
• CJSC "Neftekhimiya"
• DOO "Pranafarm"
• OOO "Ozon"
• JSC Electroshield
• FSU GNPRKTS
• TsSKB-Progres
• OJSC "Baltika"
• PJSC SIBUR Holding, Togliatti

Uspješni studenti koji se bave naučnim radom mogu obavljati praksu, učestvovati na naučnim konferencijama, olimpijadama i takmičenjima različitih nivoa, kao i podnositi rezultate naučnog rada za objavljivanje u ruskim i stranim naučnim časopisima. Specijalisti koji su prošli obuku u specijalnosti "Fundamentalna i primijenjena hemija" traženi su u državnim laboratorijama naučni centri i privatne kompanije, u istraživačkim i analitičkim laboratorijama različitih industrija (hemijska, prehrambena, metalurška, farmaceutska, petrohemijska i proizvodnja gasa), u forenzičkim laboratorijama; u carinskim laboratorijama; dijagnostički centri; sanitarne i epidemiološke stanice; organizacije za kontrolu životne sredine; Centri za certificiranje; preduzeća hemijske industrije, crne i obojene metalurgije; in obrazovne institucije sistemi srednjeg stručnog obrazovanja; odjeli za zaštitu rada i industrijske sanitacije; meteorološke stanice.

Kvalifikacija „Hemičar. Nastavnik hemije" sa specijalizacijom "Organska hemija" ili "Farmaceutska hemija". Upis se vrši na osnovu rezultata Jedinstvenog državnog ispita: hemija, matematika i ruski jezik. Trajanje studija: 5 godina (redovno). Moguć upis na postdiplomski studij.

Pošaljite svoj dobar rad u bazu znanja je jednostavno. Koristite obrazac ispod

Studenti, postdiplomci, mladi naučnici koji koriste bazu znanja u svom studiranju i radu biće vam veoma zahvalni.

Farmaceutska hemija i farmaceutska analiza

Uvod

1. Karakteristike farmaceutske hemije kao nauke

1.1 Predmet i zadaci farmaceutske hemije

1.2 Odnos farmaceutske hemije sa drugim naukama

1.3 Objekti farmaceutske hemije

1.4 Contemporary Issues farmaceutska hemija

2. Istorija razvoja farmaceutske hemije

2.1 Glavne faze u razvoju farmacije

2.2 Razvoj farmaceutske hemije u Rusiji

2 .3 Razvoj farmaceutske hemije u SSSR-u

3. Farmaceutska analiza

3.1 Osnovni principi farmaceutske i farmakopejske analize

3.2 Farmaceutski kriterijumi analize

3.3 Greške tokom farmaceutske analize

3.4 Opšti principi za ispitivanje autentičnosti lekovitih supstanci

3.5 Izvori i uzroci lošeg kvaliteta ljekovitih supstanci

3.6 Opšti zahtjevi za ispitivanje čistoće

3.7 Metode za proučavanje kvaliteta lijekova

3.8 Validacija metoda analize

zaključci

Spisak korišćene literature

Uvod

Među zadacima farmaceutske hemije - kao što su modeliranje novih lijekova, lijekova i njihova sinteza, proučavanje farmakokinetike itd., posebno mjesto zauzima analiza kvaliteta lijekova Državna farmakopeja je zbirka obaveznih nacionalnih standarda. i propisi koji normalizuju kvalitet lijekova.

Farmakopejska analiza lijekova uključuje procjenu kvaliteta za niz indikatora. Konkretno, utvrđuje se autentičnost lijeka, analizira njegova čistoća i vrši se kvantitativno određivanje.U početku su se za takvu analizu koristile samo hemijske metode; testovi autentičnosti, reakcije nečistoća i titracija u kvantitaciji.

Vremenom, ne samo da ima nivo tehnički razvoj farmaceutskoj industriji, ali su se promijenili i zahtjevi za kvalitetom lijekova. AT poslednjih godina postoji trend prelaska na proširenu upotrebu fizičkih i fizičko-hemijskih metoda analize. Konkretno, široko se koriste spektralne metode - infracrvena i ultraljubičasta spektrofotometrija, spektroskopija nuklearne magnetne rezonance itd. Aktivno se koriste metode kromatografije (tečnost visokih performansi, plin-tečnost, tankoslojni), elektroforeza itd.

Proučavanje svih ovih metoda i njihovo usavršavanje jedan je od najvažnijih zadataka farmaceutske hemije danas.

1. Karakteristike farmaceutske hemije kao nauke

1.1 Predmet i zadaci farmaceutske hemije

Farmaceutska hemija je nauka koja se zasniva na opšti zakoni hemijske nauke, istražuje načine dobijanja, strukturu, fizička i hemijska svojstva lekovitih supstanci, odnos između njihove hemijske strukture i dejstva na organizam, metode kontrole kvaliteta i promene koje nastaju tokom skladištenja.

Glavne metode za proučavanje medicinskih supstanci u farmaceutskoj hemiji su analiza i sinteza - dijalektički blisko povezani procesi koji se međusobno nadopunjuju. Analiza i sinteza su moćna sredstva za razumevanje suštine pojava koje se dešavaju u prirodi.

Zadaci koji stoje pred farmaceutskom hemijom rješavaju se klasičnim fizičkim, kemijskim i fizičko-hemijskim metodama, koje se koriste kako za sintezu tako i za analizu ljekovitih supstanci.

Da bi naučio farmaceutsku hemiju, budući farmaceut mora imati duboko znanje iz oblasti opštih teorijskih hemijskih i biomedicinskih disciplina, fizike i matematike. Neophodno je i snažno znanje iz oblasti filozofije, jer se farmaceutska hemija, kao i druge hemijske nauke, bavi proučavanjem hemijskog oblika kretanja materije.

1.2 Odnos farmaceutske hemije sa drugim naukama

Farmaceutska hemija je važna grana hemijske nauke i usko je povezana sa njenim pojedinačnim disciplinama (slika 1). Koristeći dostignuća osnovnih hemijskih disciplina, farmaceutska hemija rješava problem ciljane potrage za novim lijekovima.

Na primjer, moderne kompjuterske metode omogućavaju predviđanje farmakološkog djelovanja (terapijskog učinka) lijeka. U hemiji se formirao poseban pravac povezan sa traženjem korespondencije jedan-na-jedan između strukture hemijskog jedinjenja, njegovih svojstava i aktivnosti (QSAR-, ili KKSA-metoda - kvantitativna korelacija strukture i aktivnosti).

Odnos "struktura - svojstvo" može se otkriti, na primjer, upoređivanjem vrijednosti topološkog indeksa (indikator koji odražava strukturu ljekovite tvari) i terapeutskog indeksa (omjer smrtonosne loze i efektivnog doza LD50/ED50).

Farmaceutska hemija je takođe povezana sa drugim, nehemijskim disciplinama (slika 2).

Dakle, znanje matematike omogućava, posebno, primjenu metrološke procjene rezultata analize lijekova, informatika omogućava pravovremeni prijem informacija o lijekovima, fizika - korištenje osnovnih zakona prirode i korištenje savremene opreme u analiza i istraživanja.

Postoji očigledan odnos između farmaceutske hemije i posebnih disciplina. Razvoj farmakognozije je nemoguć bez izolacije i analize biološki aktivnih supstanci biljnog porijekla. Farmaceutska analiza prati pojedine faze tehnoloških procesa za dobijanje lijekova. Farmakoekonomija i ljekarnički menadžment dolaze u dodir sa farmaceutskom hemijom prilikom organizovanja sistema standardizacije i kontrole kvaliteta lijekova. Određivanje sadržaja lijekova i njihovih metabolita u biološkim sredinama u ravnoteži (farmakodinamika i toksikodinamika) iu vremenu (farmakokinetika i toksikokinetika) pokazuje mogućnosti primjene farmaceutske kemije za rješavanje problema farmakologije i toksikološke hemije.

Brojne discipline biomedicinskog profila (biologija i mikrobiologija, fiziologija i patofiziologija) predstavljaju teorijsku osnovu za proučavanje farmaceutske hemije.

Bliska veza sa svim ovim disciplinama pruža rješenje za moderne probleme farmaceutske hemije.

Na kraju, ovi problemi se svode na stvaranje novih, efikasnijih i sigurnijih lijekova i razvoj metoda za farmaceutsku analizu.

1.3 Objekti farmaceutske hemije

Predmeti farmaceutske hemije su izuzetno raznoliki u pogledu hemijske strukture, farmakološkog dejstva, mase, broja komponenti u smešama, prisustva nečistoća i srodnih supstanci. Ovi objekti uključuju:

Ljekovite supstance (LM) -- (supstancije) su pojedinačne supstance biljnog, životinjskog, mikrobnog ili sintetičkog porijekla koje imaju farmakološko djelovanje. Supstance su namenjene za dobijanje lekova.

Lijekovi (PM) -- neorganski ili organska jedinjenja, farmakološkog djelovanja, dobijenog sintezom, iz biljnih materijala, minerala, krvi, krvne plazme, organa, tkiva čovjeka ili životinje, kao i korištenjem bioloških tehnologija. U droge se ubrajaju i biološki aktivne tvari (BAS) sintetičkog, biljnog ili životinjskog porijekla, namijenjene za proizvodnju ili proizvodnju lijekova. Dozni oblik (LF) - pričvršćen za lijek ili MPC, pogodno stanje za upotrebu, u kojem se postiže željeni terapeutski učinak.

Ljekoviti preparati (MP) - dozirani lijekovi u određenom LF, spremni za upotrebu.

Svi ovi lijekovi, lijekovi, lijekovi i lijekovi mogu biti domaće i strane proizvodnje, odobreni za upotrebu Ruska Federacija. Navedeni termini i njihove skraćenice su službene. Uključeni su u OST-ove i namijenjeni su za upotrebu u farmaceutskoj praksi.

Predmet farmaceutske hemije su i polazni proizvodi koji se koriste za dobijanje lekova, intermedijeri i nusproizvodi sinteze, zaostali rastvarači, ekscipijenti i druge supstance. Pored patentiranih lijekova, objekti farmaceutske analize su generici (generički lijekovi). Za razvijeni originalni lijek, farmaceutska proizvodna kompanija dobija patent, koji potvrđuje da je vlasništvo kompanije na određeni period (obično 20 godina). Patent daje ekskluzivno pravo na njegovu implementaciju bez konkurencije drugih proizvođača. Nakon isteka patenta, slobodna proizvodnja i prodaja ovog lijeka dozvoljena je svim ostalim kompanijama. Postaje generički lijek, ili generički lijek, ali mora biti apsolutno identičan originalu. Razlika je samo u razlici u nazivu koji je dao proizvođač. Komparativna procjena generičkog i originalnog lijeka provodi se prema farmaceutskoj ekvivalentnosti (jednak sadržaj aktivnog sastojka), bioekvivalenciji (jednake koncentracije akumulacije kada se uzimaju u krvi i tkivima), terapijskoj ekvivalenciji (ista efikasnost i sigurnost kada se primjenjuje pod jednaki uslovi i doze). Prednosti generičkih lijekova su značajno smanjenje troškova u odnosu na stvaranje originalnog lijeka. Međutim, njihov se kvalitet ocjenjuje na isti način kao i odgovarajući originalni lijekovi.

Predmeti farmaceutske hemije su i različiti gotovi lekovi (FPP) fabrike i dozni oblici farmaceutske proizvodnje (DF), lekovite biljne sirovine (MP). Tu spadaju tablete, granule, kapsule, prahovi, čepići, tinkture, ekstrakti, aerosoli, masti, flasteri, kapi za oči, različiti injekcioni oblici doziranja, oftalmološki medicinski filmovi (OMF). Sadržaj ovih i drugih pojmova i pojmova dat je u terminološkom rječniku ovog udžbenika.

Homeopatski lijekovi su jednokomponentni ili višekomponentni lijekovi koji u pravilu sadrže mikrodoze aktivnih spojeva proizvedenih po posebnoj tehnologiji i namijenjeni za oralnu, injekcijsku ili lokalnu primjenu u obliku različitih doznih oblika.

Bitna karakteristika homeopatskog metoda liječenja je upotreba malih i ultraniskih doza lijekova, pripremljenih postupnim serijskim razrjeđivanjem. To određuje specifičnosti tehnologije i kontrole kvaliteta homeopatskih lijekova.

Asortiman homeopatskih lijekova sastoji se od dvije kategorije: monokomponentnih i kompleksnih. Homeopatski lijekovi su prvi put uvršteni u Državni registar 1996. godine (u količini od 1192 monopreparata). Potom se ova nomenklatura proširila i sada uključuje, pored 1192 monopreparata, 185 domaćih i 261 strani homeopatski lijek. Među njima su 154 supstance-tinkture matriksa, kao i različiti dozni oblici: granule, sublingvalne tablete, supozitorije, masti, kreme, gelovi, kapi, rastvori za injekcije, pastile za resorpciju, oralni rastvori, flasteri.

Ovako širok raspon homeopatskih doznih oblika zahtijeva visoke zahtjeve za kvalitetom. Stoga se njihova registracija vrši u strogom skladu sa zahtjevima sistema licenciranja, kao i za alopatske lijekove uz naknadnu registraciju u Ministarstvu zdravlja. Ovo daje pouzdanu garanciju efikasnosti i sigurnosti homeopatskih lijekova.

Biološki aktivni aditivi (BAA) hrani (nutraceutici i parafarmaceutici) su koncentrati prirodnih ili identičnih biološki aktivnih supstanci namijenjenih direktnom unosu ili uvođenju u sastav prehrambeni proizvodi da obogati ljudsku ishranu. BAA se dobija iz biljnih, životinjskih ili mineralnih sirovina, kao i hemijskim i biotehnološkim metodama. Dodaci prehrani uključuju bakterijske i enzimske preparate koji reguliraju mikrofloru gastrointestinalnog trakta. Dodaci prehrani se proizvode u prehrambenim, farmaceutskim i biotehnološkim preduzećima u obliku ekstrakata, tinktura, balzama, praha, suhih i tečnih koncentrata, sirupa, tableta, kapsula i drugih oblika. Apoteke i prodavnice dijetalne hrane prodaju dodatke prehrani. Ne bi trebalo da sadrže jake, narkotične i otrovne materije, kao ni VP, koji se ne koriste u medicini i ne koriste u ishrani. Stručno ocjenjivanje i higijensko certificiranje dijetetskih suplemenata vrši se u skladu sa propisom usvojenim naredbom br. 117 od 15. aprila 1997. godine „O postupku ispitivanja i higijenskog certificiranja biološki aktivnih dodataka ishrani“.

Prvi put su se dodaci prehrani pojavili u medicinskoj praksi u Sjedinjenim Državama 60-ih godina. 20ti vijek U početku su to bili kompleksi koji se sastoje od vitamina i minerala. Tada su počeli uključivati ​​različite komponente biljnog i životinjskog porijekla, ekstrakte i prahove, uklj. egzotični prirodni proizvodi.

Prilikom sastavljanja dodataka prehrani to se ne uzima uvijek u obzir hemijski sastav i doze komponenti, posebno soli metala. Mnogi od njih mogu uzrokovati komplikacije. Njihova efikasnost i sigurnost nisu uvijek proučavani u dovoljnom obimu. Stoga u nekim slučajevima dodaci prehrani mogu učiniti štetu umjesto koristi, jer. njihova međusobna interakcija, doze, nuspojave, a ponekad čak i narkotički efekti se ne uzimaju u obzir. U Sjedinjenim Državama od 1993. do 1998. registrovano je 2621 prijava neželjenih reakcija na dodatke prehrani, uklj. 101 smrtni slučaj. Stoga je SZO odlučila da pooštri kontrolu nad suplementima ishrani i nametne zahtjeve za njihovu efikasnost i sigurnost slične kriterijima za kvalitet lijekova.

1.4 Savremeni problemi farmaceutske hemije

Glavni problemi farmaceutske hemije su:

* stvaranje i istraživanje novih lijekova;

* razvoj metoda za farmaceutsku i biofarmaceutsku analizu.

Kreiranje i istraživanje novih lijekova. Unatoč ogromnom arsenalu dostupnih lijekova, problem pronalaženja novih visoko učinkovitih lijekova ostaje relevantan.

Uloga droga stalno raste moderne medicine. To je zbog brojnih razloga, a glavni su:

Ẑ brojne ozbiljne bolesti još nisu izlečene lekovima;

* dugotrajna upotreba niza lijekova formira tolerantne patologije, za borbu protiv kojih su potrebni novi lijekovi sa drugačijim mehanizmom djelovanja;

* procesi evolucije mikroorganizama dovode do pojave novih bolesti, za čije liječenje su potrebni efikasni lijekovi;

* neki od lijekova koji se koriste izazivaju nuspojave, te je stoga potrebno kreirati sigurnije lijekove.

Stvaranje svakog novog originalnog lijeka rezultat je razvoja temeljnih znanja i dostignuća medicinskih, bioloških, hemijskih i drugih nauka, intenzivnih eksperimentalnih istraživanja i ulaganja velikih materijalnih troškova. Uspjesi moderne farmakoterapije rezultat su dubokih teorijskih proučavanja primarnih mehanizama homeostaze, molekularne osnove patoloških procesa, otkrivanja i proučavanja fiziološki aktivnih spojeva (hormona, medijatora, prostaglandina itd.). Dostignuća u proučavanju primarnih mehanizama infektivnih procesa i biohemije mikroorganizama doprinela su razvoju novih hemoterapeutskih sredstava. Stvaranje novih lijekova pokazalo se mogućim na osnovu dostignuća u oblasti organske i farmaceutske hemije, primjene kompleksa fizičko-hemijskih metoda, te tehnoloških, biotehnoloških, biofarmaceutskih i drugih istraživanja sintetičkih i prirodnih spojeva.

Budućnost farmaceutske hemije povezana je sa zahtjevima medicine i daljim napretkom istraživanja u svim ovim oblastima. Time će se stvoriti preduvjeti za otvaranje novih područja farmakoterapije, dobivanje više fizioloških, bezopasnih lijekova kako uz pomoć kemijske ili mikrobiološke sinteze, tako i izolacijom biološki aktivnih tvari iz biljnih ili životinjskih sirovina. Prioritetni razvoji su u oblasti dobijanja insulina, hormona rasta, lekova za lečenje AIDS-a, alkoholizma i proizvodnje monoklonskih tela. Sprovode se aktivna istraživanja u oblasti stvaranja drugih kardiovaskularnih, protuupalnih, diuretičkih, neuroleptičkih, antialergijskih lijekova, imunomodulatora, kao i polusintetičkih antibiotika, cefalosporina i hibridnih antibiotika. Najperspektivnije je stvaranje lijekova zasnovanih na proučavanju prirodnih peptida, polimera, polisaharida, hormona, enzima i drugih biološki aktivnih supstanci. Identifikacija novih farmakofora i ciljana sinteza generacija lijekova zasnovanih na do sada neistraženim aromatičnim i heterocikličnim spojevima vezanim za biološke sisteme organizma izuzetno su važni.

Proizvodnja novih sintetičkih droga je praktički neograničena, jer se broj sintetiziranih spojeva povećava s njihovom molekularnom težinom. Na primjer, broj čak i najjednostavnijih spojeva ugljika s vodikom s relativnom molekularna težina 412 premašuje 4 milijarde supstanci.

Posljednjih godina promijenio se pristup procesu stvaranja i istraživanja sintetičkih droga. Od čisto empirijske metode "pokušaja i greške", istraživači sve više prelaze na korištenje matematičkih metoda za planiranje i obradu rezultata eksperimenata, korištenje modernih fizičkih i kemijskih metoda. Ovaj pristup otvara široke mogućnosti za predviđanje mogućih vrsta biološke aktivnosti sintetiziranih supstanci, smanjujući vrijeme za stvaranje novih lijekova. U budućnosti će stvaranje i gomilanje baza podataka za računare, kao i upotreba računara za uspostavljanje veze između hemijske strukture i farmakološkog delovanja sintetizovanih supstanci, dobijati sve veći značaj. Na kraju, ovaj rad bi trebao dovesti do stvaranja opšta teorija ciljani dizajn efikasnih lijekova koji se odnose na sisteme ljudskog tijela.

Stvaranje novih lijekova biljnog i životinjskog porijekla sastoji se od takvih glavnih čimbenika kao što su potraga za novim vrstama viših biljaka, proučavanje organa i tkiva životinja ili drugih organizama, te utvrđivanje biološke aktivnosti kemikalija koje sadrže.

Ne mali značaj imaju i proučavanje novih izvora dobijanja lekova, široka upotreba za njihovu proizvodnju otpada iz hemijske, prehrambene, drvoprerađivačke i drugih industrija. Ovaj smjer je direktno povezan s ekonomikom kemijske i farmaceutske industrije i pomoći će u smanjenju troškova lijekova. Posebno obećavajuća je upotreba savremenih metoda biotehnologije i genetskog inženjeringa za stvaranje lijekova koji se sve više koriste u hemijskoj i farmaceutskoj industriji.

Dakle, moderna nomenklatura lijekova u različitim farmakoterapijskim grupama zahtijeva dalje širenje. Stvoreni novi lijekovi obećavaju samo ako po svojoj djelotvornosti i sigurnosti nadmaše postojeće, a kvalitetom ispunjavaju svjetske zahtjeve. U rješavanju ovog problema značajnu ulogu imaju stručnjaci iz oblasti farmaceutske hemije, što odražava društveni i medicinski značaj ove nauke. Najveći angažman hemičara, biotehnologa, farmakologa i kliničara, sveobuhvatna istraživanja u oblasti stvaranja novih visokoefikasnih lijekova sprovode se u okviru potprograma 071 „Stvaranje novih lijekova metodama hemijske i biološke sinteze“.

Uz tradicionalni rad na skriningu biološki aktivnih supstanci, potreba za nastavkom koja je očigledna, sve je više specifična gravitacija steći istraživanja o ciljanoj sintezi novih lijekova. Ovakvi radovi se zasnivaju na proučavanju mehanizma farmakokinetike i metabolizma lijekova; otkrivanje uloge endogenih spojeva u biohemijskim procesima koji određuju jednu ili drugu vrstu fiziološke aktivnosti; proučavanje mogućih načina inhibicije ili aktivacije enzimskih sistema. Najvažnija osnova za stvaranje novih lijekova je modifikacija molekula poznatih lijekova ili prirodnih biološki aktivnih supstanci, kao i endogenih spojeva, uzimajući u obzir njihove strukturne karakteristike i, posebno, uvođenje "farmakofornih" grupa, razvoj prolekova. Prilikom razvoja lijekova potrebno je postići povećanje bioraspoloživosti i selektivnosti, reguliranje trajanja djelovanja stvaranjem transportni sistemi u telu. Za ciljanu sintezu potrebno je identifikovati korelaciju između hemijske strukture, fizičko-hemijskih svojstava i biološke aktivnosti jedinjenja, korišćenjem kompjuterske tehnologije za dizajniranje lekova.

Posljednjih godina struktura bolesti i epidemiološka situacija su se značajno promijenile, u visokorazvijenim zemljama je povećan prosječni životni vijek stanovništva, a povećana je stopa incidencije kod starijih osoba. Ovi faktori su odredili nove pravce u potrazi za drogom. Pojavila se potreba za proširenjem asortimana lijekova za liječenje različitih vrsta neuropsihijatrijskih bolesti (parkinsonizam, depresija, poremećaji spavanja), kardiovaskularnih bolesti (ateroskleroza, arterijska hipertenzija, ishemijska bolest srca, srčane aritmije), bolesti mišićno-koštanog sistema ( artritis, bolesti kičme), bolesti pluća (bronhitis, bronhijalna astma). Djelotvorni lijekovi za liječenje ovih bolesti mogu značajno utjecati na kvalitetu života i značajno produžiti aktivni period života ljudi, uklj. starost. Štaviše, glavni pristup u ovom pravcu je potraga za blagim lekovima koji ne izazivaju drastične promene u osnovnim funkcijama organizma, pokazujući terapeutski efekat usled uticaja na metaboličke karike patogeneze bolesti.

Glavna područja traženja novih i modernizacije postojećih vitalnih lijekova su:

* sinteza bioregulatora i metabolita energetskog i plastičnog metabolizma;

* identifikacija potencijalnih lekova tokom skrininga novih proizvoda hemijske sinteze;

* sinteza jedinjenja sa programiranim svojstvima (modifikacija strukture u slavni činovi LB, resinteza prirodnih fitosupstanci, kompjutersko traženje biološki aktivnih supstanci);

* stereoselektivna sinteza eutomera i najaktivnijih konformacija društveno značajnih lijekova.

Razvoj metoda za farmaceutsku i biofarmaceutsku analizu. Rješenje ovog važnog problema moguće je samo na osnovu temeljnih teorijskih studija fizičke i hemijska svojstva Lekovi sa širokom upotrebom savremenih hemijskih i fizičko-hemijskih metoda. Upotreba ovih metoda trebala bi obuhvatiti cijeli proces od stvaranja novih lijekova do kontrole kvaliteta. finalni proizvod proizvodnja. Također je potrebno izraditi novu i poboljšanu regulatornu dokumentaciju za lijekove i lijekove, koja odražava zahtjeve za njihov kvalitet i osigurava standardizaciju.

Na osnovu naučne analize metodom stručnih procjena identifikovana su najperspektivnija područja istraživanja u oblasti farmaceutske analize. Važno mjesto u ovim studijama zauzeće rad na poboljšanju tačnosti analize, njene specifičnosti i osjetljivosti, težnja da se analiziraju vrlo male količine lijekova, uključujući i u jednoj dozi, kao i da se analiza izvrši automatski iu kratko vrijeme. Nesumnjiv značaj je smanjenje intenziteta rada i povećanje efikasnosti metoda analize. Obećavajući je razvoj jedinstvenih metoda za analizu grupa lijekova ujedinjenih odnosom hemijske strukture zasnovane na upotrebi fizičko-hemijskih metoda. Unifikacija stvara velike mogućnosti za povećanje produktivnosti analitičkog hemičara.

U narednim godinama, hemijske titrimetrijske metode će zadržati svoju važnost, imajući niz pozitivnih aspekata, posebno visoku tačnost određivanja. Takođe je potrebno u farmaceutsku analizu uvesti nove titrimetrijske metode kao što su bezbiretska i bezindikatorska titracija, dielektrometrijska, biamperometrijska i druge vrste titracije u kombinaciji sa potenciometrijom, uključujući u dvofaznim i trofaznim sistemima.

Poslednjih godina u hemijskoj analizi se koriste optički senzori (bez indikatora, fluorescentni, hemiluminiscentni, biosenzori). Omogućavaju daljinsko proučavanje procesa, omogućavaju određivanje koncentracije bez narušavanja stanja uzorka, a njihova cijena je relativno niska. Dalji razvoj u farmaceutskoj analizi bit će kinetičke metode, koje su vrlo osjetljive iu ispitivanju čistoće i kvantifikacije.

Mukotrpnost i niska preciznost bioloških metoda ispitivanja zahtijevaju njihovu zamjenu bržim i osjetljivijim fizičko-hemijskim metodama. Proučavanje adekvatnosti bioloških i fizičko-hemijskih metoda za analizu lijekova koji sadrže enzime, proteine, aminokiseline, hormone, glikozide, antibiotike neophodan je način poboljšanja farmaceutske analize. U narednih 20-30 godina vodeću ulogu imaće optičke, elektrohemijske, a posebno savremene hromatografske metode, koje najpotpunije zadovoljavaju zahteve farmaceutske analize. Razvijaće se različite modifikacije ovih metoda, na primjer, diferencijalna spektroskopija tipa diferencijalne i derivativne spektrofotometrije. U oblasti hromatografije, uz gasno-tečnu hromatografiju (GLC), tečna hromatografija visokih performansi (HPLC) sve više dobija na prioritetu.

Kvaliteta dobivenih lijekova ovisi o stupnju čistoće početnih proizvoda, usklađenosti s tehnološkim režimom itd. Stoga je važno područje istraživanja u oblasti farmaceutske analize razvoj metoda za kontrolu kvaliteta početnih i međuproizvoda proizvodnje lijekova (postupna kontrola proizvodnje). Ovaj pravac proizilazi iz zahtjeva koje pravila OMP nameću proizvodnji lijekova. U fabričkim kontrolnim i analitičkim laboratorijama razvijaće se automatizovane metode analize. Značajne mogućnosti u tom pogledu otvara upotreba automatizovanih sistema za ubrizgavanje protoka za postupno upravljanje, kao i GLC i HPLC za serijsku kontrolu FPP. Učinjen je novi korak ka potpunoj automatizaciji svih analitičkih operacija, koja se zasniva na upotrebi laboratorijskih robota. Robotika je već našla široku upotrebu u stranim laboratorijama, posebno za uzorkovanje i druge pomoćne operacije.

Dalje poboljšanje će zahtijevati metode za analizu gotovih proizvoda, uključujući višekomponentne, LF, uključujući aerosole, filmove za oči, višeslojne tablete i spansule. U tu svrhu će se široko koristiti hibridne metode zasnovane na kombinaciji hromatografije sa optičkim, elektrohemijskim i drugim metodama. Ekspresna analiza individualno proizvedenih doznih oblika neće izgubiti na značaju, međutim, ovdje će kemijske metode sve više biti zamijenjene fizičko-hemijskim. Uvođenje jednostavnih i dovoljno tačnih metoda refraktometrijske, interferometrijske, polarimetrijske, luminiscentne, fotokolorimetrijske analize i drugih metoda omogućava povećanje objektivnosti i ubrzanje procjene kvaliteta lijekova koji se proizvode u ljekarnama. Razvoj takvih metoda je od velike važnosti u vezi s problemom borbe protiv falsifikovanja droga koji se pojavio posljednjih godina. Uz zakonske i pravne norme, neophodno je pojačati kontrolu kvaliteta lijekova domaće i strane proizvodnje, uklj. ekspresnim metodama.

Izuzetno važna oblast je upotreba različitih metoda farmaceutske analize za proučavanje hemijskih procesa koji se dešavaju tokom skladištenja lekova. Poznavanje ovih procesa omogućava rješavanje tako hitnih problema kao što su stabilizacija lijekova i lijekova, razvoj naučno utemeljenih uslova skladištenja lijekova. Praktična svrsishodnost ovakvih studija potvrđuje njihov ekonomski značaj.

Zadatak biofarmaceutske analize uključuje razvoj metoda za određivanje ne samo lijekova, već i njihovih metabolita u biološkim tekućinama i tjelesnim tkivima. Za rješavanje problema biofarmacije i farmakokinetike, precizno i ​​osjetljivo fizičke i hemijske metode analiza lijekova u biološkim tkivima i tekućinama. Razvoj ovakvih metoda je među zadacima stručnjaka koji rade na području farmaceutskih i toksikoloških analiza.

Dalji razvoj farmaceutske i biofarmaceutske analize usko je vezan uz korištenje matematičkih metoda za optimizaciju metoda kontrole kvaliteta lijekova. Teorija informacija se već koristi u raznim oblastima farmacije, kao i matematičke metode kao što su simpleks optimizacija, linearno, nelinearno, numeričko programiranje, multifaktorski eksperiment, teorija prepoznavanja obrazaca i različiti ekspertni sistemi.

Matematičke metode planiranja eksperimenta omogućavaju da se formalizuje postupak proučavanja određenog sistema i, kao rezultat toga, dobije njegov matematički model u obliku jednadžbe regresije koja uključuje sve najznačajnije faktore. Kao rezultat, postiže se optimizacija cjelokupnog procesa i uspostavlja najvjerovatniji mehanizam njegovog funkcionisanja.

Moderne metode analize se sve više kombinuju sa upotrebom elektronskih računara. To je dovelo do pojave na raskrsnici analitičke hemije i matematike nova nauka- hemometrija. Zasniva se na širokoj upotrebi metoda matematičke statistike i teorije informacija, upotrebi računara i računara u različitim fazama izbora metode analize, njene optimizacije, obrade i interpretacije rezultata.

Vrlo značajna karakteristika stanja istraživanja u oblasti farmaceutske analize je relativna učestalost primjene različitih metoda. Od 2000. godine, postoji trend smanjenja upotrebe hemijskih metoda (7,7% uključujući termohemiju). Isti postotak primjene metode IR spektroskopije i UV spektrofotometrije. Najveći broj studija (54%) izveden je hromatografskim metodama, posebno HPLC (33%). Ostale metode čine 23% obavljenog posla. Stoga postoji stalni trend ka širenju upotrebe hromatografskih (posebno HPLC) i apsorpcionih metoda za poboljšanje i objedinjavanje metoda za analizu lekova.

2. Istorija razvoja farmaceutske hemije

2.1 Glavne faze u razvoju farmacije

Stvaranje i razvoj farmaceutske hemije usko su povezani sa istorijom farmacije. Farmacija je nastala u antičko doba i imala je ogroman uticaj na formiranje medicine, hemije i drugih nauka.

Istorija farmacije je samostalna disciplina koja se proučava zasebno. Da bismo razumjeli kako je i zašto se farmaceutska hemija rodila u dubinama farmacije, kako se odvijao proces njenog formiranja u samostalnu nauku, ukratko ćemo razmotriti pojedine faze u razvoju farmacije počevši od perioda jatrohemije.

Period jatrohemije (XVI - XVII vek). Tokom renesanse alhemiju je zamenila jatrohemija (medicinska hemija). Njen osnivač Paracelzus (1493 - 1541) smatrao je da "hemija ne treba da služi vađenju zlata, već zaštiti zdravlja". Suština Paracelsusovog učenja zasnivala se na činjenici da je ljudsko tijelo skup hemikalija i da nedostatak bilo koje od njih može uzrokovati bolest. Stoga je Paracelsus za liječenje koristio hemijska jedinjenja raznih metala (živa, olovo, bakar, gvožđe, antimon, arsen itd.), kao i biljne lekove.

Paracelsus je sproveo istraživanje o uticaju mnogih supstanci mineralnog i biljnog porekla na organizam. Poboljšao je niz instrumenata i aparata za obavljanje analiza. Zbog toga se Paracelsus s pravom smatra jednim od osnivača farmaceutske analize, a jatrohemije - perioda rađanja farmaceutske hemije.

Apoteke u XVI - XVII vijeku. bili su originalni centri za proučavanje hemikalija. U njima su dobijene i proučavane supstance mineralnog, biljnog i životinjskog porekla. Ovdje je otkriven niz novih spojeva, proučavana su svojstva i transformacije različitih metala. To je omogućilo akumuliranje vrijednog kemijskog znanja i poboljšanje kemijskog eksperimenta. Za 100 godina razvoja jatrohemije, nauka je obogaćena većim brojem činjenica nego alhemija za 1000 godina.

Period rađanja prvih hemijskih teorija (XVII - XIX vek). Za razvoj industrijske proizvodnje u ovom periodu bilo je potrebno proširiti obim hemijskih istraživanja izvan granica atrohemije. To je dovelo do stvaranja prvog hemijske industrije i na formiranje hemijske nauke.

Druga polovina 17. veka - period rođenja prve hemijske teorije - teorije flogistona. Uz njegovu pomoć pokušali su dokazati da procese sagorijevanja i oksidacije prati oslobađanje posebne tvari - "flogiston". Teoriju flogistona stvorili su I. Becher (1635-1682) i G. Stahl (1660-1734). Uprkos nekim pogrešnim pretpostavkama, ona je nesumnjivo bila progresivna i doprinela je razvoju hemijske nauke.

U borbi protiv pristalica teorije flogistona nastala je teorija kisika, koja je bila snažan poticaj u razvoju kemijske misli. Naš veliki sunarodnik M.V. Lomonosov (1711 - 1765), jedan od prvih naučnika u svijetu, dokazao je nedosljednost teorije flogistona. Unatoč činjenici da kisik još nije bio poznat, M.V. Lomonosov je eksperimentalno pokazao 1756. da u procesu sagorijevanja i oksidacije ne dolazi do raspadanja, već do dodavanja zračnih "čestica" tvari. Slične rezultate 18 godina kasnije, 1774. godine, dobio je francuski naučnik A. Lavoisier.

Kiseonik je prvi izolovao švedski naučnik - farmaceut K. Scheele (1742 - 1786), čija je zasluga bila i otkriće hlora, glicerina, niza organske kiseline i druge supstance.

Druga polovina 18. veka bio je period naglog razvoja hemije. Veliki doprinos napretku hemijske nauke dali su farmaceuti koji su napravili niz izuzetnih otkrića važnih i za farmaciju i za hemiju. Tako je francuski farmaceut L. Vauquelin (1763 - 1829) otkrio nove elemente - hrom, berilij. Farmaceut B. Courtois (1777 - 1836) otkrio je jod u morskim algama. Godine 1807. francuski farmaceut Seguin izolovao je morfijum iz opijuma, a njegovi sunarodnici Pelletier i Caventu prvi su dobili strihnin, brucin i druge alkaloide iz biljnog materijala.

Farmaceut Mor (1806 - 1879) učinio je mnogo za razvoj farmaceutske analize. Prvo je koristio birete, pipete, apotekarske vage, koje nose njegovo ime.

Tako je farmaceutska hemija, koja je nastala u periodu jatrohemije u 16. veku, dobila svoj dalji razvoj u 17.-18. veku.

2.2 Razvoj farmaceutske hemije u Rusiji

Poreklo ruske farmacije. Pojava farmacije u Rusiji povezana je sa raširenim razvojem tradicionalne medicine i nadriliještva. Rukopisni "iscjelitelji" i "travari" preživjeli su do danas. Sadrže informacije o brojnim lijekovima biljnog i životinjskog svijeta. Zelene radnje (XIII - XV vek) bile su prve ćelije apotekarskog poslovanja u Rusiji. Istom periodu treba pripisati i pojavu farmaceutske analize, jer je postojala potreba za provjerom kvaliteta lijekova. Ruske apoteke u XVI - XVII vijeku. bile svojevrsne laboratorije za proizvodnju ne samo lijekova, već i kiselina (sumporne i dušične), stipse, vitriola, prečišćavanja sumpora itd. Dakle, apoteke su bile rodno mjesto farmaceutske hemije.

Ideje alhemičara bile su strane Rusiji, ovdje se odmah počeo razvijati pravi zanat pravljenja lijekova. Alhemičari su bili uključeni u pripremu i kontrolu kvaliteta lijekova u ljekarnama (izraz "alhemičar" nema nikakve veze sa alhemijom).

Osposobljavanje farmaceuta otvoreno je 1706. godine u Moskvi od strane prvog medicinska škola. Jedna od posebnih disciplina u njemu bila je farmaceutska hemija. Mnogi ruski hemičari su se školovali u ovoj školi.

Pravi razvoj hemijske i farmaceutske nauke u Rusiji povezan je sa imenom M.V. Lomonosova. Na inicijativu M.V. Lomonosova, 1748. godine stvorena je prva naučna hemijska laboratorija, a 1755. otvoren je prvi ruski univerzitet. Zajedno sa Akademijom nauka, to su bili centri ruske nauke, uključujući hemijske i farmaceutske nauke. M.V. Lomonosov posjeduje divne riječi o odnosu između hemije i medicine: „...Liječnik ne može biti savršen bez zadovoljnog znanja hemije, i svih nedostataka, svih ekscesa i zadiranja koji se javljaju u medicinskoj nauci od njih; dodataka, odbojnosti i ispravki iz njih. jedna gotovo hemija bi se trebala nadati."

Jedan od mnogih nasljednika M.V. Lomonosova bio je student apoteke, a potom i istaknuti ruski naučnik T.E. Lovits (1757 - 1804). Bio je prvi koji je otkrio sposobnost adsorpcije uglja i koristio ga za pročišćavanje vode, alkohola i vinske kiseline; razvijene metode za dobijanje apsolutnog alkohola, sirćetna kiselina, grožđani šećer. Među brojnim radovima T.E. Lovitsa, razvoj mikrokristaloskopske metode analize (1798) direktno je vezan za farmaceutsku hemiju.

Dostojan naslednik M. V. Lomonosova bio je najveći ruski hemičar V. M. Severgin (1765-1826). Među njegovim brojnim radovima, za farmaciju su od najvećeg značaja dvije knjige objavljene 1800. godine: "Metoda za ispitivanje čistoće i integriteta hemijskih proizvoda medicinskih proizvoda" i "Metoda ispitivanja mineralnih voda". Obje knjige su prvi domaći priručnici iz oblasti istraživanja i analize ljekovitih supstanci. Nastavljajući misao M.V. Lomonosova, V.M. Severgin naglašava važnost hemije u procjeni kvaliteta lijekova: „Bez znanja iz hemije, testiranje na lijekove se ne može preduzeti“. Autor duboko naučno bira samo najtačnije i najpristupačnije metode analize za proučavanje lijekova. Redoslijed i plan za proučavanje ljekovitih supstanci koje je predložio V.M. Severgin malo se promijenio i sada se koristi u pripremi Državne farmakopeje. V.M. Severgin stvorio je naučnu osnovu ne samo za farmaceutsku, već i za hemijsku analizu u našoj zemlji.

Radovi ruskog naučnika A.P. Nelyubina (1785 - 1858) s pravom se nazivaju "Enciklopedijom farmaceutskog znanja". Prvo je formulisao naučne osnove farmacije, sproveo niz primenjenih istraživanja u oblasti farmaceutske hemije; poboljšane metode za dobijanje soli kinina, stvoreni uređaji za dobijanje etra i za ispitivanje arsena. A.P. Nelyubin je sproveo opsežna hemijska istraživanja kavkaskih mineralnih voda.

Sve do 40-ih godina XIX veka. u Rusiji je bilo mnogo hemičara koji su svojim radom dali veliki doprinos razvoju farmaceutske hemije. Međutim, radili su odvojeno, gotovo da nisu postojali hemijske laboratorije, nije bilo opreme i naučnih hemijskih škola.

Prve hemijske škole i stvaranje novih hemijskih teorija u Rusiji. Prve ruske hemijske škole, koje su osnovali A.A. Voskresensky (1809-1880) i N.N. Zinin (1812-1880), odigrale su važnu ulogu u obuci kadrova, u stvaranju laboratorija, imale su veliku uključujući i farmaceutsku hemiju. A.A. Voskresensky je sa svojim studentima izveo niz studija direktno vezanih za farmaciju. Izolovali su alkaloid teobromin i proučavali hemijsku strukturu kinina. Izvanredno otkriće N. N. Zinina bila je klasična reakcija transformacije aromatičnih nitro spojeva u amino spojeve.

D.I.Mendeleev je napisao da su A.A.Voskresensky i N.N.Zinin "osnivači nezavisnog razvoja hemijskog znanja u Rusiji". Svjetsku slavu Rusiji su donijeli njihovi dostojni nasljednici D.I. Mendelejev i A.M. Butlerov.

DI Mendeljejev (1834 - 1907) je tvorac periodnog zakona i periodnog sistema elemenata. Poznat je veliki značaj periodičnog zakona za sve hemijske nauke, ali on sadrži i duboko filozofsko značenje, jer pokazuje da svi elementi čine jedan sistem povezan zajedničkim obrascem. U svom višeznačnom naučna djelatnost DIMendeljejev je takođe posvetio pažnju farmaciji. On je još 1892. godine pisao o potrebi da se "u Rusiji osnuju fabrike i laboratorije za proizvodnju farmaceutskih i higijenskih preparata" kako bi se oni oslobodili uvoza.

Radovi A.M. Butlerova također su doprinijeli razvoju farmaceutske hemije. A.M. Butlerov (1828 - 1886) primio je urotropin 1859; proučavajući strukturu kinina, otkrio je kinolin. Sintetizirao je slatke tvari iz formaldehida. Međutim, svjetsku slavu donio mu je stvaranje (1861.) teorije strukture organskih spojeva.

Periodični sistem elemenata D. I. Mendeljejeva i teorija strukture organskih jedinjenja A. M. Butlerova imali su odlučujući uticaj na razvoj hemijske nauke i njenu vezu sa proizvodnjom.

Istraživanja u oblasti kemoterapije i hemije prirodnih supstanci. AT kasno XIX Bv u Rusiji, sprovedena su nova istraživanja prirodnih supstanci. Još 1880. godine, mnogo prije radova poljskog naučnika Funka, ruski ljekar N. I. Lunin je sugerirao da hrana, osim proteina, masti i šećera, sadrži "supstance neophodne za ishranu". Eksperimentalno je dokazao postojanje ovih supstanci, koje su kasnije nazvane vitamini.

Godine 1890. u Kazanju je objavljena knjiga E. Shatskog "Učenje o biljnim alkaloidima, glukozidima i ptomainima". Bavi se tada poznatim alkaloidima prema njihovoj klasifikaciji prema proizvodnim biljkama. Opisane su metode za ekstrakciju alkaloida iz biljnog materijala, uključujući i aparaturu koju je predložio E. Shatsky.

Godine 1897. u Sankt Peterburgu je objavljena monografija K. Rjabinjina "Alkaloidi (hemijski i fiziološki eseji)". U uvodu autor ističe hitnu potrebu „da se na ruskom jeziku ima takav esej o alkaloidima, koji bi, uz mali obim, dao tačan, suštinski i sveobuhvatan koncept njihovih svojstava“. Monografija ima kratak uvod sa opisom opće informacije o hemijskim svojstvima alkaloida, kao i sekcije koje daju sažete formule, fizička i hemijska svojstva, reagense koji se koriste za identifikaciju, kao i informacije o upotrebi 28 alkaloida.

Hemoterapija je nastala na prijelazu iz 20. stoljeća. zbog brzog razvoja medicine, biologije i hemije. Njegovom razvoju dali su doprinos i domaći i strani naučnici. Jedan od tvoraca hemoterapije je ruski doktor D.JI.Romanovski. On je 1891. godine formulisao i eksperimentalno potvrdio temelje ove nauke, ističući da je potrebno tražiti "supstancu" koja će, kada se unese u oboleli organizam, najmanje štetiti potonjem, a izazvati najveće razorno dejstvo. u patogenom agensu. Ova definicija je zadržala svoje značenje do danas.

Opsežna istraživanja u oblasti upotrebe boja i organoelementnih jedinjenja kao lekovitih supstanci sproveo je nemački naučnik P. Erlih (1854 - 1915) krajem 19. veka. On je bio prvi koji je predložio termin "kemoterapija". Na osnovu teorije koju je razvio P. Ehrlich, nazvane principom hemijske varijacije, mnogi naučnici, uključujući Ruse (O.Yu. Magidson, M.Ya. Kraft, M.V. Rubcov, A.M. Grigorovsky), stvorili su veliki broj hemoterapeutski agensi s antimalarijskim djelovanjem.

Stvaranje sulfanilamidnih lijekova, koje je označilo početak nove ere u razvoju kemoterapije, povezano je sa proučavanjem azo-boje prontosil, otkrivene u potrazi za lijekovima za liječenje bakterijskih infekcija (G. Domagk). Otkriće prontozila bila je potvrda kontinuiteta naučno istraživanje- od boja do sulfonamida.

Moderna kemoterapija ima ogroman arsenal lijekova, među kojima najvažnije mjesto zauzimaju antibiotici. Prvi put otkriven 1928. od strane Engleza A. Fleminga, antibiotik penicilin bio je predak novih hemoterapeutskih agenasa efikasnih protiv patogena mnogih bolesti. Radovima A. Fleminga prethodila su istraživanja ruskih naučnika. Godine 1872. V.A. Manassein je utvrdio odsustvo bakterija u tečnosti kulture prilikom uzgoja zelene plijesni (Pénicillium glaucum). A.G. Polotebnov je eksperimentalno dokazao da se čišćenje gnoja i zacjeljivanje rana brže odvijaju ako se na njega nanese plijesan. Antibiotski učinak plijesni potvrdio je 1904. veterinar M.G. Tartakovski u eksperimentima sa uzročnikom kokošje kuge.

Istraživanje i proizvodnja antibiotika dovela je do stvaranja čitave grane nauke i industrije, revolucionisala je polje terapije lekovima za mnoge bolesti.

Tako su sproveli ruski naučnici krajem XIX veka. Istraživanja u oblasti hemoterapije i hemije prirodnih supstanci postavila su temelje za dobijanje novih efikasnih lekova u narednim godinama.

2.3 Razvoj farmaceutske hemije u SSSR-u

Formiranje i razvoj farmaceutske hemije u SSSR-u odvijalo se u ranim godinama Sovjetska vlast u bliskoj vezi sa hemijskom naukom i proizvodnjom. Sačuvane su domaće škole hemičara stvorene u Rusiji, koje su imale ogroman uticaj na razvoj farmaceutske hemije. Dovoljno je spomenuti glavne škole organskih hemičara A.E. Favorskog i N.D. Zelinskog, istraživača hemije terpena S.S. geohemije, N.S. Kurnakova - u oblasti fizičkih i hemijskih metoda istraživanja. Centar nauke u zemlji je Akademija nauka SSSR-a (sada NAS).

Kao i druge primenjene nauke, farmaceutska hemija se može razviti samo na osnovu fundamentalnih teorijskih istraživanja koja su sprovedena u istraživačkim institutima hemijskog i biomedicinskog profila Akademije nauka SSSR (NAS) i Akademije medicinskih nauka SSSR (sada AMN). Naučnici akademskih institucija direktno su uključeni u stvaranje novih lijekova.

Još 30-ih godina u laboratorijama A.E. Chichibabina izvršena su prva istraživanja u oblasti hemije prirodnih biološki aktivnih supstanci. Ove studije su dalje razvijene u radovima I. L. Knunyantsa. On je, zajedno sa O. Yu. Magidsonom, bio tvorac tehnologije za proizvodnju domaćeg antimalarijskog lijeka akrihin, koji je omogućio oslobađanje naše zemlje od uvoza antimalarijskih lijekova.

Važan doprinos razvoju hemije lijekova s ​​heterocikličkom strukturom dao je N.A. Preobrazhensky. On je, zajedno sa svojim kolegama, razvio i uveo u proizvodnju nove metode za dobijanje vitamina A, E, PP, sintetizirao pilokarpin, proučavao koenzime, lipide i druge prirodne supstance.

V.M. Rodionov je imao veliki uticaj na razvoj istraživanja u oblasti hemije heterocikličnih jedinjenja i aminokiselina. Bio je jedan od osnivača domaće industrije fine organske sinteze i hemijsko-farmaceutske industrije.

Veoma veliki uticaj na razvoj farmaceutske hemije izvršile su studije škole A. P. Orehova u oblasti hemije alkaloida. Pod njegovim rukovodstvom razvijene su metode za izolaciju, pročišćavanje i određivanje hemijske strukture mnogih alkaloida, koji su potom našli primenu kao lekovi.

Na inicijativu M. M. Šemjakina osnovan je Institut za hemiju prirodnih jedinjenja. Ovdje se sprovode fundamentalna istraživanja u oblasti hemije antibiotika, peptida, proteina, nukleotida, lipida, enzima, ugljikohidrata, steroidnih hormona. Na osnovu toga su stvoreni novi lijekovi. Institut je postavio teorijske temelje nove nauke - bioorganske hemije.

Studije koje je sproveo GV Samsonov na Institutu za makromolekularna jedinjenja dale su veliki doprinos rešavanju problema prečišćavanja biološki aktivnih jedinjenja od pratećih supstanci.

Bliske veze povezuju Institut za organsku hemiju sa istraživanjima u oblasti farmaceutske hemije. Tokom godina Velikog Otadžbinski rat ovde su nastali preparati kao što su melem Šostakovskog, fenamin, a kasnije i promedol, polivinilpirolidon itd. dobijajući vitamin B i njegove analoge. Radovi su obavljeni na polju sinteze antituberkuloznih antibiotika i proučavanja mehanizma njihovog djelovanja.

Istraživanja u oblasti organoelementnih jedinjenja sprovedena u laboratorijama A.N. Nesmeyanov, A.E. Arbuzov i B.A. Arbuzov, M.I. Kabachnik, I.L. Ova istraživanja su bila teorijska osnova za stvaranje novih lijekova, a to su organoelementna jedinjenja fluora, fosfora, željeza i drugih elemenata.

Na univerzitetu hemijska fizika NM Emanuel je prvi izrazio ideju o ulozi slobodnih radikala u suzbijanju funkcije tumorske ćelije. To je omogućilo stvaranje novih lijekova protiv raka.

Razvoju farmaceutske hemije umnogome su doprinijela i dostignuća domaće medicinske i biološke nauke. Ogroman uticaj imali su rad škole velikog ruskog fiziologa I.P. Pavlova, rad A.N. Bacha i A.V. Paladina u oblasti biološke hemije itd.

na Institutu za biohemiju. A.N.Bakh, pod vodstvom V.N.Bukina, razvio je metode za industrijsku mikrobiološku sintezu vitamina B12, B15, itd.

Fundamentalna istraživanja u oblasti hemije i biologije koja se sprovode na institutima Nacionalne akademije nauka stvaraju teorijsku osnovu za razvoj ciljane sinteze lekovitih supstanci. Istraživanja u oblasti molekularna biologija, koji daje hemijsko tumačenje mehanizma bioloških procesa koji se odvijaju u organizmu, uključujući i pod uticajem lekovitih supstanci.

Veliki doprinos stvaranju novih lijekova daju istraživački instituti Akademije medicinskih nauka. Opsežna sintetička i farmakološka istraživanja provode instituti Nacionalne akademije nauka zajedno sa Institutom za farmakologiju Akademije medicinskih nauka. Ovo partnerstvo je omogućilo razvoj teorijske osnove usmjerena sinteza niza lijekova. Hemičari sintetike (N.V. Khromov-Borisov, N.K. Kochetkov), mikrobiolozi (Z.V. Ermolyeva, G.F. Gause i drugi), farmakolozi (S.V. Anichkov, V.V. Zakusov, M.D. Mashkovsky, G.N. Pershin i drugi) stvorili su originalne medicinske supstance.

Na osnovu fundamentalno istraživanje u oblasti hemijskih i biomedicinskih nauka razvila se u našoj zemlji i postala samostalna grana farmaceutske hemije. Već u prvim godinama sovjetske vlasti stvoreni su instituti za farmaceutska istraživanja.

Godine 1920. u Moskvi je otvoren Istraživački hemijsko-farmaceutski institut, koji je 1937. godine preimenovan u VNIHFI po imenu V.I. S. Ordzhonikidze. Nešto kasnije, takvi instituti (NIHFI) osnovani su u Harkovu (1920), Tbilisiju (1932), Lenjingradu (1930) (1951 LenNIKHFI je spojen sa hemijsko-farmaceutskim obrazovnim institutom). AT poslijeratnih godina NIHFI je osnovan u Novokuznjecku.

VNIHFI je jedan od najvećih istraživačkih centara u oblasti novih lijekova. Naučnici ovog instituta rešili su problem joda u našoj zemlji (O.Yu. Magidson, A.G. Baichikov i drugi), razvili metode za dobijanje antimalarijskih lekova, sulfonamida (O.Yu. Magidson, M.V. Rubcov i dr.), antituberkuloze. lijekova (S.I. Sergievskaya), organoarsenih lijekova (G.A. Kirchhoff, M.Ya. Kraft, itd.), steroidnih hormonskih lijekova (V.I. Maksimov, N.N. Suvorov, itd.), sprovedena su velika istraživanja u oblasti hemije alkaloida (A.P. Orekhov). Sada se ovaj institut zove "Centar za hemiju medicinskih proizvoda" - VNIKhFI im. S. Ordzhonikidze. Ovdje je koncentrisano naučno osoblje koje koordinira aktivnosti na stvaranju i implementaciji novih medicinskih supstanci u praksu hemijskih i farmaceutskih preduzeća.

Slični dokumenti

Predmet i predmet farmaceutske hemije, njen odnos sa drugim disciplinama. Savremeni nazivi i klasifikacija lijekova. Struktura upravljanja i glavni pravci farmaceutske nauke. Savremeni problemi farmaceutske hemije.

sažetak, dodan 19.09.2010


Kratak istorijski pregled razvoja farmaceutske hemije. Razvoj farmaceutskih proizvoda u Rusiji. Glavne faze potrage za drogom. Preduvjeti za stvaranje novih lijekova. Empirijska i usmjerena potraga za drogom.

sažetak, dodan 19.09.2010


Osobine i problemi razvoja domaćeg farmaceutskog tržišta u sadašnjoj fazi. Statistika o potrošnji gotovih lijekova ruske proizvodnje. Strateški scenario razvoja farmaceutske industrije u Ruskoj Federaciji.

sažetak, dodan 02.07.2010


Komunikacija problema farmaceutske hemije sa farmakokinetikom i farmakodinamikom. Koncept biofarmaceutskih faktora. Metode utvrđivanja bioraspoloživosti lijekova. Metabolizam i njegova uloga u mehanizmu djelovanja lijekova.

sažetak, dodan 16.11.2010


Kriterijumi za farmaceutsku analizu, opšti principi za ispitivanje autentičnosti lekovitih supstanci, kriterijumi za dobar kvalitet. Značajke ekspresne analize doznih oblika u ljekarni. Provođenje eksperimentalne analize tableta analgina.

seminarski rad, dodan 21.08.2011


Vrste i aktivnosti farmaceutske kompanije "ArtLife" na tržištu biološki aktivnih dodataka prehrani. Pravila za proizvodnju i kontrolu kvaliteta lijekova. Zaštitni znakovi i asortiman lijekova i preparata kompanije.

seminarski rad, dodan 02.04.2012


Specifičnosti farmaceutske analize. Ispitivanje autentičnosti lijekova. Izvori i uzroci lošeg kvaliteta ljekovitih supstanci. Klasifikacija i karakteristike metoda za kontrolu kvaliteta medicinskih supstanci.

sažetak, dodan 19.09.2010


Vrste i svojstva ljekovitih supstanci. Osobine hemijskih (kiselo-bazna, nevodena titracija), fizičko-hemijskih (elektrohemijskih, hromatografskih) i fizičkih (određivanje tačaka očvršćavanja, tačke ključanja) metoda farmaceutske hemije.

seminarski rad, dodan 07.10.2010


Osobine distribucije farmaceutskih informacija u medicinskom okruženju. Vrste medicinskih informacija: alfanumeričke, vizuelne, zvučne itd. Zakonski akti koji regulišu reklamne aktivnosti u oblasti prometa lekova.

seminarski rad, dodan 10.07.2017


Farmaceutska industrija kao jedan od najvažnijih elemenata savremeni sistem zdravstvena zaštita. Upoznavanje sa porijeklom modernog medicinska nauka. Razmatranje glavnih karakteristika razvoja farmaceutske industrije u Republici Bjelorusiji.

FARMACIJA (grč. φαρμακεία upotreba lekova) je kompleks nauka i praktičnih znanja, uključujući pitanja istraživanja, nabavke, istraživanja, skladištenja, proizvodnje i distribucije medicinskih i terapeutskih i profilaktičkih sredstava. APOTEKA "Farmaceutska hemija" VV Chupak-Belousov je kompleks naučnih i praktičnih disciplina koje proučavaju probleme stvaranja, bezbednosti, istraživanja, skladištenja, FARMACEUTSKA HEMIJA, TOKSIKOLOŠKA HEMIJA proizvodnje, izdavanja i marketinga lekova, kao i traganje za prirodnim izvori lekovitih supstanci. TEHNOLOGIJA DOZNIH OBLIKA FARMAKOGNOZA Wikipedia EKONOMIJA I ORGANIZACIJA FARMACEUTSKOG POSLOVANJA 3

Toksikološka hemija je nauka koja proučava metode za izolovanje toksičnih supstanci iz različitih predmeta, kao i metode za otkrivanje i kvantifikovanje ovih supstanci. Farmakognozija je nauka koja proučava ljekoviti biljni materijal i mogućnost stvaranja novih ljekovitih tvari od njega. Tehnologija doznih oblika (farmaceutska tehnologija) je oblast znanja koja proučava metode pripreme lijekova. Ekonomija i organizacija farmaceutskog poslovanja je oblast znanja koja se bavi rješavanjem problema skladištenja lijekova, kao i organizacijom kontrolne i analitičke službe. četiri

Farmaceutska hemija je nauka koja, na osnovu opštih zakona hemijskih nauka, istražuje načine dobijanja, strukturu, fizička i hemijska svojstva lekovitih supstanci, odnos između njihove hemijske strukture i dejstva na organizam, metode kontrole kvaliteta i promene koje nastaju tokom skladištenja. "Farmaceutska hemija" V. G. Belikov je nauka o hemijskim svojstvima i transformacijama lekovitih supstanci, metodama njihovog razvoja i proizvodnje, kvalitativnoj i kvantitativnoj analizi. Wikipedia 5

Predmeti farmaceutske hemije Lekovite supstance (MS) - (supstance) pojedinačne supstance biljnog, životinjskog, mikrobnog ili sintetičkog porekla sa farmakološkim dejstvom. Supstance su namenjene za dobijanje lekova. Lijekovi (PM) su neorganska ili organska jedinjenja farmakološkog djelovanja, dobivena sintezom, iz biljnog materijala, minerala, krvi, krvne plazme, organa, tkiva čovjeka ili životinje, kao i korištenjem bioloških tehnologija. Dozni oblik (DF) je stanje koje je pogodno za upotrebu, u kojem se postiže željeni terapeutski učinak. Ljekoviti preparati (MP) su dozirani lijekovi u određenom LF, spremni za upotrebu. "Farmaceutska hemija" V. G. Belikov 6

Odnos farmaceutske hemije sa drugim hemijskim disciplinama FARMACEUTSKA HEMIJA Metode razvoja i metode dobijanja lekova Neorganska hemija Osiguranje kvaliteta lijekova Svojstva lijekova Organska hemija Fizička hemija Analitička hemija Biohemija 7

Naziv lijekova Komisija za međunarodne nazive SZO, kako bi se pojednostavila i (2 RS, 3 S, 4 S, 5 R) -5 -amino-2 - (aminometil) -6 ujednačila nazive lijekova u svim zemljama svijeta , je razvio - ((2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-5 -((1 R, 2 R, 5 R, 6 R)-3, 5 međunarodnu klasifikaciju, zasnovanu na diamino-2 -(( 2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-3 -amino-6 od kojih je (aminometil)-4,5-dihidroksitetrahidro-2 H specifičan sistem za formiranje terminologije lijekova. Princip ovog -pirana- 2-iloksi)-6-hidroksicikloheksiloksi)-4 sistem INN - INN (Međunarodni nezaštićeni nazivi - Međunarodni hidroksi-2 -(hidroksimetil)tetrahidrofuran nezaštićeni nazivi) se sastoji od -3-iloksi)tetrahidro-2 H-pirana-3, 4 - diol da je njegova grupna pripadnost uvjetno navedena u nazivu lijeka. To se postiže za IUPAC naziv uključivanjem u naziv dijelova riječi koji odgovaraju farmakoterapijskoj grupi kojoj ovaj lijek pripada. Članovi WHO-a su dužni prepoznati nazive supstanci koje SZO preporučuje kao INN i zabraniti njihovu registraciju kao trgovačke marke ili trgovačke nazive Neomycin-a. INN naziv 8

Klasifikacija lijekova Farmakološka klasifikacija - svi lijekovi su podijeljeni u grupe ovisno o njihovom djelovanju na sisteme, procese i izvršne organe (npr. srce, mozak, crijeva, itd.). U skladu s tim, lijekovi se kombiniraju u grupe droge, tablete za spavanje i sedativi, lokalni anestetici, lijekovi protiv bolova, diuretici itd. Hemijska klasifikacija- Lekovi se grupišu prema zajedničkoj hemijskoj strukturi i hemijskim svojstvima. Istovremeno, u svakoj hemijskoj grupi lekova mogu postojati supstance različite fiziološke aktivnosti. 9

Savremeni problemi farmaceutske hemije stvaranja i istraživanja novih lekova Uprkos ogromnom arsenalu lekova, problem pronalaženja novih visoko efikasnih lekova Glavni pravci potrage za novim i modernizacije postojećih lekova i dalje je aktuelan. Uloga lijekova u savremenoj medicini konstantno raste, što je posljedica niza razloga: Sinteza bioregulatora i metabolita energetskog i plastičnog metabolizma Niz ozbiljnih bolesti još uvijek nije izliječen lijekovima Identifikacija potencijalnih lijekova tokom skrininga novih hemijski proizvodi Dugotrajna upotreba većeg broja lekova formira tolerantne patologije za borbu protiv sinteze kojima su potrebni novi lekovi sa drugačijim mehanizmom delovanja Sinteza jedinjenja sa programibilnim svojstvima (modifikovani procesi u poznatoj seriji lekova, dovode do pojave novih struktura evolucije mikroorganizama resinteza prirodnih fitosupstanci, bolesti, za liječenje kompjutersko traženje biološki aktivnih supstanci) kojima su potrebni efikasni lijekovi Neki od korištenih lijekova uzrokuju nuspojave u stereoselektivnoj sintezi eutomera (enantiomer kiralnog lijeka) , zbog čega je neophodna farmakološka aktivnost) i najaktivnije konformacije za stvaranje sigurnijih lijekova od društveno značajnih lijekova 10

Savremeni problemi farmaceutske hemije Razvoj metoda za farmaceutsku i biofarmaceutsku analizu Obećavajuća područja istraživanja samo u ovoj oblasti Rešenje ovog važnog problema moguće je na osnovu fundamentalnih teorijskih studija fizičkih i hemijskih svojstava lekova Rad na poboljšanju tačnosti analizu, njenu specifičnost, osetljivost i uz široku upotrebu savremenih hemijskih i fizičko-hemijskih metoda. brzinu, kao i automatizaciju pojedinih faza ili cjelokupne analize.Upotrebom ovih metoda treba obuhvatiti cijeli proces od kreiranja novih lijekova do kontrole kvaliteta i povećati isplativost metoda analize.Smanjenje radnog intenziteta finalnog proizvodni proizvod. Također je potrebno izraditi novu i poboljšanu regulatornu dokumentaciju za lijekove i lijekove, a obećavajuće je razvoj kvaliteta i obezbjeđivanje analize grupa lijekova, odražavajući zahtjeve za njihovim jedinstvenim metodama standardizacije. objedinjeni srodnošću hemijske strukture na osnovu upotrebe fizičko-hemijskih metoda 11

Sirovinska baza farmaceutske hemije Biljne sirovine (lišće, cvijeće, sjemenke, plodovi, kora, korijen biljke) i proizvodi njihove prerade (masna i eterična ulja, sokovi, gume, smole); Životinjske sirovine (organi, tkiva, žlijezde zaklanih goveda); Fosilne organske sirovine (ulje i proizvodi njegove destilacije, proizvodi destilacije uglja; proizvodi osnovne i fine organske sinteze); Neorganski minerali (mineralne stijene i proizvodi njihove prerade u hemijskoj industriji i metalurgiji); 12

Istorija farmaceutske hemije Pojava farmacije izgubljena je u dubinama primitivne ere. Primitivni čovjek je bio potpuno ovisan o vanjskom svijetu. Tražeći olakšanje od bolesti i patnje, koristio je raznim sredstvima iz okoline, od kojih su se prvi pojavili u periodu sakupljanja i bili su biljnog porijekla: beladona, mak, duvan, pelin, kokošinja. Razvojem poljoprivrede, pripitomljavanjem životinja i prelaskom na stočarstvo, otkrivene su nove biljke s ljekovitim svojstvima: kurik, stoletnik i mnoge druge. Proizvodnja oruđa i predmeta za domaćinstvo od autohtonih metala, razvoj keramike doveli su do proizvodnje posuđa koje je omogućilo pripremu ljekovitih napitaka. U tom periodu u praksu liječenja uvedeni su lijekovi mineralnog porijekla iz kojih su naučili da izvlače stijene, nafta, ugalj. 13

Istorija farmaceutske hemije Pojavom pisanja pojavljuju se prvi medicinski tekstovi koji sadrže opise lekova, načina njihove pripreme i upotrebe. Trenutno je poznato više od 10 staroegipatskih papirusa, na ovaj ili onaj način posvećenih medicini. Najpoznatiji od njih je Ebersov papirus ("Knjiga o pripremanju lijekova za sve dijelove tijela"). Ovo je najveći papirus i datira iz 1550. godine prije Krista. e. i sadrži oko 900 recepata za liječenje bolesti gastrointestinalnog trakta, pluća, očiju, ušiju, zuba, zglobova. četrnaest

Istorija farmaceutske hemije Teofrast - Otac botanike Teofrast (oko 300. godine pre nove ere), jedan od najvećih ranih grčkih filozofa i prirodnjaka, često se naziva "ocem botanike". Njegova zapažanja i zapisi u vezi sa ljekovitim svojstvima i karakteristikama bilja su izuzetno tačni, čak iu svjetlu modernih saznanja. U rukama drži granu beladone. petnaest

Istorija farmaceutske hemije Dioskorid U evoluciji svih uspešnih i trajnih sistema znanja, dolazi do tačke kada veliki deo posmatranja i intenzivnog istraživanja prevazilazi nivo trgovine ili profesije i dobija status nauke. Dioskorid (1. vek nove ere) snažno je uticao na ovu tranziciju u farmaciji. Pažljivo je opisao pravila za prikupljanje lijekova, njihovo skladištenje i upotrebu. U renesansi, naučnici se ponovo okreću njegovim tekstovima. 16

Istorijat farmaceutske hemije Tokom srednjeg veka u zapadnoj civilizaciji u manastirima su se čuvali ostaci znanja o farmaciji i medicini. Monasi su sakupljali bilje u okolini manastira i prenosili ga u sopstvene bašte. Bavili su se pripremanjem lijekova za bolesne i ranjene. Mnogi rukopisi su sačuvani u preštampavanju ili prevodu u manastirskim bibliotekama. Takve bašte se još uvek mogu naći u manastirima u mnogim zemljama. 17

Istorija farmaceutske hemije Avicena (Ibn Sina) 980 - 1037 Najistaknutiji predstavnik filozofa arapskog perioda. Dao je značajan doprinos farmaciji i medicini. Farmaceutska učenja Avicene bila su prihvaćena kao autoritet na Zapadu sve do 17. stoljeća. Traktat "Kanon medicine" je enciklopedijsko djelo u kojem su recepti drevnih ljekara shvaćeni i revidirani u skladu sa dostignućima arapske medicine. U "Kanonu" Ibn Sina je sugerirao da bolesti mogu izazvati neka sićušna stvorenja. Prvi je skrenuo pažnju na zaraznu prirodu velikih boginja, napravio razliku između kolere i kuge, opisao gubu, odvajajući je od drugih bolesti, i proučavao niz drugih bolesti. Ibn Sina također skreće pažnju sa opisa ljekovitih sirovina, lijekova, načina njihove proizvodnje i upotrebe. osamnaest

Istorija farmaceutske hemije Period jatrohemije (XVI-XVII vek) Osnivač jatrohemije je nemački lekar i alhemičar Philip Aureol Theophrastus Bombast von Hohenheim (1493-1541), koji je ušao u istoriju pod antičkim grčkim pseudonimom. doktrina četiri elementa. Paracelsusova medicina bila je zasnovana na teoriji žive i sumpora. On je učio da se živi organizmi sastoje od iste žive, sumpora, soli i niza drugih supstanci koje formiraju sva druga prirodna tijela; kada je osoba zdrava, ove supstance su u ravnoteži jedna s drugom; bolest znači prevagu ili, obrnuto, nedostatak jednog od njih. Da bi uspostavio ravnotežu, Paracelsus je u medicinskoj praksi koristio mnoge lekovite preparate mineralnog porekla - jedinjenja arsena, antimona, olova, žive itd. - pored tradicionalnih biljnih preparata. Paracelzus je tvrdio da je zadatak alhemije proizvodnja lekova: „Hemija je jedan od stubova na koje se medicinska nauka mora osloniti. Zadatak hemije uopšte nije da pravi zlato i srebro, već da priprema lekove. 19

Istorija farmaceutske hemije Period rađanja prvih hemijskih teorija (XVII-XIX vek) c. br. 17. vek – teorija flogistona (I. Becher, G. Stahl) c. br. 18. vek - pobijanje teorije flogistona. Teorija kiseonika (M. V. Lomonosov, A. Lavoisier) 1804 - Nemački farmakolog Fridrih Serturner izolovao je prvi alkaloid (morfijum) iz opijuma 1818-1820. – Pelletier i Caventon izoluju strihnin, brucin, razvijaju metode odvajanja kinina i cinhonina izolovanog iz kore cinhone XIX – Osnovane američke i evropske farmaceutske asocijacije 20

Istorija farmaceutske hemije Jedan od uspešnih istraživača u razvoju novih hemijska jedinjenja, specijalno kreiran za borbu protiv patogena, bio je francuski farmaceut Ernest Forunio (1872 -1949. U svom ranom radu predlaže upotrebu jedinjenja bizmuta i arsena za lečenje sifilisa. Njegovo istraživanje je "utrlo put" sulfonilamidnim jedinjenjima i hemikalijama sa 1894. Behring i Roux objavili su efikasnost antitela protiv difterije. Farmaceutski naučnici u Evropi i Sjedinjenim Državama odmah su počeli da uvode novo otkriće u proizvodnju. Serum je postao dostupan 1895. (!), a životi hiljada ljudi djeca su spašena. Vakcinacija konja protiv difterije bila je prvi od mnogih koraka u razvoju antidota, polje koje je kulminiralo razvojem vakcine protiv dječje paralize 1955. 21

Istorija farmaceutske hemije Savremeni period Druga četvrtina 20. veka obeležila je procvat ere antibiotika. Penicilin je prvi antibiotik koji je 1928. godine izolovao Alexander Fleming iz soja gljive Penicillium notatum. 1940-1941, H. W. Flory (bakteriolog), E. Cheyne (biohemičar) i N. W. Heatley (biohemičar) radili su na izolaciji i industrijskoj proizvodnji penicilina, a također su ga prvi put koristili za liječenje bakterijskih infekcija. Godine 1945. Fleming, Flory i Chain su nagrađeni Nobelovom nagradom za fiziologiju i medicinu "za otkriće penicilina i njegovih ljekovitih učinaka na razne zarazne bolesti". Koristeći najnovija tehnička dostignuća u svakoj od grana nauke, farmaceutska hemija razvija i proizvodi najnovije i najbolje lijekove. Danas farmaceutska proizvodnja za to koristi metode i visoko kvalifikovano osoblje iz svih grana nauke. 22

Literatura "Farmaceutska hemija", ur. V. G. Belikova „Farmaceutska hemija. Kurs predavanja, ur. V. V. Chupak-Belousova "Osnove medicinske hemije" V. G. Granik "Sinteza osnovnih lijekova" R. S. Vartanyan "Medicinska hemija" V. D. Orlov, V. V. Lipson, V. V. Ivanov " Lijekovi "M. D. Mashkovsky https: //vk. com/nspu_pc 23

- ovo je nauka zasnovana na opštim zakonima hemijskih nauka, koja proučava pitanja vezana za lekovite supstance: njihov sastav i strukturu, proizvodnju i hemijsku prirodu, uticaj pojedinačnih strukturnih karakteristika njihovih molekula na prirodu delovanja na organizam, hemijski i fizička svojstva lekovite supstance, kao i metode kontrole njihovog kvaliteta, skladištenje lekova.

Prevod na engleski - " farmaceutska hemija«.

Farmaceutska hemija igra vodeću ulogu zajedno sa srodnim farmaceutskim naukama (, toksikološka hemija,). Za detaljnije proučavanje teme, pažljivo pročitajte gornje članke!

Šta je farmaceutska hemija (farmhemija)?

S druge strane, možemo reći da se radi o specijalizovanoj nauci zasnovanoj na poznavanju srodnih hemikalija (organskih, neorganskih, analitičkih, fizičkih i koloidna hemija), kao i biomedicinske (, biološka hemija, fiziologija) discipline.

Poznavanje bioloških disciplina otkriva razumevanje složenih fizioloških procesa koji se odvijaju u organizmu, na osnovu hemijskih i fizičkih reakcija, što omogućava racionalnije korišćenje lekovitih supstanci, posmatranje njihovog delovanja u organizmu i na osnovu toga menjanje strukturu molekula stvorenih lekovitih supstanci u pravom smeru kako bi se postigao željeni farmakološki efekat.

Od velikog značaja u farmaceutskoj hemiji su metode za proučavanje sadržaja lekovitih supstanci u preparatu, njihove čistoće i drugih faktora koji su u osnovi pokazatelja kvaliteta. Analiza lijekova (farmaceutska analiza) ima za cilj identificirati i kvantificirati glavne komponente lijeka.

Farmaceutska analiza, ovisno o farmakološkom djelovanju lijeka (imenovanje, doziranje, način primjene), uključuje određivanje nečistoća, pratećih i pomoćnih tvari u doznim oblicima.

Važno je da se lijekovi procjenjuju na sveobuhvatan način za sve indikatore. Stoga se na osnovu rezultata farmakološke analize lijekova donosi zaključak o mogućnosti njihove primjene u medicinskoj praksi.

Proučavanje strukture molekula lijeka, osim toga, razvoj metoda za sintezu i analizu nemoguće je bez poznavanja organske i analitičke hemije. Farmakokinetičke karakteristike lijekova predstavljaju izuzetno važnu i obaveznu informaciju koja osigurava racionalnu i efikasnu upotrebu lijekova, te omogućava proširenje znanja o specifičnosti njihovog djelovanja.

Kompatibilnost lekovitih supstanci u receptu, rokovima trajanja, načinu proizvodnje, uslovima skladištenja i izdavanja lekova povezuje farmaceutsku hemiju sa tehnologijom lekova, ekonomikom i organizacijom farmacije. Ali samo kompetentan stručnjak sa poznavanjem farmaceutske hemije (farmaceut-analitičar) rješava ove probleme.

Moderna farmaceutska hemija (farmakemija).

Farmaceutska hemija je u sadašnjoj fazi usko povezana i sa fizikom i sa matematikom, kada se uz pomoć ovih nauka provode fizičke i hemijske metode analize lekova i proračuni u farmaceutskoj analizi, dakle, u sprezi sa mnogim naukama, veliki značaj kako u farmaciji tako i u medicini.

Zahvaljujući dostignućima savremene farmaceutske hemije, stvoreni su lekovi koji našem zdravstvu pružaju efikasne i sigurne metode lečenja mnogih bolesti. Međutim, uz to, postoje oblasti u medicini u kojima je još mnogo posla na stvaranju novih visoko efikasnih lijekova, a to su: onkološke, kardiovaskularne i virusne bolesti.

Hvala vam što nas čitate! Naše Vkontakte i Facebook grupe su svakim danom sve veće i veće, tako da svako od vas može pomoći razvoju projekta klikom na lajkove, javljanjem prijateljima i pridruživanjem grupama, pred nama je puno zanimljivih stvari! =)

Video sa nastave farmaceutske hemije na mreži: