1. Introduzione

1.1. L'argomento e il contenuto della chimica farmaceutica ................................................ . ...................... 3

2.1. Problemi moderni e prospettive per lo sviluppo della chimica farmaceutica ................................................ ...................................................... .................. ........ ...................... .. .........................quattro

2.2. Caratteristiche di LS. Modalità per ottenerli ................................................ .................................5

2.3. Indicatori specifici della qualità dei medicinali liquidi, solidi, soffici e prodotti in condizioni asettiche ................................... ................................ .. ................................ ........ ................6

2.4. benignità LS Criteri per la buona qualità di HP ................................................ ... 8

2.5. Standardizzazione L.S. Regolamento......... ................................ ......... . .............. dieci

2.6. Cause di farmaci di scarsa qualità ................................................ ................. ........................................... undici

2.7. Stabilità LS. Date di scadenza. Condizioni di archiviazione.............. .............................. .... ...12

3.1. Conclusione.................... ............................. ................................. ................... . .......... .............quattordici

Bibliografia ................................ .................. . ............................................. ..... ... .................quindici

1. introduzione

1. Argomento e contenuto della chimica farmaceutica

chimica farmaceutica- questa è una scienza che studia i metodi per ottenere, la struttura, le proprietà fisiche e chimiche delle sostanze medicinali, il rapporto tra la loro struttura chimica e l'effetto sull'organismo, i metodi per controllare la qualità dei farmaci e i cambiamenti che si verificano durante la loro equazione.

Metodi per lo studio delle sostanze medicinali:

Questi sono processi dialetticamente strettamente correlati che si completano a vicenda. L'analisi e la sintesi sono potenti mezzi per comprendere i fenomeni esistenti che si verificano in natura. Senza analisi non c'è sintesi.

La conoscenza della fisica, della matematica e delle discipline fisio-biologiche è necessaria per la conoscenza della chimica farmaceutica. È necessaria anche una forte conoscenza della filosofia, perché La chimica farmaceutica, come altre scienze chimiche, si occupa dello studio della forma chimica del moto della materia.

Rapporti della chimica farmaceutica con le altre scienze:

La chimica farmaceutica occupa uno dei posti principali tra le altre discipline speciali: farmacologia, tecnologia di produzione dei farmaci, chimica tossicologica, organizzazione dell'economia della farmacia e altre scienze farmaceutiche ed è una sorta di collegamento tra di loro.

La farmacognosia è una scienza che studia i materiali medicinali e vegetali. Crea le basi per la creazione di nuovi farmaci da materie prime medicinali a base di erbe.

La farmacologia è una scienza che studia la creazione di nuove sostanze medicinali di farmaci basati sui metodi della chimica farmaceutica (PC).

Nel campo dello studio della relazione tra la struttura delle molecole delle sostanze medicinali e il loro effetto sul corpo umano, il PC è anche strettamente correlato alla farmacologia.

La chimica tossicologica si basa sull'uso degli stessi metodi di ricerca del PC.

Tecnologia dei farmaci: studia i metodi di preparazione dei farmaci, che sono oggetti per lo sviluppo di metodi di analisi farmaceutica, basati sullo studio degli ingredienti fisici e chimici inclusi nei farmaci, nonché sullo sviluppo delle loro condizioni di conservazione durante lo studio dei processi che si verificano nei farmaci fabbricati, ne stabilisce la durata di conservazione, ecc. .d.

Nello studio delle problematiche della dispensazione e della conservazione dei medicinali, nonché dell'organizzazione del servizio di controllo e di analisi, PH è strettamente correlata all'organizzazione e all'economia della farmacia.

Il PC occupa una posizione intermedia tra il complesso delle scienze biomediche e chimiche, l'oggetto del consumo di droga è il corpo di una persona malata.

Lo studio dei processi che si verificano nel corpo dei pazienti e del loro trattamento è svolto da specialisti che lavorano nel campo delle scienze mediche cliniche (medici)

I farmacisti sono impegnati nello studio dei farmaci, nella loro analisi e sintesi.

II parte principale

2.1. Problemi moderni e prospettive per lo sviluppo della chimica farmaceutica

Nel nostro tempo, resta il problema della creazione e della ricerca effettiva di nuovi farmaci, nonostante disponiamo di un enorme stock di farmaci disponibili, così come il problema di trovare nuovi farmaci altamente efficaci.

I principali problemi della chimica farmaceutica sono:

Creazione e ricerca di nuovi farmaci;

Sviluppo e ricerca di nuovi farmaci;

Creazione di farmaci più sicuri in relazione ai loro effetti collaterali;

Uso prolungato di droghe;

L'evoluzione dei microrganismi porta all'emergere di nuove malattie, il cui trattamento richiede farmaci efficaci;

Nonostante l'enorme arsenale di farmaci disponibili, il problema dello studio di nuovi farmaci più altamente efficaci rimane rilevante. Ciò è dovuto alla mancanza o all'insufficienza di efficacia per il trattamento di alcune malattie, alla presenza di effetti collaterali, alla durata di conservazione limitata dei farmaci o alle loro forme di dosaggio.

A volte è semplicemente necessario un aggiornamento sistemico di alcuni gruppi di farmaci farmacoterapeutici:

Antibiotici

Sulfamidici, poiché i microrganismi causati dalla malattia si adattano ai farmaci, riducendone l'attività terapeutica.

Promette di creare nuovi farmaci sia con l'aiuto della sintesi chimica o microbiologica, sia isolando sostanze biologicamente attive e materie prime vegetali e minerali.

Pertanto, la moderna nomenclatura dei farmaci in vari gruppi farmacoterapeutici richiede un'ulteriore espansione. I nuovi farmaci creati sono promettenti solo se superano quelli esistenti in termini di efficacia e sicurezza e soddisfano i requisiti mondiali in termini di qualità. Nella risoluzione di questo problema, un ruolo importante spetta agli specialisti nel campo della chimica farmaceutica, che riflette il significato sociale e medico di questa scienza.

2.2. Caratteristiche di LS. Metodi per ottenerli.

1.1 Caratteristiche dei medicinali.

I sistemi di classificazione delle droghe vengono utilizzati per descrivere la nomenclatura delle droghe di un paese o di una regione e forniscono la base per il confronto nazionale e internazionale dei dati sul consumo di droghe, che devono essere raccolti e sintetizzati in modo unificato. Fornire l'accesso alle informazioni sull'uso dei medicinali è necessario per controllare la struttura del loro consumo, identificare le carenze nel loro uso, avviare attività educative e di altro tipo, nonché monitorare i risultati finali di tali attività.

I medicinali sono raggruppati secondo i seguenti principi:

1. Uso terapeutico. Ad esempio, farmaci per il trattamento dei tumori, abbassamento della pressione sanguigna, antimicrobici.

2. Azione farmacologica, cioè effetto causato (vasodilatatori - vasi in espansione, antispastici - eliminando il vasospasmo, analgesici - riducendo l'irritazione del dolore).

3. Struttura chimica. Gruppi di farmaci che hanno una struttura simile. Questi sono tutti salicilati derivati ​​dall'acido acetilsalicilico - aspirina, salicilamide, metil salicilato, ecc.

4. Principio nosologico. Un certo numero di farmaci diversi usati per trattare una malattia ben definita (ad esempio, farmaci per il trattamento dell'infarto del miocardio, dell'asma bronchiale, ecc.

2.1 Modalità per ottenerli.

1. Sintetico - sostanze medicinali ottenute da reazioni chimiche mirate. (analgin, novocaina).

2. Semisintetico - ottenuto dalla lavorazione di materie prime naturali:

Olio (paraffina, vaselina)

Carbone (fenolo, benzene)

Legno (catrame)

3. I farmaci ottenuti per distillazione di piante medicinali sono tinture, estratti, vitamine, alcaloidi, glicosidi.

4. I farmaci inorganici sono materie prime di origine naturale: NaCl - ottenuto da laghi naturali, mari, CaCl - ottenuto da gesso o marmo

5. Farmaci di origine animale - ottenuti durante la lavorazione di organi e tessuti di animali sani da bovini suini (adrenalina, insulina, corpo vitreo)

6. Farmaci di origine microbiologica: per ottenere antibiotici vengono utilizzati microrganismi isolati (penicilline, cefalosporine). Grande importanza è attribuita alla sintesi di LP basata sullo studio dei prodotti metabolici.

Il metabolismo è la trasformazione di sostanze introdotte nel corpo nel processo di metabolismo svolto sotto l'influenza di vari enzimi del corpo e relazioni chimiche. Lo studio del metabolismo dei farmaci ha mostrato che alcuni farmaci hanno la capacità di convertirsi nel corpo umano in sostanze più attive (analgesici narcotici, codeina ed eroina semisintetica), metabolizzate in morfina, cioè un alcaloide naturale dell'oppio.

2.3. Indicatori di qualità specifici di medicinali liquidi, solidi, soffici e prodotti asettici.

I farmaci liquidi prodotti in farmacia e prodotti da aziende farmaceutiche includono:

1. Soluzioni, incl. soluzioni vere, soluzioni colloidali, soluzioni di composti ad alto peso molecolare e da IUD (composti ad alto peso molecolare) a rigonfiamento illimitato e limitato.
2. emulsioni
3. Infusi e decotti
4. Gocce per uso interno ed esterno.
5. Unguenti (unguenti liquidi)

Nella stragrande maggioranza dei farmaci liquidi di fabbricazione industriale e farmaceutica, il mezzo di dispersione è acqua purificata. A volte oli grassi di alta qualità: girasole, pesca, oliva.

Nei farmaci per uso esterno vengono utilizzati anche altri mezzi liquidi: alcol etilico, glicerina, cloroformio, etere dietilico, olio di vaselina. GF 11a edizione fornisce articoli generali su:

1. Lacrime
2. LF iniettabile
3. Infusi e decotti
4. Sospensioni
5. emulsioni
6. sciroppi
7. estratti

che regolano la qualità dei prodotti di fabbrica e di farmacia.

OFS obbligatorio per i produttori.

Per questo ampio gruppo di farmaci, sono importanti indicatori di qualità come uniformità, assenza di impurità meccaniche estranee, trasparenza, per soluzioni reali, conformità ai requisiti di colore, gusto, odore e ND.

In alcuni casi, i laboratori determinano la densità e la viscosità vari tipi soluzioni. Uno dei principali indicatori della qualità delle soluzioni vere è l'indice di rifrazione, che può essere utilizzato per determinare l'autenticità e la purezza di un farmaco e il suo contenuto quantitativo.

Le polveri sono considerate droghe solide. GF 11 comprende l'art. "Polveri", che fornisce una descrizione di questo tipo di LF. Le polveri sono destinate all'uso interno ed esterno. Sono costituiti da una o più sostanze frantumate e hanno la proprietà di scorrevolezza. Le polveri dovrebbero essere uniformi se viste ad occhio nudo.

Supposte (farmaci solidi) - GF 11 li caratterizza come solidi a temperatura ambiente e farmaci dosati fondenti a temperatura corporea. Le supposte vengono utilizzate per l'introduzione nelle cavità corporee, devono avere una massa omogenea, senza impurità e avere una durezza per facilità d'uso.

Le supposte di articoli generali in GF 11, oltre agli indicatori di qualità di cui sopra, forniscono anche una serie di altri indicatori che sono determinati nei laboratori di controllo e di analisi, k.p. il tempo di completa deformazione delle supposte.

Le compresse sono droghe solide di produzione industriale.

Le droghe leggere includono unguenti. GF 11 li suddivide in: unguenti, paste, creme, linimenti. Il requisito principale per unguenti: uniformità.

Unguenti oculari per b sterile. Tutti i tipi di prodotti di fabbrica e farmaceutici devono essere fabbricati in condizioni che impediscano la contaminazione microbica dei farmaci. Ciò è particolarmente vero per soluzioni iniettabili, colliri, polveri per ferite aperte e altre forme di dosaggio, che sono prodotte e fabbricate nelle condizioni asettiche più rigorose, in modo che il minor numero possibile di organismi entrino nel medicinale prodotto. Il soddisfacimento di questa condizione è verificato dal controllo microbiologico. Le imprese farmaceutiche sono dotate di impianti di produzione speciali (officine) in cui vengono prodotti farmaci sterili e nelle farmacie - in un'unità asettica, ad es. un insieme di stanze in cui le condizioni asettiche sono rigorosamente osservate. Il blocco comprende: lavaggio, distillazione, sterilizzazione, assistente e una serie di altre stanze. Un insieme di premesse.

Informazioni sulla specialità

Il Dipartimento di Chimica Organica della Facoltà di Chimica e Tecnologia forma laureati nella specialità 04.05.01 "Chimica Fondamentale e Applicata", specializzazione " Chimica organica e Chimica Farmaceutica. Il personale del dipartimento - docenti e ricercatori altamente qualificati: 5 dottori in scienze e 12 candidati in scienze chimiche.

Attività professionale dei laureati

I laureati si preparano alle seguenti tipologie di attività professionali: ricerca, ricerca e produzione, didattica, progettuale e organizzativa e gestionale. Un chimico specializzato nella specialità "Chimica fondamentale e applicata" sarà pronto a risolvere i seguenti compiti professionali: pianificazione e impostazione del lavoro, che include lo studio della composizione, della struttura e delle proprietà delle sostanze e dei processi chimici, la creazione e lo sviluppo di nuovi materiali promettenti e tecnologie chimiche, la soluzione di fondamentali e compiti applicati in chimica e tecnologia chimica; preparazione del rapporto e pubblicazioni scientifiche; attività scientifica e pedagogica in un'università, in un istituto di istruzione secondaria specializzata, in Scuola superiore. Gli studenti di successo impegnati in attività scientifiche possono svolgere un tirocinio, partecipare a conferenze scientifiche, olimpiadi e competizioni di vario livello e presentare anche i risultati lavoro scientifico per la pubblicazione su riviste scientifiche russe e straniere. Gli studenti hanno a disposizione laboratori chimici dotati di moderne attrezzature e una classe di informatica con la letteratura necessaria e l'accesso al full-text banche dati elettroniche dati.

Gli specialisti:

• padroneggiare le abilità di un esperimento chimico, sintetico di base e metodi analitici ottenimento e ricerca sostanze chimiche e reazioni;
• presentare i principali aspetti chimici, fisici e tecnici della produzione industriale chimica, tenendo conto dei costi delle materie prime e dell'energia;
• avere le capacità per lavorare su moderne attrezzature educative e scientifiche durante lo svolgimento di esperimenti chimici;
• avere esperienza nel lavoro su apparecchiature seriali utilizzate negli studi analitici e fisico-chimici (cromatografia gas-liquido, spettroscopia infrarossa e ultravioletta);
• possedere i metodi di registrazione ed elaborazione dei risultati di esperimenti chimici.
• Possedere le capacità di pianificazione, messa in scena e conduzione di esperimenti chimici nel campo della sintesi organica fine per ottenere sostanze con proprietà utili desiderate

Gli studenti acquisiscono conoscenze nell'ambito dei fondamenti di chimica inorganica, chimica organica, chimica fisica e colloidale, chimica analitica, progettazione della sintesi organica, chimica dei composti aliciclici e framework, catalisi in sintesi organica, chimica dei composti organoelementi, chimica farmaceutica, metodi moderni di analisi e controllo qualità dei farmaci, Fondamenti di Chimica Farmaceutica, Fondamenti di Tecnologia Farmaceutica, Fondamenti di Analisi Farmaceutica. Nel corso delle lezioni pratiche, gli studenti acquisiscono abilità nel lavorare in un moderno laboratorio chimico, padroneggiando metodi per ottenere e analizzare nuovi composti. Gli studenti hanno le competenze per lavorare su un gascromatografo liquido, uno spettrofotometro a infrarossi, uno spettrofotometro a ultravioletti. Gli studenti passano approfondimento lingua straniera(entro 3 anni).

Nel processo di apprendimento, gli studenti padroneggiano i metodi di lavoro sulle apparecchiature analitiche del Dipartimento di Chimica Organica:

Spettrometro di massa cromato Finnigan Trace DSQ

Spettrometro NMR JEOL JNM ECX-400 (400 MHz)

HPLC/MS con spettrometro di massa TOF alta definizione con sorgente di ionizzazione ESI e DART, con diode array e rivelatori fluorimetrici

Sistema di cromatografia flash preparativa Reveleris X2 con rivelatori UV ed ELSD

Spettrometro Shimadzu IR Affinity-1 FT-IR

Cromatografo liquido Waters con rivelatori UV e rifrattometrici

TA Instruments DSC-Q20 Calorimetro a scansione differenziale

Analizzatore automatico C,H,N,S EuroVector EA-3000

Spettrofluorimetro a scansione Varian Cary Eclipse

Polarimetro automatico AUTOPOL V PLUS

Puntatore di fusione automatico OptiMelt

Stazione di calcolo ad alte prestazioni

Il percorso formativo prevede la familiarizzazione e le pratiche chimico-tecnologiche nei laboratori delle imprese:

• CJSC "Istituto di ricerca tutto russo di sintesi organica di NK";
• JSC "Istituto di ricerca del Medio Volga per la raffinazione del petrolio" NK Rosneft;
• CJSC "TARKETT";
• Samara CHPP;
• OAO Syzransky Refinery Rosneft Oil Company;
• JSC "Giprostokneft";
• OJSC "Impianto di cuscinetti aeronautici";
• OOO Novokuibyshevsky stabilimento di oli e additivi, Rosneft Oil Company;
• CJSC "Neftekhimiya"
• LLC "Pranafarm"
• OOO "Ozon"
• Elettroscudo JSC
• FSUE GNPRKTS
• TsSKB-Progress
• OJSC "Baltica"
• PJSC SIBUR Holding, Togliatti

Gli studenti di successo impegnati in attività scientifiche possono sostenere tirocini, partecipare a conferenze scientifiche, olimpiadi e concorsi di vario livello, nonché presentare i risultati del lavoro scientifico per la pubblicazione su riviste scientifiche russe e straniere. Gli specialisti che hanno ricevuto una formazione nella specialità "Chimica fondamentale e applicata" sono richiesti nei laboratori statali centri scientifici e aziende private, in laboratori di ricerca e analisi di vari settori (produzione chimica, alimentare, metallurgica, farmaceutica, petrolchimica e del gas), in laboratori forensi; nei laboratori doganali; centri diagnostici; stazioni sanitarie ed epidemiologiche; organizzazioni di controllo ambientale; centri di prova di certificazione; imprese dell'industria chimica, metallurgia ferrosa e non ferrosa; in istituzioni educative sistemi di istruzione professionale secondaria; dipartimenti di protezione del lavoro e igiene industriale; stazioni meteorologiche.

Qualifica "Chimico. Docente di Chimica" con specializzazione in "Chimica Organica" o "Chimica Farmaceutica". Iscrizione in base ai risultati dell'Esame di Stato unificato: chimica, matematica e russo. Durata dello studio: 5 anni (a tempo pieno). Possibile ammissione alla scuola di specializzazione.

Inviare il tuo buon lavoro nella knowledge base è semplice. Usa il modulo sottostante

Gli studenti, i dottorandi, i giovani scienziati che utilizzano la base di conoscenze nei loro studi e nel loro lavoro ti saranno molto grati.

Chimica farmaceutica e analisi farmaceutica

introduzione

1. Caratteristiche della chimica farmaceutica come scienza

1.1 Materia e compiti di chimica farmaceutica

1.2 Rapporti della chimica farmaceutica con le altre scienze

1.3 Oggetti di chimica farmaceutica

1.4 Questioni contemporanee chimica farmaceutica

2. Storia dello sviluppo della chimica farmaceutica

2.1 Le fasi principali dello sviluppo della farmacia

2.2 Sviluppo della chimica farmaceutica in Russia

2 .3 Sviluppo della chimica farmaceutica in URSS

3. Analisi farmaceutica

3.1 Principi di base dell'analisi farmaceutica e farmacopea

3.2 Criteri di analisi farmaceutica

3.3 Errori durante l'analisi farmaceutica

3.4 Principi generali per testare l'autenticità delle sostanze medicinali

3.5 Fonti e cause della scarsa qualità delle sostanze medicinali

3.6 Requisiti generali per il test di purezza

3.7 Metodi per studiare la qualità dei farmaci

3.8 Validazione dei metodi di analisi

conclusioni

Elenco della letteratura usata

introduzione

Tra i compiti della chimica farmaceutica - come la modellazione di nuovi farmaci, farmaci e loro sintesi, lo studio della farmacocinetica, ecc., l'analisi della qualità dei farmaci occupa un posto speciale.La Farmacopea statale è una raccolta di standard nazionali obbligatori e regolamenti che normalizzano la qualità dei farmaci.

L'analisi farmacopea dei farmaci include la valutazione della qualità per una varietà di indicatori. In particolare viene accertata l'autenticità del medicinale, ne viene analizzata la purezza e viene effettuata una determinazione quantitativa Inizialmente per tale analisi sono stati utilizzati solo metodi chimici; test di autenticità, reazioni di impurezza e titolazione in quantificazione.

Nel tempo, non solo ha il livello sviluppo tecnico industria farmaceutica, ma sono cambiati anche i requisiti per la qualità dei medicinali. A l'anno scorso c'è stata una tendenza verso una transizione verso l'uso esteso di metodi di analisi fisici e fisico-chimici. In particolare, i metodi spettrali sono ampiamente utilizzati: spettrofotometria a infrarossi e ultravioletti, spettroscopia di risonanza magnetica nucleare, ecc. Vengono utilizzati attivamente metodi di cromatografia (liquido ad alte prestazioni, gas-liquido, strato sottile), elettroforesi, ecc.

Lo studio di tutti questi metodi e il loro miglioramento è oggi uno dei compiti più importanti della chimica farmaceutica.

1. Caratteristiche della chimica farmaceutica come scienza

1.1 Oggetto e compiti della chimica farmaceutica

La chimica farmaceutica è una scienza che, basata su leggi generali scienze chimiche, esplora i metodi di ottenimento, la struttura, le proprietà fisiche e chimiche delle sostanze medicinali, il rapporto tra la loro struttura chimica e l'azione sull'organismo, i metodi di controllo della qualità ei cambiamenti che si verificano durante la conservazione.

I metodi principali per lo studio delle sostanze medicinali nella chimica farmaceutica sono l'analisi e la sintesi, processi dialetticamente strettamente correlati che si completano a vicenda. L'analisi e la sintesi sono potenti mezzi per comprendere l'essenza dei fenomeni che si verificano in natura.

I compiti della chimica farmaceutica vengono risolti utilizzando i metodi fisici, chimici e fisico-chimici classici, che vengono utilizzati sia per la sintesi che per l'analisi di sostanze medicinali.

Per apprendere la chimica farmaceutica, il futuro farmacista deve avere una profonda conoscenza nel campo delle discipline chimiche e biomediche teoriche generali, della fisica e della matematica. È inoltre necessaria una forte conoscenza nel campo della filosofia, perché la chimica farmaceutica, come altre scienze chimiche, si occupa dello studio della forma chimica del moto della materia.

1.2 Rapporti della chimica farmaceutica con le altre scienze

La chimica farmaceutica è una branca importante della scienza chimica ed è strettamente correlata alle sue singole discipline (Fig. 1). Utilizzando i risultati delle discipline chimiche di base, la chimica farmaceutica risolve il problema della ricerca mirata di nuovi farmaci.

Ad esempio, i moderni metodi informatici consentono di prevedere l'azione farmacologica (effetto terapeutico) di un farmaco. Una direzione separata è stata formata in chimica associata alla ricerca di corrispondenze uno-a-uno tra la struttura di un composto chimico, le sue proprietà e attività (metodo QSAR o KKSA - correlazione quantitativa struttura-attività).

La relazione "struttura - proprietà" può essere rilevata, ad esempio, confrontando i valori dell'indice topologico (indicatore che riflette la struttura della sostanza medicinale) e l'indice terapeutico (il rapporto tra la vite letale e l'efficace dose LD50/ED50).

La chimica farmaceutica è anche correlata ad altre discipline non chimiche (Fig. 2).

Quindi, la conoscenza della matematica consente, in particolare, di applicare la valutazione metrologica dei risultati dell'analisi delle droghe, l'informatica fornisce la ricezione tempestiva di informazioni sulle droghe, la fisica - l'uso delle leggi fondamentali della natura e l'uso di moderne apparecchiature in analisi e ricerca.

Esiste un'ovvia relazione tra la chimica farmaceutica e le discipline speciali. Lo sviluppo della farmacognosia è impossibile senza l'isolamento e l'analisi di sostanze biologicamente attive di origine vegetale. L'analisi farmaceutica accompagna le singole fasi dei processi tecnologici per l'ottenimento di farmaci. La farmacoeconomia e la gestione della farmacia entrano in contatto con la chimica farmaceutica quando organizzano un sistema per la standardizzazione e il controllo della qualità dei farmaci. La determinazione del contenuto di farmaci e dei loro metaboliti nei mezzi biologici in equilibrio (farmacodinamica e tossicodinamica) e nel tempo (farmacocinetica e tossicocinetica) dimostra le possibilità di utilizzare la chimica farmaceutica per risolvere problemi di farmacologia e chimica tossicologica.

Numerose discipline di profilo biomedico (biologia e microbiologia, fisiologia e fisiopatologia) rappresentano le basi teoriche per lo studio della chimica farmaceutica.

Uno stretto rapporto con tutte queste discipline fornisce una soluzione ai problemi moderni della chimica farmaceutica.

In definitiva, questi problemi si riducono alla creazione di nuovi farmaci più efficaci e sicuri e allo sviluppo di metodi per l'analisi farmaceutica.

1.3 Strutture di chimica farmaceutica

Gli oggetti della chimica farmaceutica sono estremamente diversi in termini di struttura chimica, azione farmacologica, massa, numero di componenti nelle miscele, presenza di impurità e sostanze correlate. Questi oggetti includono:

Le sostanze medicinali (LM) -- (sostanze) sono singole sostanze di origine vegetale, animale, microbica o sintetica che hanno attività farmacologica. Le sostanze sono destinate all'ottenimento di medicinali.

Medicine (PM) -- inorganico o composti organici, in possesso di attività farmacologica, ottenuta per sintesi, da materiali vegetali, minerali, sangue, plasma sanguigno, organi, tessuti di un essere umano o animale, nonché utilizzando tecnologie biologiche. Le droghe comprendono anche le sostanze biologicamente attive (BAS) di origine sintetica, vegetale o animale, destinate alla produzione o alla fabbricazione di medicinali. Modulo di dosaggio (DF) -- allegato al farmaco o MPC conveniente per l'uso nello stato in cui si ottiene l'effetto terapeutico desiderato.

Preparati medicinali (MP) - farmaci dosati in uno specifico LF, pronti per l'uso.

Tutti questi farmaci, droghe, droghe e droghe possono essere sia produzione nazionale che estera, approvati per l'uso in Federazione Russa. I termini indicati e le relative abbreviazioni sono ufficiali. Sono inclusi negli OST e sono destinati all'uso nella pratica farmaceutica.

Tra gli oggetti della chimica farmaceutica rientrano anche i prodotti di partenza utilizzati per ottenere farmaci, intermedi e sottoprodotti di sintesi, solventi residui, eccipienti e altre sostanze. Oltre ai farmaci brevettati, gli oggetti dell'analisi farmaceutica sono i generici (farmaci generici). Per il farmaco originale sviluppato, l'azienda farmaceutica riceve un brevetto, che conferma che è di proprietà dell'azienda per un certo periodo (di solito 20 anni). Il brevetto prevede il diritto esclusivo di implementarlo senza la concorrenza di altri produttori. Dopo la scadenza del brevetto, la produzione e la vendita gratuita di questo farmaco è consentita a tutte le altre aziende. Diventa un farmaco generico, o generico, ma deve essere assolutamente identico all'originale. La differenza è solo nella differenza nel nome dato dal produttore. Una valutazione comparativa di un farmaco generico e originale viene effettuata in base all'equivalenza farmaceutica (uguale contenuto del principio attivo), bioequivalenza (uguali concentrazioni di accumulo se assunta nel sangue e nei tessuti), equivalenza terapeutica (stessa efficacia e sicurezza se somministrata in uguali condizioni e dosi). I vantaggi dei generici sono una significativa riduzione dei costi rispetto alla creazione del farmaco originale. Tuttavia, la loro qualità è valutata allo stesso modo dei corrispondenti farmaci originali.

Gli oggetti della chimica farmaceutica sono anche vari prodotti medicinali finiti (FPP) della fabbrica e forme di dosaggio farmaceutico (DF), materiali vegetali medicinali (MP). Questi includono compresse, granuli, capsule, polveri, supposte, tinture, estratti, aerosol, unguenti, cerotti, colliri, varie forme di dosaggio iniettabili, pellicole medicinali oftalmiche (OMF). Il contenuto di questi e altri termini e concetti è riportato nel dizionario terminologico di questo libro di testo.

I medicinali omeopatici sono medicinali a uno o più componenti contenenti, di regola, microdosi di composti attivi prodotti utilizzando una tecnologia speciale e destinati all'uso orale, iniettabile o topico sotto forma di varie forme di dosaggio.

Una caratteristica essenziale del metodo di trattamento omeopatico è l'uso di piccole e bassissime dosi di farmaci, preparate mediante diluizione seriale graduale. Ciò determina le caratteristiche specifiche della tecnologia e del controllo di qualità dei medicinali omeopatici.

La gamma di farmaci omeopatici è composta da due categorie: monocomponenti e complessi. Per la prima volta i farmaci omeopatici sono stati inseriti nel Registro di Stato nel 1996 (per un importo di 1192 monopreparati). Successivamente, questa nomenclatura si è ampliata e ora comprende, oltre a 1192 monopreparati, 185 farmaci omeopatici nazionali e 261 stranieri. Tra questi ci sono 154 sostanze-tinture di matrice, oltre a varie forme di dosaggio: granuli, compresse sublinguali, supposte, unguenti, creme, gel, gocce, iniezioni, pastiglie per il riassorbimento, soluzioni orali, cerotti.

Una così vasta gamma di forme di dosaggio omeopatiche richiede requisiti di qualità elevati. Pertanto, la loro registrazione viene effettuata nel rigoroso rispetto dei requisiti del sistema di autorizzazione, nonché per i farmaci allopatici con successiva registrazione presso il Ministero della Salute. Ciò fornisce una garanzia affidabile dell'efficacia e della sicurezza dei farmaci omeopatici.

Gli additivi biologicamente attivi (BAA) per alimenti (nutraceutici e parafarmaceutici) sono concentrati di sostanze biologicamente attive naturali o identiche destinate all'assunzione diretta o all'introduzione nella composizione prodotti alimentari per arricchire la dieta umana. Il BAA è ottenuto da materie prime vegetali, animali o minerali, nonché con metodi chimici e biotecnologici. Gli integratori alimentari comprendono preparati batterici ed enzimatici che regolano la microflora del tratto gastrointestinale. Gli integratori alimentari sono prodotti nelle imprese alimentari, farmaceutiche e biotecnologiche sotto forma di estratti, tinture, balsami, polveri, concentrati secchi e liquidi, sciroppi, compresse, capsule e altre forme. Farmacie e negozi di alimenti dietetici vendono integratori alimentari. Non dovrebbero contenere sostanze forti, narcotiche e velenose, così come VP, non utilizzate in medicina e non utilizzate nell'alimentazione. La valutazione esperta e la certificazione igienica degli integratori alimentari viene effettuata nel rigoroso rispetto del regolamento approvato con l'ordinanza n. 117 del 15 aprile 1997 "Sulla procedura per l'esame e la certificazione igienica degli integratori alimentari biologicamente attivi".

Per la prima volta gli integratori alimentari sono apparsi nella pratica medica negli Stati Uniti negli anni '60. 20 ° secolo Inizialmente erano complessi costituiti da vitamine e minerali. Quindi hanno iniziato a includere vari componenti di origine vegetale e animale, estratti e polveri, incl. prodotti naturali esotici.

Quando si compilano integratori alimentari, non viene sempre preso in considerazione Composizione chimica e dosaggi dei componenti, in particolare sali metallici. Molti di loro possono causare complicazioni. La loro efficacia e sicurezza non sono sempre studiate in un volume sufficiente. Pertanto, in alcuni casi, gli integratori alimentari possono fare del male invece che del bene, perché. la loro interazione tra loro, i dosaggi, gli effetti collaterali e talvolta anche gli effetti narcotici non vengono presi in considerazione. Negli Stati Uniti dal 1993 al 1998 sono state registrate 2621 segnalazioni di reazioni avverse agli integratori alimentari, incl. 101 vittime. Pertanto, l'OMS ha deciso di rafforzare il controllo sugli integratori alimentari e di imporre requisiti sulla loro efficacia e sicurezza simili ai criteri per la qualità dei medicinali.

1.4 I problemi moderni della chimica farmaceutica

I principali problemi della chimica farmaceutica sono:

* creazione e ricerca di nuovi farmaci;

* sviluppo di metodi per analisi farmaceutiche e biofarmaceutiche.

Creazione e ricerca di nuovi farmaci. Nonostante l'enorme arsenale di farmaci disponibili, il problema di trovare nuovi farmaci altamente efficaci rimane rilevante.

Il ruolo dei farmaci è in continua crescita medicina moderna. Ciò è dovuto a una serie di motivi, i principali sono:

• un certo numero di gravi malattie non sono ancora curate dai farmaci;

* l'uso a lungo termine di un certo numero di farmaci forma patologie tolleranti, per combattere i quali sono necessari nuovi farmaci con un diverso meccanismo d'azione;

* i processi di evoluzione dei microrganismi portano all'emergere di nuove malattie, il cui trattamento richiede farmaci efficaci;

* alcuni dei farmaci utilizzati provocano effetti collaterali, e quindi è necessario creare farmaci più sicuri.

La creazione di ogni nuovo farmaco originale è il risultato dello sviluppo delle conoscenze fondamentali e dei risultati delle scienze mediche, biologiche, chimiche e di altro tipo, dell'intensa ricerca sperimentale e dell'investimento di ingenti costi dei materiali. I successi della moderna farmacoterapia sono stati il ​​risultato di profondi studi teorici sui meccanismi primari dell'omeostasi, le basi molecolari dei processi patologici, la scoperta e lo studio di composti fisiologicamente attivi (ormoni, mediatori, prostaglandine, ecc.). Lo sviluppo di nuovi agenti chemioterapici è stato facilitato dai progressi nello studio dei meccanismi primari dei processi infettivi e della biochimica dei microrganismi. La creazione di nuovi farmaci si è rivelata possibile sulla base dei progressi nel campo della chimica organica e farmaceutica, dell'uso di un complesso di metodi fisico-chimici, tecnologici, biotecnologici, biofarmaceutici e altri studi di composti sintetici e naturali.

Il futuro della chimica farmaceutica è legato alle esigenze della medicina e all'ulteriore progresso della ricerca in tutti questi settori. Ciò creerà i presupposti per aprire nuove aree di farmacoterapia, ottenendo farmaci più fisiologici e innocui sia con l'ausilio di sintesi chimiche o microbiologiche, sia isolando sostanze biologicamente attive da materie prime vegetali o animali. Gli sviluppi prioritari sono nel campo dell'ottenimento di insulina, ormoni della crescita, farmaci per la cura dell'AIDS, alcolismo e produzione di corpi monoclonali. È in corso una ricerca attiva nel campo della creazione di altri farmaci cardiovascolari, antinfiammatori, diuretici, neurolettici, antiallergici, immunomodulatori, nonché antibiotici semisintetici, cefalosporine e antibiotici ibridi. La più promettente è la creazione di farmaci basati sullo studio di peptidi naturali, polimeri, polisaccaridi, ormoni, enzimi e altre sostanze biologicamente attive. È estremamente importante identificare nuovi farmacofori e sintesi mirata di generazioni di farmaci a base di composti aromatici ed eterociclici precedentemente inesplorati legati ai sistemi biologici dell'organismo.

La produzione di nuove droghe sintetiche è praticamente illimitata, poiché il numero dei composti sintetizzati aumenta con il loro peso molecolare. Ad esempio, il numero anche dei più semplici composti di carbonio con idrogeno con un parente peso molecolare 412 supera i 4 miliardi di sostanze.

Negli ultimi anni, l'approccio al processo di creazione e ricerca di droghe sintetiche è cambiato. Da un metodo puramente empirico "per tentativi ed errori", i ricercatori si stanno spostando sempre più verso l'uso di metodi matematici per la pianificazione e l'elaborazione dei risultati degli esperimenti, l'uso dei moderni metodi fisici e chimici. Questo approccio apre ampie opportunità per prevedere i probabili tipi di attività biologica delle sostanze sintetizzate, riducendo i tempi per la creazione di nuovi farmaci. In futuro diventerà sempre più importante la creazione e l'accumulo di banche dati per computer, nonché l'uso dei computer per stabilire il rapporto tra la struttura chimica e l'azione farmacologica delle sostanze sintetizzate. In definitiva, questo lavoro dovrebbe portare alla creazione teoria generale progettazione mirata di farmaci efficaci legati ai sistemi del corpo umano.

La creazione di nuovi farmaci di origine vegetale e animale consiste in fattori principali come la ricerca di nuove specie di piante superiori, lo studio di organi e tessuti di animali o altri organismi e l'instaurazione dell'attività biologica delle sostanze chimiche che contengono.

Di non poco conto sono anche lo studio di nuove fonti di farmaci, l'uso diffuso per la loro produzione di scarti di industrie chimiche, alimentari, della lavorazione del legno e altre. Questa direzione è direttamente correlata all'economia dell'industria chimica e farmaceutica e aiuterà a ridurre il costo dei farmaci. Particolarmente promettente è l'uso dei moderni metodi di biotecnologia e ingegneria genetica per la creazione di farmaci, che sono sempre più utilizzati nell'industria chimica e farmaceutica.

Pertanto, la moderna nomenclatura dei farmaci in vari gruppi farmacoterapeutici richiede un'ulteriore espansione. I nuovi farmaci creati sono promettenti solo se superano quelli esistenti in termini di efficacia e sicurezza e soddisfano i requisiti mondiali in termini di qualità. Nella risoluzione di questo problema, un ruolo importante spetta agli specialisti nel campo della chimica farmaceutica, che riflette il significato sociale e medico di questa scienza. La più ampia con la partecipazione di chimici, biotecnologi, farmacologi e clinici, la ricerca complessa nel campo della creazione di nuovi farmaci altamente efficaci viene condotta nell'ambito del sottoprogramma 071 "Creazione di nuovi farmaci mediante metodi di sintesi chimica e biologica".

Accanto al tradizionale lavoro sullo screening delle sostanze biologicamente attive, la necessità di proseguire è sempre più evidente peso specifico acquisire ricerche sulla sintesi mirata di nuovi farmaci. Tali lavori si basano sullo studio del meccanismo della farmacocinetica e del metabolismo dei farmaci; rivelare il ruolo dei composti endogeni nei processi biochimici che determinano l'uno o l'altro tipo di attività fisiologica; studio di possibili vie di inibizione o attivazione di sistemi enzimatici. La base più importante per la creazione di nuovi farmaci è la modifica delle molecole di farmaci noti o di sostanze biologicamente attive naturali, nonché di composti endogeni, tenendo conto delle loro caratteristiche strutturali e, in particolare, dell'introduzione di gruppi "farmacofori", lo sviluppo dei profarmaci. Quando si sviluppano farmaci, è necessario ottenere un aumento della biodisponibilità e della selettività, regolazione della durata dell'azione creando sistemi di trasporto nel corpo. Per la sintesi mirata, è necessario identificare la correlazione tra la struttura chimica, le proprietà fisico-chimiche e l'attività biologica dei composti, utilizzando la tecnologia informatica per progettare farmaci.

Negli ultimi anni la struttura delle malattie e la situazione epidemiologica sono cambiate in modo significativo, nei paesi altamente sviluppati è aumentata l'aspettativa di vita media della popolazione ed è aumentato il tasso di incidenza tra gli anziani. Questi fattori hanno determinato nuove direzioni nella ricerca dei farmaci. C'era la necessità di ampliare la gamma di farmaci per il trattamento di vari tipi di malattie neuropsichiatriche (parkinsonismo, depressione, disturbi del sonno), malattie cardiovascolari (aterosclerosi, ipertensione arteriosa, cardiopatia ischemica, aritmie cardiache), malattie dell'apparato muscolo-scheletrico ( artrite, malattie della colonna vertebrale), malattie polmonari (bronchite, asma bronchiale). Farmaci efficaci per il trattamento di queste malattie possono influire in modo significativo sulla qualità della vita e prolungare in modo significativo il periodo attivo della vita delle persone, incl. vecchiaia. Inoltre, l'approccio principale in questa direzione è la ricerca di farmaci lievi che non provochino cambiamenti drastici nelle funzioni di base dell'organismo, mostrando un effetto terapeutico dovuto all'influenza sui legami metabolici della patogenesi della malattia.

Le principali aree di ricerca di nuovi farmaci vitali e di ammodernamento esistenti sono:

* sintesi di bioregolatori e metaboliti del metabolismo energetico e plastico;

* identificazione di potenziali farmaci durante lo screening di nuovi prodotti di sintesi chimica;

* sintesi di composti con proprietà programmabili (modifica della struttura in ranghi famosi LB, risintesi di fitosostanze naturali, ricerca informatica di sostanze biologicamente attive);

* sintesi stereoselettiva di eutomeri e conformazioni più attive di farmaci socialmente significativi.

Sviluppo di metodi per analisi farmaceutiche e biofarmaceutiche. La soluzione di questo importante problema è possibile solo sulla base di studi teorici fondamentali di fisica e proprietà chimiche Farmaci con ampio uso di moderni metodi chimici e fisico-chimici. L'uso di questi metodi dovrebbe coprire l'intero processo dalla creazione di nuovi farmaci al controllo di qualità. prodotto finale produzione. È inoltre necessario sviluppare una documentazione normativa nuova e migliorata per i farmaci e i prodotti farmaceutici, che rifletta i requisiti per la loro qualità e garantisca la standardizzazione.

Sulla base dell'analisi scientifica con il metodo delle valutazioni di esperti, sono state individuate le aree di ricerca più promettenti nel campo dell'analisi farmaceutica. Un posto importante in questi studi sarà occupato dal lavoro per migliorare l'accuratezza dell'analisi, la sua specificità e sensibilità, il desiderio di analizzare quantità molto piccole di farmaci, anche in una singola dose, e anche di eseguire l'analisi automaticamente e in modo poco tempo. Indubbia importanza è la riduzione dell'intensità del lavoro e l'aumento dell'efficienza dei metodi di analisi. È promettente sviluppare metodi unificati per l'analisi di gruppi di farmaci uniti dalla relazione della struttura chimica basata sull'uso di metodi fisico-chimici. L'unificazione crea grandi opportunità per aumentare la produttività del chimico analitico.

Nei prossimi anni i metodi chimici titrimetrici manterranno la loro importanza, avendo una serie di aspetti positivi, in particolare l'elevata accuratezza delle determinazioni. È inoltre necessario introdurre nell'analisi farmaceutica nuovi metodi di titolazione come la titolazione senza buretless e senza indicatori, la titolazione dielettrometrica, biamperometrica e altri tipi di titolazione in combinazione con la potenziometria, anche in sistemi bifase e trifase.

Negli ultimi anni nell'analisi chimica sono stati utilizzati sensori in fibra ottica (senza indicatori, fluorescenti, chemiluminescenti, biosensori). Consentono di studiare a distanza i processi, consentono di determinare la concentrazione senza disturbare lo stato del campione e il loro costo è relativamente basso. Ulteriori sviluppi nell'analisi farmaceutica saranno i metodi cinetici, che sono altamente sensibili sia nel test della purezza che nella quantificazione.

La laboriosità e la scarsa accuratezza dei metodi di test biologici rendono necessaria la loro sostituzione con metodi fisico-chimici più veloci e sensibili. Lo studio dell'adeguatezza dei metodi biologici e fisico-chimici per l'analisi di farmaci contenenti enzimi, proteine, aminoacidi, ormoni, glicosidi, antibiotici è un modo necessario per migliorare l'analisi farmaceutica. Nei prossimi 20-30 anni, il ruolo di primo piano sarà occupato dai metodi ottici, elettrochimici e soprattutto cromatografici moderni, poiché soddisfano al meglio i requisiti dell'analisi farmaceutica. Saranno sviluppate varie modifiche di questi metodi, ad esempio spettroscopia differenziale del tipo di spettrofotometria differenziale e derivata. Nel campo della cromatografia, insieme alla cromatografia gas-liquido (GLC), la cromatografia liquida ad alte prestazioni (HPLC) sta guadagnando sempre più priorità.

La qualità dei farmaci risultanti dipende dal grado di purezza dei prodotti iniziali, dal rispetto del regime tecnologico, ecc. Pertanto, un'importante area di ricerca nel campo dell'analisi farmaceutica è lo sviluppo di metodi per il controllo della qualità dei prodotti iniziali e intermedi della produzione di farmaci (controllo della produzione fase per fase). Questa direzione deriva dai requisiti che le regole OMP impongono alla produzione di farmaci. Verranno sviluppati metodi automatizzati di analisi nel controllo di fabbrica e nei laboratori analitici. Opportunità significative in questo senso sono aperte dall'uso di sistemi automatizzati di iniezione di flusso per il controllo passo-passo, nonché GLC e HPLC per il controllo seriale di FPP. Un nuovo passo è stato compiuto verso la completa automazione di tutte le operazioni di analisi, che si basa sull'utilizzo di robot da laboratorio. La robotica ha già trovato largo impiego nei laboratori esteri, soprattutto per il campionamento e altre operazioni ausiliarie.

Ulteriori miglioramenti richiederanno metodi per l'analisi dei prodotti già pronti, inclusi multicomponenti, LF, inclusi aerosol, pellicole oculari, compresse multistrato e spansule. A tal fine, saranno ampiamente utilizzati metodi ibridi basati su una combinazione di cromatografia con metodi ottici, elettrochimici e altri. L'analisi rapida di LF fabbricati individualmente non perderà il suo significato, tuttavia, qui i metodi chimici saranno sempre più sostituiti da quelli fisico-chimici. L'introduzione di metodi semplici e sufficientemente accurati di analisi rifrattometrica, interferometrica, polarimetrica, luminescente, fotocolorimetrica e altri metodi consente di aumentare l'obiettività e accelerare la valutazione della qualità dei medicinali fabbricati nelle farmacie. Lo sviluppo di tali metodi è di grande rilevanza in relazione al problema della lotta alla falsificazione dei farmaci sorto negli ultimi anni. Insieme alle norme legislative e legali, è assolutamente necessario rafforzare il controllo sulla qualità dei farmaci di produzione nazionale ed estera, incl. metodi espressi.

Un'area estremamente importante è l'uso di vari metodi di analisi farmaceutica per studiare i processi chimici che si verificano durante la conservazione dei farmaci. La conoscenza di questi processi consente di risolvere problemi urgenti come la stabilizzazione di farmaci e farmaci, lo sviluppo di condizioni di conservazione scientificamente fondate per i farmaci. L'opportunità pratica di tali studi è confermata dal loro significato economico.

Il compito dell'analisi biofarmaceutica include lo sviluppo di metodi per determinare non solo i farmaci, ma anche i loro metaboliti nei fluidi biologici e nei tessuti corporei. Per risolvere i problemi di biofarmacia e farmacocinetica, precisi e sensibili metodi fisici e chimici analisi di farmaci in tessuti e liquidi biologici. Lo sviluppo di tali metodi è tra i compiti degli specialisti che lavorano nel campo dell'analisi farmaceutica e tossicologica.

L'ulteriore sviluppo dell'analisi farmaceutica e biofarmaceutica è strettamente correlato all'uso di metodi matematici per ottimizzare i metodi di controllo della qualità dei farmaci. La teoria dell'informazione è già utilizzata in vari campi della farmacia, così come in metodi matematici come l'ottimizzazione del simplesso, la programmazione numerica lineare, non lineare, gli esperimenti multifattoriali, la teoria del riconoscimento dei modelli e vari sistemi esperti.

I metodi matematici di pianificazione di un esperimento consentono di formalizzare la procedura per lo studio di un particolare sistema e, di conseguenza, di ottenerne modello matematico sotto forma di un'equazione di regressione che include tutti i fattori più significativi. Di conseguenza, si ottiene l'ottimizzazione dell'intero processo e si stabilisce il meccanismo più probabile del suo funzionamento.

Sempre più i moderni metodi di analisi sono combinati con l'uso di computer elettronici. Ciò ha portato all'emergere all'intersezione della chimica analitica e della matematica nuova scienza- chemiometria. Si basa sull'ampio uso di metodi di statistica matematica e teoria dell'informazione, sull'uso di computer e computer nelle varie fasi della scelta di un metodo di analisi, sulla sua ottimizzazione, elaborazione e interpretazione dei risultati.

Una caratteristica molto rivelatrice dello stato della ricerca nel campo dell'analisi farmaceutica è la relativa frequenza di applicazione dei vari metodi. A partire dal 2000, c'è stata una tendenza al ribasso nell'uso dei metodi chimici (7,7% inclusa la termochimica). La stessa percentuale di utilizzo della spettroscopia IR e dei metodi di spettrofotometria UV. Il maggior numero di studi (54%) è stato eseguito utilizzando metodi cromatografici, in particolare HPLC (33%). Altri metodi rappresentano il 23% del lavoro svolto. Pertanto, vi è una tendenza costante verso l'ampliamento dell'uso dei metodi cromatografici (soprattutto HPLC) e di assorbimento per migliorare e unificare i metodi per l'analisi dei farmaci.

2. Storia dello sviluppo della chimica farmaceutica

2.1 Le fasi principali dello sviluppo della farmacia

La creazione e lo sviluppo della chimica farmaceutica sono strettamente legati alla storia della farmacia. La farmacia ha avuto origine nell'antichità e ha avuto un enorme impatto sulla formazione della medicina, della chimica e di altre scienze.

La storia della farmacia è una disciplina indipendente, che viene studiata separatamente. Per capire come e perché la chimica farmaceutica è nata nel profondo della farmacia, come è avvenuto il processo della sua formazione in una scienza indipendente, considereremo brevemente le singole fasi dello sviluppo della farmacia a partire dal periodo della iatrochimica.

Il periodo della iatrochimica (XVI - XVII secolo). Durante il Rinascimento, l'alchimia fu sostituita dalla iatrochimica (chimica medica). Il suo fondatore Paracelso (1493 - 1541) riteneva che "la chimica non dovrebbe servire all'estrazione dell'oro, ma alla protezione della salute". L'essenza degli insegnamenti di Paracelso si basava sul fatto che il corpo umano è un insieme di sostanze chimiche e la mancanza di una di esse può causare malattie. Pertanto, per la guarigione, Paracelso utilizzava composti chimici di vari metalli (mercurio, piombo, rame, ferro, antimonio, arsenico, ecc.), Oltre a medicinali a base di erbe.

Paracelso ha condotto uno studio sull'effetto sul corpo di molte sostanze di origine minerale e vegetale. Ha migliorato una serie di strumenti e apparati per eseguire analisi. Ecco perché Paracelso è giustamente considerato uno dei fondatori dell'analisi farmaceutica e della iatrochimica, il periodo della nascita della chimica farmaceutica.

Le farmacie nei secoli XVI - XVII. furono centri originali per lo studio delle sostanze chimiche. In essi si ricavavano e studiavano sostanze di origine minerale, vegetale e animale. Qui sono stati scoperti numerosi nuovi composti, sono state studiate le proprietà e le trasformazioni di vari metalli. Ciò ha permesso di accumulare preziose conoscenze chimiche e di migliorare l'esperimento chimico. In 100 anni di sviluppo della iatrochimica, la scienza si è arricchita da 1000 anni di un numero maggiore di fatti rispetto all'alchimia.

Il periodo della nascita delle prime teorie chimiche (XVII - XIX secolo). Per lo sviluppo della produzione industriale durante questo periodo, è stato necessario ampliare l'ambito della ricerca chimica oltre i limiti dell'atrochimica. Ciò ha portato alla creazione del primo industrie chimiche e alla formazione della scienza chimica.

Seconda metà del 17° secolo - il periodo della nascita della prima teoria chimica - la teoria del flogisto. Con il suo aiuto, hanno cercato di dimostrare che i processi di combustione e ossidazione sono accompagnati dal rilascio di una sostanza speciale: il "flogisto". La teoria del flogisto fu ideata da I. Becher (1635-1682) e G. Stahl (1660-1734). Nonostante alcune ipotesi errate, fu indubbiamente progressista e contribuì allo sviluppo della scienza chimica.

Nella lotta contro i sostenitori della teoria del flogisto, sorse la teoria dell'ossigeno, che fu un potente impulso nello sviluppo del pensiero chimico. Il nostro grande connazionale M.V. Lomonosov (1711 - 1765), uno dei primi scienziati al mondo, dimostrò l'incoerenza della teoria del flogisto. Nonostante il fatto che l'ossigeno non fosse ancora noto, M.V. Lomonosov dimostrò sperimentalmente nel 1756 che nel processo di combustione e ossidazione non si verifica la decomposizione, ma l'aggiunta di "particelle" d'aria alla sostanza. Risultati simili furono ottenuti 18 anni dopo, nel 1774, dallo scienziato francese A. Lavoisier.

L'ossigeno fu isolato per la prima volta dallo scienziato svedese - il farmacista K. Scheele (1742 - 1786), il cui merito fu anche la scoperta del cloro, della glicerina, una serie acidi organici e altre sostanze.

Seconda metà del 18° secolo fu un periodo di rapido sviluppo della chimica. Un grande contributo al progresso della scienza chimica è stato dato dai farmacisti, che hanno fatto una serie di scoperte notevoli che sono importanti sia per la farmacia che per la chimica. Quindi, il farmacista francese L. Vauquelin (1763 - 1829) scoprì nuovi elementi: cromo, berillio. Il farmacista B. Courtois (1777 - 1836) scoprì lo iodio nelle alghe. Nel 1807, il farmacista francese Seguin isolò la morfina dall'oppio ei suoi compatrioti Pelletier e Caventu furono i primi a ottenere stricnina, brucina e altri alcaloidi da materiali vegetali.

Il farmacista Mor (1806 - 1879) fece molto per lo sviluppo dell'analisi farmaceutica. Per prima cosa utilizzò burette, pipette, bilance da farmacia, che portano il suo nome.

Così, la chimica farmaceutica, che ebbe origine nel periodo della iatrochimica nel XVI secolo, ricevette il suo ulteriore sviluppo nei secoli XVII-XVIII.

2.2 Sviluppo della chimica farmaceutica in Russia

Le origini della farmacia russa. L'emergere della farmacia in Russia è associata allo sviluppo diffuso della medicina tradizionale e della ciarlataneria. I "guaritori" e gli "erboristi" scritti a mano sono sopravvissuti fino ad oggi. Contengono informazioni su numerosi medicinali del mondo vegetale e animale. I negozi verdi (XIII - XV secolo) furono le prime cellule dell'attività di farmacia in Russia. Allo stesso periodo va attribuita l'emergere delle analisi farmaceutiche, poiché vi era la necessità di verificare la qualità dei farmaci. Farmacie russe nei secoli XVI - XVII. erano una sorta di laboratori per la produzione non solo di medicinali, ma anche di acidi (solforico e nitrico), allume, vetriolo, purificazione dello zolfo, ecc. Quindi, le farmacie sono state la culla della chimica farmaceutica.

Le idee degli alchimisti erano estranee alla Russia, qui iniziò immediatamente a svilupparsi un vero mestiere di produrre medicinali. Gli alchimisti erano coinvolti nella preparazione e nel controllo di qualità dei farmaci nelle farmacie (il termine "alchimista" non ha nulla a che fare con l'alchimia).

La formazione dei farmacisti fu aperta nel 1706 a Mosca dal primo scuola di Medicina. Una delle discipline speciali in esso era la chimica farmaceutica. Molti chimici russi sono stati educati in questa scuola.

Il vero sviluppo della scienza chimica e farmaceutica in Russia è associato al nome di M.V. Lomonosov. Su iniziativa di M.V. Lomonosov, nel 1748 fu creato il primo laboratorio chimico scientifico e nel 1755 fu aperta la prima università russa. Insieme all'Accademia delle scienze, questi erano centri della scienza russa, comprese le scienze chimiche e farmaceutiche. MV Lomonosov possiede parole meravigliose sulla relazione tra chimica e medicina: "... Un medico non può essere perfetto senza una conoscenza soddisfatta della chimica e tutte le carenze, tutti gli eccessi e le usurpazioni che si verificano nella scienza medica da essi; aggiunte, avversioni e le correzioni di una quasi chimica dovrebbero sperare."

Uno dei tanti successori di M.V. Lomonosov fu uno studente di farmacia e poi un eminente scienziato russo T.E. Lovits (1757 - 1804). Fu il primo a scoprire la capacità di adsorbimento del carbone e lo utilizzò per purificare l'acqua, l'alcool e l'acido tartarico; metodi sviluppati per ottenere alcol assoluto, acido acetico, zucchero d'uva. Tra i numerosi lavori di T.E. Lovits, lo sviluppo di un metodo di analisi microcristalloscopico (1798) è direttamente correlato alla chimica farmaceutica.

Un degno successore di M.V. Lomonosov fu il più grande chimico russo V.M. Severgin (1765-1826). Tra le sue numerose opere, due libri pubblicati nel 1800 sono di grande importanza per la farmacia: "Un metodo per testare la purezza e l'integrità dei prodotti chimici dei medicinali" e "Un metodo per testare le acque minerali". Entrambi i libri sono i primi manuali domestici nel campo della ricerca e dell'analisi delle sostanze medicinali. Continuando il pensiero di MV Lomonosov, VM Severgin sottolinea l'importanza della chimica nella valutazione della qualità dei farmaci: "Senza conoscenza della chimica, non è possibile eseguire test antidroga". L'autore seleziona scientificamente in modo approfondito solo i metodi di analisi più accurati e accessibili per lo studio dei farmaci. L'ordine e il piano per lo studio delle sostanze medicinali proposto da V.M. Severgin è cambiato poco ed è ora utilizzato nella preparazione della Farmacopea di Stato. VM Severgin ha creato le basi scientifiche non solo per le analisi farmaceutiche, ma anche chimiche nel nostro paese.

Le opere dello scienziato russo A.P. Nelyubin (1785 - 1858) sono giustamente chiamate "Enciclopedia della conoscenza farmaceutica". Ha dapprima formulato le basi scientifiche della farmacia, svolto numerose ricerche applicate nel campo della chimica farmaceutica; metodi migliorati per ottenere sali di chinino, dispositivi creati per ottenere etere e per testare l'arsenico. AP Nelyubin ha condotto ampi studi chimici sulle acque minerali caucasiche.

Fino agli anni '40 del XIX secolo. in Russia c'erano molti chimici che con il loro lavoro hanno dato un grande contributo allo sviluppo della chimica farmaceutica. Tuttavia, hanno lavorato separatamente, quasi non esistevano laboratori chimici, non c'erano attrezzature e scuole di chimica scientifica.

Le prime scuole chimiche e la creazione di nuove teorie chimiche in Russia. Le prime scuole di chimica russe, fondate da A.A. Voskresensky (1809-1880) e N.N. Zinin (1812-1880), hanno svolto un ruolo importante nella formazione del personale, nella creazione di laboratori, hanno avuto una grande chimica anche farmaceutica. A.A. Voskresensky ha svolto con i suoi studenti una serie di studi direttamente legati alla farmacia. Hanno isolato l'alcaloide teobromina e hanno studiato la struttura chimica del chinino. L'eccezionale scoperta di NN Zinin è stata la classica reazione di trasformazione di composti nitro aromatici in composti amminici.

DIMendeleev ha scritto che AAVoskresensky e NNZinin sono "i fondatori dello sviluppo indipendente della conoscenza chimica in Russia". La fama mondiale è stata portata in Russia dai loro degni successori D.I. Mendeleev e A.M. Butlerov.

DI Mendeleev (1834 - 1907) è il creatore della legge periodica e della tavola periodica degli elementi. La grande importanza della Legge Periodica per tutte le scienze chimiche è nota, ma contiene anche un profondo significato filosofico, poiché mostra che tutti gli elementi formano un unico sistema connesso da uno schema comune. Nella sua poliedrica attività scientifica DIMendeleev ha anche prestato attenzione alla farmacia. Già nel 1892 scriveva della necessità di "allestire fabbriche e laboratori in Russia per la produzione di preparati farmaceutici e igienici" per liberarli dalle importazioni.

Anche le opere di A.M. Butlerov hanno contribuito allo sviluppo della chimica farmaceutica. AM Butlerov (1828 - 1886) ricevette l'urotropina nel 1859; studiando la struttura del chinino, scoprì la chinolina. Ha sintetizzato sostanze zuccherine dalla formaldeide. Tuttavia, la fama mondiale gli portò la creazione (1861) della teoria della struttura dei composti organici.

Il sistema periodico di elementi di D.I. Mendeleev e la teoria della struttura dei composti organici di A.M. Butlerov hanno avuto un'influenza decisiva sullo sviluppo della scienza chimica e sulla sua connessione con la produzione.

Ricerca nel campo della chemioterapia e della chimica delle sostanze naturali. A fine XIX Bv in Russia, sono stati condotti nuovi studi sulle sostanze naturali. Già nel 1880, molto prima dei lavori dello scienziato polacco Funk, il medico russo N.I. Lunin suggerì che oltre a proteine, grassi e zucchero, il cibo conteneva "sostanze indispensabili per la nutrizione". Dimostrò sperimentalmente l'esistenza di queste sostanze, che in seguito furono chiamate vitamine.

Nel 1890 fu pubblicato a Kazan il libro di E. Shatsky "The Doctrine of Plant Alkaloids, Glucosides and Ptomaines". Si tratta degli alcaloidi allora conosciuti secondo la loro classificazione secondo le piante produttrici. Vengono descritti metodi per l'estrazione di alcaloidi da materiali vegetali, compreso l'apparato proposto da E. Shatsky.

Nel 1897 fu pubblicata a San Pietroburgo la monografia di K. Ryabinin "Alkaloids (Chemical and Physiological Essays)". Nell'introduzione, l'autore sottolinea l'urgenza "di avere in russo un tale saggio sugli alcaloidi, che, con un piccolo volume, dia un concetto accurato, essenziale e completo delle loro proprietà". La monografia ha una breve introduzione con una descrizione Informazione Generale sulle proprietà chimiche degli alcaloidi, nonché sezioni che forniscono formule riassuntive, proprietà fisiche e chimiche, reagenti utilizzati per l'identificazione e informazioni sull'uso di 28 alcaloidi.

La chemioterapia è nata all'inizio del XX secolo. a causa del rapido sviluppo della medicina, della biologia e della chimica. Sia gli scienziati nazionali che quelli stranieri hanno contribuito al suo sviluppo. Uno dei creatori della chemioterapia è il medico russo DJI Romanovsky. Nel 1891 formulò e confermò sperimentalmente i fondamenti di questa scienza, sottolineando che è necessario ricercare una "sostanza" che, introdotta in un organismo malato, provochi il minor danno a quest'ultimo e provochi il maggior effetto distruttivo nell'agente patogeno. Questa definizione ha mantenuto il suo significato fino ad oggi.

Un'ampia ricerca nel campo dell'uso di coloranti e composti organoelementi come sostanze medicinali fu condotta dallo scienziato tedesco P. Ehrlich (1854 - 1915) alla fine del XIX secolo. Fu il primo a proporre il termine "chemioterapia". Sulla base della teoria sviluppata da P. Ehrlich, chiamata il principio della variazione chimica, molti scienziati, inclusi i russi (O.Yu. Magidson, M.Ya. Kraft, M.V. Rubtsov, A.M. Grigorovsky), hanno creato gran numero agenti chemioterapici con attività antimalarica.

La creazione dei farmaci sulfanilamide, che ha segnato l'inizio di una nuova era nello sviluppo della chemioterapia, è associata allo studio del colorante azo prontosil, scoperto alla ricerca di farmaci per la cura delle infezioni batteriche (G. Domagk). La scoperta di prontosil è stata una conferma della continuità ricerca scientifica- dai coloranti ai sulfamidici.

La chemioterapia moderna ha un enorme arsenale di farmaci, tra i quali il posto più importante è occupato dagli antibiotici. Scoperta per la prima volta nel 1928 dall'inglese A. Fleming, l'antibiotico penicillina era l'antenato di nuovi agenti chemioterapici efficaci contro i patogeni di molte malattie. I lavori di A. Fleming sono stati preceduti da ricerche di scienziati russi. Nel 1872, VA Manassein stabilì l'assenza di batteri nel liquido di coltura durante la coltivazione di muffe verdi (Pénicillium glaucum). AG Polotebnov ha dimostrato sperimentalmente che la pulizia del pus e la guarigione delle ferite avvengono più velocemente se viene applicato uno stampo. L'effetto antibiotico della muffa fu confermato nel 1904 dal veterinario MG Tartakovsky in esperimenti con l'agente eziologico della peste dei polli.

La ricerca e la produzione di antibiotici ha portato alla creazione di un intero ramo della scienza e dell'industria, ha rivoluzionato il campo della terapia farmacologica per molte malattie.

Così, condotto da scienziati russi alla fine del XIX secolo. la ricerca nel campo della chemioterapia e della chimica delle sostanze naturali ha gettato le basi per l'ottenimento di nuovi farmaci efficaci negli anni successivi.

2.3 Sviluppo della chimica farmaceutica in URSS

La formazione e lo sviluppo della chimica farmaceutica in URSS ebbero luogo nei primi anni potere sovietico in stretta connessione con la scienza e la produzione chimica. Le scuole di chimica nazionali create in Russia, che hanno avuto un enorme impatto sullo sviluppo della chimica farmaceutica, sono state preservate. Basti citare le principali scuole di chimici organici A.E. Favorsky e N.D. Zelinsky, ricercatore della chimica dei terpeni S.S. geochimica, N.S. Kurnakova - nel campo dei metodi di ricerca fisica e chimica. Il centro della scienza nel paese è l'Accademia delle scienze dell'URSS (ora - NAS).

Come altre scienze applicate, la chimica farmaceutica può svilupparsi solo sulla base della ricerca teorica fondamentale che è stata condotta presso gli istituti di ricerca del profilo chimico e biomedico dell'Accademia delle scienze dell'URSS (NAS) e dell'Accademia delle scienze mediche dell'URSS (ora AMN). Gli scienziati delle istituzioni accademiche sono direttamente coinvolti nella creazione di nuovi farmaci.

Già negli anni '30, nei laboratori di A.E. Chichibabin, furono condotte le prime ricerche nel campo della chimica delle sostanze naturali biologicamente attive. Questi studi sono stati ulteriormente sviluppati nelle opere di I. L. Knunyants. Lui, insieme a O.Yu.Magidson, è stato il creatore della tecnologia per la produzione del farmaco antimalarico domestico akrikhin, che ha permesso di liberare il nostro paese dall'importazione di farmaci antimalarici.

Un importante contributo allo sviluppo della chimica dei farmaci con una struttura eterociclica è stato dato da N.A. Preobrazhensky. Insieme ai suoi colleghi, ha sviluppato e introdotto in produzione nuovi metodi per ottenere vitamine A, E, PP, sintetizzato pilocarpina, studiato coenzimi, lipidi e altre sostanze naturali.

VM Rodionov ha avuto una grande influenza sullo sviluppo della ricerca nel campo della chimica dei composti eterociclici e degli amminoacidi. È stato uno dei fondatori dell'industria nazionale della sintesi organica fine e dell'industria chimico-farmaceutica.

Una grande influenza sullo sviluppo della chimica farmaceutica è stata esercitata dagli studi della scuola di A.P. Orekhov nel campo della chimica degli alcaloidi. Sotto la sua guida furono sviluppati metodi per l'isolamento, la purificazione e la determinazione della struttura chimica di molti alcaloidi, che trovarono poi applicazione come medicinali.

Su iniziativa di MM Shemyakin, è stato istituito l'Istituto di chimica dei composti naturali. Qui si svolgono ricerche fondamentali nel campo della chimica di antibiotici, peptidi, proteine, nucleotidi, lipidi, enzimi, carboidrati, ormoni steroidei. Su questa base sono stati creati nuovi farmaci. L'Istituto ha posto le basi teoriche di una nuova scienza: la chimica bioorganica.

Gli studi condotti da GV Samsonov presso l'Istituto di composti macromolecolari hanno dato un grande contributo alla risoluzione dei problemi di purificazione dei composti biologicamente attivi dalle sostanze di accompagnamento.

Stretti legami collegano l'Istituto di Chimica Organica con la ricerca nel campo della chimica farmaceutica. Durante gli anni del Grande Guerra Patriottica qui furono creati preparati come il balsamo, la fenamina di Shostakovsky e successivamente il promedolo, il polivinilpirrolidone, ecc. ottenendo vitamina B e suoi analoghi. Sono stati effettuati lavori nel campo della sintesi di antibiotici antitubercolari e dello studio del meccanismo della loro azione.

Ricerca nel campo dei composti organoelementi condotta nei laboratori di A.N. Nesmeyanov, A.E. Arbuzov e B.A. Arbuzov, M.I. Kabachnik, I.L. Questi studi sono stati la base teorica per la creazione di nuovi farmaci, che sono composti organoelementi di fluoro, fosforo, ferro e altri elementi.

All'università fisica chimica NM Emanuel è stato il primo ad esprimere l'idea del ruolo dei radicali liberi nella soppressione della funzione di una cellula tumorale. Ciò ha permesso la creazione di nuovi farmaci antitumorali.

Lo sviluppo della chimica farmaceutica è stato anche notevolmente facilitato dai risultati delle scienze mediche e biologiche nazionali. Il lavoro della scuola del grande fisiologo russo I.P. Pavlov, il lavoro di A.N. Bach e A.V. Palladin nel campo della chimica biologica, ecc., hanno avuto un enorme impatto.

presso l'Istituto di Biochimica. A.N.Bakh, sotto la guida di V.N.Bukin, ha sviluppato metodi per la sintesi microbiologica industriale delle vitamine B12, B15, ecc.

La ricerca fondamentale nel campo della chimica e della biologia svolta presso gli istituti dell'Accademia Nazionale delle Scienze crea una base teorica per lo sviluppo di sintesi mirate di sostanze medicinali. Ricerca nell'area di biologia molecolare, che fornisce un'interpretazione chimica del meccanismo dei processi biologici che si verificano nel corpo, anche sotto l'influenza di sostanze medicinali.

Un grande contributo alla creazione di nuovi farmaci è dato dagli istituti di ricerca dell'Accademia delle scienze mediche. Un'ampia ricerca sintetica e farmacologica è svolta dagli istituti dell'Accademia nazionale delle scienze insieme all'Istituto di farmacologia dell'Accademia delle scienze mediche. Questa partnership ha permesso di svilupparsi fondamenti teorici sintesi diretta di un certo numero di farmaci. I chimici sintetici (N.V. Khromov-Borisov, N.K. Kochetkov), i microbiologi (Z.V. Ermolyeva, G.F. Gause e altri), i farmacologi (S.V. Anichkov, V.V. Zakusov, M.D. Mashkovsky, G.N. Pershin e altri) hanno creato sostanze medicinali originali.

Basato ricerca fondamentale nel campo delle scienze chimiche e biomediche si sviluppò nel nostro paese e divenne una branca indipendente della chimica farmaceutica. Già nei primi anni del potere sovietico furono creati istituti di ricerca farmaceutica.

Nel 1920 fu aperto a Mosca l'Istituto di ricerca scientifica chimica e farmaceutica, che nel 1937 fu ribattezzato VNIHFI dal nome di V.I. S. Ordzhonikidze. Un po 'più tardi, tali istituti (NIHFI) furono creati a Kharkov (1920), Tbilisi (1932), Leningrado (1930) (nel 1951 LenNIHFI fu fusa con il Chemical Pharmaceutical Educational Institute). A anni del dopoguerra NIHFI è stata costituita a Novokuznetsk.

VNIHFI è uno dei più grandi centri di ricerca nel campo dei nuovi farmaci. Gli scienziati di questo istituto hanno risolto il problema dello iodio nel nostro paese (O.Yu. Magidson, A.G. Baichikov e altri), hanno sviluppato metodi per ottenere farmaci antimalarici, sulfamidici (O.Yu. Magidson, M.V. Rubtsov e altri. ), anti-tubercolosi farmaci (S.I. Sergievskaya), farmaci arsenico-organici (GA Kirchhoff, M.Ya. Kraft, ecc.), Farmaci ormonali steroidei (V.I. Maksimov, N.N. Suvorov, ecc.), Sono state condotte importanti ricerche nel campo della chimica degli alcaloidi (AP Orekhov). Ora questo istituto è chiamato il "Centro per la chimica dei medicinali" - VNIKhFI loro. S. Ordzhonikidze. Qui si concentra il personale scientifico, che coordina le attività per la creazione e l'implementazione di nuove sostanze medicinali nella pratica delle imprese chimiche e farmaceutiche.

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La chimica tossicologica è una scienza che studia i metodi per isolare le sostanze tossiche da vari oggetti, nonché i metodi per rilevare e quantificare queste sostanze. La farmacognosia è una scienza che studia i materiali vegetali medicinali e la possibilità di creare nuove sostanze medicinali da esso. La tecnologia delle forme di dosaggio (tecnologia farmaceutica) è un campo di conoscenza che studia i metodi di preparazione dei farmaci. L'economia e l'organizzazione dell'attività farmaceutica è un campo di conoscenze che si occupa di risolvere i problemi di conservazione dei farmaci, nonché di organizzare un servizio di controllo e analisi. quattro

La chimica farmaceutica è una scienza che, sulla base delle leggi generali delle scienze chimiche, esplora i metodi di ottenimento, la struttura, le proprietà fisiche e chimiche delle sostanze medicinali, il rapporto tra la loro struttura chimica e gli effetti sull'organismo, i metodi di controllo della qualità e le modifiche che verificarsi durante la conservazione. "Chimica farmaceutica" V. G. Belikov è la scienza delle proprietà chimiche e delle trasformazioni delle sostanze medicinali, dei metodi per il loro sviluppo e produzione, dell'analisi qualitativa e quantitativa. Wikipedia 5

Oggetti di chimica farmaceutica Sostanze medicinali (PM) – (sostanze) singole sostanze di origine vegetale, animale, microbica o sintetica, aventi attività farmacologica. Le sostanze sono destinate all'ottenimento di medicinali. I medicinali (PM) sono composti inorganici o organici con attività farmacologica, ottenuti per sintesi, da materiali vegetali, minerali, sangue, plasma sanguigno, organi, tessuti di un essere umano o animale, nonché utilizzando tecnologie biologiche. La forma di dosaggio (DF) è uno stato conveniente per l'uso, in cui si ottiene l'effetto terapeutico desiderato. I preparati medicinali (MP) sono farmaci dosati in uno specifico LF, pronti per l'uso. "Chimica farmaceutica" V. G. Belikov 6

Il rapporto della chimica farmaceutica con le altre discipline chimiche CHIMICA FARMACEUTICA Metodi di sviluppo e metodi per ottenere farmaci Chimica inorganica Garanzia di qualità dei farmaci Proprietà dei farmaci Chimica organica Chimica fisica Chimica Analitica Biochimica 7

Nome dei farmaci La Commissione sui nomi internazionali dell'OMS, al fine di snellire e (2 RS, 3 S, 4 S, 5 R) -5 -amino-2 - (aminometil) -6 unificare i nomi dei farmaci in tutti i paesi del mondo , ha sviluppato - ((2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-5 -((1 R, 2 R, 5 R, 6 R)-3, 5 classificazione internazionale, basata su diamino-2 -(( 2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-3 -ammino-6 di cui (amminometil)-4, 5 -diidrossitetraidro-2 H è un sistema specifico per la formazione della terminologia farmacologica. Il principio di questo -piran- 2 -ilossi)-6 -idrossicicloesilossi)-4 sistema INN - INN ( International Nonproprietary Names - International idrossi-2 -(idrossimetil)tetraidrofurano Nonproprietary Names) si trova in -3 -yloxy)tetrahydro-2 H-pyran-3, 4 - diol che la sua affiliazione di gruppo è data provvisoriamente nel nome del farmaco. Ciò si ottiene per il nome IUPAC includendo nel nome parti di parole corrispondenti al gruppo farmacoterapeutico a cui appartiene questo farmaco. I membri dell'OMS sono tenuti a riconoscere i nomi delle sostanze raccomandate dall'OMS come INN e vietarne la registrazione come marchi o nomi commerciali di Neomycin. Nome locanda 8

Classificazione dei farmaci Classificazione farmacologica: tutti i farmaci sono divisi in gruppi a seconda del loro effetto su sistemi, processi e organi esecutivi (ad esempio cuore, cervello, intestino, ecc.). In base a ciò, i farmaci sono combinati in gruppi droghe, sonniferi e sedativi, anestetici locali, antidolorifici, diuretici, ecc. Classificazione chimica- I farmaci sono raggruppati in base alla comunanza della struttura chimica e delle proprietà chimiche. Allo stesso tempo, in ogni gruppo chimico di farmaci possono esserci sostanze con attività fisiologica diversa. 9

I problemi moderni della chimica farmaceutica Creazione e ricerca di nuovi farmaci Nonostante l'enorme arsenale di farmaci, il problema di trovare nuovi farmaci altamente efficaci Le principali direzioni della ricerca di nuovi farmaci e della modernizzazione dei farmaci esistenti rimangono rilevanti. Il ruolo dei farmaci è in costante crescita nella medicina moderna, il che è dovuto a una serie di ragioni: Sintesi di bioregolatori e metaboliti del metabolismo energetico e plastico Alcune malattie gravi non sono ancora curate dai farmaci Identificazione di potenziali farmaci durante lo screening di nuovi prodotti chimici L'uso a lungo termine di un certo numero di farmaci forma patologie tolleranti per combattere la sintesi che necessitano di nuovi farmaci con un diverso meccanismo d'azione Sintesi di composti con proprietà programmabili (processi modificati nella serie nota di farmaci, portano all'emergere di nuove strutture dell'evoluzione di microrganismi risintesi di fitosostanze naturali, malattie, per il trattamento della ricerca computerizzata di sostanze biologicamente attive) che necessitano di farmaci efficaci Alcuni dei farmaci utilizzati provocano effetti collaterali, avendo una sintesi stereoselettiva di eutomeri (un enantiomero di un farmaco, per cui è necessaria l'attività farmacologica) e le conformazioni più attive per creare farmaci più sicuri di farmaci socialmente significativi 10

Problemi moderni di chimica farmaceutica Sviluppo di metodi per l'analisi farmaceutica e biofarmaceutica Aree di ricerca promettenti Solo in quest'area La soluzione di questo importante problema è possibile sulla base di studi teorici fondamentali delle proprietà fisiche e chimiche dei farmaci Lavoro per migliorare l'accuratezza di analisi, la sua specificità, sensibilità e con l'uso diffuso dei moderni metodi chimici e fisici e chimici. rapidità, nonché l'automazione delle singole fasi o dell'intera analisi.L'uso di questi metodi dovrebbe coprire l'intero processo dalla creazione di nuovi farmaci al controllo della qualità e aumentare l'efficacia in termini di costi dei metodi di analisi.Ridurre l'intensità del lavoro del finale prodotto di produzione. È inoltre necessario sviluppare una documentazione normativa nuova e migliorata per i farmaci ei prodotti farmaceutici.È promettente sviluppare la qualità e fornire l'analisi dei gruppi di farmaci, che rifletta i requisiti per i loro metodi di standardizzazione unificati. uniti da parentela di struttura chimica basata sull'uso di metodi fisico-chimici 11

Materie prime di base della chimica farmaceutica Materie prime vegetali (foglie, fiori, semi, frutti, corteccia, radici delle piante) e prodotti della loro lavorazione (oli grassi ed essenziali, succhi, gomme, resine); Materie prime animali (organi, tessuti, ghiandole di bovini macellati); Materie prime organiche fossili (olio e prodotti della sua distillazione, prodotti della distillazione del carbone; prodotti di sintesi organica di base e fine); Minerali inorganici (rocce minerali e prodotti della loro lavorazione da parte dell'industria chimica e metallurgica); 12

Storia della chimica farmaceutica L'emergere della farmacia si perde nelle profondità dell'era primitiva. L'uomo primitivo era completamente dipendente dal mondo esterno. Cercando sollievo dalla malattia e dalla sofferenza, ha usato vari mezzi dal suo ambiente, i primi dei quali comparsi durante il periodo della raccolta ed erano di origine vegetale: belladonna, papavero, tabacco, assenzio, giusquiamo. Con lo sviluppo dell'agricoltura, l'addomesticamento degli animali e il passaggio all'allevamento del bestiame, sono state scoperte nuove piante con proprietà curative: l'elleboro, il centauro e molti altri. La fabbricazione di strumenti e oggetti per la casa da metalli nativi, lo sviluppo della ceramica ha portato alla produzione di piatti che hanno permesso di preparare pozioni medicinali. Durante questo periodo, nella pratica della guarigione furono introdotti farmaci di origine minerale, da cui impararono ad estrarre rocce, petrolio, carbone. 13

Storia della Chimica Farmaceutica Con l'avvento della scrittura compaiono i primi testi medici contenenti descrizioni di medicinali, modalità di preparazione e utilizzo. Attualmente sono noti più di 10 antichi papiri egizi, in un modo o nell'altro dedicati alla medicina. Il più famoso di questi è il papiro di Ebers ("Il libro della preparazione dei medicinali per tutte le parti del corpo"). Questo è il più grande dei papiri e risale al 1550 a.C. e. e contiene circa 900 ricette per il trattamento di malattie del tratto gastrointestinale, polmoni, occhi, orecchie, denti, articolazioni. quattordici

Storia della chimica farmaceutica Teofrasto - Il padre della botanica Teofrasto (300 aC circa), uno dei più grandi filosofi e naturalisti greci, è spesso definito il "padre della botanica". Le sue osservazioni e i suoi scritti sulle qualità medicinali e le caratteristiche delle erbe sono estremamente accurati, anche alla luce delle moderne conoscenze. Nelle sue mani tiene un ramo di belladonna. quindici

Storia della chimica farmaceutica Dioscoride Nell'evoluzione di tutti i sistemi di conoscenza di successo e duraturi, arriva un punto in cui una grande quantità di osservazione e ricerca intensa trascende il livello del commercio o della professione e acquisisce lo status di scienza. Dioscoride (I secolo d.C.) influenzò fortemente questo passaggio in farmacia. Ha descritto accuratamente le regole per la raccolta dei medicinali, la loro conservazione e utilizzo. Nel Rinascimento, gli studiosi tornano ai suoi testi. 16

Storia della chimica farmaceutica Durante il Medioevo, nella civiltà occidentale, i resti della conoscenza della farmacia e della medicina sono stati conservati nei monasteri. I monaci raccoglievano erbe nelle vicinanze dei monasteri e le trasferivano nei propri orti. Erano impegnati nella preparazione di medicinali per malati e feriti. Molti manoscritti sono stati conservati in ristampa o traduzione nelle biblioteche monastiche. Tali giardini possono ancora essere trovati nei monasteri di molti paesi. 17

Storia della chimica farmaceutica Avicenna (Ibn Sina) 980 - 1037 Il più importante rappresentante dei filosofi del periodo arabo. Ha dato un contributo significativo alla farmacia e alla medicina. Gli insegnamenti farmaceutici di Avicenna furono accettati come autorità in Occidente fino al XVII secolo. Il trattato "Canon of Medicine" è un'opera enciclopedica in cui le prescrizioni dei medici antichi sono comprese e riviste secondo le conquiste della medicina araba. Nel "Canone" Ibn Sina ha suggerito che le malattie possono essere causate da alcune minuscole creature. Fu il primo a richiamare l'attenzione sulla natura contagiosa del vaiolo, a distinguere tra colera e peste, a descrivere la lebbra, separandola da altre malattie ea studiare una serie di altre malattie. Ibn Sina distoglie l'attenzione anche dalla descrizione di materie prime medicinali, medicinali, metodi di fabbricazione e utilizzo. diciotto

Storia della chimica farmaceutica Il periodo della iatrochimica (secoli XVI-XVII) Il fondatore della iatrochimica è il medico e alchimista tedesco Philip Aureol Theophrastus Bombast von Hohenheim (1493-1541), passato alla storia con lo pseudonimo di Paracelso, condivideva il greco antico dottrina dei quattro elementi degli elementi. La medicina di Paracelso era basata sulla teoria del mercurio-zolfo. Insegnò che gli organismi viventi sono costituiti dallo stesso mercurio, zolfo, sali e un certo numero di altre sostanze che formano tutti gli altri corpi della natura; quando una persona è sana, queste sostanze sono in equilibrio tra loro; malattia significa il predominio o, al contrario, la mancanza di uno di essi. Per ristabilire l'equilibrio, Paracelso utilizzava nella pratica medica molti preparati medicinali di origine minerale - composti di arsenico, antimonio, piombo, mercurio, ecc. - oltre ai tradizionali preparati erboristici. Paracelso sosteneva che il compito dell'alchimia è la fabbricazione di medicinali: “La chimica è uno dei pilastri su cui la scienza medica deve fare affidamento. Il compito della chimica non è affatto produrre oro e argento, ma preparare medicinali. 19

Storia della chimica farmaceutica Il periodo della nascita delle prime teorie chimiche (secc. XVII-XIX) c. n.17° secolo – teoria del flogisto (I. Becher, G. Stahl) c. n.18° secolo - confutazione della teoria del flogisto. Teoria dell'ossigeno (M. V. Lomonosov, A. Lavoisier) 1804 - Il farmacologo tedesco Friedrich Serturner isolò il primo alcaloide (morfina) dall'oppio nel 1818-1820. – Pelletier e Caventon isolano stricnina, brucina, sviluppano metodi per separare il chinino e la cinchonine isolati dalla corteccia di china XIX – Vengono costituite le associazioni farmaceutiche americane ed europee 20

Storia della chimica farmaceutica Uno dei ricercatori di successo nello sviluppo di nuovi composti chimici, appositamente creato per combattere gli agenti patogeni era un farmacista francese, Ernest Forunio (1872 -1949 Nei suoi primi lavori, propone l'uso di composti di bismuto e arsenico per il trattamento della sifilide. La sua ricerca ha "aperto la strada" a composti sulfonilammidici e sostanze chimiche con proprietà antistaminiche Nel 1894 Behring e Roux annunciarono l'efficacia degli anticorpi contro la difterite.Scienziati farmaceutici in Europa e negli Stati Uniti iniziarono immediatamente a mettere in produzione la nuova scoperta.Il siero divenne disponibile nel 1895 (!) e la vita di migliaia di i bambini sono stati salvati. La vaccinazione dei cavalli con difterite è stata la prima di molte fasi nello sviluppo degli antidoti, un campo che culminò con lo sviluppo di un vaccino contro la poliomielite nel 1955. 21

Storia della chimica farmaceutica L'età moderna Il secondo quarto del XX secolo ha segnato l'apogeo dell'era degli antibiotici. La penicillina è il primo antibiotico isolato nel 1928 da Alexander Fleming da un ceppo del fungo Penicillium notatum. Nel 1940-1941, H. W. Flory (batteriologo), E. Cheyne (biochimico) e N. W. Heatley (biochimico) lavorarono all'isolamento e alla produzione industriale della penicillina e la usarono per la prima volta anche per il trattamento delle infezioni batteriche. Nel 1945 Fleming, Flory e Chain ricevettero il Premio Nobel per la Fisiologia o la Medicina "per la loro scoperta della penicillina e dei suoi effetti curativi in ​​varie malattie infettive". Utilizzando gli ultimi progressi tecnici in ciascuno dei rami della scienza, la chimica farmaceutica sviluppa e produce i farmaci più nuovi e migliori. Oggi la produzione farmaceutica utilizza metodi e personale altamente qualificato di ogni ramo della scienza per farlo. 22

Letteratura "Chimica farmaceutica", ed. V. G. Belikova “Chimica farmaceutica. Corso di lezioni, ed. V. V. Chupak-Belousova "Fondamenti di chimica medicinale" V. G. Granik "Sintesi di farmaci di base" R. S. Vartanyan "Chimica medica" V. D. Orlov, V. V. Lipson, V. V. Ivanov " Medicinali "M. D. Mashkovsky https: //vk. com/nspu_pc 23

- questa è una scienza basata sulle leggi generali delle scienze chimiche, che studia questioni relative alle sostanze medicinali: la loro composizione e struttura, produzione e natura chimica, l'influenza delle caratteristiche strutturali individuali delle loro molecole sulla natura dell'azione sul corpo, chimica e Proprietà fisiche sostanze medicinali, nonché metodi per controllarne la qualità, conservare i medicinali.

Traduzione in inglese - " chimica farmaceutica«.

La chimica farmaceutica svolge un ruolo di primo piano insieme alle scienze farmaceutiche correlate (, chimica tossicologica,). Per uno studio più approfondito dell'argomento, leggi attentamente gli articoli di cui sopra!

Che cos'è la Chimica Farmaceutica (Farmachimica)?

D'altra parte, si può dire che si tratta di una scienza specializzata basata sulla conoscenza delle relative sostanze chimiche (organiche, inorganiche, analitiche, fisiche e chimica colloidale), nonché discipline biomediche (chimica biologica, fisiologia).

La conoscenza delle discipline biologiche rivela la comprensione dei complessi processi fisiologici che si verificano nel corpo, basati su reazioni chimiche e fisiche, che consentono di utilizzare in modo più razionale le sostanze medicinali, osservarne l'azione nel corpo e, sulla base di ciò, cambiare la struttura delle molecole delle sostanze medicinali create nella giusta direzione per ottenere l'effetto farmacologico desiderato.

Di grande importanza nella chimica farmaceutica sono i metodi per studiare il contenuto delle sostanze medicinali nella preparazione, la loro purezza e altri fattori alla base degli indicatori di qualità. L'analisi dei farmaci (analisi farmaceutica) mira a identificare e quantificare i componenti principali di un farmaco.

L'analisi farmaceutica, a seconda dell'azione farmacologica del farmaco (appuntamento, dosaggio, via di somministrazione), prevede la determinazione di impurità, concomitanti ed eccipienti nelle forme farmaceutiche.

È importante che i medicinali siano valutati in modo completo per tutti gli indicatori. Pertanto, sulla base dei risultati dell'analisi farmacologica dei farmaci, viene emessa una conclusione sulla possibilità di utilizzarli nella pratica medica.

Lo studio della struttura di una molecola di farmaco, inoltre, lo sviluppo di metodi per la sintesi e l'analisi è impossibile senza la conoscenza della chimica organica e analitica. Le caratteristiche farmacocinetiche dei farmaci rappresentano informazioni estremamente importanti e obbligatorie che garantiscono un uso razionale ed efficace dei farmaci e consentono di ampliare le conoscenze sulla specificità della loro azione.

La compatibilità delle sostanze medicinali nella prescrizione, nelle date di scadenza, nei metodi di produzione, nelle condizioni di conservazione e distribuzione dei farmaci collega la chimica farmaceutica con la tecnologia dei farmaci, l'economia e l'organizzazione della farmacia. Ma solo uno specialista competente con conoscenze di chimica farmaceutica (farmacista-analista) risolve questi problemi.

Chimica farmaceutica moderna (chimica farmaceutica).

Allo stato attuale, la chimica farmaceutica è strettamente connessa sia con la fisica che con la matematica, quando con l'aiuto di queste scienze vengono eseguiti metodi fisici e chimici di analisi dei farmaci e calcoli nell'analisi farmaceutica, quindi, in combinazione con molte scienze, è di grande importanza sia in farmacia che in medicina in genere.

Grazie ai risultati della moderna chimica farmaceutica, sono stati creati medicinali che forniscono alla nostra assistenza sanitaria metodi efficaci e sicuri per il trattamento di molte malattie. Tuttavia, insieme a questo, ci sono aree della medicina dove c'è ancora molto lavoro da fare per creare nuovi farmaci altamente efficaci, questi sono: malattie oncologiche, cardiovascolari e virali.

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