1. Bemutatkozás

1.1. A gyógyszerkémia tárgya és tartalma .............................................. . ...................... 3

2.1. A gyógyszerkémia modern problémái és fejlődési kilátásai ................................................ ...................................................... .................................................................. .......................... négy

2.2. Az LS jellemzői. Megszerzésük módjai ................................................... ..............................5

2.3. A folyékony, szilárd, lágy és aszeptikusan előállított gyógyszerek minőségi specifikus mutatói ................................... .......................... .................................. ...................... 6

2.4. Benignity L.S. A HP jó minőségének kritériumai ................................................... ... 8

2.5. Szabványosítás L.S. Szabályzat......... .................................................................. .............. tíz

2.6. A rossz minőségű gyógyszerek okai ................................................ .............................................................. tizenegy

2.7. LS stabilitás. Lejárati dátumok. Tárolási feltételek.............. .............................. .... ...12

3.1. Következtetés.................................................. ................................................................... ........ .............tizennégy

Bibliográfia.............................................................. .............................................................. ....................tizenöt

1. Bevezetés

1. Gyógyszerkémia tárgya és tartalma

gyógyszerészeti kémia- ez egy olyan tudomány, amely a gyógyászati ​​anyagok beszerzési módszereit, szerkezetét, fizikai és kémiai tulajdonságait, a kémiai szerkezetük és a szervezetre gyakorolt ​​​​hatásuk közötti kapcsolatot, a gyógyszerek minőségének ellenőrzésére szolgáló módszereket és az egyenletük során bekövetkező változásokat vizsgálja.

A gyógyászati ​​anyagok vizsgálatának módszerei:

Ezek dialektikusan szorosan összefüggő folyamatok, amelyek kiegészítik egymást. Az elemzés és a szintézis hatékony eszköz a természetben előforduló létező jelenségek megértéséhez. Elemzés nélkül nincs szintézis.

A gyógyszerkémia ismereteihez a fizika, a matematika és a fizio-biológiai tudományágak ismerete szükséges. Erős filozófiai ismeretek is szükségesek, mert A gyógyszerkémia más kémiai tudományokhoz hasonlóan az anyag mozgásának kémiai formájának vizsgálatával foglalkozik.

A gyógyszerkémia kapcsolata más tudományokkal:

A gyógyszerkémia az egyik vezető helyet foglalja el a többi speciális tudományág között: a farmakológia, a gyógyszergyártás-technológia, a toxikológiai kémia, a gyógyszerészet gazdaságszervezése és más gyógyszerészeti tudományok között, és egyfajta kapocs ezek között.

A farmakognózia olyan tudomány, amely gyógyászati, növényi anyagokat vizsgál. Megteremti az alapot új gyógyszerek létrehozásához növényi gyógyászati ​​alapanyagokból.

A farmakológia olyan tudomány, amely a gyógyszerek új gyógyászati ​​anyagainak létrehozását vizsgálja a gyógyszerkémiai (PC) módszerek alapján.

A gyógyászati ​​anyagok molekuláinak szerkezete és az emberi szervezetre gyakorolt ​​hatása közötti összefüggések vizsgálata terén a PC szintén szorosan kapcsolódik a farmakológiához.

A toxikológiai kémia ugyanazon kutatási módszereken alapul, mint a PC.

Gyógyszertechnológia - a gyógyszerelemzési módszerek kidolgozásának tárgyát képező gyógyszerek előállítási módszereit vizsgálja, a gyógyszerekben található fizikai és kémiai összetevők tanulmányozása, valamint tárolási körülményeik fejlesztése alapján a fellépő folyamatok tanulmányozása során. gyártott gyógyszerekben, megállapítja azok eltarthatóságát stb. .d.

A gyógyszerkiadás és -tárolás, valamint az ellenőrzési és analitikai szolgáltatás megszervezésének kérdéskörének vizsgálata során a PH szorosan kapcsolódik a gyógyszerészet szervezetéhez és gazdaságosságához.

A PC köztes helyet foglal el az orvosbiológiai és kémiai tudományok komplexuma között, a kábítószer-használat tárgya a beteg ember teste.

A betegek szervezetében lezajló folyamatok és kezelésük tanulmányozását a klinikai orvostudomány területén dolgozó szakemberek (orvosok) végzik.

A gyógyszerészek a gyógyszerek tanulmányozásával, elemzésével és szintézisével foglalkoznak.

II fő rész

2.1. A gyógyszerkémia modern problémái és fejlődési kilátásai

Korunkban továbbra is fennáll az új gyógyszerek tényleges megalkotásának és kutatásának kérdése, annak ellenére, hogy hatalmas készlettel rendelkezünk a rendelkezésre álló gyógyszerekből, valamint az új, rendkívül hatékony gyógyszerek felkutatása.

A gyógyszerkémia fő problémái a következők:

Új gyógyszerek létrehozása és kutatása;

Új gyógyszerek fejlesztése és kutatása;

Biztonságosabb gyógyszerek létrehozása a mellékhatásaikkal kapcsolatban;

A kábítószerek hosszan tartó használata;

A mikroorganizmusok evolúciója új betegségek megjelenéséhez vezet, amelyek kezelése hatékony gyógyszereket igényel;

A rendelkezésre álló gyógyszerek hatalmas arzenálja ellenére az új, hatékonyabb gyógyszerek tanulmányozásának problémája továbbra is aktuális. Ennek oka az egyes betegségek kezelési hatékonyságának hiánya vagy elégtelensége, a mellékhatások jelenléte, a gyógyszerek vagy azok adagolási formáinak korlátozott eltarthatósága.

Néha egyszerűen szükséges egyes farmakoterápiás gyógyszercsoportok szisztémás frissítése:

Antibiotikumok

A szulfonamidok, mivel a betegség által okozott mikroorganizmusok alkalmazkodnak a gyógyszerekhez, csökkentve terápiás aktivitásukat.

Ígéretes új gyógyszerek létrehozása mind kémiai vagy mikrobiológiai szintézis segítségével, mind biológiailag aktív anyagok, növényi és ásványi nyersanyagok izolálásával.

Így a különböző farmakoterápiás csoportok gyógyszereinek modern nómenklatúrája további bővítést igényel. A megalkotott új gyógyszerek csak akkor ígéretesek, ha hatékonyságukat és biztonságosságukat tekintve felülmúlják a meglévőket, minőségükben pedig megfelelnek a világ követelményeinek. A probléma megoldásában fontos szerepet kapnak a gyógyszerkémia szakemberei, ami tükrözi e tudomány társadalmi és orvosi jelentőségét.

2.2. Az LS jellemzői. Megszerzésük módjai.

1.1 A gyógyszerek jellemzői.

A kábítószer-osztályozási rendszerek egy-egy ország, régió gyógyszernómenklatúrájának leírására szolgálnak, ezek adják alapot a kábítószer-fogyasztási adatok országos és nemzetközi összehasonlításához, amelyeket egységesen kell gyűjteni és összesíteni. A gyógyszerek felhasználásával kapcsolatos információkhoz való hozzáférés biztosítása szükséges a fogyasztás szerkezetének auditálásához, a felhasználási hiányosságok feltárásához, oktatási és egyéb tevékenységek kezdeményezéséhez, valamint ezen tevékenységek végeredményének nyomon követéséhez.

A gyógyszereket a következő elvek szerint csoportosítják:

1. Terápiás felhasználás. Például daganatok kezelésére szolgáló gyógyszerek, vérnyomáscsökkentő, antimikrobiális szerek.

2. Farmakológiai hatás, i.e. okozta hatás (vazodilatátorok - tágító erek, görcsoldók - érgörcs megszüntetése, fájdalomcsillapítók - fájdalomirritáció csökkentése).

3. Kémiai szerkezet. Hasonló szerkezetű gyógyszercsoportok. Ezek mind acetilszalicilsavból származó szalicilátok - aszpirin, szalicilamid, metil-szalicilát stb.

4. Nozológiai elv. Számos különböző gyógyszert használnak egy jól meghatározott betegség kezelésére (például szívinfarktus, bronchiális asztma stb. kezelésére szolgáló gyógyszerek).

2.1 Megszerzésük módjai.

1. Szintetikus - célzott kémiai reakciókkal nyert gyógyászati ​​anyagok. (analgin, novokain).

2. Félszintetikus – természetes nyersanyagok feldolgozásával nyerik:

olaj (paraffin, vazelin)

szén (fenol, benzol)

Fa (kátrány)

3. A gyógynövények desztillációjával nyert gyógyszerek tinktúrák, kivonatok, vitaminok, alkaloidok, glikozidok.

4. A szervetlen gyógyszerek természetes forrásból származó nyersanyagok: NaCl - természetes tavakból, tengerekből nyerik, CaCl - krétából vagy márványból nyerik

5. Állati eredetű gyógyszerek - sertésmarhából egészséges állatok szerveinek és szöveteinek feldolgozása során nyerik (adrenalin, inzulin, üvegtest)

6. Mikrobiológiai eredetű gyógyszerek - izolált mikroorganizmusokat (penicillinek, cefalosporinok) használnak az antibiotikumok beszerzésére. Nagy jelentőséget tulajdonítanak az LP szintézisének, amely az anyagcseretermékek vizsgálatán alapul.

Az anyagcsere a szervezetbe bevitt anyagok átalakulása az anyagcsere folyamatában, amely a szervezet különféle enzimeinek és kémiai kapcsolatoknak a hatására történik. A gyógyszer-anyagcsere vizsgálata kimutatta, hogy egyes gyógyszerek képesek az emberi szervezetben aktívabb anyagokká (kábító fájdalomcsillapítók, kodein és félszintetikus heroin) átalakulni, amelyek morfinná, azaz természetes ópium-alkaloiddá metabolizálódnak.

2.3. Folyékony, szilárd, lágy és aszeptikusan előállított gyógyszerek specifikus minőségi mutatói.

A gyógyszertárakban gyártott és a gyógyszeripari cégek által gyártott folyékony gyógyszerek közé tartoznak:

1. Megoldások, beleértve valódi oldatok, kolloid oldatok, nagy molekulatömegű vegyületek oldatai és korlátlan és korlátozott duzzadású IUD-k (nagy molekulatömegű vegyületek).
2. emulziók
3. Infúziók és főzetek
4. Cseppek belső és külső használatra.
5. Linimentek (folyékony kenőcsök)

A gyári és gyógyszertári gyártású folyékony gyógyszerek túlnyomó többségében a diszperziós közeg tisztított víz. Néha kiváló minőségű zsíros olajok: napraforgó, őszibarack, olíva.

A külső használatra szánt gyógyszerekben más folyékony közegeket is használnak: etil-alkoholt, glicerint, kloroformot, dietil-étert, vazelinolajat. A GF 11. kiadása általános cikkeket tartalmaz a következőkről:

1. Szemcsepp
2. Injekciós LF
3. Infúziók és főzetek
4. Felfüggesztések
5. emulziók
6. szirupok
7. kivonatok

amelyek a gyári és gyógyszertári termékek minőségét szabályozzák.

Az OFS kötelező a gyártók számára.

Ennél a kiterjedt gyógyszercsoportnál fontosak az olyan minőségi mutatók, mint az egyöntetűség, az idegen mechanikai szennyeződések hiánya, az átlátszóság, a valódi oldatok esetében pedig a szín, íz, szag és ND követelményeknek való megfelelés.

Egyes esetekben a laboratóriumok meghatározzák a sűrűséget és a viszkozitást különféle fajták megoldásokat. A valódi oldatok minőségének egyik fő mutatója a törésmutató, amely segítségével meghatározható a gyógyszer eredetisége, tisztasága és mennyiségi tartalma.

A porok szilárd gyógyszernek számítanak. A GF 11 tartalmazza az Art. "Porok", amely leírást ad az ilyen típusú LF-ről. A porok belső és külső használatra készültek. Egy vagy több zúzott anyagból állnak, és folyékonysági tulajdonságuk van. A poroknak szabad szemmel nézve egységesnek kell lenniük.

Kúpok (szilárd gyógyszerek) - A GF 11 szobahőmérsékleten szilárdnak és testhőmérsékleten olvadó adagolt gyógyszereknek jellemzi őket. A kúpokat testüregekbe történő bejuttatásra használják, homogén tömegűnek kell lenniük, szennyeződések nélkül, és keménységűnek kell lenniük a könnyű használat érdekében.

A GF 11-ben található általános cikkkúpok a fenti minőségi mutatókon kívül számos egyéb mutatót is megadnak, amelyeket ellenőrző és analitikai laboratóriumokban határoznak meg, k.p. a kúpok teljes deformációjának ideje.

A tabletták gyárilag előállított szilárd gyógyszerek.

A lágy gyógyszerek közé tartoznak a kenőcsök. A GF 11 a következőkre osztja őket: kenőcsök, paszták, krémek, linimentek. A kenőcsök fő követelménye: egységesség.

Szemkenőcsök b steril. Minden típusú gyári és gyógyszertári terméket olyan körülmények között kell gyártani, amelyek megakadályozzák a gyógyszerek mikrobiális szennyeződését. Ez különösen igaz az injekciós oldatokra, szemcseppekre, nyílt sebekre szánt porokra és egyéb gyógyszerformákra, amelyeket a legszigorúbb aszeptikus körülmények között állítanak elő és gyártanak, hogy minél kevesebb élőlény kerüljön a gyártott gyógyszerbe. Ennek a feltételnek a teljesülését mikrobiológiai kontroll ellenőrzi. A gyógyszeripari vállalkozások speciális termelő létesítményekkel (műhelyek) vannak felszerelve, amelyekben steril gyógyszereket állítanak elő, a gyógyszertárakban pedig aszeptikus egységben, azaz. olyan helyiségek csoportja, ahol szigorúan betartják az aszeptikus feltételeket. A blokk a következőket tartalmazza: mosás, desztilláció, sterilizálás, asszisztens és számos egyéb helyiség. Helyiségek halmaza.

Információk a szakterületről

A Kémiai és Technológiai Kar Szerves Kémia Tanszéke 04.05.01 "Alapvető és alkalmazott kémia" szakirányon képez diplomásokat. Szerves kémiaés gyógyszerészeti kémia. A tanszék munkatársai - magasan kvalifikált oktatók és kutatók: 5 tudományos doktor és 12 kémiai tudomány kandidátus.

Végzettek szakmai tevékenysége

A diplomások a következő típusú szakmai tevékenységekre készülnek: kutatás, kutatás és termelés, oktatás, tervezés és szervezési és vezetési tevékenység. Az "Alapvető és alkalmazott kémia" szakon a vegyész szakorvos készen áll az alábbi szakmai feladatok megoldására: tervezési és beállítási munkák, amelyek magukban foglalják az anyagok összetételének, szerkezetének és tulajdonságainak, valamint a kémiai folyamatok tanulmányozását, a kémiai folyamatok létrehozását és fejlesztését. új ígéretes anyagok és kémiai technológiák, az alapvető és alkalmazott feladatokat kémiában és kémiai technológia; jelentéskészítés és tudományos publikációk; tudományos és pedagógiai tevékenység egyetemen, középfokú szakoktatási intézményben, in Gimnázium. A tudományos munkát végző sikeres hallgatók gyakorlaton vehetnek részt, különböző szintű tudományos konferenciákon, olimpiákon, versenyeken vehetnek részt, és bemutathatják az eredményeket. tudományos munka orosz és külföldi tudományos folyóiratokban való publikálásra. A hallgatók rendelkezésére állnak korszerű berendezésekkel felszerelt kémiai laboratóriumok és számítógépes osztály a szükséges szakirodalommal és hozzáféréssel a teljes szöveghez. elektronikus adatbázisok adat.

A szakemberek:

• elsajátítják a kémiai kísérlet készségeit, az alapvető szintetikus és analitikai módszerek megszerzése és kutatása vegyi anyagokés reakciók;
• bemutatni a vegyipari termelés főbb kémiai, fizikai és műszaki vonatkozásait, figyelembe véve az alapanyag- és energiaköltségeket;
• rendelkezik a modern oktatási és tudományos berendezésekkel való munkavégzéshez szükséges készségekkel a kémiai kísérletek elvégzése során;
• analitikai és fizikai-kémiai vizsgálatokban (gáz-folyadék kromatográfia, infravörös és ultraibolya spektroszkópia) használt soros berendezéseken végzett munka tapasztalata;
• birtokolja a kémiai kísérletek eredményeinek nyilvántartási és feldolgozási módszereit.
• Rendelkezzen a finom szerves szintézis területén végzett kémiai kísérletek tervezésének, lebonyolításának és lefolytatásának készségével a kívánt hasznos tulajdonságokkal rendelkező anyagok előállítása érdekében

A hallgatók a szervetlen kémia, a szerves kémia, a fizikai és kolloidkémia, az analitikai kémia, a szerves szintézis tervezése, az aliciklusos és vázvegyületek kémiája, a szerves szintézis katalízise, ​​a szerves elemvegyületek kémiája, a gyógyszerkémia, a modern módszerek témakörében szereznek ismereteket. gyógyszerelemzés és -minőség-ellenőrzés , Az orvosi kémia alapjai, a gyógyszertechnológia alapjai, a gyógyszerelemzés alapjai. A gyakorlati órákon a hallgatók elsajátítják a modern kémiai laboratóriumban való munkavégzést, elsajátítják az új vegyületek előállításának és elemzésének módszereit. Gáz-folyadék kromatográfon, infravörös spektrofotométeren, ultraibolya spektrofotométeren dolgoznak a tanulók. A diákok átmennek elmélyült tanulmányozása idegen nyelv(3 éven belül).

A tanulás során a hallgatók elsajátítják a Szerves Kémia Tanszék analitikai berendezéseinek munkamódszereit:

Finnigan Trace DSQ kromato-tömegspektrométer

NMR spektrométer JEOL JNM ECX-400 (400 MHz)

HPLC/MS TOF tömegspektrométerrel Nagy felbontású ESI és DART ionizációs forrással, diódasorral és fluorimetriás detektorokkal

Reveleris X2 Preparatív Flash kromatográfiás rendszer UV és ELSD detektorokkal

Shimadzu IR Affinity-1 FT-IR spektrométer

Waters folyadékkromatográf UV és refraktometrikus detektorokkal

TA Instruments DSC-Q20 differenciális pásztázó kaloriméter

Automata C,H,N,S analizátor EuroVector EA-3000

Pásztázó spektrofluoriméter Varian Cary Eclipse

Automata polariméter AUTOPOL V PLUS

OptiMelt automatikus olvasztási mutató

Nagy teljesítményű számítástechnikai állomás

A képzési folyamat megismertetést és kémiai-technológiai gyakorlatokat biztosít a vállalkozások laboratóriumaiban:

• CJSC "NK Szerves szintézisének Összoroszországi Kutatóintézete";
• JSC "Közép-Volga Olajfinomító Kutatóintézet" NK Rosneft;
• CJSC "TARKETT";
• Samara CHPP;
• OAO Szizranszkij Finomító Rosznyefty Olajtársaság;
• JSC "Giprovostokneft";
• OJSC "Aviation Bearing Plant";
• OOO Novokuibyshevsky olaj- és adalékanyaggyár, Rosneft Oil Company;
• CJSC "Neftekhimiya"
• LLC "Pranafarm"
• OOO "Ózon"
• JSC Electroshield
• FSUE GNPRKTS
• TsSKB-Haladás
• OJSC "Baltika"
• PJSC SIBUR Holding, Togliatti

A tudományos munkát végző sikeres hallgatók gyakorlaton vehetnek részt, részt vehetnek különböző szintű tudományos konferenciákon, olimpiákon és versenyeken, valamint benyújthatják tudományos munka eredményeit orosz és külföldi tudományos folyóiratokban való publikálásra. Az "Alapvető és alkalmazott kémia" szakterületen képzésben részesült szakemberek keresettek az állami laboratóriumokban tudományos központokés magáncégek, különböző iparágak (vegyi, élelmiszeripari, kohászati, gyógyszeripari, petrolkémiai és gázgyártási) kutató- és elemzőlaboratóriumaiban, a törvényszéki laboratóriumokban; vámlaboratóriumokban; diagnosztikai központok; egészségügyi és járványügyi állomások; környezetvédelmi ellenőrző szervezetek; Tanúsítványvizsgáló központok; vegyipari, vas- és színesfémkohászati ​​vállalkozások; ban ben oktatási intézmények középfokú szakképzési rendszerek; munkavédelmi és ipari higiéniai osztályok; meteorológiai állomások.

„Kémikus. kémiatanár” „szerves kémia” vagy „gyógyszerészi kémia” szakterülettel. Beiratkozás az egységes államvizsga eredménye alapján: kémia, matematika és orosz. Tanulmányi idő: 5 év (nappali tagozat). Lehetséges felvételi az érettségire.

Küldje el a jó munkát a tudásbázis egyszerű. Használja az alábbi űrlapot

Diákok, végzős hallgatók, fiatal tudósok, akik a tudásbázist tanulmányaikban és munkájukban használják, nagyon hálásak lesznek Önnek.

Gyógyszerkémia és gyógyszerészeti elemzés

Bevezetés

1. A gyógyszerkémia, mint tudomány jellemzői

1.1 Gyógyszerkémia tantárgy és feladatai

1.2 A gyógyszerkémia kapcsolata más tudományokkal

1.3 Gyógyszerkémiai tárgyak

1.4 Kortárs kérdések gyógyszerészeti kémia

2. A gyógyszerkémia fejlődéstörténete

2.1 A gyógyszerészet fejlődésének fő állomásai

2.2 A gyógyszerkémia fejlesztése Oroszországban

2 .3 A gyógyszerkémia fejlődése a Szovjetunióban

3. Gyógyszerészeti elemzés

3.1 A gyógyszerészeti és gyógyszerkönyvi elemzés alapelvei

3.2 Gyógyszerészeti elemzési kritériumok

3.3 Hibák a gyógyszerészeti elemzés során

3.4 Általános elvek a gyógyászati ​​anyagok hitelességének vizsgálatához

3.5 A gyógyászati ​​anyagok rossz minőségének forrásai és okai

3.6 Általános követelmények tisztasági vizsgálathoz

3.7 A gyógyszerek minőségének vizsgálati módszerei

3.8 Az elemzési módszerek validálása

következtetéseket

Felhasznált irodalom jegyzéke

Bevezetés

A gyógyszerkémia feladatai között - mint például új gyógyszerek modellezése, gyógyszerek és szintézisük, farmakokinetikai vizsgálatok stb. - kiemelt helyet foglal el a gyógyszerek minőségének elemzése Az Állami Gyógyszerkönyv a kötelező nemzeti szabványok gyűjteménye. valamint a gyógyszerek minőségét normalizáló szabályozások.

A gyógyszerek gyógyszerkönyvi elemzése magában foglalja a különböző mutatók minőségi értékelését. Különösen a gyógyszer eredetiségének megállapítása, tisztaságának elemzése és mennyiségi meghatározása történik, kezdetben csak kémiai módszereket alkalmaztak az elemzéshez; hitelességi vizsgálatok, szennyeződési reakciók és titrálás a mennyiségi meghatározásban.

Idővel nem csak a szint műszaki fejlesztés gyógyszeripar, de változtak a gyógyszerek minőségi követelményei is. NÁL NÉL utóbbi évek tendenciát mutatott a fizikai és fizikai-kémiai elemzési módszerek kiterjesztett használatára való áttérés. Különösen a spektrális módszereket használják széles körben - infravörös és ultraibolya spektrofotometriát, mágneses magrezonancia spektroszkópiát stb. Aktívan alkalmazzák a kromatográfiás módszereket (nagy teljesítményű folyadék, gáz-folyadék, vékonyréteg), elektroforézist stb.

Mindezen módszerek tanulmányozása és továbbfejlesztése napjaink gyógyszerkémiájának egyik legfontosabb feladata.

1. A gyógyszerkémia, mint tudomány jellemzői

1.1 Gyógyszerkémia tantárgy és feladatai

A gyógyszerkémia olyan tudomány, amelyen alapul általános törvények kémiai tudományok, feltárja a gyógyászati ​​anyagok megszerzésének módjait, szerkezetét, fizikai és kémiai tulajdonságait, kémiai szerkezetük és a szervezetre gyakorolt ​​hatásuk összefüggéseit, minőségellenőrzési módszereket és a tárolás során bekövetkező változásokat.

A gyógyszerkémiában a gyógyászati ​​anyagok vizsgálatának fő módszerei az elemzés és a szintézis - dialektikusan szorosan összefüggő folyamatok, amelyek kiegészítik egymást. Az elemzés és a szintézis hatékony eszköz a természetben előforduló jelenségek lényegének megértéséhez.

A gyógyszerkémia előtt álló feladatokat klasszikus fizikai, kémiai és fizikokémiai módszerekkel oldják meg, amelyeket mind a gyógyászati ​​anyagok szintézisére, mind elemzésére használnak.

A gyógyszerkémia elsajátításához a leendő gyógyszerésznek mély ismeretekkel kell rendelkeznie az általános elméleti kémiai és orvosbiológiai tudományágak, a fizika és a matematika területén. A filozófia területén is erős ismeretekre van szükség, mert a gyógyszerkémia más kémiai tudományokhoz hasonlóan az anyagmozgás kémiai formájának vizsgálatával foglalkozik.

1.2 A gyógyszerkémia kapcsolata más tudományokkal

A gyógyszerkémia a kémiai tudomány fontos ága, és szorosan kapcsolódik egyes tudományágaihoz (1. ábra). A kémiai alaptudományok vívmányait felhasználva a gyógyszerkémia megoldja az új gyógyszerek célzott keresésének problémáját.

Például a modern számítógépes módszerek lehetővé teszik egy gyógyszer farmakológiai hatásának (terápiás hatásának) előrejelzését. Külön irányvonal alakult ki a kémiában, amely a kémiai vegyület szerkezete, tulajdonságai és aktivitása közötti egy-egy összefüggések keresésével kapcsolatos (QSAR-, vagy KKSA-módszer - kvantitatív szerkezet-aktivitás korreláció).

A „struktúra-tulajdonság” kapcsolat kimutatható például a topológiai index (a gyógyászati ​​anyag szerkezetét tükröző mutató) és a terápiás index (a halálos szőlő és a hatásos szőlő aránya) értékeinek összehasonlításával. dózis LD50/ED50).

A gyógyszerkémia más, nem kémiai tudományágakhoz is kapcsolódik (2. ábra).

Tehát a matematikai ismeretek lehetővé teszik különösen a kábítószer-elemzés eredményeinek metrológiai értékelésének alkalmazását, a számítástechnika pedig időben megkapja a kábítószerekkel, a fizikával kapcsolatos információkat - az alapvető természeti törvények alkalmazását és a modern berendezések használatát. elemzés és kutatás.

Nyilvánvaló kapcsolat van a gyógyszerkémia és a speciális tudományágak között. A farmakognózia fejlesztése lehetetlen növényi eredetű biológiailag aktív anyagok izolálása és elemzése nélkül. A gyógyszerészeti elemzés a gyógyszerek beszerzésének technológiai folyamatainak egyes szakaszait kíséri. A gyógyszerökonómia és a gyógyszertárvezetés a gyógyszerek szabványosítási és minőség-ellenőrzési rendszerének megszervezése során kerül kapcsolatba a gyógyszerkémiával. A biológiai közegben lévő gyógyszerek és metabolitjaik egyensúlyi (farmakodinamika és toxikodinamika) és időben (farmakokinetika és toxikokinetika) tartalmának meghatározása bemutatja a gyógyszerkémia felhasználási lehetőségeit farmakológiai és toxikológiai kémiai problémák megoldására.

Az orvosbiológiai profil számos tudományága (biológia és mikrobiológia, élettan és kórélettan) képezi a gyógyszerkémia tanulmányozásának elméleti alapját.

Mindezekkel a tudományágakkal való szoros kapcsolat megoldást nyújt a gyógyszerkémia modern problémáira.

Végső soron ezek a problémák új, hatékonyabb és biztonságosabb gyógyszerek létrehozásában, valamint a gyógyszerelemzési módszerek kidolgozásában rejlenek.

1.3 Gyógyszerkémiai létesítmények

A gyógyszerkémia tárgyai rendkívül változatosak a kémiai szerkezet, a farmakológiai hatás, a tömeg, a keverékekben lévő komponensek száma, a szennyeződések és a kapcsolódó anyagok jelenléte tekintetében. Ezek az objektumok a következők:

A gyógyászati ​​anyagok (LM) -- (anyagok) olyan egyedi növényi, állati, mikrobiális vagy szintetikus eredetű anyagok, amelyek farmakológiai aktivitással rendelkeznek. Az anyagokat gyógyszerek beszerzésére szánják.

Gyógyszerek (PM) -- szervetlen ill szerves vegyületek, farmakológiai aktivitással rendelkező, növényi anyagokból, ásványi anyagokból, vérből, vérplazmából, emberi vagy állati szervekből, szövetekből szintézissel, valamint biológiai technológiák felhasználásával nyert. A kábítószerek közé tartoznak a szintetikus, növényi vagy állati eredetű biológiailag aktív anyagok (BAS) is, amelyeket gyógyszerek előállítására vagy gyártására szánnak. Dózisforma (DF) – a gyógyszerhez vagy MPC-hez kötve, kényelmesen használható abban az állapotban, amelyben a kívánt terápiás hatást elérjük.

Gyógyászati ​​készítmények (MP) - meghatározott LF-ben adagolt gyógyszerek, használatra készen.

Mindezek a gyógyszerek, drogok, drogok és drogok mind hazai, mind külföldi gyártásúak, felhasználásra engedélyezettek Orosz Föderáció. A megadott kifejezések és rövidítéseik hivatalosak. Az OST-okban szerepelnek, és a gyógyszerészeti gyakorlatban történő felhasználásra szolgálnak.

A gyógyszerkémia tárgyai közé tartoznak még a gyógyszerek előállításához használt kiindulási termékek, szintézis közbenső és melléktermékek, maradék oldószerek, segédanyagok és egyéb anyagok. A gyógyszerészeti elemzés tárgyai a szabadalmaztatott gyógyszerek mellett a generikumok (generikus gyógyszerek). A kifejlesztett eredeti gyógyszerre a gyógyszergyártó cég szabadalmat kap, amely megerősíti, hogy bizonyos ideig (általában 20 évig) a cég tulajdona. A szabadalom kizárólagos jogot biztosít annak megvalósítására, más gyártók versenye nélkül. A szabadalom lejárta után ennek a gyógyszernek az ingyenes előállítása és értékesítése engedélyezett minden más vállalat számára. Generikus gyógyszerré vagy generikussá válik, de teljesen azonosnak kell lennie az eredetivel. A különbség csak a gyártó által megadott név különbségében van. A generikus és az eredeti gyógyszer összehasonlító értékelését a gyógyszerészeti ekvivalencia (a hatóanyag azonos tartalma), a bioekvivalencia (a felhalmozódás egyenlő koncentrációja a vérben és a szövetekben), a terápiás egyenértékűség (azonos hatásosság és biztonságosság, ha a hatóanyagot tartalmazza. egyenlő feltételek és dózisok). A generikumok előnye, hogy jelentősen csökkentik a költségeket az eredeti gyógyszer előállításához képest. Minőségüket azonban ugyanúgy értékelik, mint a megfelelő eredeti gyógyszereket.

A gyógyszerkémia tárgyai továbbá a különféle gyári késztermékek (FPP) és gyógyszerkészítmények (DF), gyógynövényi anyagok (MP). Ide tartoznak a tabletták, granulátumok, kapszulák, porok, kúpok, tinktúrák, kivonatok, aeroszolok, kenőcsök, tapaszok, szemcseppek, különféle injekciós adagolási formák, szemészeti gyógyszerfilmek (OMF). Ezen és más kifejezések és fogalmak tartalmát a tankönyv terminológiai szótára tartalmazza.

A homeopátiás gyógyszerek olyan egy- vagy többkomponensű gyógyszerkészítmények, amelyek főszabály szerint speciális technológiával előállított hatóanyagok mikrodózisait tartalmazzák, és különböző adagolási formák formájában orális, injekciós vagy helyi alkalmazásra szolgálnak.

A homeopátiás kezelési módszer lényeges jellemzője a kis és ultraalacsony dózisú, fokozatos sorozathígítással előállított gyógyszerek alkalmazása. Ez határozza meg a homeopátiás gyógyszerek technológiájának és minőségellenőrzésének sajátosságait.

A homeopátiás gyógyszerek köre két kategóriába sorolható: egykomponensű és komplex. A homeopátiás gyógyszereket először 1996-ban vették fel az állami nyilvántartásba (1192 monokészítmény mennyiségben). Ezt követően ez a nómenklatúra kibővült, és mára 1192 monokészítményen kívül 185 hazai és 261 külföldi homeopátiás gyógyszert tartalmaz. Köztük 154 anyag-tinktúra mátrix, valamint különféle adagolási formák: granulátumok, nyelvalatti tabletták, kúpok, kenőcsök, krémek, gélek, cseppek, injekciók, reszorpciós pasztillák, belsőleges oldatok, tapaszok.

A homeopátiás adagolási formák ilyen széles választéka magas minőségi követelményeket igényel. Ezért regisztrációjukat szigorúan az engedélyezési rendszer követelményeinek megfelelően hajtják végre, valamint az allopátiás gyógyszerek esetében, az Egészségügyi Minisztériumnál történő későbbi regisztrációval. Ez megbízható garanciát nyújt a homeopátiás gyógyszerek hatékonyságára és biztonságára.

Az élelmiszerekhez használt biológiailag aktív adalékanyagok (BAA) természetes vagy azonos biológiailag aktív anyagok koncentrátumai, amelyeket közvetlen bevitelre vagy a készítménybe történő bejuttatásra szántak. élelmiszer termékek gazdagítani az emberi étrendet. A BAA-t növényi, állati vagy ásványi nyersanyagokból, valamint kémiai és biotechnológiai módszerekkel nyerik. Az étrend-kiegészítők közé tartoznak a gasztrointesztinális traktus mikroflóráját szabályozó bakteriális és enzimkészítmények. Az étrend-kiegészítőket élelmiszeripari, gyógyszerészeti és biotechnológiai vállalkozások állítják elő kivonatok, tinktúrák, balzsamok, porok, száraz és folyékony koncentrátumok, szirupok, tabletták, kapszulák és egyéb formákban. A gyógyszertárak és a diétás élelmiszerboltok étrend-kiegészítőket árulnak. Nem tartalmazhatnak erős, kábító és mérgező anyagokat, valamint VP-t, amelyet nem használnak az orvostudományban és nem használnak táplálkozásban. Az étrend-kiegészítők szakértői értékelése és higiéniai tanúsítása a „Biológiailag aktív étrend-kiegészítők vizsgálati és higiéniai tanúsításának rendjéről” szóló, 1997. április 15-i 117. számú rendelettel jóváhagyott előírás szigorú betartásával történik.

Az étrend-kiegészítők először az Egyesült Államokban jelentek meg az orvosi gyakorlatban a 60-as években. 20. század Kezdetben vitaminokból és ásványi anyagokból álló komplexek voltak. Aztán elkezdtek különféle növényi és állati eredetű összetevőket, kivonatokat és porokat tartalmazni, pl. egzotikus természetes termékek.

Az étrend-kiegészítők összeállításakor nem mindig veszik figyelembe kémiai összetételés a komponensek, különösen a fémsók adagjai. Sokuk komplikációkat okozhat. Hatékonyságukat és biztonságosságukat nem mindig vizsgálják kellő mennyiségben. Ezért bizonyos esetekben az étrend-kiegészítők jó helyett árthatnak, mert. nem veszik figyelembe az egymás közötti kölcsönhatásukat, az adagolást, a mellékhatásokat, sőt néha még a narkotikus hatásokat sem. Az Egyesült Államokban 1993 és 1998 között 2621 jelentést regisztráltak az étrend-kiegészítők mellékhatásairól, beleértve 101 halálos áldozat. Ezért a WHO úgy döntött, hogy szigorítja az étrend-kiegészítők ellenőrzését, és a gyógyszerek minőségi kritériumaihoz hasonló követelményeket ír elő azok hatékonyságára és biztonságosságára vonatkozóan.

1.4 A gyógyszerkémia modern problémái

A gyógyszerkémia fő problémái a következők:

* új gyógyszerek létrehozása és kutatása;

* gyógyszerészeti és biogyógyszerészeti elemzési módszerek fejlesztése.

Új gyógyszerek létrehozása és kutatása. A rendelkezésre álló gyógyszerek hatalmas arzenálja ellenére az új, rendkívül hatékony gyógyszerek megtalálásának problémája továbbra is aktuális.

A drogok szerepe folyamatosan növekszik modern orvosság. Ennek számos oka lehet, amelyek közül a legfontosabbak a következők:

ѕ számos súlyos betegséget még nem gyógyítanak meg gyógyszerek;

* számos gyógyszer hosszú távú alkalmazása toleráns patológiákat alakít ki, amelyek leküzdésére új, eltérő hatásmechanizmusú gyógyszerekre van szükség;

* a mikroorganizmusok evolúciós folyamatai új betegségek megjelenéséhez vezetnek, amelyek kezelése hatékony gyógyszereket igényel;

* az alkalmazott gyógyszerek egy része mellékhatásokat okoz, ezért szükséges biztonságosabb gyógyszerek létrehozása.

Minden egyes új eredeti gyógyszer létrejötte az orvosi, biológiai, kémiai és egyéb tudományok alapvető ismereteinek, eredményeinek fejlesztése, intenzív kísérleti kutatás, valamint jelentős anyagköltségek befektetésének eredménye. A modern farmakoterápia sikerei a homeosztázis elsődleges mechanizmusainak, a kóros folyamatok molekuláris alapjainak mélyreható elméleti tanulmányozásának, a fiziológiailag aktív vegyületek (hormonok, mediátorok, prosztaglandinok stb.) felfedezésének és tanulmányozásának az eredménye. Az új kemoterápiás szerek kifejlesztését elősegítette a fertőző folyamatok elsődleges mechanizmusainak és a mikroorganizmusok biokémiájának tanulmányozása terén elért előrelépés. Új gyógyszerek létrehozása lehetségesnek bizonyult a szerves és gyógyszerkémia területén elért eredmények, a fiziko-kémiai módszerek komplex alkalmazása, a szintetikus és természetes vegyületek technológiai, biotechnológiai, biofarmakon és egyéb tanulmányai alapján.

A gyógyszerkémia jövője összefügg az orvostudomány igényeivel és a kutatás további előrehaladásával ezeken a területeken. Ez megteremti az előfeltételeket a farmakoterápia új területeinek megnyitásához, fiziológiásabb, ártalmatlanabb gyógyszerek előállításához mind kémiai vagy mikrobiológiai szintézis segítségével, mind pedig a biológiailag aktív anyagok növényi vagy állati alapanyagokból történő izolálásával. Kiemelt fejlesztések az inzulin kinyerése, a növekedési hormonok, az AIDS és az alkoholizmus kezelésére szolgáló gyógyszerek, valamint a monoklonális testek termelése. Aktív kutatások folynak egyéb szív- és érrendszeri, gyulladáscsökkentő, vizelethajtó, neuroleptikus, antiallergiás szerek, immunmodulátorok, valamint félszintetikus antibiotikumok, cefalosporinok és hibrid antibiotikumok létrehozása területén. A legígéretesebb a természetes peptidek, polimerek, poliszacharidok, hormonok, enzimek és más biológiailag aktív anyagok vizsgálatán alapuló gyógyszerek létrehozása. Rendkívül fontos a szervezet biológiai rendszereivel kapcsolatos, korábban feltáratlan aromás és heterociklusos vegyületeken alapuló új farmakoforok azonosítása és gyógyszergenerációk célzott szintézise.

Az új szintetikus drogok előállítása gyakorlatilag korlátlan, mivel a szintetizált vegyületek száma molekulatömegükkel nő. Például a szén hidrogénnel alkotott legegyszerűbb vegyületeinek száma rokonával molekuláris tömeg 412 meghaladja a 4 milliárd anyagot.

Az elmúlt években megváltozott a szintetikus drogok létrehozásának és kutatásának folyamatának megközelítése. A tisztán empirikus "próba és hiba" módszerétől a kutatók egyre inkább a matematikai módszerek alkalmazására térnek át a kísérletek eredményeinek tervezésére és feldolgozására, a modern fizikai és kémiai módszerek alkalmazására. Ez a megközelítés széles lehetőségeket nyit meg a szintetizált anyagok biológiai aktivitásának valószínű típusainak előrejelzésére, csökkentve az új gyógyszerek létrehozásának idejét. A jövőben egyre fontosabbá válik a számítógépes adatbankok létrehozása és felhalmozása, valamint a szintetizált anyagok kémiai szerkezete és farmakológiai hatása közötti kapcsolat megállapítására szolgáló számítógépek alkalmazása. Végső soron ennek a munkának az alkotáshoz kell vezetnie általános elmélet az emberi szervezet rendszereivel kapcsolatos hatékony gyógyszerek célzott tervezése.

Az új növényi és állati eredetű gyógyszerek előállítása olyan fő tényezőkből áll, mint a magasabb rendű növények új fajainak felkutatása, az állatok vagy más szervezetek szerveinek és szöveteinek vizsgálata, valamint a bennük lévő vegyi anyagok biológiai aktivitásának megállapítása.

Nem kis jelentőséggel bír az új gyógyszerforrások tanulmányozása, a vegyiparból, élelmiszeriparból, fafeldolgozásból és más iparágakból származó hulladékok előállítására való széles körű felhasználása. Ez az irány közvetlenül kapcsolódik a vegy- és gyógyszeripar gazdaságosságához, és segít csökkenteni a gyógyszerek költségeit. Különösen ígéretes a biotechnológia és a géntechnológia modern módszereinek alkalmazása a gyógyszerek előállításához, amelyeket egyre inkább alkalmaznak a vegyiparban és a gyógyszeriparban.

Így a különböző farmakoterápiás csoportok gyógyszereinek modern nómenklatúrája további bővítést igényel. A megalkotott új gyógyszerek csak akkor ígéretesek, ha hatékonyságukat és biztonságosságukat tekintve felülmúlják a meglévőket, minőségükben pedig megfelelnek a világ követelményeinek. A probléma megoldásában fontos szerepet kapnak a gyógyszerkémia szakemberei, ami tükrözi e tudomány társadalmi és orvosi jelentőségét. A legszélesebb körben vegyészek, biotechnológusok, gyógyszerészek és klinikusok részvételével a 071 „Új gyógyszerek előállítása kémiai és biológiai szintézis módszereivel” alprogram keretében folyik komplex kutatás az új, rendkívül hatékony gyógyszerek létrehozása terén.

A biológiailag aktív anyagok szűrésével kapcsolatos hagyományos munka mellett egyre inkább nyilvánvaló a folytatás szükségessége fajsúly kutatást szerezni az új gyógyszerek célzott szintézisével kapcsolatban. Az ilyen munkák a farmakokinetikai és gyógyszer-metabolizmus mechanizmusának vizsgálatán alapulnak; az endogén vegyületek szerepének feltárása a biokémiai folyamatokban, amelyek meghatározzák az élettani aktivitás egyik vagy másik típusát; az enzimrendszerek gátlásának vagy aktiválásának lehetséges módjainak tanulmányozása. Az új gyógyszerek létrehozásának legfontosabb alapja az ismert gyógyszerek vagy természetes biológiailag aktív anyagok, valamint az endogén vegyületek molekuláinak szerkezeti sajátosságaik figyelembevételével történő módosítása, és különösen a „farmakofor” csoportok bevezetése, prodrugok fejlesztése. A gyógyszerek kifejlesztése során el kell érni a biológiai hozzáférhetőség és a szelektivitás növelését, a hatás időtartamának szabályozását közlekedési rendszerek a testben. A célzott szintézishez szükséges a vegyületek kémiai szerkezete, fiziko-kémiai tulajdonságai és biológiai aktivitása közötti összefüggés azonosítása, számítógépes technológiával a gyógyszerek tervezésénél.

Az elmúlt években a betegségek szerkezete és a járványügyi helyzet jelentősen megváltozott, a fejlett országokban nőtt a lakosság átlagos élettartama, az idősek körében nőtt az incidencia. Ezek a tényezők új irányokat határoztak meg a kábítószer-keresésben. Bővíteni kellett a különböző típusú neuropszichiátriai betegségek (parkinsonizmus, depresszió, alvászavarok), szív- és érrendszeri betegségek (atherosclerosis, artériás magas vérnyomás, ischaemiás szívbetegség, szívritmuszavarok), mozgásszervi betegségek (parkinsonizmus, depresszió, alvászavarok) kezelésére szolgáló gyógyszerek körét. ízületi gyulladás, gerincbetegségek), tüdőbetegségek (bronchitis, bronchiális asztma). Az e betegségek kezelésére szolgáló hatékony gyógyszerek jelentősen befolyásolhatják az életminőséget és jelentősen meghosszabbíthatják az emberek aktív életidejét, beleértve. öreg kor. Ezen túlmenően a fő megközelítés ebben az irányban olyan enyhe gyógyszerek keresése, amelyek nem okoznak drasztikus változásokat a szervezet alapvető funkcióiban, és terápiás hatást mutatnak a betegség patogenezisének metabolikus kapcsolataira gyakorolt ​​​​hatás miatt.

Az újak keresésének és a meglévő létfontosságú gyógyszerek modernizálásának fő területei a következők:

* az energia- és képlékeny anyagcsere bioregulátorainak és metabolitjainak szintézise;

* a potenciális gyógyszerek azonosítása a kémiai szintézis új termékeinek szűrése során;

* programozható tulajdonságokkal rendelkező vegyületek szintézise (a szerkezet módosítása híres rangok LB, természetes fitoanyagok újraszintézise, ​​biológiailag aktív anyagok számítógépes keresése);

* az eutomerek és a társadalmilag jelentős drogok legaktívabb konformációinak sztereoszelektív szintézise.

Gyógyszerészeti és biofarmakon elemzési módszerek kidolgozása. Ennek a fontos problémának a megoldása csak a fizikai és az alapvető elméleti tanulmányok alapján lehetséges kémiai tulajdonságok Gyógyszerek a modern kémiai és fizikai-kémiai módszerek széles körű alkalmazásával. E módszerek alkalmazásának le kell fednie a teljes folyamatot az új gyógyszerek létrehozásától a minőségellenőrzésig. végtermék Termelés. Szükséges továbbá új és továbbfejlesztett szabályozási dokumentáció kidolgozása a kábítószerekre és a gyógyszerkészítményekre vonatkozóan, amely tükrözi a minőségi követelményeket és biztosítja a szabványosítást.

A szakértői értékelés módszerével végzett tudományos elemzések alapján meghatároztuk a gyógyszerelemzés legígéretesebb kutatási területeit. Ezekben a vizsgálatokban fontos helyet foglal el az elemzés pontosságának, specifitásának és érzékenységének javítására irányuló munka, a nagyon kis mennyiségű gyógyszer elemzése, beleértve az egyszeri dózist is, valamint az elemzés automatikus és rövid idő. Kétségtelenül fontos a munkaintenzitás csökkentése és az elemzési módszerek hatékonyságának növelése. Ígéretes a kémiai szerkezet kapcsolata által egyesített, fiziko-kémiai módszereken alapuló, egységes módszerek kidolgozása a gyógyszercsoportok vizsgálatára. Az egységesítés nagyszerű lehetőségeket teremt az analitikus vegyész termelékenységének növelésére.

A következő években a kémiai titrimetriás módszerek megőrzik fontosságukat, amelyeknek számos pozitív vonatkozása van, különösen a meghatározások nagy pontossága. Szükséges továbbá olyan új titrimetriás módszerek bevezetése a gyógyszerészeti elemzésbe, mint a büretátlan és indikátor nélküli titrálás, a dielektrometrikus, biamperometrikus és egyéb titrálási típusok potenciometriával kombinálva, beleértve a két- és háromfázisú rendszereket is.

Az utóbbi években száloptikai érzékelőket (indikátorok nélkül, fluoreszcens, kemilumineszcens, bioszenzoros) alkalmaztak a kémiai elemzésben. Lehetővé teszik a folyamatok távoli tanulmányozását, lehetővé teszik a koncentráció meghatározását a minta állapotának megzavarása nélkül, költségük viszonylag alacsony. A gyógyszerelemzésben további fejlesztések lesznek a kinetikai módszerek, amelyek mind a tisztaság vizsgálata, mind a mennyiségi meghatározás szempontjából rendkívül érzékenyek.

A biológiai vizsgálati módszerek munkaigényessége és alacsony pontossága szükségessé teszi azok gyorsabb és érzékenyebb fizikai-kémiai módszerekkel való helyettesítését. Az enzimeket, fehérjéket, aminosavakat, hormonokat, glikozidokat, antibiotikumokat tartalmazó gyógyszerek elemzésére szolgáló biológiai és fizikai-kémiai módszerek megfelelőségének vizsgálata szükséges módja a gyógyszerészeti elemzés javításának. A következő 20-30 évben a vezető szerepet az optikai, elektrokémiai és különösen a modern kromatográfiás módszerek töltik be, amelyek a legteljesebben megfelelnek a gyógyszeranalízis követelményeinek. Ezeknek a módszereknek különféle módosításait fejlesztjük ki, például a differenciál- és derivált spektrofotometria típusának differenciálspektroszkópiáját. A kromatográfia területén a gáz-folyadék kromatográfia (GLC) mellett a nagy teljesítményű folyadékkromatográfia (HPLC) is egyre inkább előtérbe kerül.

A kapott gyógyszerek minősége függ a kezdeti termékek tisztasági fokától, a technológiai rendszernek való megfeleléstől stb. Ezért a gyógyszerelemzés területén a kutatás egyik fontos területe a gyógyszergyártás kezdeti és köztes termékeinek minőségellenőrzésére szolgáló módszerek kidolgozása (szakaszos gyártásellenőrzés). Ez az irány azokból a követelményekből következik, amelyeket az OMP-szabályok a gyógyszerek előállításával szemben támasztanak. A gyári vezérlő- és analitikai laboratóriumokban automatizált elemzési módszereket fejlesztenek ki. Ebben a tekintetben jelentős lehetőségek nyílnak meg az automatizált áramlási befecskendező rendszerek lépésről lépésre történő vezérlésére, valamint a GLC és HPLC használata az FPP soros vezérlésére. Új lépés történt az összes elemzési művelet teljes automatizálása felé, amely laboratóriumi robotok használatán alapul. A robotika már széles körben elterjedt a külföldi laboratóriumokban, különösen mintavételnél és egyéb segédműveleteknél.

A további fejlesztéshez kész, többek között többkomponensű, LF-ek, beleértve az aeroszolokat, szemfilmeket, többrétegű tablettákat és spansulokat, elemzési módszerekre lesz szükség. Ennek érdekében széles körben alkalmazzák a kromatográfia optikai, elektrokémiai és egyéb módszerekkel való kombinációján alapuló hibrid módszereket. Az egyedileg gyártott LF expressz elemzése nem veszíti el jelentőségét, azonban itt a kémiai módszereket egyre inkább felváltják a fizikai-kémiai módszerek. A refraktometriás, interferometriás, polarimetriás, lumineszcens, fotokolorimetriás analízis és egyéb módszerek egyszerű és kellően pontos módszereinek bevezetése lehetővé teszi a gyógyszertárban gyártott gyógyszerek objektivitásának növelését és a minőségi értékelés felgyorsítását. Az ilyen módszerek kidolgozása nagy jelentőséggel bír a kábítószer-hamisítás elleni küzdelem elmúlt években felmerült problémája kapcsán. A jogszabályi és jogi normák mellett feltétlenül szükséges a hazai és külföldi gyártású kábítószerek minőségi ellenőrzésének erősítése. expressz módszerek.

Kiemelkedően fontos terület a gyógyszerészeti elemzések különféle módszereinek alkalmazása a gyógyszerek tárolása során fellépő kémiai folyamatok vizsgálatára. Ezen folyamatok ismerete lehetővé teszi olyan sürgető problémák megoldását, mint a gyógyszerek és gyógyszerek stabilizálása, a gyógyszerek tudományosan megalapozott tárolási feltételeinek kialakítása. Az ilyen jellegű vizsgálatok gyakorlati célszerűségét gazdasági jelentőségük is megerősíti.

A biofarmakon analízis feladata nemcsak gyógyszerek, hanem biológiai folyadékokban és testszövetekben található metabolitjaik meghatározására szolgáló módszerek kidolgozása is. A biofarmatika és farmakokinetikai problémák megoldására, precízen és érzékenyen fizikai és kémiai módszerek gyógyszerek elemzése biológiai szövetekben és folyadékokban. Az ilyen módszerek kidolgozása a gyógyszerészeti és toxikológiai elemzés területén dolgozó szakemberek feladatai közé tartozik.

A gyógyszerészeti és biofarmakon elemzés további fejlesztése szorosan összefügg a matematikai módszerek alkalmazásával a gyógyszerminőség-ellenőrzési módszerek optimalizálása érdekében. Az információelméletet már használják a gyógyszerészet különböző területein, valamint olyan matematikai módszereket, mint a szimplex optimalizálás, a lineáris, a nemlineáris, a numerikus programozás, a többtényezős kísérlet, a mintafelismerési elmélet és a különböző szakértői rendszerek.

A kísérlet tervezésének matematikai módszerei lehetővé teszik egy adott rendszer tanulmányozási eljárásának formalizálását, és ennek eredményeként a rendszer megszerzését. matematikai modell regressziós egyenlet formájában, amely az összes legjelentősebb tényezőt tartalmazza. Ennek eredményeként megvalósul a teljes folyamat optimalizálása, és létrejön a működésének legvalószínűbb mechanizmusa.

A modern elemzési módszereket egyre gyakrabban kombinálják az elektronikus számítógépek használatával. Ez az analitikus kémia és a matematika metszéspontjában való megjelenéséhez vezetett új tudomány- kemometria. Alapja a matematikai statisztika és információelmélet módszereinek széleskörű alkalmazása, a számítógépek és a számítógépek használata az elemzési módszer kiválasztásának, annak optimalizálásának, feldolgozásának és értelmezésének különböző szakaszaiban.

A gyógyszeranalízis kutatási helyzetének igen árulkodó jellemzője a különböző módszerek relatív alkalmazási gyakorisága. 2000-től csökkenő tendenciát mutatott a kémiai módszerek alkalmazása (7,7%, beleértve a termokémiát is). Az IR spektroszkópia és az UV spektrofotometriás módszerek azonos százaléka. A legtöbb vizsgálatot (54%) kromatográfiás módszerekkel, különösen HPLC-vel végezték (33%). Az egyéb módszerek az elvégzett munka 23%-át teszik ki. Ezért folyamatos a tendencia a kromatográfiás (különösen a HPLC) és az abszorpciós módszerek alkalmazásának kiterjesztése felé a gyógyszerek elemzési módszereinek javítása és egységesítése érdekében.

2. A gyógyszerkémia fejlődéstörténete

2.1 A gyógyszerészet fejlődésének főbb állomásai

A gyógyszerkémia létrejötte és fejlődése szorosan összefügg a gyógyszerészet történetével. A gyógyszerészet az ókorban keletkezett, és óriási hatással volt az orvostudomány, a kémia és más tudományok kialakulására.

A gyógyszerészet története önálló tudományág, amelyet külön tanulmányozunk. Hogy megértsük, hogyan és miért született meg a gyógyszerkémia a gyógyszerészet mélyén, hogyan zajlott le önálló tudománnyá formálódása, röviden áttekintjük a gyógyszerészet fejlődésének egyes szakaszait az iatrokémia korszakától kezdve.

Az iatrokémia időszaka (XVI-XVII. század). A reneszánsz idején az alkímiát felváltotta az iatrokémia (orvosi kémia). Alapítója, Paracelsus (1493-1541) úgy vélte, hogy "a kémiának nem az arany kitermelését, hanem az egészség védelmét kell szolgálnia". Paracelsus tanításának lényege azon alapult, hogy az emberi szervezet vegyi anyagok halmaza, és ezek hiánya betegségeket okozhat. Ezért a Paracelsus a gyógyuláshoz különféle fémek kémiai vegyületeit (higany, ólom, réz, vas, antimon, arzén stb.), valamint növényi gyógyszereket használt.

Paracelsus tanulmányt végzett számos ásványi és növényi eredetű anyag szervezetre gyakorolt ​​hatásáról. Számos műszert és berendezést fejlesztett az elemzés elvégzésére. Éppen ezért Paracelsust joggal tekintik a gyógyszeranalízis, az iatrokémiát pedig a gyógyszerkémia születésének időszakának egyik alapítójának.

Gyógyszertárak a XVI - XVII. században. a vegyi anyagok tanulmányozásának eredeti központjai voltak. Ezekben ásványi, növényi és állati eredetű anyagokat nyertek és vizsgáltak. Számos új vegyületet fedeztek fel itt, tanulmányozták a különböző fémek tulajdonságait, átalakulásait. Ez lehetővé tette az értékes kémiai ismeretek felhalmozását és a kémiai kísérlet fejlesztését. Az iatrokémia 100 éves fejlődése során a tudomány 1000 éve több ténnyel gazdagodott, mint az alkímia.

Az első kémiai elméletek születésének időszaka (XVII - XIX. század). Az ipari termelés fejlődéséhez ebben az időszakban szükséges volt a kémiai kutatások körének az atrokémia határain túlmutató kiterjesztése. Ez vezetett az első létrehozásához vegyiparés a kémiai tudomány kialakulásához.

17. század második fele - az első kémiai elmélet születésének időszaka - a flogiszton elmélete. Segítségével megpróbálták bebizonyítani, hogy az égési és oxidációs folyamatokat egy speciális anyag - "phlogiszton" - felszabadulása kíséri. A flogiszton elméletét I. Becher (1635-1682) és G. Stahl (1660-1734) alkotta meg. Néhány téves feltételezés ellenére kétségtelenül progresszív volt, és hozzájárult a kémiai tudomány fejlődéséhez.

A flogiszton-elmélet támogatói elleni küzdelemben felmerült az oxigénelmélet, amely erőteljes lendületet adott a kémiai gondolkodás fejlődésének. Nagy honfitársunk, M.V. Lomonoszov (1711-1765), a világ egyik első tudósa, bebizonyította a flogiszton-elmélet következetlenségét. Annak ellenére, hogy az oxigént még nem ismerték, M. V. Lomonoszov 1756-ban kísérletileg kimutatta, hogy az égés és az oxidáció során nem bomlás történik, hanem levegő "részecskék" hozzáadása az anyaghoz. Hasonló eredményeket ért el 18 évvel később, 1774-ben A. Lavoisier francia tudós.

Az oxigént először a svéd tudós - K. Scheele gyógyszerész (1742 - 1786) izolálta, akinek érdeme volt a klór, glicerin és egy sorozat felfedezése is. szerves savakés egyéb anyagok.

18. század második fele a kémia rohamos fejlődésének időszaka volt. A kémiai tudomány fejlődéséhez nagyban hozzájárultak a gyógyszerészek, akik számos figyelemre méltó felfedezést tettek, amelyek mind a gyógyszerészet, mind a kémia számára fontosak. Tehát L. Vauquelin francia gyógyszerész (1763-1829) új elemeket fedezett fel - krómot, berilliumot. B. Courtois gyógyszerész (1777-1836) felfedezte a jódot a hínárban. 1807-ben Seguin francia gyógyszerész izolálta a morfiumot az ópiumból, és honfitársai, Pelletier és Caventu voltak az elsők, akik sztrichnint, brucint és más alkaloidokat szereztek növényi anyagokból.

Mor gyógyszerész (1806-1879) sokat tett a gyógyszeranalízis fejlesztéséért. Először bürettát, pipettát, gyógyszertári mérleget használt, amelyek a nevét viselik.

Így a gyógyszerkémia, amely a 16. századi iatrokémia korszakában keletkezett, a 17-18. században kapta meg további fejlődését.

2.2 A gyógyszerkémia fejlesztése Oroszországban

Az orosz gyógyszerészet eredete. A gyógyszerészet megjelenése Oroszországban a hagyományos orvoslás és a káosz széles körű fejlődéséhez kapcsolódik. A kézírásos "gyógyítók" és "füvesek" a mai napig fennmaradtak. Információkat tartalmaznak a növény- és állatvilág számos gyógyszeréről. A zöld üzletek (XIII-XV. század) voltak a gyógyszertári üzletág első sejtjei Oroszországban. A gyógyszerészeti elemzés megjelenését ugyanernek az időszaknak kell tulajdonítani, mivel szükség volt a gyógyszerek minőségének ellenőrzésére. Orosz gyógyszertárak a XVI - XVII. században. egyfajta laboratóriumok voltak nemcsak gyógyszerek, hanem savak (kénsavas és salétromsav), timsó, vitriol, kéntisztítás stb. Ezért a gyógyszertárak voltak a gyógyszerkémia szülőhelyei.

Az alkimisták elképzelései idegenek voltak Oroszországtól, itt azonnal elkezdődött a gyógyszerkészítés valódi mestersége. Az alkimisták részt vettek a gyógyszertári gyógyszerek elkészítésében és minőségellenőrzésében (az "alkimista" kifejezésnek semmi köze az alkímiához).

A gyógyszerészképzést az első nyíltan 1706-ban végezte Moszkvában orvosi iskola. Ennek egyik speciális tudományága a gyógyszerkémia volt. Sok orosz kémikus tanult ebben az iskolában.

Az oroszországi kémiai és gyógyszerészeti tudomány valódi fejlődése M. V. Lomonoszov nevéhez fűződik. M. V. Lomonoszov kezdeményezésére 1748-ban létrehozták az első tudományos kémiai laboratóriumot, 1755-ben pedig az első orosz egyetemet. A Tudományos Akadémiával együtt ezek az orosz tudomány központjai voltak, beleértve a kémiai és gyógyszerészeti tudományokat is. M.V. Lomonoszov csodálatos szavakat ír a kémia és az orvostudomány kapcsolatáról: "...Az orvos nem lehet tökéletes a kémia megelégedett ismerete nélkül, és minden hiányosság, túlzás és túlzás nélkül, ami az orvostudományban előfordul belőlük; kiegészítések, idegenkedések és egy szinte kémiából származó korrekciókat remélni kell."

M. V. Lomonoszov sok utódja közül az egyik patikus diák volt, majd egy kiemelkedő orosz tudós, T. E. Lovits (1757-1804). Ő volt az első, aki felfedezte a szén adszorpciós képességét, és használta víz, alkohol és borkősav tisztítására; módszereket fejlesztettek ki az abszolút alkohol előállítására, ecetsav, szőlőcukor. Lovits T. E. számos munkája közül a mikrokristályos elemzési módszer kidolgozása (1798) közvetlenül kapcsolódik a gyógyszerkémiához.

M. V. Lomonoszov méltó utódja volt a legnagyobb orosz kémikus V. M. Severgin (1765-1826). Számos munkája közül két, 1800-ban megjelent könyv bír a legnagyobb jelentőséggel a gyógyszerészet számára: "Módszer a gyógyszerkészítmények vegyi termékeinek tisztaságának és sértetlenségének vizsgálatára" és "Ásványvizek vizsgálati módszere". Mindkét könyv az első hazai kézikönyv a gyógyászati ​​anyagok kutatása és elemzése terén. M. V. Lomonoszov gondolatát folytatva V. M. Severgin hangsúlyozza a kémia fontosságát a gyógyszerek minőségének értékelésében: "Kémiai ismeretek nélkül nem lehet gyógyszertesztet végezni." A szerző mélyen tudományosan csak a legpontosabb és legmegfelelőbb elemzési módszereket választja ki a gyógyszerek tanulmányozására. A V. M. Severgin által javasolt gyógyászati ​​anyagok tanulmányozásának sorrendje és terve alig változott, és jelenleg az Állami Gyógyszerkönyv elkészítésében használják. V. M. Severgin nemcsak a gyógyszerészeti, hanem a kémiai elemzések tudományos alapját is megteremtette hazánkban.

Az orosz tudós, A. P. Nelyubin (1785-1858) munkáit joggal nevezik "Gyógyszerészeti Tudás Enciklopédia"-nak. Ő fogalmazta meg először a gyógyszerészet tudományos alapjait, számos alkalmazott kutatást végzett a gyógyszerkémia területén; javított módszereket a kinin sóinak előállítására, eszközöket hoztak létre az éter előállítására és az arzén tesztelésére. A.P. Nelyubin kiterjedt kémiai vizsgálatokat végzett a kaukázusi ásványvizekkel kapcsolatban.

A XIX. század 40-es évekéig. Oroszországban sok vegyész volt, akik munkájukkal nagyban hozzájárultak a gyógyszerkémia fejlődéséhez. Azonban külön-külön dolgoztak, szinte nem is léteztek kémiai laboratóriumok, nem voltak felszerelések és tudományos vegyésziskolák.

Az első kémiai iskolák és új kémiai elméletek létrehozása Oroszországban. Az első orosz kémiai iskolák, amelyeket A. A. Voskresensky (1809-1880) és N. N. Zinin (1812-1880) alapított, fontos szerepet játszottak a személyzet képzésében, a laboratóriumok létrehozásában, és a gyógyszerkémiát is beleértve. A.A. Voskresensky számos, közvetlenül a gyógyszerészettel kapcsolatos tanulmányt végzett hallgatóival. Izolálták a teobromin alkaloidát, és tanulmányozták a kinin kémiai szerkezetét. Az N.N. Zinin kiemelkedő felfedezése az aromás nitrovegyületek aminovegyületekké történő átalakulásának klasszikus reakciója volt.

D.I.Mengyelejev azt írta, hogy A.A.Voskresensky és N.N.Zinin "az oroszországi kémiai ismeretek független fejlesztésének megalapozói". A világhírnevet méltó utódaik, D. I. Mengyelejev és A. M. Butlerov hozták Oroszországnak.

DI Mengyelejev (1834-1907) a periódusos törvény és az elemek periódusos rendszerének megalkotója. A Periodikus Törvény nagy jelentősége minden kémiai tudomány számára jól ismert, de mély filozófiai jelentést is rejt magában, hiszen azt mutatja, hogy minden elem egyetlen rendszert alkot, amelyet közös mintázat köt össze. A maga sokrétűségében tudományos tevékenység DIMENgyelejev a gyógyszerészetre is odafigyelt. Még 1892-ben írt arról, hogy Oroszországban "gyárakat és laboratóriumokat kell felállítani a gyógyszerészeti és higiéniai készítmények előállítására", hogy megszabadítsák őket az importtól.

A. M. Butlerov munkái szintén hozzájárultak a gyógyszerkémia fejlődéséhez. A. M. Butlerov (1828-1886) urotropint kapott 1859-ben; a kinin szerkezetét tanulmányozva felfedezték a kinolint. Formaldehidből cukros anyagokat szintetizált. A világhír azonban meghozta számára (1861) a szerves vegyületek szerkezetének elméletét.

D. I. Mengyelejev periodikus elemrendszere és A. M. Butlerov szerves vegyületek szerkezetének elmélete döntő hatással volt a kémiai tudomány fejlődésére és a termeléssel való kapcsolatára.

Kutatások a kemoterápia és a természetes anyagok kémiája területén. NÁL NÉL késő XIX Bv Oroszországban új vizsgálatokat végeztek a természetes anyagokról. Már 1880-ban, jóval a lengyel tudós, Funk munkái előtt, N. I. Lunin orosz orvos azt javasolta, hogy a fehérjék, zsírok és cukor mellett az élelmiszerek "a táplálkozáshoz nélkülözhetetlen anyagokat is tartalmaznak". Kísérletileg bizonyította ezeknek az anyagoknak a létezését, amelyeket később vitaminoknak neveztek el.

1890-ben Kazanyban megjelent E. Shatsky könyve "A növényi alkaloidok, glükozidok és ptomainok tana". Az akkor ismert alkaloidokkal foglalkozik a termelő növények szerinti besorolásuk szerint. Leírják az alkaloidok növényi anyagokból történő extrakciós módszereit, beleértve az E. Shatsky által javasolt berendezést is.

1897-ben Szentpéterváron megjelent K. Ryabinin "Alkaloids (Chemical and Physiological Essays)" című monográfiája. A bevezetőben a szerző rámutat arra, hogy sürgősen szükség van "olyan orosz nyelvű esszére az alkaloidokról, amely kis kötettel pontos, lényeges és átfogó képet adna tulajdonságaikról". A monográfia rövid bevezetőt tartalmaz leírással Általános információ az alkaloidok kémiai tulajdonságairól, valamint az összefoglaló képleteket, a fizikai és kémiai tulajdonságokat, az azonosításhoz használt reagenseket, valamint 28 alkaloid felhasználására vonatkozó információkat tartalmazó részeket.

A kemoterápia a XX. század fordulóján keletkezett. az orvostudomány, a biológia és a kémia rohamos fejlődése miatt. Kidolgozásához hazai és külföldi tudósok egyaránt hozzájárultak. A kemoterápia egyik megalkotója az orosz orvos, D.JI. Romanovsky. 1891-ben megfogalmazta és kísérletileg megerősítette ennek a tudománynak az alapjait, rámutatva, hogy olyan "anyagot" kell keresni, amely a beteg szervezetbe juttatva a legkevesebb kárt okozza az utóbbinak, és a legnagyobb pusztító hatást fejti ki. a kórokozóban. Ez a meghatározás a mai napig megőrizte értelmét.

A 19. század végén P. Ehrlich (1854 - 1915) német tudós végzett kiterjedt kutatásokat a színezékek és szerves elemvegyületek gyógyhatású anyagként való felhasználása terén. Ő volt az első, aki javasolta a „kemoterápia” kifejezést. A P. Ehrlich által kidolgozott, a kémiai variáció elvének nevezett elmélet alapján sok tudós, köztük oroszok (O. Yu. Magidson, M. Ya. Kraft, M. V. Rubcov, A. M. Grigorovszkij) alkottak nagy szám maláriaellenes hatással rendelkező kemoterápiás szerek.

A szulfanilamid gyógyszerek megalkotása, amely a kemoterápia fejlődésében egy új korszak kezdetét jelentette, a bakteriális fertőzések kezelésére szolgáló gyógyszerek keresése során felfedezett prontosil azofesték tanulmányozásával függ össze (G. Domagk). A prontosil felfedezése megerősítette a folytonosságot tudományos kutatás- a festékektől a szulfonamidokig.

A modern kemoterápia hatalmas gyógyszertárral rendelkezik, amelyek között a legfontosabb helyet az antibiotikumok foglalják el. Az angol A. Fleming által először 1928-ban felfedezett penicillin antibiotikum volt az új kemoterápiás szerek őse, amelyek számos betegség kórokozója ellen hatékonyak. A. Fleming munkáit orosz tudósok kutatásai előzték meg. 1872-ben V. A. Manassein megállapította, hogy zöldpenész (Pénicillium glaucum) termesztése során a tápfolyadékban nincs baktérium. A. G. Polotebnov kísérletileg bebizonyította, hogy a genny kitisztulása és a sebgyógyulás gyorsabban megy végbe, ha penészt alkalmaznak rá. A penészgomba antibiotikus hatását 1904-ben M. G. Tartakovsky állatorvos igazolta a csirkepestis kórokozójával végzett kísérletei során.

Az antibiotikumok kutatása és gyártása a tudomány és az ipar egész ágának létrehozásához vezetett, forradalmasította számos betegség gyógyszeres terápiájának területét.

Így végzett orosz tudósok végén a XIX. a kemoterápia és a természetes anyagok kémiája területén végzett kutatások megalapozták a következő években új, hatékony gyógyszerek előállítását.

2.3 A gyógyszerkémia fejlődése a Szovjetunióban

A gyógyszerkémia kialakulása és fejlődése a Szovjetunióban a korai években zajlott szovjet hatalom a kémiai tudomány és a termelés szoros összefüggésében. Megmaradtak az Oroszországban létrehozott hazai vegyésziskolák, amelyek óriási hatással voltak a gyógyszerkémia fejlődésére. Elég megemlíteni a szerves kémikusok, A. E. Favorsky és N. D. Zelinsky, a terpének kémiájának kutatója, S. S. geochemistry, N. S. Kurnakova főbb iskoláit a fizikai és kémiai kutatási módszerek területén. Az ország tudományközpontja a Szovjetunió Tudományos Akadémiája (ma - NAS).

A többi alkalmazott tudományhoz hasonlóan a gyógyszerkémia is csak olyan alapvető elméleti kutatások alapján fejlődhet, amelyeket a Szovjetunió Tudományos Akadémia (NAS) és a Szovjetunió Orvostudományi Akadémia (ma AMN) kémiai és orvosbiológiai profilú kutatóintézeteiben végeztek. Az akadémiai intézmények tudósai közvetlenül részt vesznek új gyógyszerek létrehozásában.

A 30-as években az A.E. Chichibabin laboratóriumaiban végezték az első kutatást a természetes biológiailag aktív anyagok kémiájának területén. Ezeket a tanulmányokat I. L. Knunyants művei fejlesztették tovább. O.Yu.Magidsonnal együtt ő alkotta meg a hazai akrikhin maláriaellenes gyógyszer előállításának technológiáját, amely lehetővé tette hazánk felmentését a maláriaellenes gyógyszerek importjától.

N. A. Preobrazhensky jelentős mértékben hozzájárult a heterociklusos szerkezetű gyógyszerek kémiájának fejlesztéséhez. Kollégáival együtt új módszereket fejlesztett ki és vezetett be a termelésbe az A-, E-, PP-vitaminok előállítására, szintetizált pilokarpint, tanulmányozta a koenzimeket, lipideket és más természetes anyagokat.

V. M. Rodionov nagy hatással volt a kutatás fejlődésére a heterociklusos vegyületek és aminosavak kémiája területén. A hazai finom szerves szintézis ipar és a vegyi-gyógyszeripar egyik megalapítója.

A gyógyszerkémia fejlődésére nagyon nagy hatást gyakoroltak A. P. Orekhov iskolájának alkaloidkémiával foglalkozó tanulmányai. Irányítása alatt számos alkaloid izolálására, tisztítására és kémiai szerkezetének meghatározására dolgoztak ki módszereket, amelyek aztán gyógyszerként is alkalmazásra találtak.

M. M. Shemyakin kezdeményezésére megalakult a Természetes Vegyületek Kémiai Intézete. Itt alapkutatások folynak az antibiotikumok, peptidek, fehérjék, nukleotidok, lipidek, enzimek, szénhidrátok, szteroid hormonok kémiája területén. Ennek alapján új gyógyszereket hoztak létre. Az Intézet egy új tudomány elméleti alapjait fektette le, a bioszerves kémiát.

A GV Samsonov által a Makromolekuláris Vegyületek Intézetében végzett vizsgálatok nagymértékben hozzájárultak a biológiailag aktív vegyületek kísérőanyagoktól való tisztításának problémáinak megoldásához.

Szoros kapcsolatok kötik a Szerves Kémiai Intézetet a gyógyszerkémia kutatásával. A Nagy éveiben Honvédő Háború itt olyan készítményeket hoztak létre, mint a Sosztakovszkij-balzsam, a fenamin, majd később a promedol, a polivinil-pirrolidon stb., B-vitamint és analógjait nyerve. Munka folyik a tuberkulózis elleni antibiotikumok szintézise és hatásmechanizmusuk vizsgálata terén.

A szerves elemvegyületek területén végzett kutatások A. N. Nesmeyanov, A. E. Arbuzov és B. A. Arbuzov, M. I. Kabachnik, I. L. laboratóriumaiban. Ezek a vizsgálatok képezték az elméleti alapot új gyógyszerek létrehozásához, amelyek fluor, foszfor, vas és egyéb elemek szerves elemei.

Az egyetemen kémiai fizika NM Emanuel volt az első, aki kifejtette a szabad gyökök szerepét a tumorsejtek működésének elnyomásában. Ez lehetővé tette új rákellenes gyógyszerek létrehozását.

A gyógyszerkémia fejlődését nagyban elősegítették a hazai orvos- és biológiatudományok eredményei is. A nagy orosz fiziológus, I. P. Pavlov iskolájának, A. N. Bachnak és A. V. Palladinnak a biológiai kémia területén végzett munkáinak stb. óriási hatása volt.

a Biokémiai Intézetben. A.N.Bakh V.N.Bukin vezetésével módszereket dolgozott ki a B12-, B15-vitaminok ipari mikrobiológiai szintézisére.

Az Országos Tudományos Akadémia intézeteiben a kémia és biológia területén végzett fundamentális kutatások elméleti alapot teremtenek a gyógyászati ​​anyagok célzott szintézisének fejlesztéséhez. Kutatások a területen molekuláris biológia, amely kémiai értelmezést ad a szervezetben lezajló biológiai folyamatok mechanizmusáról, beleértve a gyógyhatású anyagok hatására is.

Az Orvostudományi Akadémia kutatóintézetei nagyban hozzájárulnak az új gyógyszerek létrehozásához. Kiterjedt szintetikus és farmakológiai kutatásokat végeznek az Országos Tudományos Akadémia intézetei az Orvostudományi Akadémia Farmakológiai Intézetével közösen. Ez a partnerség tette lehetővé a fejlődést elméleti alapok számos gyógyszer irányított szintézise. Szintetikus vegyészek (N. V. Khromov-Borisov, N. K. Kochetkov), mikrobiológusok (Z. V. Ermolyeva, G. F. Gause és mások), farmakológusok (S. V. Anichkov, V. V. Zakusov, M. D. Mashkovsky, G. N. Pershin és mások) hoztak létre eredeti gyógyászati ​​anyagokat.

Alapján alapkutatás a kémiai és orvosbiológiai tudományok területén hazánkban fejlődött és a gyógyszerkémia önálló ágává vált. Már a szovjet hatalom első éveiben gyógyszerkutató intézeteket hoztak létre.

1920-ban Moszkvában megnyílt a Tudományos Kutató Vegyészeti és Gyógyszerészeti Intézet, amelyet 1937-ben VNIHFI néven V.I. S. Ordzhonikidze. Valamivel később ilyen intézetek (NIHFI) jöttek létre Harkovban (1920), Tbilisziben (1932), Leningrádban (1930) (1951-ben a LenNIHFI-t egyesítették a Kémiai Gyógyszerészeti Oktatási Intézettel). NÁL NÉL háború utáni években Az NIHFI Novokuznyeckben alakult.

A VNIHFI az egyik legnagyobb kutatóközpont az új gyógyszerek területén. Ennek az intézetnek a tudósai megoldották hazánkban a jódproblémát (O. Yu. Magidson, A. G. Baichikov és mások), módszereket dolgoztak ki maláriaellenes gyógyszerek, szulfonamidok (O. Yu. Magidson, M. V. Rubtsov és mások), tuberkulózis elleni szerek előállítására. gyógyszerek (S. I. Sergievskaya), arzén-szerves gyógyszerek (G. A. Kirchhoff, M. Ya. Kraft stb.), szteroid hormonális gyógyszerek (V. I. Maksimov, N. N. Suvorov stb.) , jelentős kutatásokat végeztek az alkaloidok kémiája területén (A.P. Orekhov). Most ezt az intézetet "Gyógyszerek Kémiai Központjának" hívják - VNIKhFI őket. S. Ordzhonikidze. Itt összpontosul a tudományos személyzet, akik koordinálják az új gyógyászati ​​anyagok létrehozását és bevezetését a vegyipari és gyógyszeripari vállalkozások gyakorlatába.

Hasonló dokumentumok

A gyógyszerkémia tárgya és tárgya, kapcsolata más tudományterületekkel. A gyógyszerek modern elnevezései és osztályozása. A gyógyszerészet vezetési szerkezete és főbb irányai. A gyógyszerkémia modern problémái.

absztrakt, hozzáadva: 2010.09.19


A gyógyszerkémia fejlődésének rövid történeti vázlata. A gyógyszeripar fejlődése Oroszországban. A kábítószer-keresés főbb szakaszai. Új gyógyszerek létrehozásának előfeltételei. Empirikus és irányított drogkeresés.

absztrakt, hozzáadva: 2010.09.19


A hazai gyógyszerpiac fejlődésének sajátosságai és problémái a jelenlegi szakaszban. Statisztikák az orosz gyártású kész gyógyszerek fogyasztására vonatkozóan. Stratégiai forgatókönyv a gyógyszeripar fejlesztésére az Orosz Föderációban.

absztrakt, hozzáadva: 2010.02.07


A gyógyszerkémia problémáinak kommunikációja a farmakokinetikával és farmakodinamikával. A biofarmakon faktorok fogalma. A gyógyszerek biológiai hozzáférhetőségének megállapítására szolgáló módszerek. Anyagcsere és szerepe a gyógyszerek hatásmechanizmusában.

absztrakt, hozzáadva: 2010.11.16


A gyógyszerelemzés kritériumai, a gyógyászati ​​anyagok eredetiségének vizsgálatának általános elvei, a jó minőség kritériumai. Az adagolási formák expressz elemzésének jellemzői a gyógyszertárban. Az analgin tabletták kísérleti elemzésének lefolytatása.

szakdolgozat, hozzáadva 2011.08.21


Az "ArtLife" gyógyszergyár típusai és tevékenységei a biológiailag aktív étrend-kiegészítők piacán. A gyógyszerek előállításának és minőség-ellenőrzésének szabályai. A cég védjegyei, gyógyszereinek és készítményeinek köre.

szakdolgozat, hozzáadva 2012.02.04


A gyógyszeranalízis sajátosságai. Gyógyszerek eredetiségének vizsgálata. A gyógyászati ​​anyagok rossz minőségének forrásai és okai. A gyógyászati ​​anyagok minőség-ellenőrzési módszereinek osztályozása és jellemzői.

absztrakt, hozzáadva: 2010.09.19


A gyógyászati ​​anyagok fajtái és tulajdonságai. A gyógyszerkémia kémiai (sav-bázis, nem vizes titrálás), fizikai-kémiai (elektrokémiai, kromatográfiás) és fizikai (szilárdulási pontok, forráspontok meghatározása) módszereinek jellemzői.

szakdolgozat, hozzáadva 2010.10.07


A gyógyszerészeti információk terjesztésének jellemzői az orvosi környezetben. Az orvosi információk típusai: alfanumerikus, vizuális, hangos stb. A gyógyszerforgalmazás területén végzett reklámtevékenységet szabályozó jogalkotási aktusok.

szakdolgozat, hozzáadva 2017.10.07


A gyógyszeripar, mint az egyik legfontosabb elem modern rendszer egészségügyi ellátás. Ismerkedés a modern eredetével orvostudomány. A Fehérorosz Köztársaság gyógyszeriparának fejlődésének főbb jellemzőinek figyelembevétele.

A GYÓGYSZERÉSZET (görögül φαρμακεία gyógyszerhasználat) tudományok és gyakorlati ismeretek összessége, amely magában foglalja a gyógyászati ​​és terápiás és profilaktikus szerek kutatásának, beszerzésének, kutatásának, tárolásának, gyártásának és kiadásának kérdéseit. GYÓGYSZERÉSZET "Gyógyszerészeti kémia" VV Chupak-Belousov tudományos és gyakorlati tudományágak komplexuma, amely a létrehozás, a biztonság, a kutatás, a tárolás, a GYÓGYSZERÉSZETI KÉMIA TOXIKOLÓGIAI KÉMIÁJA a gyártás, az adagolás és a forgalomba hozatal, valamint a természetes anyagok keresésének problémáit tanulmányozza. gyógyászati ​​anyagok forrásai. AZ ADAGOLÁSI FORMÁK TECHNOLÓGIÁJA GYÓGYSZERÉSZLET Wikipédia A GYÓGYSZERÉSZET GAZDASÁGA ÉS SZERVEZÉSE 3

A toxikológiai kémia olyan tudomány, amely a mérgező anyagok különböző tárgyakból történő izolálására szolgáló módszereket, valamint ezen anyagok kimutatásának és mennyiségi meghatározásának módszereit vizsgálja. A farmakognózia olyan tudomány, amely a gyógynövényi anyagokat és az abból való új gyógyászati ​​anyagok létrehozásának lehetőségét vizsgálja. Az adagolási formák technológiája (gyógyszertechnológia) a gyógyszerkészítés módszereit tanulmányozó tudományterület. A gyógyszeripar gazdaságtana és szervezése a gyógyszertárolás problémáinak megoldásával, valamint ellenőrzési és elemző szolgáltatás szervezésével foglalkozó tudományterület. négy

A gyógyszerkémia olyan tudomány, amely a kémiai tudományok általános törvényszerűségei alapján feltárja a gyógyászati ​​anyagok megszerzésének módjait, szerkezetét, fizikai és kémiai tulajdonságait, kémiai szerkezetük és a szervezetre gyakorolt ​​hatásuk összefüggéseit, a minőség-ellenőrzési módszereket és azok változásait tárolás során fordulnak elő. "Gyógyszerkémia" V. G. Belikov a gyógyászati ​​anyagok kémiai tulajdonságainak és átalakulásának tudománya, fejlesztésük és előállításuk módszerei, kvalitatív és kvantitatív elemzése. Wikipédia 5

A gyógyszerkémia tárgyai Gyógyszerek (PM) – (anyagok) növényi, állati, mikrobiális vagy szintetikus eredetű egyedi anyagok, amelyek farmakológiai aktivitással rendelkeznek. Az anyagokat gyógyszerek beszerzésére szánják. A gyógyszerkészítmények (PM) olyan farmakológiai hatású szervetlen vagy szerves vegyületek, amelyeket növényi anyagokból, ásványi anyagokból, vérből, vérplazmából, emberi vagy állati szervekből, szövetekből, valamint biológiai technológiák felhasználásával állítanak elő szintézissel. A dózisforma (DF) olyan, kényelmesen használható állapot, amelyben a kívánt terápiás hatás érhető el. A gyógyászati ​​készítmények (MP) egy meghatározott LF-be adagolt gyógyszerek, használatra készen. "Gyógyszerészeti kémia" V. G. Belikov 6

A gyógyszerkémia kapcsolata más kémiai tudományágakkal GYÓGYSZERKÉMIA Fejlesztési módszerek és gyógyszerek beszerzési módszerei Szervetlen kémia Gyógyszerek minőségbiztosítása A gyógyszerek tulajdonságai Szerves kémia Fizikai kémia Analitikai kémia Biokémia 7

A gyógyszerek elnevezése A WHO Nemzetközi Nevei Bizottsága a gyógyszernevek egyszerűsítése és (2 RS, 3 S, 4 S, 5 R) -5 -amino-2 - (aminometil) -6 egységesítése érdekében a világ minden országában , kifejlesztette a - ((2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-5 -((1 R, 2 R, 5 R, 6 R)-3, 5 nemzetközi osztályozást, diamino-2 -(( 2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-3 -amino-6, amelyből az (aminometil)-4,5-dihidroxitetrahidro-2H a gyógyszerterminológia kialakításának sajátos rendszere.E -pirán- A 2-iloxi)-6-hidroxiciklohexiloxi)-4 rendszer INN - INN (Nemzetközi nem védett nevek - Nemzetközi hidroxi-2-(hidroximetil)tetrahidrofurán nem védett nevek) a -3-iloxi)tetrahidro-2H-pirán-3,4- diol, hogy csoportos hovatartozása feltételesen szerepel a gyógyszer nevében. Ezt az IUPAC név esetében úgy érik el, hogy a névbe olyan szavakat is belefoglalnak, amelyek megfelelnek annak a farmakoterápiás csoportnak, amelyhez ez a gyógyszer tartozik. A WHO tagjai kötelesek ismerni a WHO által INN-ként javasolt anyagok neveit, és meg kell tiltani a Neomycin védjegyeként vagy kereskedelmi neveként való bejegyzésüket. INN név 8

A gyógyszerek osztályozása Farmakológiai osztályozás - minden gyógyszer csoportokba sorolható attól függően, hogy milyen hatással vannak a rendszerekre, folyamatokra és a végrehajtó szervekre (például szív, agy, belek stb.). Ennek megfelelően a gyógyszereket csoportokba vonják gyógyszerek, altatók és nyugtatók, helyi érzéstelenítők, fájdalomcsillapítók, vízhajtók stb. Kémiai osztályozás- A gyógyszereket a kémiai szerkezet és a kémiai tulajdonságok közössége szerint csoportosítják. Ugyanakkor a gyógyszerek minden kémiai csoportjában különböző élettani aktivitású anyagok lehetnek. 9

A gyógyszerkémia modern problémái Új gyógyszerek létrehozása és kutatása A hatalmas gyógyszerarzenál ellenére az új, rendkívül hatékony gyógyszerek felkutatásának problémája Az új gyógyszerek kutatásának és a meglévő gyógyszerek modernizálásának fő irányai továbbra is aktuálisak. A gyógyszerek szerepe a modern gyógyászatban folyamatosan növekszik, aminek számos oka lehet: Az energia- és képlékeny anyagcsere bioregulátorainak és metabolitjainak szintézise Számos súlyos betegséget még nem gyógyítanak meg gyógyszeres kezelések A potenciális gyógyszerek azonosítása az új gyógyszerek szűrése során. vegyi termékek Számos gyógyszer hosszú távú használata toleráns patológiákat alakít ki a szintézis leküzdésére, akiknek új, eltérő hatásmechanizmusú gyógyszerekre van szükségük Programozható tulajdonságokkal rendelkező vegyületek szintézise (módosított folyamatok az ismert gyógyszersorozatokban, új struktúrák kialakulásához vezetnek mikroorganizmusok evolúciójának reszintézise természetes fitoanyagok, betegségek, biológiailag aktív anyagok számítógépes keresésének kezelésére), amelyek hatékony gyógyszereket igényelnek Egyes használt gyógyszerek mellékhatásokat okoznak, az eutomerek (egy királis enantiomer) sztereoszelektív szintézisében gyógyszer, amely miatt farmakológiai aktivitás szükséges) és a legaktívabb konformációk a társadalmilag jelentős gyógyszerek biztonságosabb gyógyszereinek létrehozásához 10

A gyógyszerkémia modern problémái Gyógyszerészeti és biogyógyszerészeti elemzési módszerek fejlesztése Ígéretes kutatási területek csak ezen a területen Ennek a fontos problémának a megoldása a gyógyszerek fizikai és kémiai tulajdonságainak alapvető elméleti vizsgálatai alapján lehetséges. elemzése, specifitása, érzékenysége, valamint a modern kémiai és fizikai-kémiai módszerek széleskörű elterjedésével. a gyorsaság, valamint az egyes szakaszok vagy a teljes elemzés automatizálása E módszerek alkalmazása a teljes folyamatot le kell fednie az új gyógyszerek megalkotásától a minőség-ellenőrzésig és növeli az elemzési módszerek költséghatékonyságát A végső munkaigényének csökkentése termelési termék. Szükséges továbbá a gyógyszerek és gyógyszerkészítmények új és továbbfejlesztett szabályozási dokumentációjának kidolgozása, ígéretes a minőségfejlesztés és a gyógyszercsoportok elemzésének biztosítása, tükrözve az egységes szabványosítási módszerekkel szemben támasztott követelményeket. a kémiai szerkezet rokonsága egyesíti a fiziko-kémiai módszerek alkalmazásán alapuló 11

Gyógyszerkémia nyersanyagbázisa Növényi alapanyagok (levelek, virágok, magvak, termések, kéreg, növényi gyökerek) és ezek feldolgozási termékei (zsíros és illóolajok, gyümölcslevek, gumik, gyanták); Állati nyersanyagok (a levágott szarvasmarha szervek, szövetek, mirigyek); Fosszilis szerves nyersanyagok (olaj és lepárlási termékei, széndesztilláció termékei; bázikus és finom szerves szintézis termékei); Szervetlen ásványok (ásványi kőzetek és feldolgozásuk termékei a vegyiparban és a kohászatban); 12

A gyógyszerkémia története A gyógyszerészet megjelenése elveszett a primitív korszak mélyén. A primitív ember teljes mértékben a külvilágtól függött. Keresett enyhülést a betegség és a szenvedés, használt különféle eszközökkel környezetéből, melyek közül az elsők a gyűjtés időszakában jelentek meg és növényi eredetűek voltak: belladonna, mák, dohány, üröm, tyúkfű. A mezőgazdaság fejlődésével, az állatok háziasításával és a szarvasmarha-tenyésztésre való átállással új, gyógyító tulajdonságokkal rendelkező növényeket fedeztek fel: hunyor, centaury és még sokan mások. A szerszámok és háztartási cikkek őshonos fémekből való gyártása, a kerámia fejlődése olyan edények gyártásához vezetett, amelyek lehetővé tették a gyógyfőzetek elkészítését. Ebben az időszakban kerültek be a gyógyítás gyakorlatába az ásványi eredetű gyógyszerek, amelyekből megtanultak kinyerni sziklák, olaj, szén. 13

A gyógyszerkémia története Az írás megjelenésével megjelennek az elsõ orvosi szövegek, amelyek a gyógyszerek leírását, elõállításuk és felhasználásuk módszereit tartalmazzák. Jelenleg több mint 10 ókori egyiptomi papirusz ismert, valamilyen módon az orvostudománynak szentelve. Ezek közül a leghíresebb az Ebers-papirusz ("A test minden részének gyógyszereinek elkészítésének könyve"). Ez a legnagyobb papirusz, és Kr.e. 1550-ből származik. e. és mintegy 900 receptet tartalmaz a gyomor-bél traktus, a tüdő, a szem, a fül, a fogak, az ízületek betegségeinek kezelésére. tizennégy

A gyógyszerkémia története Theophrastus – A botanika atyja Theophrastus (i.e. 300 körül), az egyik legnagyobb korai görög filozófus és természettudós, gyakran a "botanika atyjaként" emlegetik. Megfigyelései, írásai a gyógynövények gyógyászati ​​tulajdonságairól, tulajdonságairól a mai ismeretek tükrében is rendkívül pontosak. Kezében egy belladonna ágat tart. tizenöt

A gyógyszerkémia története Dioscorides Minden sikeres és tartós tudásrendszer evolúciójában eljön az a pont, amikor a megfigyelések és intenzív kutatások nagy része túllép a kereskedelem vagy a szakma szintjén, és elnyeri a tudomány státuszát. Dioscorides (i.sz. 1. század) erősen befolyásolta ezt az átmenetet a gyógyszerészetben. Gondosan ismertette a gyógyszerek begyűjtésének, tárolásának, felhasználásának szabályait. A reneszánszban a tudósok ismét az ő szövegeihez fordulnak. 16

A gyógyszerkémia története A középkorban a nyugati civilizációban kolostorokban őrizték a gyógyszerészeti és orvosi ismeretek maradványait. A szerzetesek a kolostorok környékén gyógynövényeket gyűjtöttek, és átvitték saját gyógynövénykertjeikbe. Betegek és sebesültek gyógyszereinek elkészítésével foglalkoztak. Sok kéziratot megőriztek újranyomtatásban vagy fordításban a kolostori könyvtárakban. Sok országban ma is találhatók ilyen kertek kolostorokban. 17

A gyógyszerkémia története Avicenna (Ibn Sina) 980 - 1037 Az arab korszak filozófusainak legkiemelkedőbb képviselője. Jelentős mértékben hozzájárult a gyógyszerészethez és az orvostudományhoz. Avicenna gyógyszerészeti tanításait a 17. századig tekintélyként fogadták el Nyugaton. Az "Az orvostudomány kánonja" című értekezés egy enciklopédikus mű, amelyben az ókori orvosok receptjeit megértik és felülvizsgálják az arab orvoslás vívmányainak megfelelően. A „Kánonban” Ibn Sina azt javasolta, hogy a betegségeket néhány apró lény is okozhatja. Ő volt az első, aki felhívta a figyelmet a himlő fertőző természetére, különbséget tett a kolera és a pestis között, leírta a leprát, elkülönítve azt más betegségektől, és számos más betegséget is tanulmányozott. Ibn Sina a gyógyászati ​​alapanyagok, gyógyszerek, gyártási és felhasználási módok leírásáról is eltereli a figyelmet. tizennyolc

A gyógyszerkémia története Az iatrokémia korszaka (XVI-XVII. század) Az iatrokémia megalapítója Philip Aureol Theophrastus Bombast von Hohenheim (1493-1541) német orvos és alkimista, aki Paracelsus álnéven vonult be a történelembe, és az ógörög nyelvet osztotta. az elemek négy elemének tana. Paracelsus orvoslása a higany-kén elméleten alapult. Azt tanította, hogy az élő szervezetek ugyanabból a higanyból, kénből, sókból és számos más anyagból állnak, amelyek a természet összes többi testét alkotják; ha az ember egészséges, ezek az anyagok egyensúlyban vannak egymással; betegség egyikük túlsúlyát, vagy éppen ellenkezőleg, hiányát jelenti. Az egyensúly helyreállítására a Paracelsus az orvosi gyakorlatban számos ásványi eredetű gyógyászati ​​készítményt – arzén, antimon, ólom, higany stb. vegyületeit – használt a hagyományos gyógynövénykészítmények mellett. Paracelsus azzal érvelt, hogy az alkímia feladata a gyógyszerek előállítása: „A kémia az egyik pillér, amelyre az orvostudománynak támaszkodnia kell. A kémia feladata egyáltalán nem az arany és ezüst készítése, hanem a gyógyszerek elkészítése. 19

Gyógyszerkémia története Az első kémiai elméletek születésének időszaka (XVII-XIX. század) c. n. 17. század – flogisztonelmélet (I. Becher, G. Stahl) c. n. 18. század - a flogiszton elméletének cáfolata. Oxigénelmélet (M. V. Lomonoszov, A. Lavoisier) 1804 – Friedrich Serturner német farmakológus 1818-1820-ban ópiumból izolálta az első alkaloidot (morfint). – Pelletier és Caventon sztrichnint, brucint izolálnak, módszereket dolgoznak ki a kinin és a cinchon kéregből izolált cinchonin elkülönítésére XIX – Amerikai és Európai Gyógyszerészeti Egyesületek alakulnak 20

A gyógyszerkémia története Az egyik sikeres kutató az új fejlesztések terén kémiai vegyületek A kifejezetten a kórokozók leküzdésére megalkotott francia gyógyszerész, Ernest Forunio (1872-1949) Korai munkáiban bizmut- és arzénvegyületek használatát javasolja a szifilisz kezelésére. Kutatásai „kikövezték az utat” a szulfonilamid vegyületek és vegyszerek felé antihisztamin tulajdonságokkal.1894-ben Behring és Roux bejelentette a diftéria elleni antitestek hatékonyságát.Európa és az Egyesült Államok gyógyszerészei azonnal megkezdték az új felfedezés gyártását.A szérum 1895-ben (!) vált elérhetővé, és több ezer ember élete gyerekeket sikerült megmenteni. A lovak diftéria elleni vakcinázása volt az első lépés az ellenszerek kifejlesztésében, amely terület 1955-ben a gyermekbénulás elleni vakcina kifejlesztésével csúcsosodott ki. 21

A gyógyszerkémia története A modern korszak A 20. század második negyede az antibiotikumok korszakának virágkorát jelentette. A penicillin az első antibiotikum, amelyet 1928-ban Alexander Fleming izolált a Penicillium notatum gomba egyik törzséből. 1940-1941-ben H. W. Flory (bakteriológus), E. Cheyne (biokémikus) és N. W. Heatley (biokémikus) a penicillin izolálásán és ipari előállításán dolgozott, és először alkalmazta bakteriális fertőzések kezelésére is. 1945-ben Fleming, Flory és Chain fiziológiai és orvosi Nobel-díjat kapott "a penicillin felfedezéséért és annak különféle fertőző betegségekben gyógyító hatásaiért". A tudomány egyes ágainak legújabb technikai vívmányait felhasználva a gyógyszerkémia a legújabb és legjobb gyógyszereket fejleszti és gyártja. Ma a gyógyszergyártás a tudomány minden ágából származó módszereket és magasan képzett személyzetet alkalmaz erre. 22

Irodalom "Pharmaceutical Chemistry", szerk. V. G. Belikova „Gyógyszerkémia. Előadások tanfolyama, szerk. V. V. Chupak-Belousova „Az orvosi kémia alapjai” V. G. Granik „Az alapvető gyógyszerek szintézise” R. S. Vartanyan „Orvosi kémia” V. D. Orlov, V. V. Lipson, V. V. Ivanov „ Gyógyszerek „M. D. Mashkovsky https: //vk. com/nspu_pc 23

- ez a kémiai tudományok általános törvényein alapuló tudomány, amely a gyógyászati ​​anyagokkal kapcsolatos kérdéseket vizsgálja: összetételüket és szerkezetüket, termelésüket és kémiai természetüket, molekuláik egyedi szerkezeti jellemzőinek hatását a szervezetre gyakorolt ​​​​hatás jellegére, kémiai és fizikai tulajdonságok gyógyászati ​​anyagok, valamint minőségük ellenőrzésének módszerei, a gyógyszerek tárolása.

Fordítás angolra - " gyógyszerészeti kémia«.

A gyógyszerkémia vezető szerepet játszik a kapcsolódó gyógyszerészeti tudományokkal (toxikológiai kémia) együtt. A téma alaposabb tanulmányozásához figyelmesen olvassa el a fenti cikkeket!

Mi az a gyógyszerkémia (gyógyszerkémia)?

Másrészt elmondható, hogy ez egy speciális tudomány, amely a kapcsolódó kémiai (szerves, szervetlen, analitikai, fizikai, ill. kolloid kémia), valamint az orvosbiológiai (, biológiai kémia, élettan) tudományágak.

A biológiai diszciplínák ismerete a szervezetben végbemenő összetett, kémiai és fizikai reakciókon alapuló élettani folyamatok megértését tárja elénk, ami lehetővé teszi a gyógyhatású anyagok ésszerűbb felhasználását, a szervezetben történő hatásuk megfigyelését és ennek alapján a változást. a létrejövő gyógyászati ​​anyagok molekuláinak megfelelő irányú szerkezetét a kívánt farmakológiai hatás elérése érdekében.

A gyógyszerkémiában nagy jelentőséggel bírnak a készítményben lévő gyógyászati ​​anyagok tartalmának, tisztaságának és a minőségi mutatók alapjául szolgáló egyéb tényezők vizsgálatának módszerei. A gyógyszerelemzés (gyógyszerelemzés) célja a gyógyszer fő összetevőinek azonosítása és számszerűsítése.

A gyógyszerészeti elemzés, a gyógyszer farmakológiai hatásától (kijelölés, adagolás, beadási mód) függően, magában foglalja a szennyeződések, a kísérő- és segédanyagok meghatározását az adagolási formákban.

Fontos, hogy a gyógyszereket minden mutató tekintetében átfogó módon értékeljék. Ezért a gyógyszerek farmakológiai elemzésének eredményei alapján következtetést adnak ki az orvosi gyakorlatban történő alkalmazásuk lehetőségéről.

A gyógyszermolekula szerkezetének tanulmányozása, valamint szintézis- és elemzési módszerek kidolgozása lehetetlen a szerves és analitikai kémia ismerete nélkül. A gyógyszerek farmakokinetikai jellemzői rendkívül fontos és kötelező információkat jelentenek, amelyek biztosítják a gyógyszerek ésszerű és hatékony alkalmazását, és lehetővé teszik az ismeretek bővítését hatásuk sajátosságaira vonatkozóan.

A gyógyszerkészítmények felírásában, lejárati idejében, gyártási módszerében, tárolási és kiadási körülményeiben a gyógyszerkészítmények kompatibilitása összekapcsolja a gyógyszerkémiát a gyógyszertechnológiával, a gazdaságtannal és a gyógyszerészet szervezetével. De ezeket a kérdéseket csak egy hozzáértő, gyógyszerészi kémiai ismeretekkel rendelkező szakember (gyógyszerész-analitikus) oldja meg.

Modern gyógyszerkémia (pharma kémia).

Jelenleg a gyógyszerkémia szorosan összefügg a fizikával és a matematikával is, amikor e tudományok segítségével a gyógyszeranalízis fizikai és kémiai módszereit és számításait végzik a gyógyszeranalízisben, ezért számos tudománnyal kombinálva nagy jelentősége van mind a gyógyszerészetben, mind az orvostudományban.

A modern gyógyszerkémia vívmányainak köszönhetően olyan gyógyszerek születtek, amelyek számos betegség hatékony és biztonságos kezelését teszik lehetővé egészségügyünk számára. Ezzel együtt azonban az orvostudománynak vannak olyan területei, ahol még rengeteg munka vár új, rendkívül hatékony gyógyszerek létrehozására, ezek: onkológiai, szív- és érrendszeri és vírusos betegségek.

Köszönjük, hogy olvasott minket! Vkontakte és Facebook csoportjaink napról napra bővülnek, így mindenki segítheti a projekt fejlődését lájkokkal, ismerősöknek és csoportokhoz való csatlakozással, sok érdekesség vár még rátok! =)

Videó a gyógyszerészeti kémia online órákról: