1. Введение

1.1. Предмет и содержание фармацевтической химии........ .............................. ....................... 3

2.1. Современные проблемами и перспективы развития фармацевтической химии......................... .............................. .............................. .............................. ...........................4

2.2. Характеристика ЛС. Методы их получения.................. .............................. ........................5

2.3. Специфические показатели качества жидких, твердых, мягких и асептически изготовленных лекарственных средств......... .............................. .............................. .................6

2.4. Доброкачественность Л.С. Критерии доброкачественности Л.С........................... ...........8

2.5. Стандартизация Л.С. Нормативные документы......... .............................. ........................ 10

2.6. Причины недоброкачественности ЛС............................ .............................. ......................11

2.7. Стабильность ЛС. Сроки годности. Условия хранения.............. .............................. .......12

3.1. Заключение.................... .............................. .............................. .............................. .............14

Список литературы.............................. .............................. .............................. ..........................15

1. Введение

1. Предмет и содержание фармацевтической химии

Фармацевтическая химия – это наука, изучающая способы получения, строение, физические и химические свойства лекарственных веществ, взаимосвязь между их химической структурой и действием на организм, методы контроля качества лекарственных средств и изменения, происходящие при их уравнении.

Методы исследования лекарственных веществ:

Это диалектически тесно связанные между собой процессы, взаимодополняющие друг друга. Анализ и синтез являются мощными средствами познания существующих явлений происходящих в природе. Без анализа нет синтеза.

Для познания фармацевтической химии необходимы знания физики, математики и физио-биологических дисциплин. Необходимы также прочные знания философии, т.к. фармацевтическая химия, как и другие химические науки, занимается изучением химической формы движения материи.

Связь фармацевтической химии с другими науками:

Фармацевтическая химия занимает одно из ведущих мест из других специальных дисциплин: фармакологии, технологии изготовления лекарственных средств, токсикологической химии, организации экономики фармации и других фармацевтических наук и является своеобразным связывающим звеном между ними.

Фармакогнозия – это наука, изучающая лекарственное, растительное сырье. Создает основу для создания новых лекарственных препаратов из растительного лекарственного сырья.

Фармакология – это наука, изучающая создание новых лекарственных веществ лекарств на основе методов фармацевтической химии (ФХ).

В области исследования взаимосвязи между структурой молекул лекарственных веществ и их действием на организм человека ФХ также близко примыкает к фармакологии.

Токсикологическая химия базируется на применении тех же методов исследования, что и ФХ.

Технология лекарств – изучает методы приготовления лекарств, которые являются объектами для разработки методов фармацевтического анализа, на основании изучения физических и химических входящих в лекарства ингредиентов, а так же разрабатываются условия их хранения при изучении процессов, протекающих в изготовленных лекарствах, устанавливает сроки их хранения и т.д.

В изучении вопросов отпуска и хранения лекарственных средств, а также организации контрольно- аналитической службы ФХ тесно связана с организацией и экономикой фармации.

ФХ занимает промежуточное положение между комплексом медико-биологических и химических наук, объектом применения лекарств является организм больного человека.

Изучением процессов, происходящих в организме больных и их лечением, занимаются специалисты, работающие в области клинических медицинских наук (врачи)

Изучением лек средств, их анализом и синтезом занимаются фармацевты.

II Главная часть

2.1. Современные проблемами и перспективы развития фармацевтической химии

В наше время остается вопрос актуальный создания и исследования новых лекарственных средств, несмотря на то, что у нас имеется огромный запас имеющихся лекарственных средств, а так же проблема изыскания новых высокоэффективных лекарственных веществ.

Основными проблемами фармацевтической химии является:

Создание и изыскание новых ЛС;

Разработка и изыскание новых ЛС;

Создание более безопасных ЛС в связи с их побочными эффектами;

Длительное применение ЛС;

Эволюционирование микроорганизмов приводят к возникновению новых заболеваний, для лечения которых нужны эффективные ЛС;

Несмотря на огромный арсенал имеющихся лекарств, проблема изучения новых ЛС более высокоэффективных остается актуальной. Это обусловлено отсутствием или недостаточностью эффективности для лечения некоторых болезней, наличием побочного действия, ограниченными сроками годности ЛС, или их лекарственных форм.

Иногда просто необходимо системное обновление некоторых фармакотерапевтических групп лекарств:

Антибиотики

Сульфаниламиды, так как микроорганизмы вызванные болезнью приспосабливаются к лекарственным средствам, снижа я их терапевтическую активность.

Перспективно создание новых лекарственных средств как с помощью химического или микробиологического синтеза, так и путем выделения биологически активных веществ и растительного и минерального сырья.

Таким образом, современная номенклатура ЛС в различных фармакотерапевтических группах требует дальнейшего расширения. Создаваемые новые ЛС только в том случае являются перспективными, если по своей эффективности и безопасности они превосходят существующие, а по качеству соответствуют мировым требованиям. В решении этой проблемы важная роль принадлежит специалистам в области фармацевтической химии, которая отражает общественно-медицинскую значимость этой науки.

2.2. Характеристика ЛС. Методы их получения.

1.1 Характеристика лекарственных средств.

Системы классификации лекарственных средств используется для описания лекарственной номенклатуры страны или региона, и они создают предпосылки для сравнения на национальном и международном уровнях данных о потреблении лекарственных средств, которые необходимо собирать и обобщать в унифицированном виде. Обеспечение доступа к информации об использовании лекарственных средств необходимо для проведения аудита структуры их потребления, выявления недочетов при их использовании, инициирования образовательных и других мероприятий, а также мониторинга конечных результатов этих мероприятий.

Лекарственные средства группируются по следующим принципам:

1. Терапевтическому применению. Например, препараты для лечения опухолей, снижения артериального давления, противомикробные.

2. Фармакологическому действию, т.е. вызываемому эффекту (вазодилататоры - расширяющие сосуды, спазмолитики - устраняющие спазм сосудов, анальгетики - снижающие болевое раздражение).

3. Химическому строению. Группы лекарственных препаратов, сходных по своему строению. Таковы все салицилаты, полученные на основе ацетилсалициловой кислоты - аспирин, салициламид, метилсалицилат и т.д.

4. Нозологическому принципу. Ряд различных лекарств, применяемых для лечения строго определенной болезни (например, средства для лечения инфаркта миокарда, бронхиальной астмы и т.д.

2.1 Методы их получения.

1. Синтетические - лекарственные вещества полученные путем целенаправленных химических реакций. (анальгин, новокаин).

2. Полусинтетические - полученные при переработке природных сырьевых источниках:

Нефть (парафин, вазелин)

Каменный уголь (фенол, бензол)

Древесина (деготь)

3. ЛС полученные путем перегонки лекарственных растений - это настойки, экстракты, витамины, алкалоиды, гликозиды.

4. Неорганические ЛС - этосырье из природных источников: NaCl - получают из природных озер, морей, CaCl- получают из мела или мрамора

5. ЛС животного происхождения - получают при переработке органов и тканей здоровых животных из КРС свиней (адреналин, инсулин, стекловидное тело)

6. ЛС микробиологического происхождения - для получения антибиотиков используют выделенные микроорганизмы(пенициллины, цефалоспорины). Большое значение придается синтезу ЛП на основе изучения продуктовметаболизма.

Метаболизм- это превращение веществ введенных в организм в процессе обмена осуществляемого под воздействием разных ферментов организма и химических взаимоотношений. Исследование метаболизма лекарств показала, что некоторые ЛС обладают способностью превращать в организме человека в более активные вещества (наркотические вещества анальгетик, кодеин, и полусинтетические героин), метаболизируются в морфин то есть природный алкалоид опия.

2.3. Специфические показатели качества жидких, твердых, мягких и асептически изготовленных лекарственных средств.

К жидким ЛС, изготовляемым в аптеках и выпускаемым фармацевтическими предприятиями относятся:

1. Растворы, в т.ч. истинные растворы, каллоидные растворы, растворы высокомолекулярных соединений и из неограниченной и ограниченной набухающих ВМС (высоко молекулярные соединения).
2. Эмульсии
3. Настои и отвары
4. Капли для внутреннего и наружного применения.
5. Линименты (жидкие мази)

В подавляющем большинстве жидкие ЛС заводского и аптечного изготовления дисперсионной средой является вода очищенная. Иногда высококачественные жирные масла: подсолнечное, персиковое, оливковое.

В ЛС для наружного употребления применяются и другие жидкие среды: этиловый спирт, глицерин, хлороформ, эфир диэтиловый, вазелиновое масло. ГФ 11 изд дает общие статьи на:

1. Глазные капли
2. Инъекционные ЛФ
3. Настои и отвары
4. Суспензии
5. Эмульсии
6. Сиропы
7. Экстракты

которые регламентируют качество заводской и аптечной продукции.

ОФС обязательные для производителей.

Для этой обширной группы ЛС важны такие показатели качества, как однородность, отсутствие посторонних механических включений, прозрачность, для истинных растворов, соответствие цвета, вкуса, запаха, требованиям НД.

В некоторых случаях в лабораториях определяют плотность и вязкость различных видов растворов. Одним из основных показателей качества истинных растворов является показатель преломления, с помощью которого можно определить подлинность и чистоту ЛС и его количественное содержание.

Твердыми ЛС считаются порошки. ГФ 11 включает ст. «Порошки», в которой дается характеристика этого вида ЛФ. Порошки предназначены для внутренного и наружного применения. Они состоят из одного или нескольких измельченных веществ и обладают свойством сыпучести. Порошки должны быть однородными при рассматривании невооруженным глазом.

Суппозитории (тверд.ЛС) – ГФ 11 характеризует их как твердые при комнотной температуре и расплавляющие при температуре тела дозированные ЛС. Суппозитории применяются для введения в полости тела, должны иметь однородную массу, без примесей и обладать твердостью для удобства применения.

Общая статья суппозитории в ГФ 11 кроме вышеназванных показателей качества дает также ряд других показателей, которые определяются в контрольно-аналитических лабораториях, к.п. время полной деформации суппозиториев.

Таблетки – твердая ЛС заводского производства.

К мягким ЛС относятся мази. ГФ 11 подразделяет их на: мази, пасты, кремы, линименты. Основное требование к мазям: однородность.

Глазные мази д/б стерильными. Все виды заводской и аптечной продукции должны изготовляться в условиях, препятствующих микробному загрязнению ЛС. Особенно это относится к растворам для инъекций, гл каплям, присыпкам на открытые раны и др ЛФ, которые производятся и изготавливаются в условиях строжайшей асептики, чтобы как можно меньше организмов попадало в изготовленное лекарство. Выполнение этого условия проверяется микробиологическим контролем. На фармацевтических предприятиях оборудованы специальные производственные помещения (цехи), в которых производятся стерильные ЛС, а в аптеках – в асептическом блоке, т.е. набор помещений, где строжайше соблюдаются условия асептики. В блок входят: моющая, дистилляционная, стерилизационная, ассистентская и ряд других помещений. Набор помещений.

Информация по специальности

Кафедра органической химии химико-технологического факультета готовит дипломированных специалистов по специальности 04.05.01 «Фундаментальная и прикладная химия», специализации «Органическая химия» и «Фармацевтическая химия». Коллектив кафедры - высококвалифицированные преподаватели и научные сотрудники: 5 докторов наук и 12 кандидатов химических наук.

Профессиональная деятельность выпускников

Выпускники готовятся к следующим видам профессиональной деятельности: научно-исследовательской, научно-производственной, педагогической, проектной и организационно-управленческой. Специалист-химик специальности «Фундаментальная и прикладная химия» будет готов решать следующие профессиональные задачи: планирование и постановка работы, которая включает исследование состава, строения и свойств веществ и химических процессов, создание и разработка новых перспективных материалов и химических технологий, решение фундаментальных и прикладных задач в области химии и химической технологии; подготовка отчета и научных публикаций; научно-педагогическая деятельность в вузе, в среднем специальном учебном заведении, в средней школе. Успевающие студенты, занимающиеся научной работой, могут пройти стажировку, принять участие в научных конференциях, олимпиадах и конкурсах различного уровня, а также представить результаты научной работы для публикации в российских и зарубежных научных журналах. В распоряжении обучающихся имеются химические лаборатории, оснащенные современным оборудованием и компьютерный класс, с необходимой литературой и доступом к полнотекстовым электронным базам данных.

Специалисты будут:

• владеть навыками химического эксперимента, основными синтетическими и аналитическими методами получения и исследования химических веществ и реакций;
• представлять основные химические, физические и технические аспекты химического промышленного производства с учетом сырьевых и энергетических затрат;
• владеть навыками работы на современной учебно-научной аппаратуре при проведении химических экспериментов;
• иметь опыт работы на серийной аппаратуре, применяемой в аналитических и физико-химических исследованиях (газо-жидкостная хроматография, инфракрасная и ультрафиолетовая спектроскопия);
• владеть методами регистрации и обработки результатов химических экспериментов.
• Владеть навыками планирования, постановки и проведения химических экспериментов в области тонкого органического синтеза для получения веществ с заданными полезными свойствами

Студенты приобретают знания в области основ неорганической химии, органической химии, физической и коллоидной химии, аналитической химии, планирования органического синтеза, химии алициклических и каркасных соединений, катализа в органическом синтезе, химии элементорганических соединений, фармацевтической химии, современных методов анализа и контроля качества лекарственных средств, основ медицинской химии, основ технологии фармацевтических препаратов, основ фармацевтического анализа. В ходе практических занятий обучающиеся получают навыки работы в современной химической лаборатории, осваивают методы получения и анализа новых соединений. Студенты владеют навыками работы на газо-жидкостном хроматографе, инфракрасном спектрофотометре, ультрафиолетовом спектрофотометре. Студенты проходят углубленное изучение иностранного языка (в течение 3 лет).

В процессе обучения студенты осваивают методы работы на аналитическом оборудовании кафедры «Органическая химия»:

Хромато-масс спектрометр Finnigan Trace DSQ

ЯМР спектрометр JEOL JNM ECX-400 (400 МГц)

ВЭЖХ/МС с времяпролетным масс-спектрометром высокого разрешения с источником ионизации ESI и DART, с диодноматричным и флуориметрическим детекторами

Система препаративной флэш-хроматографии с УФ и ELSD детекторами Reveleris X2

Инфракрасный-Фурье спектрометр Shimadzu IRAffinity-1

Жидкостный хроматограф Waters с УФ и рефрактометрическими детекторами

Дифференциальный сканирующий калориметр ТА Instruments DSC-Q20

Автоматический C,H,N,S анализатор EuroVector EA-3000

Сканирующий спектрофлуориметр Varian Cary Eclipse

Автоматический поляриметр AUTOPOL V PLUS

Автоматический прибор для определения температуры плавления OptiMelt

Высокопроизводительная вычислительная станция

В процессе обучения предусмотрена ознакомительная и химико-технологическая практики в лабораториях предприятий:

• ЗАО «Всероссийский научно-исследовательский институт органического синтеза НК»;
• ОАО «Средневолжский научно-исследовательский институт по нефтепереработке» НК Роснефть;
• ЗАО «ТАРКЕТТ»;
• Самарская ТЭЦ;
• ОАО «Сызранский НПЗ» НК Роснефть;
• ОАО «Гипровостокнефть»;
• ОАО «Завод авиационных подшипников»;
• ООО «Новокуйбышевский завод масел и присадок» НК Роснефть;
• ЗАО «Нефтехимия»
• ООО «Пранафарм»
• ООО «Озон»
• ОАО «Электрощит»
• ФГУП ГНПРКЦ
• «ЦСКБ-Прогресс»
• ОАО "Балтика"
• ПАО «СИБУР Холдинг», Тольятти

Успевающие студенты, занимающиеся научной работой, могут пройти стажировки, принять участие в научных конференциях, олимпиадах и конкурсах различного уровня, а также представить результаты научной работы для публикации в российских и зарубежных научных журналах. Специалисты, получившие подготовку по специальности «Фундаментальная и прикладная химия», востребованы в лабораториях государственных научных центров и частных компаний, в исследовательских и аналитических лабораториях различных производств (химических, пищевых, металлургических, фармацевтических, нефтехимических и газодобывающих), в экспертно-криминалистических лабораториях; в таможенных лабораториях; диагностических центрах; санитарно-эпидемиологических станциях; организациях экологического контроля; центрах сертификационных испытаний; предприятиях химической промышленности, черной и цветной металлургии; в учебных заведениях системы среднего профессионального образования; отделах охраны труда и производственной санитарии; метеорологических станциях.

Присваивается квалификация «Химик. Преподаватель химии» по специализации «Органическая химия» или «Фармацевтическая химия». Зачисление по результатам ЕГЭ: химия, математика и русский язык. Срок обучения: 5 лет (очно). Возможно поступление в аспирантуру.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

Фармацевтическая химия и фармацевтический анализ

Вступление

1. Характеристика фармацевтической химии, как науки

1.1 Предмет и задачи фармацевтической химии

1.2 Связь фармацевтической химии с другими науками

1.3 Объекты фармацевтической химии

1.4 Современные проблемы фармацевтической химии

2. История развития фармацевтической химии

2.1 Основные этапы развития фармации

2.2 Развитие фармацевтической химии в России

2 .3 Развитие фармацевтической химии в СССР

3. Фармацевтический анализ

3.1 Основные принципы фармацевтического и фармакопейного анализа

3.2 Критерии фармацевтического анализа

3.3 Ошибки, возможные при проведении фармацевтического анализа

3.4 Общие принципы испытаний подлинности лекарственных веществ

3.5 Источники и причины недоброкачественности лекарственных веществ

3.6 Общие требования к испытаниям на чистоту

3.7 Методы исследования качества лекарственных средств

3.8 Валидация методов анализа

Выводы

Список использованной литературы

Вступление

Среди задач фармацевтической химии -- таких, как моделирование новых лекарственных, средств и их синтез, изучение фармакокинетики и др. особое место занимает анализ качества лекарств, Сборником обязательных обшегосударственных стандартов и положений, нормирующих качество лекарственных средств, является Государственная фармакопея.

Фармакопейный анализ лекарственных средств включает в себя оценку качества по множеству показателей. В частности, устанавливается подлинность лекарственною средства, анализируется его чистота, проводится количественное определение, Первоначально для такого анализа применяли исключительно химические методы; реакции подлинности, реакции на содержание примесей и титрование при количественном определении.

Со временем не только повысился уровень технического развития фармацевтической отрасли, но и изменились требования к качеству лекарственных средств. В последние годы наметилась тенденция к переходу на расширенное использование физических и физико-химических методов анализа. В частности, широко применяются спектральные методы инфракрасная и ультрафиолетовая спектрофотометрия, спектроскопия ядерно-магнитного резонанса и др. Активно используются методы хроматографии (высокоэффективная жидкостная, газожидкостная, тонкослойная), электрофорез и др.

Изучение всех этих методов и их усовершенствование - одна из самых важных задач фармацевтической химии на сегодняшний день.

1. Характеристика фармацевтической химии, как науки

1.1 Предмет и задачи фармацевтической химии

Фармацевтическая химия -- наука, которая, базируясь на общих законах химических наук, исследует способы получения, строение, физические и химические свойства лекарственных веществ, взаимосвязь между их химической структурой и действием на организм, методы контроля качества и изменения, происходящие при хранении.

Основными методами исследования лекарственных веществ в фармацевтической химии являются анализ и синтез -- диалектически тесно связанные между собой процессы, взаимно дополняющие друг друга. Анализ и синтез -- мощные средства познания сущности явлений, происходящих в природе.

Задачи, стоящие перед фармацевтической химией, решаются с помощью классических физических, химических и физико-химических методов, которые используются как для синтеза, так и для анализа лекарственных веществ.

Чтобы познать фармацевтическую химию, будущий провизор должен иметь глубокие знания в области общетеоретических химических и медико-биологических дисциплин, физики, математики. Необходимы также прочные знания в области философии, ибо фармацевтическая химия, как и другие химические науки, занимается изучением химической формы движения материи.

1.2 Связь фармацевтической химии с другими науками

Фармацевтическая химия является важным разделом химической науки и тесно связана с ее отдельными дисциплинами (рис. 1). Используя достижения базовых химических дисциплин, фармацевтическая химия решает задачу целенаправленного поиска новых лекарственных средств.

Например, современные компьютерные методы позволяют прогнозировать фармакологическое действие (терапевтический эффект) лекарственного средства. В химии сформировалось отдельное направление, связанное с поиском взаимно однозначных соответствий между структурой химического соединения, его свойствами и активностью (QSАR-, или ККСА-метод -- количественная корреляция структура -- активность).

Взаимосвязь «структура -- свойство» можно обнаружить, например, сравнивая величины топологического индекса (показателя, отражающего структуру лекарственного вещества) и терапевтического индекса (отношение летальной лозы к эффективной дозе LD50/ED50).

Фармацевтическая химия связана и с другими, нехимическими, дисциплинами (рис. 2).

Так, знание математики позволяет, в частности, применять метрологическую оценку результатов анализа ЛС, информатика обеспечивает своевременное получение информационных данных о ЛС, физика -- использование фундаментальных законов природы и применение современной аппаратуры при анализе и исследовании.

Очевидна взаимосвязь между фармацевтической химией и специальными дисциплинами. Развитие фармакогнозии невозможно без выделения и анализа биологически активных веществ растительного происхождения. Фармацевтический анализ сопутствует отдельным стадиям технологических процессов получения ЛС. Фармакоэкономика и управление фармацией соприкасаются с фармацевтической химией при организации системы стандартизации и контроля качества лекарственных средств. Определение содержания ЛС и их метаболитов в биологических средах в равновесии (фармакодинамика и токсико- динамика) и во времени (фармакокинетика и токсикокинетика) демонстрирует возможности применения фармацевтической химии для решения задач фармакологии и токсикологической химии.

Ряд дисциплин медико-биологического профиля (биология и микробиология, физиология и патофизиология) представляют собой теоретическую основу для изучения фармацевтической химии.

Тесная взаимосвязь со всеми перечисленными дисциплинами обеспечивает решение современных проблем фармацевтической химии.

В конечном итоге эти проблемы сводятся к созданию новых, более эффективных и безопасных лекарственных средств и разработке способов фармацевтического анализа.

1.3 Объекты фармацевтической химии

Объекты фармацевтической химии чрезвычайно разнообразны по химической структуре, фармакологическому действию, по массе, числу компонентов в смесях, наличию примесей и сопутствующих веществ. К числу таких объектов следует отнести:

Лекарственные вещества (ЛB) -- (субстанции) индивидуальные вещества растительного, животного, микробного или синтетического происхождения, обладающие фармакологической активностью. Субстанции предназначены для получения лекарственных средств.

Лекарственные средства (ЛС) -- неорганические или органические соединения, обладающие фармакологической активностью, полученные путем синтеза, из растительного сырья, минералов, крови, плазмы крови, органов, тканей человека или животного, а также с применением биологическихтехнологий. К ЛВтакже относятся биологически активные вещества (БАВ) синтетического, растительного или животного происхождения, предназначенные для производства или изготовления лекарственных средств. Лекарственная форма (ЛФ) -- придаваемое ЛС или ЛРС удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект.

Лекарственные препараты (ЛП) -- дозированные ЛС в определенной ЛФ, готовые к применению.

Все указанные ЛВ, ЛС, ЛФ и ЛП могут быть как отечественного, так и зарубежного производства, разрешенные для применения в Российской Федерации. Приведенные термины и их аббревиатуры являются официальными. Они внесены в ОСТы и предназначены для использования в фармацевтической практике.

К числу объектов фармацевтической химии относятся также исходные продукты, используемые для получения ЛВ, промежуточные и побочные продукты синтеза, остаточные растворители, вспомогательные и другие вещества. Кроме патентованных ЛС объектами фармацевтического анализа являются дженерики (генерические препараты). На разработанный оригинальный ЛП фармацевтическая компания-производитель получает патент, который подтверждает, что он является собственностью компании на определенный срок (обычно 20 лет). Патент обеспечивает эксклюзивное право на его реализацию без конкуренции со стороны других производителей. После истечения срока действия патента свободное производство и реализация данного ЛП разрешается всем другим компаниям. Он становится генерическим препаратом, или дженериком, но должен быть абсолютно идентичен оригинальному. Разница состоит только в отличии наименования, которое дает компания-производитель. Сравнительная оценка дженерика и оригинального препарата производится по фармацевтической эквивалентности (равное содержание активного ингредиента), биоэквивалентности (равные концентрации накопления при приеме в крови и тканях), терапевтической эквивалентности (одинаковая эффективность и безопасность при введении в равных условиях и дозах). Преимущества дженериков состоят в значительном снижении затрат по сравнению с созданием оригинального ЛП. Однако оценка их качества производится так же, как и соответствующих оригинальных ЛВ.

Объектами фармацевтической химии являются также различные готовые лекарственные средства (ГЛС) заводского и лекарственные формы аптечного изготовления (ЛФ), лекарственное растительное сырье (ЛРС). К их числу относятся таблетки, гранулы, капсулы, порошки, суппозитории, настойки, экстракты, аэрозоли, мази, пластыри, капли глазные, различные инъекционные ЛФ, глазные лекарственные пленки (ГЛП). Содержание указанных и других терминов и понятий приведено в терминологическом словаре данного учебного пособия.

Гомеопатические лекарственные средства представляют собой одно- или многокомпонентные ЛП, содержащие, как правило, микродозы активных соединений, производящихся по специальной технологии и предназначенные для перорального, инъекционного или местного применения в виде различных ЛФ.

Существенная особенность гомеопатического метода лечения состоит в использовании малых и сверхмалых доз ЛС, приготовленных путем ступенчатого последовательного разведения. Это обусловливает специфические особенности технологии и контроля качества гомеопатических препаратов.

Ассортимент гомеопатических ЛС складывается из двух категорий: монокомпонентных и комплексных. Впервые гомеопатические ЛС были включены в Государственный реестр в 1996 г. (в количестве 1192 монопрепаратов). В последующем эта номенклатура расширялась и насчитывает сейчас, кроме 1192 монопрепаратов, 185 отечественных и 261 наименование зарубежных гомеопатических ЛС. В их числе 154 субстанций-настоек матричных, а также различных ЛФ: гранул, таблеток сублингвальных, суппозиториев, мазей, кремов, гелей, капель, растворов для инъекций, драже для рассасывания, оральных растворов, пластырей.

Столь большая номенклатура гомеопатических ЛФ требует высоких требований к их качеству. Поэтому их регистрация проводится в строгом соответствии с требованиями контрольно-разрешительной системы, так же как и для аллопатических ЛС с последующей регистрацией в Минздраве. Это обеспечивает надежную гарантию эффективности и безопасности гомеопатических ЛС.

Биологически активные добавки (БАД) к пище (нутрицевтики и парафармацевтики) представляют собой концентраты натуральных или идентичных им БАВ, предназначенные для непосредственного приема или введения в состав пищевых продуктов с целью обогащения рациона питания человека. Получают БАД из растительного, животного или минерального сырья, а также химическими и биотехнологическими методами. К числу БАД относятся бактериальные и ферментные препараты, регулирующие микрофлору желудочно-кишечного тракта. БАД производят на предприятиях пищевой, фармацевтической и биотехнологической промышленности в виде экстрактов, настоек, бальзамов, порошков, сухих и жидких концентратов, сиропов, таблеток, капсул и других форм. Реализуют БАД аптеки и магазины диетических продуктов питания. Они не должны содержать сильнодействующих, наркотических и ядовитых веществ, а также ЛРС, не применяемого в медицине и не используемого в питании. Экспертная оценка и гигиеническая сертификация БАД осуществляется в строгом соответствии с положением, утвержденным приказом от 15 апреля 1997 г. №117 «О порядке экспертизы и гигиенической сертификации биологически активных добавок к пище».

Впервые БАД появились в медицинской практике США в 60-е гг. XX в. Вначале они представляли собой комплексы, состоящие из витаминов и минералов. Затем в их состав стали входить различные компоненты растительного и животного происхождения, экстракты и порошки, в т.ч. экзотических природных продуктов.

При составлении БАД не везде учитываются химический состав и дозировки компонентов, в особенности солей металлов. Многие из них могут вызывать осложнения. Не всегда в достаточном объеме изучается их эффективность и безопасность. Поэтому в ряде случаев БАД могут приносить вред вместо пользы, т.к. не учитываются взаимодействие их друг с другом, дозировки, побочное, а иногда даже наркотическое действие. В США с 1993 по 1998 г. зарегистрировано 2621 сообщение о побочных реакциях БАД, в т.ч. 101 со смертельным исходом. Поэтому принято решение ВОЗ об ужесточении контроля за БАД и предъявлении к их эффективности и безопасности требований, аналогичных критериям качества лекарственных средств.

1.4 Современные проблемы фармацевтической химии

Основными проблемами фармацевтической химии являются:

ѕ создание и исследование новых лекарственных средств;

ѕ разработка способов фармацевтического и биофармацевтического анализа.

Создание и исследование новых ЛС. Несмотря на огромный арсенал имеющихся ЛС, проблема изыскания новых высокоэффективных ЛВ остается актуальной.

Роль ЛС непрерывно растет в современной медицине. Это вызвано целым рядом причин, главными из которых являются:

ѕ ряд тяжелых заболеваний еще не излечивается ЛС;

ѕ длительное применение ряда ЛС формирует толерантные патологии, для борьбы с которыми необходимы новые ЛС с иным механизмом действия;

ѕ процессы эволюции микроорганизмов приводят к возникновению новых заболеваний, для лечения которых нужны эффективные ЛС;

ѕ некоторые из применяемых ЛВ вызывают побочные эффекты, в связи с чем необходимо создавать более безопасные ЛС.

Создание каждого нового оригинального ЛВ является результатом развития фундаментальных знаний и достижений медицинских, биологических, химических и других наук, проведения напряженных экспериментальных исследований, вложения крупных материальных затрат. Успехи современной фармакотерапии явились следствием глубоких теоретических исследований первичных механизмов гомеостаза, молекулярных основ патологических процессов, открытия и изучения физиологически активных соединений (гормоны, медиаторы, простагландины и др.). Получению новых химиотера- певтических средств способствовали достижения в изучении первичных механизмов инфекционных процессов и биохимии микроорганизмов. Создание новых ЛВ оказалось возможным на основе достижений в области органической и фармацевтической химии, использования комплекса физико-химических методов, проведения технологических, биотехно- догических, биофармацевтических и других исследований синтетических и природных соединений.

Будущее фармацевтической химии связано с запросами медицины и дальнейшим прогрессом исследований во всех указанных направлениях. Это создаст предпосылки для открытия новых направлений фармакотерапии, получения более физиологичных, безвредных ЛС как с помощью химического или микробиологического синтеза, так и путем выделения БАВ из растительного или животного сырья. Приоритетны разработки в области получения инсулина, гормонов роста, препаратов для лечения СПИДа, алкоголизма, получения моноклональных тел. Активные исследования ведутся в области создания иных сердечно-сосудистых, противовоспалительных, диуретических, нейролептических, антиаллергических средств, им- муномодуляторов, а также полусинтетических антибиотиков, цефалоспоринов и гибридных антибиотиков. Наиболее перспективно создание ЛВ на основе исследования природных пептидов, полимеров, полисахаридов, гормонов, ферментов и других БАВ. Чрезвычайно важны выявление новых фармакофоров и целенаправленный синтез поколений ЛВ на основе ранее не исследованных ароматических и гетероциклических соединений, родственных биологическим системам организма.

Получение новых синтетических ЛВ практически безгранично, так как число синтезируемых соединений возрастает с увеличением их молекулярной массы. Например, количество даже наиболее простейших соединений углерода с водородом с относительной молекулярной массой 412 превышает 4 млрд. веществ.

В последние годы изменился подход к процессу создания и исследования синтетических ЛВ. От чисто эмпирического метода «проб и ошибок» исследователи все больше переходят к использованию математических методов планирования и обработки результатов экспериментов, применению современных физико-химических методов. Такой подход открывает широкие возможности прогнозирования вероятных видов биологической активности синтезированных веществ, сокращения сроков создания новых ЛС. В перспективе все большее значение будет приобретать создание и накопление банков данных для ЭВМ, а также использование ЭВМ для установления зависимости между химическим строением и фармакологическим действием синтезируемых веществ. В конечном счете эти работы должны привести к созданию общей теории направленного конструирования эффективных ЛВ, родственных системам организма человека.

Создание новых ЛC растительного и животного происхождения складывается из таких основных факторов, как поиск новых видов высших растений, исследование органов и тканей животных или других организмов, установление биологической активности содержащихся в них химических веществ.

Немаловажное значение имеют также изучение новых источников получения ЛB, широкое использование для их производства отходов химической, пищевой, деревообрабатывающей и других отраслей промышленности. Это направление имеет непосредственную связь с экономикой химико-фармацевтической промышленности и будет способствовать снижению стоимости ЛC. Особенно перспективно использование для создания ЛB современных методов биотехнологии и генной инженерии, которые находят все более широкое применение в химико-фармацевтической промышленности.

Таким образом, современная номенклатура ЛC в различных фармакотерапевтических группах требует дальнейшего расширения. Создаваемые новые ЛC только в том случае являются перспективными, если по своей эффективности и безопасности они превосходят существующие, а по качеству соответствуют мировым требованиям. В решении этой проблемы важная роль принадлежит специалистам в области фармацевтической химии, которая отражает общественно-медицинскую значимость этой науки. Наиболее широко с участием химиков, биотехнологов, фармакологов и клиницистов комплексные исследования в области создания новых высокоэффективных ЛC ведутся в рамках подпрограммы 071 «Создание новых ЛC методами химического и биологического синтеза».

Наряду с традиционными работами по скринингу БАВ, необходимость продолжения которых очевидна, все больший удельный вес приобретают исследования по направленному синтезу новых ЛB. Такие работы базируются на изучении механизма фармакокинетию и метаболизма ЛC; выявлении роли эндогенных соединений в биохимических процессах, определяющих тот или иноь вид физиологической активности; исследовании возможных путей ингибирования или активации ферментных систем. Важнейшей основой создания новых ЛC является модификация молекул известных ЛВ или природных БАВ, а также эндогенных соединений с учетом их структурных особенностей и, в частности, введение «фармакофорных» групп, разработка пролекарств. При разработке ЛB необходимо достигать повышения биодоступности и избирательности, регулирования продолжительности действия путем создания транспортных систем в организме. Для направленного синтеза необходимо выявлять корреляционную зависимость между химической структурой, физико-химическими свойствами и биологической активностью соединений, используя для конструирования ЛВ компьютерную технику.

За последние годы существенно изменилась структура заболеваний и эпидемиологическая обстановка, в высокоразвитых странах увеличилась средняя продолжительность жизни населения, повысился уровень заболеваемости среди людей пожилого возраста. Указанные факторы определили новые направления поиска ЛC. Возникла необходимость расширения номенклатуры ЛП для лечения различных видов психоневрологических заболеваний (паркинсонизм, депрессия, расстройство сна), сердечно-сосудистых (атеросклероз, артериальная гипертензия, ИБС, нарушения сердечного ритма), болезней опорно-двигательного аппарата (артриты, заболевания позвоночника), заболеваний легких (бронхиты, бронхиальная астма). Эффективные ЛC для лечения указанных болезней могут существенно повлиять на качество жизни и значительно продлить активный период жизни людей, в т.ч. пожилого возраста. Причем основным подходом в этом направлении является поиск мягкодействующих ЛС, не вызывающих резких изменений основных функций организма, проявляющих лечебный эффект за счет влияния на метаболические звенья патогенеза болезни.

Основными направлениями поиска новых и модернизации имеющихся жизненно необходимых ЛC являются:

ѕ синтез биорегуляторов и метаболитов энергетического и пластического обмена;

ѕ выявление потенциальных ЛB в ходе скрининга новых продуктов химического синтеза;

ѕ синтез соединений с программируемыми свойствами (модифицирование структуры в известных рядах ЛB, ресинтез природных фитосубстанций, компьютерный поиск БАВ);

ѕ стереоселективный синтез эутомеров и наиболее активных конформаций социально значимых ЛB.

Разработка способов фармацевтического и биофармацевтического анализа. Решение этой важной проблемы возможно только на основе проведения фундаментальных теоретических исследований физических и химических свойств ЛВ с широким применением современных химических и физико-химических методов. Использование этих методов должно охватывать весь процесс от создания новых ЛВ до контроля качества конечного продукта производства. Необходима также разработка новой и усовершенствованной нормативной документации на ЛВ и ЛФ, отражающей требования к их качеству и обеспечивающей стандартизацию.

На основе научного анализа методом экспертных оценок выявлены наиболее перспективные направления исследований в области фармацевтического анализа. Важное место в этих исследованиях будут занимать работы по повышению точности анализа, его специфичности и чувствительности, стремление анализировать очень малые количества ЛВ, в том числе в одной дозе, а также выполнять анализ автоматически и в короткие сроки. Несомненное значение приобретает снижение трудоемкости и повышение экономичности методик анализа. Перспективна разработка унифицированных методик анализа групп ЛВ, объединенных родством химической структуры на основе использования физико-химических методов. Унификация создает большие возможности повышения производительности труда химика-аналитика.

В ближайшие годы сохранят свое значение химические титриметрические методы, имеющие ряд положительных сторон, в частности высокую точность определений. Необходимо также внедрять в фармацевтический анализ такие новые титриметрические методы, как безбюреточное и безиндикаторное титрование, диэлектрометрическое, биамперометрическое и другие типы титрования в сочетании с потенциометрией, в том числе в двухфазных и трехфазных системах.

В химическом анализе в последние годы используют волоконно-оптические сенсоры (без индикаторов, флуоресцентные, хемилюминесцентные, биосенсоры). Они дают возможность дистанционного изучения процессов, позволяют определять концентрацию без нарушения состояния пробы, стоимость их сравнительно невелика. Дальнейшее развитие полу-чат в фармацевтическом анализе кинетические методы, отличающиеся высокой чувствительностью как при испытании чистоты, так и количественном определении.

Трудоемкость и малая точность биологических методов испытаний вызывают необходимость замены их более быстрыми и чувствительными физико-химическими методами. Изучение адекватности биологических и физико-химических способов анализа ЛС, содержащих ферменты, белки, аминокислоты, гормоны, гликозиды, антибиотики, -- необходимый путь совершенствования фармацевтического анализа. В предстоящие 20-30 лет главенствующую роль займут оптические, электрохимические и особенно современные хроматографические методы как наиболее полно отвечающие требованиям фармацевтического анализа. Получат развитие различные модификации этих методов, например разностная спектроскопия типа дифференциальной и производной спектрофотометрии. В области хроматографии наряду с газожидкостной (ГЖХ) все больший приоритет приобретает высокоэффективная жидкостная хроматография (ВЭЖХ).

Доброкачественность получаемых ЛВ зависит от степени чистоты исходных продуктов, соблюдения технологического режима и т.д. Поэтому важным направлением исследований в области фармацевтического анализа является разработка способов контроля качества исходных и промежуточных продуктов получения ЛВ (постадийный контроль производства). Это направление вытекает из требований, которые предъявляют к производству Л С правила ОМР. В заводских контрольно-аналитических лабораториях будут развиваться автоматические методы анализа. Значительные возможности в этом отношении открывает использование автоматизированных проточно-инжекционных систем для постадийного контроля, а также ГЖХ и ВЭЖХ для посерийного контроля ГЛС. Сделан новый шаг на пути полной автоматизации всех операций выполнения анализа, в основе которого лежит использование лабораторных роботов. Робототехника нашла уже широкое использование в зарубежных лабораториях, особенно для осуществления пробоотбора и других вспомогательных операций.

Дальнейшего совершенствования потребуют способы анализа готовых, в том числе многокомпонентных ЛФ, включая аэрозоли, глазные пленки, многослойные таблетки, спансулы. С этой целью широкое применение получат гибридные методы, основанные на сочетании хроматографии с оптическими, электрохимическими и другими методами. Не потеряет своего значения экспресс-анализ ЛФ индивидуального изготовления, однако здесь на смену химическим методам все шире будут приходить физико-химические. Внедрение простых и достаточно точных методик рефрактометрического, ин- терферометрического, поляриметрического, люминесцентного, фотоколориметрического анализа и других методов позволяет повысить объективность и ускорить оценку качества ЛФ, изготавливаемых в аптеках. Разработка таких методик приобретает большую актуальность в связи с возникшей в последние годы проблемой борьбы с фальсификацией ЛС. Наряду с законодательными и правовыми нормами совершенно необходимо усиление контроля за качеством ЛС отечественного и зарубежного производства, в т.ч. экспресс-методами.

Чрезвычайно важным направлением является использование различных методов фармацевтического анализа для исследования химических процессов, происходящих при хранении ЛС. Познание этих процессов дает возможность решать такие актуальные проблемы, как стабилизация ЛВ и ЛФ, разработка научно обоснованных условий хранения ЛС. Практическая целесообразность таких исследований подтверждается их экономической значимостью.

В задачу биофармацевтического анализа входит разработка способов определения не только ЛВ, но и их метаболитов в биологических жидкостях и тканях организма. Для решения проблем биофармации и фармакокинетики необходимы точные и чувствительные физико-химические методы анализа ЛВ в биологических тканях и жидкостях. Разработка таких методик входит в круг задач специалистов, работающих в области фармацевтического и токсикологического анализа.

Дальнейшее развитие фармацевтического и биофармацевтического анализа тесно связано с применением математических методов для оптимизации способов контроля качества ЛС. В различных областях фармации уже используют теорию информации, а также такие математические методы, как симплексная оптимизация, линейное, нелинейное, численное программирование, многофакторный эксперимент, теория распознавания образов, различные экспертные системы.

Математические методы планирования эксперимента позволяют формализовать процедуру исследования той или иной системы и получить в итоге ее математическую модель в виде уравнения регрессии, которое включает все наиболее существенные факторы. В результате достигается оптимизация всего процесса и устанавливается наиболее вероятный механизм его функционирования.

Все чаще современные методы анализа сочетают с применением электронно-вычислительной техники. Это привело к возникновению на стыке аналитической химии и математики новой науки -- хемометрики. Она основана на широком использовании методов математической статистики и теории информации, применении ЭВМ и компьютеров на различных стадиях выбора метода анализа, его оптимизации, обработки и интерпретации результатов.

Весьма показательной характеристикой состояния исследований в области фармацевтического анализа является относительная частота применения различных методов. По данным на 2000 г., наблюдалась тенденция к снижению использования химических методов (7,7%, включая термохимию). Такой же процент использования методов ИК-спектроскопии и УФ-спектрофотометрии. Наибольшее число исследований (54%) выполнено с использованием хроматографических методов, особенно ВЭЖХ (33%). На долю других методов приходится 23% выполненных работ. Следовательно наблюдается стабильная тенденция к расширению использования хроматографических (особенно ВЭЖХ) и абсорбционных методов для совершенствования и унификации методов анализа ЛС.

2. История развития фармацевтической химии

2.1 Основные этапы развития фармации

Создание и развитие фармацевтической химии тесно связаны с историей фармации. Фармация зародилась в глубокой древности и оказала огромное влияние на формирование медицины, химии и других наук.

История фармации представляет собой самостоятельную дисциплину, которая изучается отдельно. Чтобы понять, как и почему зародилась фармацевтическая химия в недрах фармации, как происходил процесс становления ее в самостоятельную науку, кратко рассмотрим отдельные этапы развития фармации начиная с периода ятрохимии.

Период ятрохимии (XVI -- XVII вв.). В эпоху возрождения на смену алхимии пришла ятрохимия (лечебная химия). Ее основатель Парацельс (1493 -- 1541) считал, что "не добыванию золота, а защите здоровья должна служить химия". Сущность учения Парацельса основывалась на том, что организм человека представляет совокупность химических веществ и недостаток какого-либо из них может вызвать заболевание. Поэтому для исцеления Парацельс применял химические соединения различных металлов (ртути, свинца, меди, железа, сурьмы, мышьяка и др.), а также растительные лекарственные средства.

Парацельс провел исследование действия на организм многих веществ минерального и растительного происхождения. Он усовершенствовал ряд приборов и аппаратов для выполнения анализа. Вот почему Парацельса по праву считают одним из основоположников фармацевтического анализа, а ятрохимию -- периодом зарождения фармацевтической химии.

Аптеки в XVI -- XVII вв. были своеобразными центрами по изучению химических веществ. В них получали и исследовали вещества минерального, растительного и животного происхождения. Здесь был открыт целый ряд новых соединений, изучены свойства и превращения различных металлов. Это позволило накопить ценные химические знания, совершенствовать химический эксперимент. За 100 лет развития иатрохимии наука обогатилась бблыпим количеством фактов, чем алхимия за 1000 лет.

Период зарождения первых химических теорий (ХVII -- XIX вв.). Для развития промышленного производства в этот период необходимо было расширить рамки химических исследований за пределы иатрохимии. Это привело к созданию первых химических производств и к формированию химической науки.

Вторая половина XVII в. -- период зарождения первой химической теории -- теории флогистона. С ее помощью пытались доказать, что процессы горения и окисления сопровождаются выделением особого вещества -- "флогистона". Теорию флогистона создали И.Бехер (1635-1682) и Г.Шталь (1660-1734). Несмотря на некоторые ошибочные положения, она несомненно была прогрессивной и способствовала развитию химической науки.

В борьбе со сторонниками флогистонной теории возникла кислородная теория, которая явилась могучим толчком в развитии химической мысли. Наш великий соотечественник М.В. Ломоносов (1711 -- 1765) одним из первых ученых в мире доказал несостоятельность теории флогистона. Несмотря на то что еще не был известен кислород, М.В.Ломоносов экспериментально показал в 1756 г., что в процессе горения и окисления происходит не разложение, а присоединение веществом "частиц" воздуха. Аналогичные результаты спустя 18 лет в 1774 г. получил французский ученый А.Лавуазье.

Кислород впервые выделил шведский ученый -- фармацевт К.Шееле (1742 -- 1786), заслугой которого также было открытие хлора, глицерина, ряда органических кислот и других веществ.

Вторая половина XVIII в. была периодом бурного развития химии. Большой вклад в прогресс химической науки внесли фармацевты, которыми сделан ряд замечательных открытий, имеющих важное значение как для фармации, так и для химии. Так, французский фармацевт Л.Воклен (1763 -- 1829) открыл новые элементы -- хром, бериллий. Фармацевт Б.Куртуа (1777 -- 1836) обнаружил йод в морских водорослях. В 1807 г. французский фармацевт Сеген выделил морфин из опия, а его соотечественники Пельтье и Кавенту впервые получили из растительного сырья стрихнин, бруцин и другие алкалоиды.

Многое сделал для развития фармацевтического анализа аптекарь Мор (1806 -- 1879). Он впервые применил бюретки, пипетки, аптечные весы, которые носят его имя.

Таким образом, фармацевтическая химия, зародившаяся в период ятрохимии в XVI в., получила свое дальнейшее развитие в XVII -- XVIII вв.

2.2 Развитие фармацевтической химии в России

Истоки русской фармации. Возникновение фармации в России связано с широким развитием народной медицины и знахарства. До наших дней сохранились рукописные "лечебники" и "травники". В них содержатся сведения о многочисленных лекарственных средствах растительного и животного мира. Первыми ячейками аптечного дела на Руси были зелейные лавки (XIII -- XV вв.). К этому же периоду следует отнести возникновение фармацевтического анализа, так как появилась необходимость в проверке качества лекарств. Русские аптеки в XVI -- XVII вв. являлись своеобразными лабораториями по изготовлению не только лекарств, но и кислот (серной и азотной), квасцов, купоросов, очистке серы и т.д. Следовательно, аптеки были местом зарождения фармацевтической химии.

Идеи алхимиков были чужды России, здесь сразу начало развиваться подлинное ремесло по изготовлению лекарств. Приготовлением и контролем качества лекарств в аптеках занимались алхимисты (термин "алхимист" не имеет ничего общего с алхимией).

Подготовка кадров фармацевтов осуществлялась открытой в 1706 г. в Москве первой медицинской школой. Одной из специальных дисциплин в ней была фармацевтическая химия. Многие русские химики получили образование в этой школе.

Подлинное развитие химической и фармацевтической науки в России связано с именем М.В.Ломоносова. По инициативе М.В.Ломоносова в 1748 г. была создана первая научная химическая лаборатория, а в 1755 г. открыт первый русский университет. Вместе с Академией наук это были центры русской науки, в том числе химической и фармацевтической. М.В.Ломоносову принадлежат замечательные слова о взаимоотношении химии и медицины: "...Медик без довольного познания химии совершенен быть не может, и всех недостатков, всех излишеств и от них происходящих во врачебной науке поползновений; дополнения, отвращения и Исправления от одной почти химии уповать должно".

Одним из многочисленных преемников М.В.Ломоносова был аптекарский ученик, а затем крупный русский ученый Т.Е.Ловиц (1757 -- 1804). Он впервые открыл адсорбционную способность угля и применил его для очистки воды, спирта, винной кислоты; разработал способы получения абсолютного спирта, уксусной кислоты, виноградного сахара. Среди многочисленных работ Т.Е.Ловица непосредственное отношение к фармацевтической химии имеет разработка микрокристаллоскопического метода анализа (1798).

Достойным преемником М.В.Ломоносова был крупнейший русский ученый-химик В.М.Севергин (1765 -- 1826). Среди многочисленных его работ наибольшее значение для фармации имеют две книги, изданные в 1800 г.: "Способ испытывать чистоту и неподложность химических произведений лекарственных" и "Способ испытывать минеральные воды". Обе книги являются первыми отечественными руководствами в области исследования и анализа лекарственных веществ. Продолжая мысль М.В.Ломоносова, В.М.Севергин подчеркивает значение химии при оценке качества лекарств: "Без знания в химии испытание лекарств предпринимать не можно". Автор глубоко научно отбирает для исследования лекарств только наиболее точные и доступные методы анализа. Предложенный В.М.Севергиным порядок и план исследования лекарственных веществ мало изменился и используется сейчас при составлении Государственных фармакопей. В.М.Севергин создал научную основу не только фармацевтического, но и химического анализа в нашей стране.

"Энциклопедией фармацевтических знаний" по праву называют труды русского ученого А.П.Нелюбина (1785 -- 1858). Он впервые сформулировал научные основы фармации, выполнил ряд прикладных исследований в области фармацевтической химии; усовершенствовал способы получения солей хинина, создал приборы для получения эфира и для испытания мышьяка. А.П.Нелюбин провел широкие химические исследования кавказских минеральных вод.

До 40-х годов XIX в. в России было немало ученых-химиков, внесших своими трудами большой вклад в развитие фармацевтической химии. Однако работали они разрозненно, почти не существовало химических лабораторий, не было оборудования и научных химических школ.

Первые химические школы и создание новых химических теорий в России. Первые русские химические школы, основателями которых были А.А.Воскресенский (1809-1880) и Н.Н.Зинин (1812-1880), сыграли важную роль в подготовке кадров, в создании лабораторий, оказали большое влияние на развитие химических наук, в том числе и фармацевтической химии. А.А.Воскресенский выполнил со своими учениками ряд исследований, имеющих непосредственное отношение к фармации. Ими выделен алкалоид теобромин, проведены исследования химической структуры хинина. Выдающимся открытием Н.Н.Зинина была классическая реакция превращения ароматических нитросоединений в аминосоединения.

Д.И.Менделеев писал, что А.А.Воскресенский и Н.Н.Зинин являются "основателями самостоятельного развития химических знаний в России". Мировую известность принесли России их достойные преемники Д.И.Менделеев и А.М.Бутлеров.

Д.И.Менделеев (1834 -- 1907) является создателем Периодического закона и Периодической системы элементов. Огромное значение Периодического закона для всех химических наук общеизвестно, но он содержит и глубокий философский смысл, так как показывает, что все элементы образуют единую связанную общей закономерностью систему. В своей многогранной научной деятельности Д.И.Менделеев уделял внимание и фармации. Еще в 1892 г. он писал о необходимости "устройства в России заводов и лабораторий для производства фармацевтических и гигиенических препаратов" с целью освобождения от импорта.

Работы А.М.Бутлерова также способствовали развитию фармацевтической химии. А.М.Бутлеров (1828 -- 1886) получил в 1859 г. уротропин; изучая строение хинина, открыл хинолин. Он синтезировал сахаристые вещества из формальдегида. Однако мировую славу ему принесло создание (1861) теории строения органических соединений.

Периодическая система элементов Д.И.Менделеева и теория строения органических соединений А.М.Бутлерова оказали решающее влияние на развитие химической науки и ее связь с производством.

Исследования в области химиотерапии и химии природных веществ. В конце XIX Bv в России были проведены новые исследования природных веществ. Еще в 1880 г. задолго до работ польского ученого Функа русский врач Н.И Лунин высказал предположение о наличии в пище кроме белка, жира, сахара "веществ, незаменимых для питания". Он экспериментально доказал существование этих веществ, которые позже были названы витаминами.

В 1890 г. в Казани была издана книга Е.Шацкого "Учение о растительных алкалоидах, глюкозидах и птомаинах". В ней рассматриваются алкалоиды, известные к тому времени в соответствии с их классификацией по производящим растениям. Описаны способы экстракции алкалоидов из растительного сырья, в том числе аппарат, предложенный Е.Шацким.

В 1897 г. в Петербурге была опубликована монография К.Рябинина "Алкалоиды (Химико-физиологические очерки)". Во введении автор указывает о насущной необходимости "иметь на русском языке такое сочинение об алкалоидах, которое при небольшом объеме давало бы точное, существенное и всестороннее понятие об их свойствах". Монография имеет небольшое введение с описанием общих сведений о химических свойствах алкалоидов, а также разделы, в которых приведены суммарные формулы, физические и химические свойства, реактивы, используемые для идентификации, а также сведения о применении 28 алкалоидов.

Химиотерапия возникла на рубеже XX в. в связи с бурным развитием медицины, биологии и химии. Свой вклад в ее развитие внесли как отечественные, так и зарубежные ученые. Один из создателей химиотерапии -- русский врач Д.JI.Романовский. Он сформулировал в 1891 г. и подтвердил экспериментально основы этой науки, указав, что нужно искать "вещество", которое при введении в заболевший организм окажет наименьший вред последнему и вызовет наибольшее деструктивное действие в патогенном агенте. Это определение сохранило свое значение до наших дней.

Широкие исследования в области применения красителей и элементорганических соединений в качестве лекарственных веществ были проведены немецким ученым П.Эрлихом (1854 -- 1915) в конце XIX в. Им впервые предложен термин "химиотерапия". На основе разработанной П.Эрлихом теории, названной принципом химической вариации, многие, в том числе русские (О.Ю.Магидсон, М.Я.Крафт, М.В.Рубцов, А.М.Григоровский), ученые создали большое число химиотерапевтических средств, обладающих противомалярийным действием.

Создание сульфаниламидных препаратов, положившее начало новой эры в развитии химиотерапии, связано с изучением азокрасителя пронтозила, открытого в поисках препаратов для лечения бактериальных инфекций (Г.Домагк). Открытие пронтозила явилось подтверждением преемственности научных исследований -- от красителей к сульфаниламидам.

Современная химиотерапия располагает огромным арсеналом лекарственных средств, среди которых важнейшее место занимают антибиотики. Впервые открытый в 1928 г. англичанином А.Флемингом антибиотик пенициллин явился родоначальником новых химиотерапевтических средств, эффективных в отношении возбудителей многих заболеваний. Работам А.Флеминга предшествовали исследования русских ученых. В 1872 г. В.А.Манассеин установил отсутствие бактерий в культуральной жидкости при выращивании зеленой плесени (Pйnicillium glaucum). А.Г.Полотебнов экспериментально доказал, что очистка от гноя и заживление раны происходят быстрее, если к ней приложить плесень. Антибиотическое действие плесени было подтверждено в 1904 г. ветеринарным врачом М.Г.Тартаковским в опытах с возбудителем куриной чумы.

Исследование и производство антибиотиков привело к созданию целой отрасли науки и промышленности, совершило революцию в области лекарственной терапии многих заболеваний.

Таким образом, проведенные учеными России в конце XIX в. исследования в области химиотерапии и химии природных веществ заложили основы получения новых эффективных лекарственных средств в последующие годы.

2.3 Развитие фармацевтической химии в СССР

Становление и развитие фармацевтической химии в СССР происходило в первые годы советской власти в тесной связи с химической наукой и производством. Сохранились созданные в России отечественные школы химиков, которые оказали огромное влияние на развитие фармацевтической химии. Достаточно назвать крупные школы химиков-органиков А.Е.Фаворского и Н.Д.Зелинского, исследователя химии терпенов С.С.Наметкина, создателя синтетического каучука С.ВЛебедева, В.И.Вернадского и А.Е.Ферсмана -- в области геохимии, Н.С.Курнакова -- в области физико-химических методов исследования. Центром науки в стране является Академия наук СССР (теперь - НАН).

Подобно другим прикладным наукам, фармацевтическая химия может развиваться только на основе фундаментальных теоретических исследований, которые велись в научно-исследовательских институтах химического и медико-биологического профиля АН СССР (НАН) и АМН СССР (теперь АМН). Ученые академических институтов принимают непосредственное участие и в создании новых лекарственных препаратов.

Еще в 30-е годы в лабораториях А.Е.Чичибабина были проведены первые исследования в области химии природных биологически активных веществ. Последующее развитие эти исследования нашли в трудах И.Л.Кнунянца. Он вместе с О.Ю.Магидсоном был создателем технологии производства отечественного противомалярийного препарата акрихина, позволившего освободить нашу страну от импорта противомалярийных средств.

Важный вклад в развитие химии лекарственных средств, имеющих гетероциклическую структуру, внес Н.А.Преображенский. Им совместно с сотрудниками разработаны и внедрены в производство новые методы получения витаминов А, Е, РР, осуществлен синтез пилокарпина, проведены исследования коферментов, липидов и других природных веществ.

Большое влияние на развитие исследований в области химии гетероциклических соединений и аминокислот оказал В.М.Родионов. Он был одним из основателей отечественной промышленности тонкого органического синтеза и химико-фармацевтической промышленности.

Очень большое влияние на развитие фармацевтической химии оказали исследования школы А.П.Орехова в области химии алкалоидов. Под его руководством разработаны методы выделения, очистки и определения химической структуры многих алкалоидов, которые затем нашли применение в качестве лекарственных препаратов.

По инициативе М.М.Шемякина создан Институт химии природных соединений. Здесь ведутся фундаментальные исследования в области химии антибиотиков, пептидов, белков, нуклеотидов, липидов, ферментов, углеводов, стероидных гормонов. На этой основе созданы новые лекарственные препараты. В институте заложены теоретические основы новой науки -- биоорганической химии.

В решение проблем очистки биологически активных соединений от сопутствующих веществ большой вклад внесли исследования, проведенные Г.В.Самсоновым в Институте высокомолекулярных соединений.

Тесные узы связывают Институт органической химии с исследованиями в области фармацевтической химии. В годы Великой Отечественной войны здесь были созданы такие препараты, как бальзам Шостаковского, фенамин, а позже промедол, поливинилпирролидон и др. Исследования, проведенные в институте в области химии ацетилена, позволили разработать новые способы синтеза витаминов А и Е, а реакции синтеза производных пиридина легли в основу новых путей получения витамина Ве и его аналогов. Проведены работы в области синтеза противотуберкулезных антибиотиков и изучения механизма их действия.

Широкое развитие получили исследования в области элементорганических соединений, проводимые в лабораториях А.Н.Несмеянова, А.Е.Арбузова и Б.А.Арбузова, М.И.Кабачника, И.Л.Кнунянца. Эти исследования явились теоретической основой создания новых лекарственных препаратов, представляющих собой элементорганические соединения фтора, фосфора, железа и других элементов.

В Институте химической физики Н.М.Эмануэлем было впервые высказано представление о роли свободных радикалов в подавлении функции опухолевой клетки. Это позволило создать новые противоопухолевые препараты.

Развитию фармацевтической химии в немалой степени способствовали также достижения отечественной медицинской и биологической наук. Огромное влияние оказали работы школы великого русского физиолога И.П.Павлова, работы А.Н.Баха и А.В.Палладина в области биологической химии и т.д.

В Институте биохимии им. А.Н.Баха под руководством В.Н.Букина осуществлена разработка методов промышленного микробиологического синтеза витаминов В12, В15 и др.

Проводимые в институтах НАН фундаментальные исследования в области химии и биологии создают теоретическую основу для разработки направленного синтеза лекарственных веществ. Особенно важны исследования в области молекулярной биологии, которая дает химическое истолкование механизма биологических процессов, происходящих в организме, в том числе и под воздействием лекарственных веществ.

Большой вклад в создание новых лекарственных препаратов вносят научно-исследовательские институты АМН. Широкие синтетические и фармакологические исследования ведут институты НАН совместно с Институтом фармакологии АМН. Такое содружество позволило осуществить разработку теоретических основ направленного синтеза ряда лекарственных препаратов. Ученые химики-синтетики (Н.В.Хромов-Борисов, Н.К.Кочетков), микробиологи (З.В.Ермольева, Г.Ф.Гаузе и др.), фармакологи (С.В.Аничков, В.В.Закусов, М.Д.Машковский, Г.Н.Першин и др.) создали оригинальные лекарственные вещества.

На основе фундаментальных исследований в области химических и медико-биологических наук развивалась в нашей стране и стала самостоятельной отраслью фармацевтическая химия. Уже в первые годы советской власти были созданы научно-исследовательские институты фармацевтического профиля.

В 1920 г. в Москве был открыт Научно-исследовательский химико- фармацевтический институт, который в 1937 г. переименован во ВНИХФИ им. С.Орджоникидзе. Несколько позже такие институты (НИХФИ) созданы в Харькове (1920), Тбилиси (1932), Ленинграде (1930) (в 1951 г. ЛенНИХФИ был объединен с химико-фармацевтическим учебным институтом). В послевоенные годы образован НИХФИ в Новокузнецке.

ВНИХФИ -- один из крупнейших научных центров в области создания новых лекарственных средств. Силами ученых этого института была решена йодная проблема в нашей стране (О.Ю.Магидсон, А.Г.Байчиков и др.), разработаны способы получения противомалярийных препаратов, сульфаниламидов (О.Ю.Магидсон, М.В.Рубцов и др.), противотуберкулезных средств (С.И.Сергиевская), мышьякорганических препаратов (Г.А.Кирхгоф, М.Я.Крафт и др.), стероидных гормональных препаратов (В.И.Максимов, Н.Н.Суворов и др.), проведены крупные исследования в области химии алкалоидов (А.П.Орехов). Сейчас этот институт носит название "Центр химии лекарственных средств" -- ВНИХФИ им. С.Орджоникидзе. Здесь сосредоточены научные кадры, осуществляющие координацию деятельности по созданию и внедрению в практику работы химико-фармацевтических предприятий новых лекарственных веществ.

Подобные документы

Предмет и объект фармацевтической химии, ее связь с другими дисциплинами. Современные наименования и классификация лекарственных средств. Структура управления и основные направления фармацевтической науки. Современные проблемы фармацевтической химии.

реферат , добавлен 19.09.2010


Краткий исторический очерк развития фармацевтической химии. Развитие фармацевтики в России. Основные этапы поиска лекарственных веществ. Предпосылки создания новых лекарственных препаратов. Эмпирический и направленный поиск лекарственных веществ.

реферат , добавлен 19.09.2010


Особенности и проблемы развития отечественного фармацевтического рынка на современном этапе. Статистика потребления готовых лекарственных средств российского производства. Стратегический сценарий развития фармацевтической отрасли в Российской Федерации.

реферат , добавлен 02.07.2010


Связь проблем фармацевтической химии с фармакокинетикой и фармакодинамикой. Понятие о биофармацевтических факторах. Способы установления биологической доступности лекарственных средств. Метаболизм и его роль в механизме действия лекарственных веществ.

реферат , добавлен 16.11.2010


Критерии фармацевтического анализа, общие принципы испытаний подлинности лекарственных веществ, критерии доброкачественности. Особенности экспресс-анализа лекарственных форм в условиях аптеки. Проведение экспериментального анализа таблеток анальгина.

курсовая работа , добавлен 21.08.2011


Виды и направления деятельности фармацевтической компании "АртЛайф" на рынке биологически активных добавок к пище. Правила производства и контроля качества лекарственных средств. Торговые марки и ассортимент лекарственных средств и препаратов компании.

курсовая работа , добавлен 02.04.2012


Специфические особенности фармацевтического анализа. Испытание на подлинность лекарственных препаратов. Источники и причины недоброкачественности лекарственных веществ. Классификация и характеристика методов контроля качества лекарственных веществ.

реферат , добавлен 19.09.2010


Виды и свойства лекарственных веществ. Особенности химических (кислотно-основное, не водное титрование), физико-химических (электрохимические, хроматографические) и физических (определение точек затвердевания, кипения) методов фармацевтической химии.

курсовая работа , добавлен 07.10.2010


Особенности распространения фармацевтической информации в медицинской среде. Виды медицинской информации: алфавитно-цифровая, визуальная, звуковая и др. Законодательные акты, регулирующие рекламную деятельность в сфере обращения лекарственных средств.

курсовая работа , добавлен 10.07.2017


Фармацевтическая индустрия как один из наиболее важных элементов современной системы здравоохранения. Знакомство с истоками современной медицинской науки. Рассмотрение основных особенностей развития фармацевтической отрасли в Республике Беларусь.

ФАРМАЦИЯ (греч. φαρμακεία применение лекарств) комплекс наук и практических знаний, включающих вопросы изыскания, добывания, исследования, хранения, изготовления и отпуска лекарственных и лечебно-профилактических средств. ФАРМАЦИЯ «Фармацевтическая химия» В. В. Чупак-Белоусов комплекс научно-практических дисциплин, изучающих проблемы создания, безопасности, исследования, хранения, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ХИМИЯ ТОКСИКОЛОГИЧЕСКАЯ ХИМИЯ изготовления, отпуска и маркетинга лекарственных средств, а также поиска природных источников лекарственных субстанций. ТЕХНОЛОГИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ ФАРМАКОГНОЗИЯ Wikipedia ЭКОНОМИКА И ОРГАНИЗАЦИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОГО ДЕЛА 3

Токсикологическая химия - наука, изучающая методы выделения токсических веществ из различных объектов, а также методы обнаружения и количественного определения этих веществ. Фармакогнозия - наука, изучающая лекарственное растительное сырье и возможности создания из него новых лекарственных веществ. Технология лекарственных форм (фармацевтическая технология) - область знаний, изучающая методы приготовления лекарственных средств. Экономика и организация фармацевтического дела - область знаний, занимающаяся решением проблем хранения лекарственных средств, а также организации контрольно-аналитической службы. 4

Фармацевтическая химия это наука, которая, базируясь на общих законах химических наук, исследует способы получения, строение, физические и химические свойства лекарственных веществ, взаимосвязь между их химической структурой и действием на организм, методы контроля качества и изменения, происходящие при хранении. «Фармацевтическая химия» В. Г. Беликов это наука о химических свойствах и превращениях лекарственных веществ, методах их разработки и получения, качественного и количественного анализа. Wikipedia 5

Объекты фармацевтической химии Лекарственные вещества (ЛВ) – (субстанции) индивидуальные вещества растительного, животного, микробного или синтетического происхождения, обладающие фармакологической активностью. Субстанции предназначены для получения лекарственных средств. Лекарственные средства (ЛС) – неорганические или органические соединения, обладающие фармакологической активностью, полученные путем синтеза, из растительного сырья, минералов, крови, плазмы крови, органов, тканей человека или животного, а также с применением биологических технологий. Лекарственная форма (ЛФ) – придаваемое ЛС удобное для применения состояние, при котором достигается необходимый лечебный эффект. Лекарственные препараты (ЛП) – дозированные ЛС в определенной ЛФ, готовые к применению. «Фармацевтическая химия» В. Г. Беликов 6

Взаимосвязь фармацевтической химии с другими химическими дисциплинами ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ХИМИЯ Методы разработки и способы получения ЛС Неорганическая химия Обеспечение качества ЛС Свойства ЛС Органическая химия Физическая химия Аналитическая химия Биохимия 7

Наименование ЛС Комиссия по международным названиям ВОЗ с целью упорядочения и (2 RS, 3 S, 4 S, 5 R)-5 -amino-2 -(aminomethyl)-6 унификации названий ЛС во всех странах мира разработала -((2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-5 -((1 R, 2 R, 5 R, 6 R)-3, 5 международную классификацию, в основу diamino-2 -((2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-3 -amino-6 которой заложена (aminomethyl)-4, 5 -dihydroxytetrahydro-2 H определенная система формирования терминологии ЛВ. Принцип этой -pyran-2 -yloxy)-6 -hydroxycyclohexyloxy)-4 системы INN – МНН (International Nonproprietary Names – Международные hydroxy-2 -(hydroxymethyl)tetrahydrofuran Непатентованные Наименования) заключается в -3 -yloxy)tetrahydro-2 H-pyran-3, 4 -diol том, что в названии ЛВ ориентировочно дается его групповая принадлежность. Это достигается за IUPAC name счет включения в название частей слов, соответствующих фармакотерапевтической группе, к которой относится данное ЛВ. Члены ВОЗ обязаны признавать наименования субстанций, рекомендованные ВОЗ в качестве МНН, и запретить их регистрацию в качестве товарных знаков или торговых Neomycin наименований. INN name 8

Классификация ЛС Фармакологическая классификация – все ЛС подразделяют на группы в зависимости от их действия на системы, процессы и исполнительные органы (например, сердце, головной мозг, кишечник и т. д.). В соответствии с этим ЛС объединяют в группы наркотических средств, снотворных и успокаивающих, местноанестезирующих, болеутоляющих, диуретических и др. Химическая классификация - ЛС группируют по общности химической структуры и химических свойств. При этом в каждой химической группе ЛС могут быть вещества с различной физиологической активностью. 9

Современные проблемы фармацевтической химии Создание и исследование новых ЛС Несмотря на огромный арсенал ЛС, проблема изыскания новых высокоэффективных ЛС Основные направления поиска новых и модернизации имеющихся ЛС остается актуальной. Роль ЛС непрерывно растет в современной медицине, что связано с рядом причин: Синтез биорегуляторов и метаболитов энергетического и пластического обмена Ряд тяжелых заболеваний еще не излечивается ЛС Выявление потенциальных ЛВ в ходе скрининга новых продуктов химического Длительное применение ряда ЛС формирует толерантные патологии, для борьбы с синтеза которыми необходимы новые ЛС с иным механизмом действия Синтез соединений с программируемыми свойствами (модифицированные Процессы в известных рядах ЛВ, приводят к возникновению новых структуры эволюции микроорганизмов ресинтез природных фитосубстанций, заболеваний, для лечения компьютерный поиск БАВ) которых нужны эффективные ЛС Некоторые из применяемых ЛВ вызывают побочные эффекты, в обладающий Стереоселективный синтез эутомеров (энантиомер хирального ЛВ, связи с чем необходимо фармакологической активностью) и наиболее активных конформаций наибольшей создавать более безопасные ЛС социально значимых ЛВ 10

Современные проблемы фармацевтической химии Разработка способов фармацевтического и биофармацевтического анализа Перспективные направления поиска в этой только Решение этой важной проблемы возможно области на основе проведения фундаментальных теоритических исследований физических и химических свойств ЛВ Работы по повышению точности анализа, его специфичности, чувствительности и с широким применением современных химических и физико-химических методов. экспрессности, а также автоматизации отдельных стадий или всего анализа Использование этих методов должно охватывать весь процесс от создания новых ЛС до контроля качества и повышение экономичности методик анализа Снижение трудоемкости конечного продукта производства. Необходима также разработка новой и усовершенствованной нормативной документации на ЛВ и ЛФ, Перспективна разработка качеству и обеспечивающей для анализа групп ЛВ, отражающей требования к их унифицированных методик стандартизацию. объединенных родством химической структуры на основе использования физикохимических методов 11

Сырьевая база фармацевтической химии Растительное сырье (листья, цветки, семена, плоды, кора, корни растений) и продукты их обработки (жирные и эфирные масла, соки, камеди, смолы); Животное сырьё (органы, ткани, железы убойного скота); Ископаемое органическое сырьё (нефть и продукты её перегонки, продукты перегонки каменного угля; продукты основного и тонкого органического синтеза); Неорганические ископаемые (минеральные породы и продукты их обработки химической промышленностью и металлургией); 12

История фармацевтической химии Возникновение фармации затеряно в глубинах первобытной эпохи. Первобытный человек находился в полной зависимости от внешнего мира. В поисках облегчения от болезней и страданий он использовал различные средства из окружающей его среды, первые из которых появились в период собирательства и имели растительное происхождение: белладонна, мак, табак, полынь, белена. С развитием земледелия, одомашниванием животных и переходом к скотоводству, были открыты новые растения, обладающие целебными свойствами: чемерица, золототысячник и многие другие. Изготовление орудий труда и предметов домашнего обихода из самородных металлов, развитие гончарного производства привели к изготовлению посуды, позволяющей готовить лекарственные снадобья. В этот период в практику врачевания были введены лекарственные средства минерального происхождения, которые научились извлекать из горных пород, нефти, каменного угля. 13

История фармацевтической химии С возникновением письменности появляются первые медицинские тексты, содержащие описания лекарственных средств, способов их приготовления и применения. В настоящее время известны более 10 древнеегипетских папирусов, в той или иной мере посвященных медицине. Самым известным из них является папирус Эберса («Книга приготовления лекарств для всех частей тела»). Это самый большой из папирусов, который датируется 1550 г. до н. э. и содержит около 900 рецептов лечения болезней желудочно-кишечного тракта, легких, глаз, уха, зубов, суставов. 14

История фармацевтической химии Теофраст - Отец ботаники Теофраст (около 300 г. до н. э.), один из величайших ранних греческих философов и естествоиспытателей, часто упоминается как "отец ботаники". Его наблюдения и сочинения, касающиеся медицинских качеств и особенностей трав являются чрезвычайно точными, даже в свете современных знаний. В руках он держит ветвь белладонны. 15

История фармацевтической химии Диоскорид В эволюции всех успешных и устойчивых систем знания наступает момент, когда множество наблюдений и интенсивных исследований преодолевают уровень ремесла или профессии и обретают статус науки. Диоскорид (первый век н. э.), сильно повлиял на такой переход в фармации. Он тщательно описал правила для сбора лекарственных средств, их хранения и использования. В эпоху Возрождения ученые вновь обращаются к его текстам. 16

История фармацевтической химии В средние века в Западной цивилизации остатки знаний о фармации и медицине сохранились в монастырях. Монахи собирали травы в окрестностях монастырей и переносили их в собственных травяные сады. Они занимались приготовлением лекарств для больных и раненых. Сохранились многие рукописи в перепечатке или переводе в монастырских библиотеках. Такие сады все еще могут быть найдены в монастырях во многих странах. 17

История фармацевтической химии Авиценна (Ибн Сина) 980 – 1037 г. г. Наиболее яркий представитель философов Аравийского периода. Ему принадлежит существенный вклад в фармацию и медицину. Фармацевтические учения Авиценны были приняты в качестве авторитета на Западе до 17 -го века. Трактат «Канон врачебной науки» - сочинение энциклопедического характера, в котором предписания античных медиков осмыслены и переработаны в соответствии с достижениями арабской медицины. В «Каноне» Ибн Сина предположил, что заболевания могут вызываться какими-то мельчайшими существами. Он первый обратил внимание на заразность оспы, определил различие между холерой и чумой, описал проказу, отделив её от других болезней, изучил ряд других заболеваний. Также Ибн Сина удаляет внимание описанию лекарственного сырья, лекарственных средств, способам их изготовления и употребления. 18

История фармацевтической химии Период ятрохимии (XVI-XVII вв.) Основоположником ятрохимии считается немецкий врач и алхимик Филипп Ауреол Теофраст Бомбаст фон Гогенгейм (1493- 1541), вошедший в историю под псевдонимом Парацельс разделял древнегреческое учение о четырёх элементахстихиях. Медицина Парацельса основывалась на ртутно-серной теории. Он учил, что живые организмы состоят из тех же ртути, серы, солей и ряда других веществ, которые образуют все прочие тела природы; когда человек здоров, эти вещества находятся в равновесии друг с другом; болезнь означает преобладание или, наоборот, недостаток одного из них. Для восстановления равновесия Парацельс использовал в медицинской практике многие лекарственные препараты минерального происхождения - соединения мышьяка, сурьмы, свинца, ртути и т. п. - в дополнение к традиционным растительным препаратам. Парацельс утверждал, что задача алхимии - изготовление лекарств: «Химия - один из столпов, на которые должна опираться врачебная наука. Задача химии вовсе не в том, чтобы делать золото и серебро, а в том, чтобы готовить лекарства» . 19

История фармацевтической химии Период зарождения первых химических теорий (XVII-XIX вв.) в. п. XVII в. – теория флогистона (И. Бехер, Г. Шталь) в. п. XVIII в. – опровержение теории флогистона. Кислородная теория (М. В. Ломоносов, А. Лавуазье) 1804 г. – немецким фармакологом Фридрихом Сертюрнером из опиума выделен первый алкалоид (Морфин) 1818 -1820 гг. – Пеллетье и Кавентон выделяют стрихнин, бруцин, разрабатывают методики разделения хинина и цинхонина выделяемых из коры хинного дерева XIX – формируются американская и европейская фармацевтические ассоциации 20

История фармацевтической химии Одним из успешных исследователей в области разработки новых химических соединений, специально созданных для борьбы с болезнетворными организмами был французский фармацевт, Эрнест Форуньё (1872 -1949 В ранних работах предлагает использовать соединения висмута и мышьяка для лечение сифилиса. Его исследования «проложили путь» для сульфониламидных соединений и химических веществ, обладающих антигистаминными свойствами. В 1894 году, Беринг и Ру объявили об эффективности антител против дифтерии. Ученые-фармацевты в Европе и США немедлено приступили к внедрению нового открытия в производство. Сыворотка стала доступна в 1895 году (!), и жизни тысяч детей были спасены. Прививка лошадей дифтерией являлась первым шагом из многих в производстве антидотов. Своего рода кульминацией в этой области стала разработка в 1955 году вакцины против полиомиелита. 21

История фармацевтической химии Современный период Вторая четверть XX века ознаменовала расцвет эпохи антибиотиков. Пенициллин - первый антибиотик, который был выделен в 1928 году Александром Флемингом из штамма гриба вида Penicillium notatum. В 1940- 1941 году Х. У. Флори (бактериолог), Э. Чейн (биохимик) и Н. У. Хитли (биохимик) работали над выделением и промышленным производством пенициллина, а также впервые использовали его для лечения бактериальных инфекций. В 1945 году Флемингу, Флори и Чейну была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине «за открытие пенициллина и его целебного воздействия при различных инфекционных болезнях» . Используя последние технические достижения каждой из отраслей наук, фармацевтическая химия разрабатывает и производит самые новые и лучшие лекарства. Сегодня для этого в фармацевтическом производстве используются методы и высококвалифицированный персонал из каждой отраслей наук. 22

Литература «Фармацевтическая химия» под ред. В. Г. Беликова «Фармацевтическая химия. Курс лекций» под ред. В. В. Чупак-Белоусова «Основы медицинской химии» В. Г. Граник «Синтез основных лекарственных средств» Р. С. Вартанян «Медицинская химия» В. Д. Орлов, В. В. Липсон, В. В. Иванов «Лекарственные средства» М. Д. Машковский https: //vk. com/nspu_pc 23

— это наука, основывающаяся на общих законах химических наук, изучает вопросы, связанные с лекарственными веществами: их состав и строение, получе­ние и химическую природу, влияние отдель­ных особенностей строения их молекул на характер действия на организм, химические и физические свойства лекарст­венных веществ, а так же методы контроля их качества, хранения лекарств.

Перевод на английский — «pharmaceutical chemistry «.

Фармацевтическая химия играет ведущую роль наряду с смежных фармацевтическими науками ( , токсикологическая химия, ). Для более тщательного изучения темы, Внимательно ознакомьтесь с вышеприведенными статьями!

Что такое фармацевтическая химия (фармхимия)?

С другой же стороны можно сказать это специали­зированная наука, опирающаяся на знания смежных химических (органическая, неорганическая, аналитическая, фи­зическая и коллоидная химия), а также медико-биологических ( , биологическая химия, физиология) дисциплин.

Знание биологических дисциплин раскрывает понимание сложных физиологических процессов, происходящих в организ­ме, на основе химических и физических реакции, что дает более рационально применять лекарственные ве­щества, наблюдать за их действием в организме и на основании этого изменять в нужном направлении структуру молекул создаваемых лекарственных веществ с целью получения желае­мого фармакологического эффекта.

Важное значение в фармацевтической химии имеют методы исследования содержания лекарственных веществ в препарате, их чистоты и других факторов, заложенных в основу показателей качества. Анализ лекарственных средств (фармацевтический анализ) имеет своей целью идентифицировать и установить количественное определение основных компонентов в лекарстве.

Фармацевтический анализ в зависимости от фармакологического действия лекарства (назначение, дозировка, способ введения) предполагает определение примесей, сопутствующих и вспомогательных веществ в лекарственных формах.

Немаловажно, что лекарственные средства оценивают комплексно по всем показателям. Поэтому по результатам фармакологического анализа лекарственных средств выдается заключе­ние о возможности использования их в медицинской практике.

Изучение структу­ры молекулы лекарственного вещества, кроме того разработка методов син­теза и анализа невозможны без знания органической и ана­литической химии. Фармакокинетические характеристики лекарственных средств представляют исключительно важную и обязательную информацию, обеспечивающую рациональное и эффективное применение лекарств, позволяют расширить знания в отношении специфичности их действия.

Совместимость лекарственных веществ в рецептурной прописи, сроки годности, способы изготовления, условия хранения и отпуска лекарств связывает фар­мацевтическую химию с технологией лекарств, экономикой и ор­ганизацией фармации. Но решает эти вопросы только грамотный специалист, владеющий знаниями фармацевтической химии (фармацевт-аналитик).

Современная фармацевтическая химия (фарм химия).

На современном этапе фармацевтическая химия тесно связа­на как с физикой, так и математикой, когда с помощью этих наук ведутся физико-химические методы анализа лекарств и расчеты в фармацевтическом анализе, поэтому в совокупности со многими науками имеет огромное значение как в фармации, так и в медицине в целом.

Благодаря достижениям современной фармацевтической химии созданы лекарственные средства, которые обеспечивают наше здравоохранение эффективными и безопасными методами лечения многих заболеваний. Однако наряду с этим, существуют области в медицине, где еще предстоит очень хорошо поработать для создания новых высокоэффективным препаратов, это: онкологические, сердечно-сосудистые и вирусные заболевания.

Спасибо что читаете Нас! Наши группы Вконтакте и Facebook с каждым днем становятся все больше и больше, поэтому каждый из Вас может помочь развитию проекта, нажимая лайки, рассказывая друзьям и вступая в группы, впереди много интересного! =)

Видео с занятий по фармацевтической химии online: